Leki dla osób starszych

Wielość patologii, wysokie ryzyko destabilizacji u pacjentów starszych grup wiekowych powoduje, że leki dla osób starszych stają się coraz częściej stosowane w geriatrii. Osobliwości farmakokinetyki, farmakodynamiki, terapeutycznych i toksycznych skutków leków w starczym organizmie, a także możliwość stosowania geroprotektorów bada się za pomocą farmakologii geriatrycznej.

Wiek wyposażony farmakokinetyczne leży w tym, że u osób starszych i osób starszych spowalnia absorpcję substancji z przewodu pokarmowego zmienia dystrybucji i transporcie leków w organizmie jest zmniejszona szybkość biotransformacji w wątrobie, spowalnia wydalanie leków.

Najczęściej w praktyce geriatrycznej leki doustne stosuje się u osób starszych. Pierwszym etapem farmakokinetyki jest ich absorpcja w przewodzie pokarmowym. Zmniejsza się z wiekiem powierzchni ssącej narządów trawiennych trawienie zmniejszenie wydzielania gruczołów i aktywność enzymatyczną w sokach układu pokarmowego, zmniejszenie przepływu krwi do naczyń krezkowych - wszystko to prowadzi do spowolnienia szybkości uwalniania leku i jego absorpcja. Szczególne znaczenie ma motoryki jelita i jego zmiany, pod wpływem leków: Leki na zaparcia i starszych spowalnia ruchliwość jelit (atropina, platifillin trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciw parkinsonizmowi, środki przeciwpsychotyczne fenotiazyny, itd.) Prowadzi do zwiększenia absorpcji leków; częste luźne stolce, a stosowanie środków przeczyszczających i metoklopramid jednocześnie zmniejszyć wchłanianie leków.

W przypadku podskórnego i domięśniowego podawania leków efekt pojawia się później ze względu na zmniejszenie pojemności minutowej serca, spowolnienie prędkości przepływu krwi i zagęszczenie ścian naczyń krwionośnych.

Drugim etapem farmakokinetyki jest rozkład w zależności od składu białkowego krwi, stanu elektrolitu wodnego, poziomu funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego. Ponadto dystrybucja w dużej mierze zależy od właściwości leku stosowanego u osób starszych. Tak więc, leki rozpuszczalne w wodzie dla osób starszych są rozprowadzane w przestrzeniach pozakomórkowych, podczas gdy leki rozpuszczalne w lipidach są rozprowadzane w przestrzeniach wewnątrzkomórkowych i zewnątrzkomórkowych.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie zawartości białka, zmniejszenie masy mięśniowej i wody, zwiększenie zawartości tłuszczu w organizmie, w wyniku czego zmienia się rozkład i stężenie leków we krwi.

Zmniejszenie prędkości przepływu krwi, intensywność krążenia obwodowego zwiększa również czas krążenia substancji leczniczych i zwiększa ryzyko zatrucia.

Jak wiadomo, leki dla osób starszych we krwi wiążą się z białkami osocza (częściej albuminy); związane z białkiem, nie są aktywne. Jeżeli krew 2 lub więcej leków, taki, który ma większą zdolność do wiązania się z białkiem, wypiera mniej aktywne. To, wraz z poziomem zmniejszenie albuminy związane z wiekiem prowadzi do wzrostu zawartości frakcji wolnej od leku przez osoby starsze, z ryzykiem wystąpienia efektów toksycznych. Jest to szczególnie wyraźne w odniesieniu do sulfonamidów, benzodiazepiny, salicylany, glikozydy nasercowe, leki spazmolityczne puryny antikoagupyantov pośrednie, fenotiazidovyh neuroleptykami, doustnych środków przeciwcukrzycowych, narkotycznych środków przeciwbólowych i środków przeciwdrgawkowych.

Przesunięcia w składzie białek krwi, obserwowane wraz z wiekiem, mogą być przyczyną zmienionego transportu podawanych leków, spowolnionego tempa ich dyfuzji przez błony komórkowe.

Zmniejszonej masy mięśniowej i wody w środkowej i starości prowadzi do zmniejszenia objętości dystrybucji leku, wraz ze wzrostem zawartości substancji rozpuszczalnych w wodzie leków w osoczu i tkankach i zwiększa ryzyko przedawkowania leki takie jak leki dla ludzi starszych, a mianowicie aminoglikolidnye antybiotyki dipzhein hydrofilową beta - adrenoblockery (atenolol, tenormin, nadolol, sotalol), teofilina, blokery histaminowych receptorów H2.

Ze względu na relatywny wzrost zawartości wiek lipidów, zwiększa objętość dystrybucji leków rozpuszczalnych w tłuszczach, ze zmniejszeniem jego stężenia w osoczu krwi, co powoduje wolniejszy początek działania, zwiększoną zdolność do wydłużenia kumulacji farmakologicznej aktywności takich leków jak antybiotyki z grupy tetracyklin, benzodiazepiny, etanol, przeciwpsychotyczne fenotiazyny , pigułki nasenne.

Z wiekiem jest widoczna zmiana biotransformacji (metabolizmu) leki spowodowane przede wszystkim przez poluzowanie aktywność enzymu systemów wątroby, zmniejszenie liczby hepatocytów wątroby i zmniejszenie przepływu krwi (do 0,3-1,5% na rok). W tym samym czasie biotransformacja preparatów spowalnia, ich stężenie we krwi i tkankach wzrasta, zwykle rozwijają się działania niepożądane, wzrasta ryzyko przedawkowania.

Należy zauważyć, że aktywność enzymów zapewniających proces glukuronizacji leków nie zmienia się wraz z wiekiem, dlatego zaleca się przepisywanie leków inaktywowanych w ten sposób u osób starszych, przy czym wszystkie inne rzeczy są sobie równe.

Należy również wziąć pod uwagę fakt, że u niektórych osób w starszym i starszym wieku tempo biotransformacji substancji leczniczych nie podlega zmianom związanym z wiekiem.

Kolejnym etapem farmakokinetyki jest usuwanie leków z organizmu. U pacjentów geriatrycznych zmniejszony przepływ krwi do nerek, zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, zmniejszoną liczbę nefronów, zaburzenia wydzielania rurowy z redukcją w wyniku klirens kreatyniny (dla osób w wieku powyżej 65 lat, 30-40% średniej wieku osoby). Przyspieszanie przydziału leków. To przyczynia się do wydłużenia krążenie jelitowo narkotyków i ich metabolitów (z powodu wyjściowo hipokinetyczny żółciowych dyskinez i wzrosła z powrotem ssących przy zmniejszonej ruchliwości jelit).

[1]

Podstawowe zasady terapii lekami w geriatrii

Powinno być ograniczone tak mało jak to możliwe (1-2 leki dla osób starszych) z liczbą leków, które powinny być tak proste, jak to możliwe (1-2 razy dziennie). Należy przepisywać tylko te leki, których działanie lecznicze i skutki uboczne są dobrze znane.

Jeśli możliwe jest osiągnięcie efektu terapeutycznego metodami nielekowymi, wówczas, jeśli to możliwe, należy je stosować.

W leczeniu konieczna jest podstawowa choroba lub zespół określający obecnie stopień zaawansowania stanu pacjenta.

Wymaga to specjalnej indywidualizacji leczenia, wyboru optymalnych dawek dla danego pacjenta leków.

Należy stosować zasadę małych dawek (połowę, jedną trzecią zwykłej dawki), a następnie wolno zwiększać ją aż do uzyskania efektu terapeutycznego i dostosować dawkę podtrzymującą.

Wskazane jest przepisywanie złożonych preparatów medycznych o wielokierunkowym wpływie na istniejące choroby pacjenta.

Stosuje się leki dla ludzi starszych i diety normalizowanie reaktywność, metabolizmu i funkcji starzenia się organizmu, zmniejszając ryzyko działań niepożądanych: kompleks wody i witaminy rozpuszczalne w tłuszczach, istotnych elementów mikro i makro, aminokwasy, Adaptogeny.

Należy pamiętać, że wpływ leków podawanych dojelitowo może wystąpić później i być niewystarczający ze względu na zależne od wieku pogorszenie ich wchłaniania w przewodzie pokarmowym.

Konieczne jest kontrolowanie spożycia płynów i uwalnianie moczu, stan czynności nerek. Niewłaściwe przyjmowanie płynów może przyczyniać się do rozwoju zatrucia lekami.

Długotrwałe stosowanie wielu leków (kojących, przeciwbólowych, nasennych) prowadzi do tachyfilaksji (uzależnienia) i zwiększenia ich dawkowania, zwiększa ryzyko zatrucia. Potrzebujesz częstej wymiany leków, stosowania "terapii impulsowej".

W warunkach polikliniki zalecone zalecenia i leki dla osób starszych powinny być zapisane dla pacjenta i oddane mu w ręce.

Wśród osób otrzymujących polipharmakoterapię należy identyfikować pacjentów z czynnikami ryzyka toksycznych, działań niepożądanych i paradoksalnych skutków narkotyków. Do tej grupy pacjentów powinni należeć pacjenci ze skomplikowaną historią alergiczną, objawami niewydolności nerek lub wątroby, z obniżoną objętością minutową serca, postępującą utratą wagi, hipoalbuminemią. Zwiększone ryzyko powikłań farmakoterapii obserwuje się u pacjentów w wieku powyżej 80 lat ze zmienionym stanem neuropsychologicznym, ze zmniejszonym słyszeniem i widzeniem.

Podczas każdej wizyty u pacjenta należy sprawdzić, jakie leki dla osób starszych i ile zalecanych środków bierze pacjent. Aby polecić pacjentowi prowadzenie dziennika odczuć związanych z leczeniem.

Regularnie monitoruj parametry fizjologicznie ważnych procesów (ciśnienie tętnicze, puls, diureza, skład krwi elektrolitowej), unikając drastycznych zmian ich wielkości.

Zmiany związane z wiekiem w procesach fizjologicznych

Zmniejszenie powierzchni ssącej przewodu pokarmowego, zmniejszenie przepływu krwi w krezce, zwiększenie pH treści żołądkowej, spowolnienie perystaltyki.

[2], [3], [4], [5], [6]

Zakłócenia wchłaniania

Zmniejszenie masy mięśniowej, całkowita ilość płynów w organizmie, zawartość albuminy, wzrost zawartości kwaśnej α-glikoproteiny, ilość tłuszczu, zmiana wiązań leków z białkami.

[7], [8], [9], [10], [11]

Awaria dystrybucji

Zmniejszenie przepływu krwi w wątrobie, masa miąższu wątroby, obniżona aktywność enzymów.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Zaburzenia metaboliczne

Zmniejszenie liczby funkcjonujących nefronów, obniżona szybkość filtracji kłębuszkowej i funkcja wydzielnicza kanalików nerkowych, opóźnione wydalanie wydalin przez przewód żołądkowo-jelitowy, skórę, płuca.

Zakłócenie wydalania

Na przykład zwiększa się wrażliwość na neuroleptyki powodujące dezorientację, zwiększone objawy pozapiramidowe, niedociśnienie ortostatyczne i opóźnione oddawanie moczu. Stosowaniu azotanów i novocainamidu towarzyszy większy spadek ciśnienia tętniczego niż u osób w średnim wieku i możliwe pogorszenie krążenia mózgowego. Zaobserwowano wzrost wrażliwości na antykoagulanty.

Z drugiej strony u osób starszych adrenalina, efedryna i inne leki adrenomimetyczne są mniej skuteczne. Atropina i platifillin mniej wpływają na częstość akcji serca i mają mniejszy efekt spazmolityczny (zmiana wiązania leku z M-holinoretseptorami).

Przeciwdrgawkowe działanie barbituranów jest mniej wyraźne. Hipotensyjne działanie beta-blokerów jest zmniejszone, a liczba działań niepożądanych zwiększa się wraz z ich zastosowaniem.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Podsumowanie zmian w farmakokinetyce w procesie starzenia

Leki dla osób starszych jest określone nie tylko ich stężenie w organizmie, lecz także stanu funkcjonalnego tkanki lub narządu i receptorów. Wraz z wiekiem maleje ilość receptorów tkanki nerwowej, pochodzących funkcjonalne wyczerpywania i zmniejszenie reaktywności, co często prowadzi do rozwoju nieodpowiednich środki wejściowe ilość, a nawet paradoksalne reakcji podczas zastosowania glikozydy nasercowe, glikokortykosteroidy, azotany, agonistów i adrenobpokatorov, niektóre leki przeciw nadciśnieniu, leki przeciwbólowe, barbiturany, benzodiazepiny środki uspokajające, przeciwparkinsonowskie i przeciwdrgawkowe. Występowanie zniekształconych reakcji na leki może przyczynić się do zmniejszenia aktywności fizycznej, skłonność do zaparcia, niedobory witamin, pogorszenia dopływu krwi do tkanek i względnej przewagą procesów pobudzających w układzie nerwowym w środkowej i starości.