Lewomycetyna

Levomycetin ma działanie antybakteryjne. Zapobiega stanom zapalnym i eliminuje zakażenia w obrębie narządów i tkanek, jeśli zostały wywołane przez mikroflorę wrażliwą na chloramfenikol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Lewomycetyna

Stosuje się go w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie antybiotyków (takie jak Salmonella, gronkowce, Shigella z Neisseria, a także paciorkowce, riketsje, szczepy Proteus, Leptospira z Chlamydia, Klebsiella i niektóre inne drobnoustroje).

Ze względu na fakt, że lek ten występuje w kilku różnych formach, chloramfenikol jest w stanie przenikać bezpośrednio do chorego miejsca w stężeniu niezbędnym do terapii.

Choroby, w których stosuje się lek w postaci roztworu lub nalewki:

• zakażenia naskórka o podłożu bakteryjnym, wywołane przez aktywność mikroflory wrażliwej na działanie chloramfenikolu;
• owrzodzenia o charakterze troficznym;
• wrzody z odleżynami, a także rany i oparzenia powikłane zakażeniem;
• pęknięcia w okolicy brodawek sutkowych, które pojawiają się na skutek karmienia piersią.

W przypadku ropnego zapalenia ucha środkowego uszy leczy się roztworem leku nasączonym alkoholem.

Tabletki są zazwyczaj stosowane w zakażeniach dróg moczowych i żółciowych wywołanych przez mikroflorę wrażliwą na lek. Stosuje się je również w brucelozie z durem rzekomym, a także w uogólnionej salmonellozie, riketsjozy, tularemii z durem brzusznym, czerwonce i jersiniozy z jaglicą. Ponadto stosuje się je w zakażeniach meningokokowych, chlamydiozie, ropniu mózgu, ziarniniaku chłonnym w okolicy pachwiny, zakażonych ranach z ropą, erlichiozy i ropnym zapaleniu otrzewnej.

Lek w postaci kropli do oczu przepisywany jest w leczeniu następujących rodzajów zakażeń bakteryjnych oczu: zapalenia nadtwardówki z zapaleniem twardówki, zapalenia brzegów powiek, zapalenia spojówek z zapaleniem rogówki i spojówek, a także zapalenia rogówki.

Lek nie będzie skuteczny w leczeniu patologii opisanych powyżej, ale wywołanych przez wirusy, grzyby i bakterie oporne na chloramfenikol.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci kropli do oczu 0,25%, kapsułek z tabletkami 0,25 i 0,5 g, a także w postaci 1%, 3%, a także 5% i 0,25% roztworów alkoholowych, tabletek o przedłużonym działaniu (objętość 0,65 g) oraz 1% i 5% nalewki.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Lewomycetyna jest antybiotykiem produkowanym sztucznie. Jest identyczna z substancjami produkowanymi w trakcie życia drobnoustrojów Streptomyces venezuelae.

Chloramfenikol powoduje śmierć wielu drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich (w tym szczepów opornych na działanie streptomycyny i sulfonamidów z penicyliną), a także riketsjozy z krętkami i niektórych dużych wirusów.

Lek wykazuje słabe działanie na Clostridium, pierwotniaki, Pseudomonas aeruginosa i drobnoustroje kwasoodporne.

Działanie terapeutyczne leku opiera się na zdolności chloramfenikolu do niszczenia procesów wiązania białek bakteryjnych. Lek blokuje procesy polimeryzacji reszt aminokwasowych o aktywności związanej z aktywnością mRNA.

Oporność na chloramfenikol rozwija się stosunkowo powoli u bakterii. Oporność krzyżowa na inne leki chemioterapeutyczne zwykle nie występuje.

Po miejscowym leczeniu wymagane stężenie leku osiąga się wewnątrz włókien w ciele szklistym, a także wewnątrz cieczy wodnistej, tęczówki i rogówki. Substancja nie przenika do soczewki oka.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka po doustnym podaniu chloramfenikolu: wskaźniki wchłaniania wynoszą 90%, poziom biodostępności wynosi 80%. Osiągnięcie szczytowych wartości leku zajmuje 1-3 godziny. Synteza z białkami wewnątrz osocza wynosi 50-60% (u wcześniaków wskaźnik ten sięga 32%).

Lecznicze wartości leku we krwi utrzymują się przez 4-5 godzin od momentu doustnego przyjęcia leku. Około jedna trzecia spożytej porcji jest oznaczana w żółci, a najwyższe stężenia leku rejestrowane są w wątrobie z nerkami.

Lewomycetyna może przenikać przez łożysko, a jej wartości w surowicy płodu mogą osiągnąć 30-80% wartości surowicy matki. Lek przenika również do mleka matki.

Procesy biotransformacji zachodzą głównie w wątrobie (90%). Wpływ prawidłowej flory jelitowej prowadzi do rozwoju procesów hydrolizy, w wyniku których powstają nieaktywne produkty metaboliczne.

Okres wydalania leku wynosi 24 godziny (proces ten zachodzi głównie w nerkach – 90%). Około 1-3% leku jest wydalane przez jelita.

Okres półtrwania substancji u osoby dorosłej wynosi 1,5-3,5 godziny, u dziecka w wieku 1-16 lat – 3-6,5 godziny. U noworodków (1-2 dni od urodzenia) wskaźnik ten wynosi 24+ godzin (jeśli dziecko waży niewiele, to okres półtrwania substancji jest dłuższy). U dzieci w 10-16 dniu życia wartość T1/2 wynosi 10 godzin.

Hemodializa nie jest zbyt skuteczna w usuwaniu leków.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Schematy stosowania kropli do oczu.

Levomycetin należy wkraplać do worków spojówkowych oczu (1 kropla 3-4 razy dziennie). Czas trwania cyklu leczenia wynosi zazwyczaj 5-15 dni.

Podczas zakraplania substancji leczniczej należy unieść głowę, odchylić ją do tyłu, a następnie odciągnąć dolną powiekę i zakraplać lek do powstałej jamy (należy pamiętać, że końcówka kroplomierza nie powinna dotykać powieki ani oka).

Po zakropleniu należy ucisnąć kącik oka palcem i nie mrugać przez pół minuty. Jeśli nie można powstrzymać mrugania, należy to robić bardzo ostrożnie, aby substancja lecznicza nie wypłynęła z jamy oka.

W leczeniu ropnego zapalenia ucha środkowego lek wkrapla się w ilości 2-3 kropli do każdego ucha (zabieg wykonuje się 1-2 razy dziennie). Jeśli wydzielina z uszu jest tak duża, że wypłukuje lek, należy stosować go do 4 razy dziennie.

Czasami lekarze mogą zalecić stosowanie kropli do nosa w przypadku kataru o podłożu bakteryjnym.

Stosowanie kropli w leczeniu jęczmienia.

Zastosowanie chloramfenikolu w połączeniu z kwasem borowym (zawartym również w Levomycetin - jako element pomocniczy) pomaga zapobiegać wystąpieniu infekcji wewnątrz spojówki, a także wystąpieniu powikłań po otwarciu ropnia. Lek przyspiesza również dojrzewanie jęczmienia, nieznacznie zmniejsza zaczerwienienie i nasilenie bólu, a jednocześnie skraca okres potrzebny do rekonwalescencji o 2-3 dni.

Terapię należy przeprowadzać nie tylko na chorym oku, ale także na zdrowym. Roztwór wkrapla się 1-2 krople z częstotliwością 2-6 razy dziennie. Jeśli występuje silny ból, lek można stosować co godzinę.

Jak stosować tabletki lub kapsułki.

Lek należy przyjmować 3-4 razy dziennie (w zależności od zaleceń lekarza). Wielkość pojedynczej dawki dla osoby dorosłej to 1-2 tabletki po 0,25 g. Maksymalnie dopuszczalne są 4 tabletki po 0,5 g na dobę.

W wyjątkowo ciężkich postaciach choroby (np. durze brzusznym lub zapaleniu otrzewnej) dawkę można zwiększyć do 3–4 g na dobę.

Terapia tabletkowa może trwać maksymalnie 10 dni.

Sposoby przyjmowania leków na biegunkę.

Lek ten jest często stosowany w leczeniu biegunki będącej wynikiem zatrucia pokarmowego, a także w sytuacjach, gdy zaburzenia jelitowe są spowodowane zakażeniem bakteryjnym.

W przypadku biegunki tabletki należy przyjmować przed posiłkiem - 1 sztukę w odstępach 4-6 godzin. Maksymalna dopuszczalna porcja na dobę wynosi 4000 mg. Jeśli zaburzenia ustąpią po przyjęciu pierwszej tabletki 0,5 g, nie wolno przyjmować drugiej.

Leczenie zapalenia pęcherza moczowego za pomocą leków.

Zapalenie pęcherza moczowego leczy się zazwyczaj tabletkami. W bardzo ciężkich postaciach choroby lekarz może przepisać zastrzyki leków (roztwór przygotowuje się z proszku, który rozcieńcza się w wodzie do wstrzykiwań lub nowokainie) lub dożylne wstrzyknięcie chloramfenikolu w roztworze glukozy.

W przypadku zapalenia pęcherza moczowego, przy braku innych wskazań, lek przyjmuje się w standardowej dawce w odstępach 3–4 godzinnych.

Schematy wyznaczania roztworów alkoholowych.

Lewomycetyna w tej postaci leczniczej jest stosowana w leczeniu zmienionego chorobowo naskórka lub do stosowania pod szczelnym bandażem.

Czas trwania terapii zależy od rodzaju przebiegu choroby, stopnia jej zaawansowania, a także skuteczności zastosowanych procedur leczniczych.

Popękane sutki należy smarować 0,25% substancją po każdym karmieniu. Kuracja ta powinna trwać maksymalnie 5 dni.

Metody stosowania nalewki.

Przed zabiegiem konieczne jest oczyszczenie rany lub poparzonego naskórka z martwych mas tkankowych i ropy. Ponadto przed zastosowaniem linimentu ranę traktuje się środkiem dezynfekującym – może to być 0,01% miramistin, 0,05% chlorheksydyna, 0,02% furacylina na bazie wody lub 3% nadtlenek wodoru.

Dotknięty obszar leczy się cienką warstwą leku, po czym przykrywa się go jałowym bandażem. Dodatkowo pozwala się na nasączenie małego kawałka gazy mazidłem, a następnie wypełnia się nim obszar rany lub pokrywa powierzchnię oparzenia.

Przy leczeniu okolic ran preparat stosuje się raz dziennie, a w przypadku oparzeń raz dziennie lub 2-3 razy w tygodniu (w tym przypadku częstotliwość zabiegów zależy od obfitości wydzielanej treści ropnej).

W przypadku leczenia zakażeń naskórka pochodzenia bakteryjnego, dotknięte obszary leczy się cienką warstwą preparatu (po wstępnych zabiegach opisanych powyżej) 1-2 razy dziennie, bez stosowania bandażu. Zaleca się również (jeśli to możliwe) wcieranie substancji w dotknięte miejsce aż do całkowitego wchłonięcia. W takim przypadku należy uchwycić niewielkie obszary zdrowego naskórka wokół dotkniętego obszaru.

Przed zastosowaniem lewomycetyny miejsca wilgotne należy osuszyć gazą.

W przypadku stosowania leku pod opatrunkami, należy go stosować raz dziennie.

Wielkość pojedynczej dawki wynosi 0,25-0,75 g; dawka dobowa wynosi 1000-2000 mg chloramfenikolu. W cyklu terapeutycznym dla jednego pacjenta o wadze 70 kg konieczne jest zastosowanie do 3000 mg leku.

Popękane brodawki należy leczyć grubą warstwą maści, stosując ją za pomocą chusteczki.

Stosowanie leków w celu pozbycia się trądziku.

Ze względu na zdolność szybkiego hamowania stanu zapalnego i rozwoju infekcji, lek (roztwór alkoholu lub tabletki) może być stosowany w leczeniu trądziku.

W przypadku skóry problematycznej zaleca się stosowanie 1% roztworu terapeutycznego. Należy go stosować punktowo, aby uniknąć przesuszenia naskórka i pojawienia się bakterii opornych na chloramfenikol, co w przyszłości może spowodować rozwój trudnego do wyleczenia trądziku ropnego.

Lek stosuje się od momentu pojawienia się pryszcza aż do jego całkowitego wyeliminowania. Ważne jest, aby pamiętać, że lek nie może być stosowany profilaktycznie.

W leczeniu zapalnych, czerwonych pryszczy i trądziku lek stosuje się zazwyczaj w połączeniu z innymi lekami.

Najczęściej w celu wyeliminowania trądziku stosuje się następujące kombinacje różnych leków z lewomycetyną:

• lek stosuje się razem z nalewką z nagietka i aspiryną. Potrzebne są 4 tabletki chloramfenikolu i aspiryny, które należy rozdrobnić na proszek, a następnie zalać nalewką z nagietka (potrzebne jest 40 ml substancji);
• chloramfenikol z etanolem, kwasem borowym i kwasem salicylowym. Aby uzyskać substancję leczniczą, składniki należy wymieszać w następujących proporcjach: 5 ml kwasu salicylowego (2% płyn), 50 ml etanolu i kwasu borowego oraz 5 g chloramfenikolu;
• kamfora spirytusowa (80 ml) z kwasem salicylowym (30 ml substancji 2%), chloramfenikolem (4 tabletki) i streptocydem (10 tabletek).

Na podstawie komentarzy pacjentów można zrozumieć, że opisane powyżej substancje wykazują wysoką skuteczność w leczeniu trądziku jednostkowego, jednak w przypadku bardziej rozległych problemów należy najpierw pozbyć się wewnętrznej przyczyny pojawienia się objawów w postaci trądziku.

[ 21 ], [ 22 ]

Stosuj Lewomycetyna podczas ciąży

Zarówno systemowa, jak i miejscowa Levomycetyna nie powinna być przepisywana kobietom w ciąży. W przypadku stosowania jej w okresie karmienia piersią niemowlę powinno przejść na karmienie mlekiem modyfikowanym.

Jeśli istnieją wskazania medyczne, krople do oczu można przepisać kobietom karmiącym piersią lub w ciąży, pod warunkiem jednak ścisłego przestrzegania dawkowania wskazanego w ulotce.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji u pacjenta;
• zahamowanie procesów hematopoezy w szpiku kostnym;
• ostra postać porfirii, która ma charakter przerywany;
• Niedobór enzymu G6PD;
• niewydolność wątroby lub nerek.

Leków stosowanych zewnętrznie nie stosuje się na duże rany ziarninujące, a także na naskórek zajęty przez grzyby, łuszczycę lub egzemę.

Osobom, które w przeszłości przyjmowały cytostatyki lub poddawały się radioterapii, a także niemowlętom (zwłaszcza tym poniżej 1 miesiąca życia) i kobietom w ciąży, lek można przepisać wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań medycznych.

[ 19 ]

Skutki uboczne Lewomycetyna

Stosowanie leku może wiązać się z wystąpieniem ogólnoustrojowych działań niepożądanych:

• zaburzenia czynności układu trawiennego: biegunka, wymioty, objawy dyspeptyczne, nudności, dysbakterioza i podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej lub gardła;
• zaburzenia procesów hematopoezy lub hemostazy: trombocytopenia, leukopenia lub retikulocytopenia, a ponadto niedokrwistość aplastyczna i hipohemoglobinemia z agranulocytozą;
• zaburzenia czynności układu nerwowego i narządów zmysłów: zapalenie nerwu wzrokowego, zaburzenia smaku lub świadomości, zaburzenia motoryczne lub psychiczne, depresja, bóle głowy, majaczenie, halucynacje (mogą być wzrokowe lub słuchowe) oraz pogorszenie ostrości słuchowej/wizualnej;
• objawy zwiększonej wrażliwości;
• rozwój wtórnej infekcji pochodzenia grzybiczego;
• zapalenie skóry;
• sercowo-naczyniowa postać zapaści (zwykle u niemowląt poniżej 12 miesiąca życia).

Stosowanie nalewki, kropli do oczu i jednocześnie roztworów alkoholu może wywołać wystąpienie miejscowych objawów alergicznych.

[ 20 ]

Przedawkować

Ciężkie powikłania związane z hematopoezą często występują przy długotrwałym stosowaniu lewomycetyny w dawkach dobowych przekraczających 3000 mg. Objawy przewlekłego stadium zatrucia obejmują: hipertermię, bladość naskórka, krwawienie z krwotokami, ból gardła i uczucie osłabienia lub zmęczenia.

Przy stosowaniu dużych dawek u noworodków może rozwinąć się tzw. zespół „szarego”, którego głównymi objawami są: naskórek nabiera niebieskawo-szarego odcienia, wzdęcia, hipotermia, wymioty, kwasica, a ponadto niewydolność układu sercowo-naczyniowego i zapaść krążeniowa. Wraz z tym obserwuje się zaburzenie rytmu oddechowego i brak reakcji nerwowych, a ponadto obserwuje się śpiączkę.

Niemowlęta umierają w 2 na 5 takich przypadków. Przyczyną zgonu jest kumulacja leku w organizmie, związana z niedojrzałością enzymów wątrobowych, a także bezpośrednie toksyczne działanie leku na mięsień sercowy.

Zespół sercowo-naczyniowy rozwija się, gdy stężenie chloramfenikolu w osoczu przekroczy 50 mcg/ml.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest wykonanie płukania żołądka i podanie poszkodowanemu enterosorbentów z solą fizjologiczną jako środkiem przeczyszczającym; ponadto wykonuje się również oczyszczającą lewatywę. W ciężkich zatruciach przeprowadza się hemosorpcję i leczenie objawowe.

Duże dawki kropli do oczu mogą powodować przejściowe upośledzenie wzroku. W przypadku przekroczenia dawki należy przepłukać oczy bieżącą wodą.

W przypadku zatrucia zewnętrznymi postaciami leków może wystąpić podrażnienie błon śluzowych lub naskórka, a także miejscowe objawy nietolerancji.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakcje z innymi lekami

Przy miejscowym stosowaniu nie występują interakcje lekowe.

Chloramfenikol potencjalizuje działanie leków przeciwcukrzycowych (zwiększając ich stężenie we osoczu i hamując ich metabolizm wątrobowy), a co za tym idzie – działanie leków hamujących procesy krwiotwórcze w szpiku kostnym.

Lek zapobiega rozwojowi bakteriobójczego działania penicyliny.

Ponadto lek zmniejsza metabolizm fenobarbitalu i warfaryny z fenytoiną, zwiększając ich stężenie w osoczu krwi i zmniejszając szybkość ich wydalania.

Połączenie lewomycetyny z erytromycyną, klindamycyną lub linkomycyną powoduje wzajemne osłabienie właściwości leczniczych tych leków.

Aby zapobiec hamującemu wpływowi na hematopoezę, należy unikać łącznego stosowania chloramfenikolu i sulfonamidów.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Warunki przechowywania

Lewomycetynę w postaci roztworu alkoholowego, kropli do oczu lub tabletek należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, a w postaci płynu do nakrapiania – w temperaturze 15-25°C.

[ 30 ]

Okres przydatności do spożycia

Levomycetin można stosować w ciągu 5 lat od daty produkcji leku (w przypadku tabletek). Okres ważności roztworu alkoholowego wynosi 12 miesięcy; linimentu i kropli do oczu - 24 miesiące. Jednak po otwarciu opakowania z kroplami można je stosować tylko przez 15 dni.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leków w tabletkach w pediatrii.

Tę formę leku należy przyjmować regularnie monitorując poziom chloramfenikolu w surowicy. Biorąc pod uwagę kategorię wiekową, dzienna dawka leku u dzieci wynosi od 25 do 100 mg/kg.

W przypadku noworodków poniżej 14. dnia życia (w tym wcześniaków) dzienna dawka leku jest obliczana następująco: 6,25 mg/kg na dawkę. Lek należy przyjmować do 4 razy dziennie.

Niemowlętom powyżej 2 tygodnia życia należy podawać dawkę 12,5 mg/kg leku na dawkę (w odstępach 6-godzinnych) lub 25 mg/kg (w odstępach 12-godzinnych).

W przypadku leczenia cięższych postaci zakażeń (np. zapalenia opon mózgowych) dawkę dobową zwiększa się do 75-100 mg/kg.

Schemat stosowania leku na biegunkę.

Lek można stosować wyłącznie na receptę lekarza. Jednak często stosuje się go u dzieci cierpiących na zaburzenia jelitowe.

Zwykle dzieciom w wieku od 3 do 8 lat przepisuje się dawkę 375–500 mg na dobę (125 mg na dawkę), dzieciom w wieku od 8 do 16 lat zaleca się dawkę 0,75–1 g na dobę (0,25 g na dawkę).

W przypadku biegunki dopuszczalne jest jednorazowe przyjęcie leku. Jeśli stan dziecka nie ulegnie poprawie, a objawy negatywne utrzymują się przez 4-5 godzin po przyjęciu leku, należy udać się do lekarza.

Stosowanie kropli do oczu u dzieci.

Noworodki (do 1 miesiąca od urodzenia) mogą stosować krople tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania. Lek ten jest również przepisywany niemowlętom z dużą ostrożnością. Zazwyczaj wkrapla się 1 kroplę do worków spojówkowych w odstępach trwających 6-8 godzin.

Dzieciom poniżej 10 roku życia nie należy przepisywać kropli na jęczmień.

Instrukcja stosowania zewnętrznych form leków u dzieci.

Roztworu leczniczego nie można stosować u niemowląt poniżej 12. miesiąca życia, a nalewki nie przepisuje się noworodkom i wcześniakom.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogami leku są Fluimucil (tabletki), Bactroban, Gentamycyna, Syntomycyna z lewofenizolem (lek generyczny), Linkomycyna, Neomycyna, Baneocyna z Fuzidermem i Fucidin (do nalewek i roztworów).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Recenzje

Levomycetin w postaci roztworu lub tabletek jest stosowany głównie w leczeniu trądziku. Recenzje wskazują, że zarówno w przypadku zewnętrznego leczenia czystym roztworem, jak i w przypadku stosowania preparatów łączonych (z Levomycetin, aspiryną, nalewką z nagietka itp.) lek szybko i skutecznie eliminuje trądzik (wystarczy kilka dni).

Wiele pozytywnych komentarzy pozostawiono również odnośnie kropli do oczu leku. Zazwyczaj działają one najskuteczniej.

Do zalet pacjenci często zaliczają także niską cenę leku.