Lenuxin

Lenuxin zawiera składnik Escitalopram, który jest lekiem przeciwdepresyjnym z podgrupy SSRI i ma wysokie powinowactwo w stosunku do pierwotnego miejsca syntezy.

Ponadto escitalopram jest syntetyzowany z allosterycznym regionem syntezy transportera białka, którego powinowactwo jest 1000 razy niższe. Ponadto allosteryczna modulacja tego białka wzmaga syntezę escitalopramu w pierwotnej strefie wiązania, dzięki czemu zachodzi pełniejsze spowolnienie procesów odwrotnego wychwytu serotoniny.

[1]

Wskazania Lenuksina

Stosuje się go w przypadku epizodów depresji o dowolnej intensywności, a oprócz tego w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych lub napadach paniki, którym towarzyszy agorafobia lub nie.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w tabletkach - 14 sztuk wewnątrz płytki z komórkami (1 lub 2 płytki w pudełku) lub 14 lub 28 sztuk w butelce.

Farmakodynamika

Escitalopram ma niezwykle słabą zdolność do syntezy z niektórymi zakończeniami (lub w ogóle go nie ma): zakończeniami 5-HT1A- i 5-НТ2 zakończeń serotoniny, D1- i D2 dopaminy, α1- z α2-, a także receptorami β-adrenergicznymi; Zakończenia histaminowe H1, końcówki opioidowe lub benzodiazepinowe i receptory m-cholinergiczne.

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Absorpcja jest prawie kompletna i nie jest związana z używaniem żywności. Średni termin osiągnięcia Cmax w osoczu wynosi 4 godziny przy użyciu wielokrotnego użytku. Bezwzględny poziom biodostępności elementu wynosi około 80%.

Procesy dystrybucji.

Wartości pozornego Vd (Vd, β / F) po zużyciu wewnątrz mieszczą się w zakresie 12-26 l / kg. Synteza escitalopramu i jego głównych elementów metabolicznych z białkiem intraplasma jest mniejsza niż 80%. Farmakokinetyka escitalopramu ma strukturę liniową. Wartości Css obserwuje się w przybliżeniu po 7 dniach. Średni poziom Css wynosi 50 nmol / l (w zakresie 20-125 nmol / l) i jest odnotowywany przy stosowaniu dawki dziennej 10 mg.

Procesy wymiany.

Escitalopram ulega metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu z utworzeniem demetylowanych, jak również 2-demetylowanych pierwiastków metabolicznych (oba mają aktywność leczniczą). Azot może uczestniczyć w utlenianiu z utworzeniem metabolicznego składnika N-tlenku.

Niezmieniony pierwiastek z jego metabolitami jest częściowo wydzielany jako glukuronidy. Przy wielokrotnym podawaniu średni wskaźnik demetylo- i 2-demetylometabolitów często wynosi odpowiednio 28–31% i mniej niż 5% poziomu escitalopramu.

Składnik aktywny ulega biotransformacji do demetylowanej substancji metabolicznej głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19; Izoenzymy CYP3A4 z CYP2D6 mogą być również zaangażowane w ten proces.

Wydalanie.

Termin półtrwania po wielokrotnym podaniu leku wynosi około 30 godzin. Poziom klirensu po spożyciu wynosi około 0,6 l / min. Główne składniki metaboliczne escitalopramu mają dłuższy okres półtrwania.

Escitalopram wraz z jego elementami metabolicznymi jest wydalany z udziałem wątroby (proces metaboliczny) i nerek; głównie wydalane przez nerki w postaci składników metabolicznych.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się doustnie, 1 raz dziennie, bez odniesienia do przyjmowania pokarmu.

Epizody z rozwojem depresji.

Często używają 10 mg substancji dziennie, 1-krotnie. Biorąc pod uwagę osobistą reakcję pacjenta, porcja może zostać zwiększona do maksimum dziennie - 20 mg.

Działanie przeciwdepresyjne często rozwija się po upływie 0,5–1 miesięcy od rozpoczęcia terapii. Po wyeliminowaniu objawów depresji leczenie należy kontynuować przez co najmniej sześć miesięcy, aby utrwalić osiągnięty wynik.

Zaburzenia lękowe, którym towarzyszy agorafobia lub nie.

Podczas pierwszego tygodnia terapii należy przyjmować 5 mg leku dziennie; dalej porcja wzrasta do 10 mg. Porcja dziennie może wzrosnąć do maksymalnej dopuszczalnej dawki (20 mg), biorąc pod uwagę osobistą odpowiedź osoby.

Osiągnięcie maksymalnej ekspozycji na lek trwa około 3 miesięcy. Cały kurs leczenia trwa kilka miesięcy.

Leczenie OCD.

Zasadniczo przyjmują 10 mg dziennie. Możliwe jest zwiększenie do maksymalnej dziennej dawki 20 mg (biorąc pod uwagę osobistą reakcję leczonej osoby).

Ponieważ OCD ma przebieg przewlekły, cykl terapeutyczny musi być długi (co najmniej sześć miesięcy), aby całkowicie wyeliminować wszystkie objawy choroby. Aby zapobiec wystąpieniu nawrotów, terapię należy prowadzić przez co najmniej 12 miesięcy.

Starsi ludzie (powyżej 65 lat) muszą stosować połowę standardowej dawki - 5 mg dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna dla tej kategorii leczenia wynosi 10 mg.

W przypadku niewydolności wątroby konieczne jest stosowanie 5 mg na dobę przez pierwsze 14 dni terapii. Biorąc pod uwagę osobistą odpowiedź pacjenta, porcja może wzrosnąć do 10 mg.

Przy zmniejszonej aktywności izoenzymu CYP2C19, w ciągu pierwszych 14 dni terapii należy podawać 5 mg leku na dobę, a następnie, biorąc pod uwagę tolerancję leku przez pacjenta, można zwiększyć dawkę do 10 mg.

Anulowanie terapii jest wymagane przez stopniowe zmniejszanie dawki przez 7-14 dni. Jest to konieczne, aby zapobiec rozwojowi zespołu abstynencyjnego.

[3]

Stosuj Lenuksina podczas ciąży

Ciąża

Istnieją ograniczone informacje dotyczące stosowania escytalopramu w czasie ciąży. Przedkliniczne testy leków wykazały, że ma toksyczny wpływ na reprodukcję.

Lek jest stosowany w określonym czasie tylko przy ścisłych wskazaniach i po dokładnej ocenie wszystkich zagrożeń i korzyści wynikających z jego stosowania.

Podczas stosowania escitalopramu w późnym stadium ciąży (szczególnie w trzecim trymestrze ciąży), po urodzeniu dziecka, jego stan powinien być dokładnie monitorowany. Wraz z wprowadzeniem leków przed porodem lub jego odwołaniem na krótko przed nimi, dziecko może odczuwać objawy syndromu „anulowania”.

W przypadku wprowadzenia SIOZS / SIOZSN kobiecie na późnym etapie ciąży, niemowlę może doświadczyć następujących negatywnych objawów: sinicy, zaburzeń drgawkowych, depresji oddechowej, wymiotów, bezdechu, nagłych zmian temperatury i hipoglikemii. Ponadto występują problemy z karmieniem piersią, hiperrefleksją, letargiem, hipertonią, sennością, niedociśnieniem mięśni, drżeniem, a także problemami ze snem, zwiększoną pobudliwością odruchów neuronalnych, nieustannym płaczem i drażliwością. Objawy te mogą rozwinąć się z powodu zespołu odstawienia lub działania serotoninergicznego. Zwykle takie powikłania pojawiają się po 24 godzinach po urodzeniu.

Informacje uzyskane podczas badań epidemiologicznych sugerują, że stosowanie SSRI w czasie ciąży (zwłaszcza w późniejszych stadiach) może zwiększyć prawdopodobieństwo trwałego nadciśnienia płucnego u noworodka.

Okres laktacji.

Uważa się, że escitalopram można wyeliminować za pomocą mleka matki, dlatego karmienie piersią jest zabronione podczas jego stosowania.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z escitalopramem i innymi elementami leku;
• wydłużenie wartości odstępu QT, dostępne w historii (wśród nich przedłużony zespół odstępu QT o wrodzonym charakterze);
• łączne stosowanie z nieodwracalnymi nieselektywnymi substancjami MAOI, a także z odwracalnymi MAOI, MAO-A (takimi jak moklobemid) lub nieselektywnymi odwracalnymi MAOI (linezolidem);
• połączenie z lekami, które mogą przedłużyć lukę QT (na przykład substancje antyarytmiczne kategorii IA i III, makrolidy i trójcykliczne);
• podawanie z pimozydem;
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, hipolaktazja i niedobór laktazy.

Należy zachować ostrożność w przypadku takich zaburzeń:

• ciężki stopień niewydolności nerek (poziom QC poniżej 30 ml na minutę);
• mania lub hipomania;
• padaczka, której nie można kontrolować za pomocą leków;
• zachowanie z wyraźną tendencją samobójczą;
• cukrzyca;
• Procedury ECT;
• osoby starsze (powyżej 65 lat);
• tendencja do krwawienia;
• marskość wątroby;
• łączone stosowanie z substancjami osłabiającymi próg drgawkowy, IMAO-B (w tym selegilin), lit, leki serotoninergiczne, leki, które obejmują zwykłe ziele dziurawca, a dodatkowo z tryptofanem, oznacza działanie na krążenie krwi, przyjmowane przez leki przeciwzakrzepowe, leki, prowokując hiponatremię, a także alkohol etylowy i leki, których metabolizm przebiega z udziałem izoenzymu CYP2C19.

Skutki uboczne Lenuksina

Negatywne objawy często rozwijają się w pierwszym lub drugim tygodniu terapii, po czym ich intensywność i częstotliwość maleją. Wśród skutków ubocznych:

• uszkodzenie układu krwiotwórczego: możliwy rozwój małopłytkowości;
• zaburzenia immunologiczne: czasami występują objawy anafilaktyczne;
• problemy z pracą układu hormonalnego: może wystąpić zmniejszenie uwalniania ADH;
• zaburzenia metaboliczne: przyrost masy ciała i apetyt są często zwiększane lub osłabiane. Czasami zmniejsza się waga pacjenta. Może wystąpić anoreksja lub hiponatremia;
• problemy psychiczne: lęk, anorgazmia (kobiety), dziwne sny, lęk i osłabione libido są często obserwowane. Czasami występuje nerwowość, dezorientacja, pobudzenie, bruksizm i ataki paniki. Czasami pojawiają się halucynacje, agresja lub depersonalizacja. Być może rozwój myśli o samobójstwie i odpowiednim zachowaniu, a także manii. Zachowanie i myśli związane z samobójstwem obserwuje się podczas stosowania escitalopramu, jak również natychmiast po jego zniesieniu. Przerwanie przyjmowania leków z SSRI / SSRI (szczególnie zbyt ostre) często powoduje oznaki anulowania. Głównie występuje zaburzenie wrażliwości (uczucie przełyku lub parestezji), zawroty głowy, problemy ze snem (intensywne sny lub bezsenność), lęk lub pobudzenie, drżenie, nadmierne pocenie się, wymioty lub nudności, a ponadto bóle głowy, dezorientacja, bicie serca, zaburzenia widzenia, biegunka, drażliwość i labilność emocjonalna. Zazwyczaj objawy te mają słabą lub umiarkowaną intensywność i szybko znikają. Ale u niektórych osób może mieć silniejsze nasilenie lub dłuższy czas trwania. Dlatego konieczne jest anulowanie leku, stopniowo obniżając jego dawkę;
• naruszenia związane z pracą Zgromadzenia Narodowego: głównie są bóle głowy. Często obserwuje się również senność lub bezsenność, parestezje, zawroty głowy i drżenie. Czasami występują zaburzenia snu lub smaku i omdlenia. Czasami rozwija się zatrucie serotoniną. Możliwe jest pojawienie się zaburzeń drgawkowych, zaburzeń ruchowych, dyskinez, akatyzji lub pobudzenia natury psychomotorycznej;
• zaburzenia widzenia: czasami obserwuje się problemy ze wzrokiem lub rozszerzenie źrenic;
• zmiany wpływające na błędnik i układ słuchowy: czasami pojawia się szum w uszach;
• problemy wynikające z układu sercowo-naczyniowego: czasami notuje się tachykardię. Czasami rozwija się bradykardia. Może wystąpić pojawienie się załamania ortostatycznego lub wydłużenie odstępu QT na EKG. Zmiany wartości odstępu QT zwykle obserwuje się u osób, które w przeszłości chorowały na choroby związane z chorobami układu krążenia;
• upośledzona czynność oddechowa: często pojawia się ziewanie lub zapalenie zatok. Czasami występuje krwawienie z nosa;
• zaburzenia trawienia: zwykle występują nudności. Dość często występuje suchość błon śluzowych jamy ustnej, biegunka, zaparcia lub wymioty. Czasami rozwija się krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego (również odbytniczego);
• zmiany chorobowe wpływające na kamienie żółciowe i wątrobę: możliwa zmiana czynnościowych wskazań wewnątrzwątrobowych lub pojawienie się zapalenia wątroby;
• zakażenie warstwy podskórnej i naskórka: często stwierdza się nadmierną potliwość. Czasami występuje łysienie, świąd, pokrzywka lub wysypka. Być może wystąpienie obrzęku naczynioruchowego lub wybroczyny;
• dysfunkcja struktury mięśniowo-szkieletowej: często bóle mięśniowe lub bóle stawów. U osób powyżej 50 roku życia stosowanie trójpierścieniowych i SSRI prowadzi do zwiększonego prawdopodobieństwa złamań;
• zaburzenia piersi i układu rozrodczego: często występuje impotencja lub zaburzenia ejakulacji. Czasami występuje krwotok miesiączkowy lub krwotok krwotoczny. Być może rozwój priapizmu lub mlekotoku;
• problemy związane z oddawaniem moczu: możliwe opóźnienie procesu oddawania moczu;
• objawy ogólnoustrojowe: często zaznaczona hipertermia lub osłabienie. Czasami pojawia się obrzęk.

[2]

Przedawkować

Informacje dotyczące zatrucia escitalopramem są ograniczone. Często objawy przedawkowania są nieobecne lub mają słabą intensywność. Wprowadzenie leku w porcjach 0,4-0,8 g podczas monoterapii nie spowodowało klinicznie istotnych objawów zatrucia.

Objawy są zwykle związane z czynnością ośrodkowego układu nerwowego (począwszy od drżenia i zawrotów głowy z pobudzeniem, a kończąc na zaburzeniach drgawkowych, zatrucia serotoniną i śpiączką), przewodu pokarmowego (wymioty lub nudności), choroby układu krążenia (tachykardia, arytmia, spadek ciśnienia krwi i wydłużenie odstępu QT) zaburzenie równowagi soli (hiponatremia lub -kaliemia).

Lenuxin nie ma antidotum. Wymagane są działania objawowe i wspomagające. Konieczne jest zapewnienie swobodnej przepustowości dróg oddechowych, a także wentylacji płuc i natlenienia. Ponadto płukanie żołądka i stosowanie węgla aktywnego. Żołądek należy umyć jak najszybciej po zatruciu. Jest również wymagany do monitorowania funkcji serca i pracy innych ważnych systemów.

Interakcje z innymi lekami

Interakcja z narkotykami.

Nieodwracalne masowe IMAO.

Istnieją dowody na występowanie ciężkich objawów negatywnych, gdy SSRI są łączone z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO, a ponadto, gdy rozpoczynają terapię od wprowadzenia MAOI osobom, które niedawno przestały stosować SSRI. Czasami pacjenci doświadczali zatrucia serotoniną.

Escitalopramu nie można stosować razem z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO. Możesz rozpocząć wprowadzanie pierwszego po 2 tygodniach od momentu anulowania drugiego. Minimum 7 dni powinno również upłynąć od momentu zakończenia stosowania escitalopramu przed rozpoczęciem stosowania MAOI.

Odwracalny elektoralny IMAO-A (substancja moklobemid).

Ze względu na wysokie prawdopodobieństwo zatrucia serotoniną, łączne stosowanie Lenuxinu z moklobemidem jest zabronione. Z kliniczną potrzebą zastosowania takiego połączenia leczenie powinno rozpoczynać się od minimalnych dopuszczalnych porcji, a jednocześnie stale monitorować stan pacjenta.

Możliwe jest wprowadzenie escitalopramu po co najmniej 1 dniu od momentu zaprzestania stosowania moklobemidu.

Bezkrytyczny odwracalny lek MAOI (substancja linezolid).

Linezolidu nie wolno stosować u osób przyjmujących escitalopram. Jeśli istnieje ścisła potrzeba korzystania z tej kombinacji, należy użyć minimalnych porcji i uważnie monitorować stan pacjenta.

Nieodwracalne IMAO-B (substancja selegilin).

Aby zapobiec możliwości zatrucia serotoniną, należy starannie połączyć Lenuxin z selegilinom MAOI-B.

Leki przedłużające wskaźniki odstępu QT.

Nie przeprowadzono testów farmakokinetycznych i dynamiki leku w połączeniu z innymi substancjami przedłużającymi odstęp QT. Możemy się spodziewać rozwoju efektów addytywnych wraz z wprowadzeniem takiej kombinacji leków. Z tego powodu lek nie jest podawany razem z lekami trójpierścieniowymi, substancjami antyarytmicznymi IA i klasy 3, oddzielnymi lekami przeciwhistaminowymi (mizolastyna lub astemizol), neuroleptykami (na przykład pochodnymi fenotiazyny, haloperidolu lub pimozydu), a także z poszczególnymi lekami przeciwbakteryjnymi (wśród pentamidyna, sparfloksacyna, erytromycyna do iniekcji dożylnej, a ponadto moksyfloksacyna i substancje przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna).

Leki serotoninergiczne.

Podawanie środków, takich jak sumatryptan lub inne tryptany, a także tramadol, może powodować pojawienie się zatrucia serotoniną.

Leki osłabiające próg drgawkowy.

SSRI mogą osłabiać próg drgawkowy, dlatego konieczne jest ostrożne łączenie leku z innymi substancjami o podobnym działaniu (z tioksantenem, tramadolem, trójpierścieniami, meflochiną, a ponadto lekami przeciwpsychotycznymi (pochodnymi fenotiazyny), bupropionem lub butyrofenonem).

Substancje tryptofanowe i litowe.

Połączone stosowanie leku z tryptofanem lub litem prowadzi do wzmocnienia aktywności Lenuxin.

Wspólny Hypericum (Hypericum perforatum).

Połączenie leków z substancjami Hypericum może spowodować zwiększenie liczby objawów negatywnych.

Leki przeciwzakrzepowe i inne leki wpływające na krzepnięcie krwi.

Łączenie leku z przyjmowanymi lekami przeciwzakrzepowymi i innymi elementami zmieniającymi krążenie krwi (wśród nich są leki trójpierścieniowe, atypowe neuroleptyki i pochodne fenotiazyny, NLPZ z aspiryną, dipirydamolem i tiklopidyną) może prowadzić do zaburzeń tego procesu.

W przypadku takich kombinacji, w okresie rozpoczęcia lub zakończenia leczenia wprowadzeniem escitalopramu, konieczne jest stałe monitorowanie krzepnięcia krwi. Połączenie z NLPZ może zwiększać częstość krwawień.

Leki powodujące hipomagnezemię lub -kaliemię.

Konieczne jest staranne połączenie Lenuxin z wyżej wymienionymi substancjami, ponieważ takie zaburzenia zwiększają prawdopodobieństwo złośliwych arytmii.

Alkohol etylowy.

Chociaż escitalopram nie wchodzi w interakcje z alkoholem etylowym, jak w przypadku innych leków psychotropowych, nie jest konieczne łączenie leków i napojów alkoholowych.

Aktywność farmakokinetyczna.

Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne leku.

Procesy wymiany escitalopramu są w większości realizowane za pomocą izoenzymu CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 z CYP2D6 są mniej aktywne w tych procesach. Proces wymiany głównego pierwiastka metabolicznego (demetylowanego escitalopramu) wydaje się być częściowo katalizowany przez izoenzym CYP2D6.

Podawanie leku wraz z esomeprazolem (spowalnia aktywność izoenzymu CYP2C19) powoduje umiarkowany (około 50%) wzrost wartości osocza pierwszego.

Stosowanie w połączeniu z cymetydyną (spowalnia działanie izoenzymów CYP2D6 z CYP3A4, a także CYP1A2) w porcji 0,4 g 2-krotnie na dobę powoduje zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu (około 70%).

Dlatego konieczne jest bardzo dokładne połączenie maksymalnych dopuszczalnych dawek Lenuxiny i środków, które spowalniają działanie izoenzymu CYP2C19 (na przykład fluoksetyna, tiklopidyna i omeprazol z fluwoksaminą, a dodatkowo esomeprozol i lanzoprazol), a także cymetydyna. Wprowadzenie leku wraz z powyższymi substancjami może wymagać zmniejszenia dawki escytalopramu po ocenie obrazu klinicznego.

Wpływ wywierany przez escitalopram na parametry farmakokinetyczne innych leków.

Escitalopram spowalnia działanie izoenzymu CYP2D6. Konieczne jest bardzo ostrożne łączenie go z lekami, których procesy metaboliczne są przeprowadzane z udziałem tego izoenzymu, i których indeks leku jest bardzo niski. Wśród nich jest propafenon z flekainidem i metoprololem (stosowanie w CH).

Również starannie łączone z lekami, proces wymiany, który jest głównie realizowany pod wpływem izoenzymu CYP2D6, i które wpływają na funkcjonowanie centralnego układu nerwowego. Są wśród nich neuroleptyki (tiorydazyna, rysperydon i haloperidol) oraz leki przeciwdepresyjne (klomipramina i dezypramina z nortryptyliną). W przypadku takich kombinacji może być konieczna zmiana części.

Wprowadzenie Lenuksin z metoprololem lub dezypraminą powoduje podwojenie tego ostatniego.

Escitalopram jest w stanie nieznacznie spowolnić działanie izoenzymu CYP2C19. Z tego powodu musisz starannie połączyć je z substancjami, których procesy metaboliczne są związane ze składnikiem CYP2C19.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Lenuksin musi być przechowywany w ciemnym i zamkniętym miejscu od małych dzieci. Wskaźniki temperatury dla fiolek - nie więcej niż 30 ° С, i dla płytek z komórkami - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Lenuxin można stosować w ciągu 24 miesięcy od momentu sprzedaży produktu leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Lenuksin nie powinien być podawany osobom poniżej 18 roku życia (ponieważ nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa jego działania i skuteczności leku).

Analogi

Analogi leków to Miracitol, Cipralex z Sancipam, Elycea i Selectra z Escitalopramem.

Recenzje

Lenuxin otrzymuje raczej niejednoznaczne recenzje. Niektórzy pacjenci wskazują, że lek pomaga dobrze, podczas gdy inni twierdzą, że jest on całkowicie nieskuteczny.

W pozytywnych opiniach dotyczących tego leku zauważono, że szybko usuwa niepokój i poprawia samopoczucie z nastrojem. Ponadto komentarze mówią, że przy stosowaniu leków we wskazanych dawkach możliwe było pozbycie się depresji, fobii społecznej i paniki. Jednocześnie efekt ten utrzymywał się nawet po zaprzestaniu przyjmowania Lenuxiny.

Negatywne komentarze wskazują, że lek wywołuje objawy uboczne. Osoby rozwinęły bóle głowy, ktoś miał mdłości itp. Ponadto są wiadomości od ludzi, którym lek w ogóle nie pomógł.