Levitra

Levitra to lek, który pomaga poprawić funkcję erekcji.

[ 1 ]

Wskazania Levitra

Stosuje się go w celu wyeliminowania impotencji (lek jest regulatorem potencji) – w przypadku jego zażycia mężczyzna nie jest w stanie osiągnąć poziomu erekcji niezbędnego do odbycia udanego stosunku płciowego, a także go utrzymać.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie odbywa się w tabletkach 10 lub 20 mg, w paskach blistrowych, po 1 lub 4 sztuki w środku. Istnieje również dawka leku, która wynosi 5 mg - takie tabletki są produkowane po 4 sztuki w blistrze, 5 takich pasków w pudełku.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Najbardziej znaną PDE jest specyficzna forma PDE-5, która uczestniczy w procesach rozszczepienia poprzez hydrolizę GMP (funkcja ta jest jedną z możliwości regulacji poziomu cGMP w czasie erekcji prącia).

Wardenafil jest blokerem PDE5 i również potęguje miejscowe działanie wewnętrznego NO, który jest wydzielany przez receptory nerwowe ciał jamistych pod wpływem bodźca seksualnego. Element NO jest wymagany do aktywacji enzymu cyklazy guanylowej, która zwiększa poziom cGMP i pomaga rozluźnić mięśnie gładkie wewnątrz ciał jamistych. W rezultacie zwiększa się przepływ krwi do penisa. W ten sposób Levitra potęguje naturalną odpowiedź organizmu na bodziec seksualny.

Stwierdzono, że średnie wartości wymagane do spowolnienia PDE-5 wynoszą 0,7 nanoM. Dlatego wardenafil jest silnym, wysoce selektywnym inhibitorem. Zastosowanie 20 mg wardenafilu już po 15 minutach powoduje u niektórych mężczyzn erekcję, która jest wystarczająca do penetracji. Aby uzyskać pełną reakcję, należy odczekać 25 minut.

[ 5 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Wchłanianie po podaniu doustnym jest bardzo szybkie, przy przyjmowaniu na pusty żołądek szczytową wartość leku można osiągnąć po 15 minutach, ale często (w 90% przypadków) trwa to około 1 godziny. Przy przyjmowaniu z tłustymi pokarmami, szybkość wchłaniania leku zmniejsza się średnio o 20%.

Całkowita biodostępność wynosi około 15%. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 208 l. Szybkości syntezy głównego elementu (M1) z białkiem w osoczu krwi wynoszą maksymalnie 95% (reakcja odwracalna). Po 1,5 godziny do 0,00012% części leku można znaleźć w nasieniu zdrowego mężczyzny.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Metabolizm odbywa się głównie za pomocą enzymów wątrobowych i układów hemoproteinowych. Średni okres półtrwania wynosi około 4-5 godzin, a dla głównego produktu metabolicznego (powstaje on w wyniku deetylacji części piperazyny wewnątrz cząsteczki) wynosi około 4 godzin.

Produkty przemiany materii wydalane są głównie przez przewód pokarmowy (około 91-95%), a pozostała część przez nerki.

Zmiany wartości AUC i innych wartości leku u różnych kategorii pacjentów.

Wartości AUC u osób w podeszłym wieku często zwiększają się o 52%.

U osób z ciężką niewydolnością nerek wartość AUC wzrasta o około 21%, a szczytowe stężenie leku spada o 23%.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby szybkość klirensu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia zaawansowania zaburzeń czynnościowych.

[ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, około 25-60 minut przed stosunkiem płciowym.

Standardowy tryb użytkowania.

Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg. Leku nie należy przyjmować częściej niż raz na 24 godziny. Biorąc pod uwagę tolerancję kuracji i skuteczność działania terapeutycznego, dawkę dzienną można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg.

Zastosowanie środka leczniczego u osób z dysfunkcją wątroby.

Zalecana dawka początkowa leku wynosi 5 mg. W trakcie leczenia można ją zwiększyć do 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na którykolwiek ze składników leku;
• osoby stosujące leki zawierające azotany lub donory NO, a także substancje hamujące aktywność CYP3A4 (w tym indynawir, itrakonazol i rytonawir z klarytromycyną, a także erytromycynę z ketokonazolem);
• leczenie innymi lekami na impotencję;
• stosowanie u mężczyzn, u których występuje zakaz współżycia seksualnego (np. w przypadku występowania chorób układu sercowo-naczyniowego o charakterze przewlekłym, takich jak ostra niewydolność serca lub niestabilna dusznica bolesna);
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• wykonywanie hemodializy w początkowym stadium patologii nerek;
• obniżone ciśnienie krwi (w spoczynku poniżej 90 mm Hg);
• niedawny zawał mięśnia sercowego lub udar (nie wcześniej niż na sześć miesięcy);
• zwyrodnieniowe formy patologii siatkówki, które mają podłoże dziedziczne (np. retinitis pigmentosa);
• noworodków i dzieci, a także kobiet.

W takich przypadkach należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku (należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka):

• deformacje anatomiczne prącia (obejmuje to różne krzywizny, a także chorobę Peyroniego i włóknienie ciał jamistych);
• występowanie predyspozycji do rozwoju priapizmu – na przykład szpiczak mnogi, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, skłonność do krwawień, białaczka;
• owrzodzenie w ostrej fazie.

Skutki uboczne Levitra

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• choroby o charakterze zakaźnym: rozwój zapalenia spojówek;
• problemy z ośrodkowym układem nerwowym i psychiką: występowanie bólów głowy i zaburzeń snu;
• upośledzenie widzenia: pogorszenie ostrości wzroku i postrzegania kolorów, uczucie bólu lub dyskomfortu w okolicy oczu, wzrost ciśnienia śródgałkowego, nadwrażliwość na światło i przekrwienie spojówki;
• zaburzenia słuchu: nagły rozwój głuchoty, a także szumy uszne i zawroty głowy;
• zmiany immunologiczne: obrzęk Quinckego lub obrzęk o charakterze alergicznym, a także objawy alergii;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: pojawienie się dusznicy bolesnej, tachyarytmii komorowej, tachykardii, kołatania serca, rozwój rozszerzenia naczyń krwionośnych lub zawału mięśnia sercowego, a także obniżenie wartości ciśnienia tętniczego krwi;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka, suchość w ustach, objawy dyspeptyczne, GERD, wymioty, bóle brzucha i biegunka;
• zmiany w obrębie mostka i śródpiersia, a także ze strony układu oddechowego: duszność, przekrwienie okolicy nosa i zatok przynosowych;
• problemy dotyczące wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz;
• zmiany w warstwie podskórnej i powierzchni skóry: wysypka lub rumień;
• Dysfunkcja tkanki łącznej, mięśni i szkieletu: bóle pleców, wzmożone napięcie mięśni, podwyższone wartości CPK, a także bóle mięśni;
• zaburzenia gruczołów piersiowych i narządów płciowych: rozwój priapizmu i wzmożona erekcja;
• systemowe: ból w okolicy klatki piersiowej i zły stan zdrowia.

[ 8 ], [ 9 ]

Przedawkować

Podczas stosowania wardenafilu w dawce 40 mg dwa razy dziennie u pacjenta może wystąpić silny ból w dolnej części pleców. Nie zaobserwowano jednak objawów toksycznego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i mięśnie.

Aby usunąć przedawkowanie, konieczne jest przeprowadzenie zwykłych procedur wspomagających. Skuteczność hemodializy w tym przypadku jest bardzo niska.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami hamującymi aktywność CYP, szybkość klirensu wardenafilu może się zmniejszyć.

Jednoczesne stosowanie z erytromycyną w dawce dobowej 1,5 g powoduje czterokrotne zwiększenie wartości AUC oraz trzykrotne zwiększenie szczytowego stężenia leku (5 mg).

Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem w dawce 0,2 g powoduje 10-krotny wzrost wartości AUC i dodatkowo 4-krotny wzrost wartości szczytowych leku (5 mg), dlatego dawki tych leków muszą być odpowiednio dostosowane.

Połączenie leku z lekami hamującymi proteazy HIV substancji czynnej (indynawir w dawce dobowej 2,4 g) powoduje 16-krotne zwiększenie wartości AUC i 7-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia substancji czynnej leku Levitra.

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem (dawka dobowa 1,2 g) zwiększa szczytowe stężenie leku o 13 razy przy dawce 5 mg, a także powoduje 49-krotny wzrost całkowitej dziennej wartości AUC. Ponadto okres półtrwania wardenafilu jest znacznie wydłużony (o około 26 godzin).

W połączeniu z donorami tlenku azotu i azotanami ich działanie jest wzmocnione, ale jeżeli zachowana zostanie 24-godzinna przerwa między zastosowaniami, taka interakcja nie wystąpi.

Stosowanie zbyt dużych dawek wardenafilu w połączeniu z nitroprusydkiem sodu powoduje nieznaczne nasilenie działania przeciwpłytkowego.

Należy zachować odstępy czasowe między stosowaniem leku i α-blokerów, a także stosować je tylko wtedy, gdy poziom ciśnienia krwi jest stabilny. Na przykład w przypadku stosowania razem z terazosyną konieczne jest zachowanie 6-godzinnego odstępu.

[ 14 ]

Warunki przechowywania

Levitra powinna być przechowywana w miejscu niedostępnym dla małych dzieci i wilgoci. Poziom temperatury – maksymalnie +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Levitra można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

Analogi

Analogami leku są Viagra, Adamax i Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Recenzje

Levitra jest uważana za skuteczny i niedrogi lek, który pomaga poprawić erekcję. Pacjenci zostawiają pozytywne opinie o leku, zauważając, że można go przyjmować z napojami alkoholowymi, a także w przypadku niektórych chorób układu sercowo-naczyniowego.