Maxicef

Maxicef jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwbakteryjnym.

Wskazania Maxicefa

Wskazany w celu eliminacji zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:

• zakażenia dróg oddechowych (takie jak zapalenie oskrzeli z zapaleniem płuc, ropne zapalenie opłucnej i ropne zapalenie płuc);
• zakażenia przewodu pokarmowego (takie jak zapalenie pęcherzyka żółciowego z zapaleniem dróg żółciowych i ropniakiem w okolicy pęcherzyka żółciowego);
• zakażenia dróg moczowo-płciowych (w tym zapalenie miedniczek nerkowych z odmiedniczkowym zapaleniem nerek, a także zapalenie pęcherza moczowego z zapaleniem cewki moczowej i rzeżączką);
• zakażenia w obrębie skóry, stawów i kości, a także wewnątrz tkanek miękkich;
• w sepsie z zapaleniem otrzewnej i zapaleniem opon mózgowych;
• do leczenia oparzeń zakażonych z ranami;
• gorączka neutropeniczna;
• procesy zakaźne rozwijające się w wyniku niedoboru odporności.

Stosuje się go także w celu zapobiegania rozwojowi pooperacyjnych procesów zakaźnych.

Formularz zwolnienia

Występuje w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Zamknięty w szklanych butelkach o pojemności 10 ml. Wewnątrz opakowania - 1 butelka z proszkiem.

Farmakodynamika

Maxicef to lek przeciwbakteryjny z kategorii cefalosporyn IV generacji. Ma właściwości bakteriobójcze i niszczy procesy wiązania ścian komórkowych drobnoustrojów chorobotwórczych. Lek ma szerokie spektrum działania wobec drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, a także szczepów opornych na aminoglikozydy lub cefalosporyny (II i III generacja). Posiada wysoką oporność na β-laktamazy.

Aktywny wobec Gram-dodatnich tlenowców: Staphylococcus epidermidis (tylko szczepy wrażliwe na metycylinę) i Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus i Staphylococcus hominis, a także innych szczepów z grupy gronkowców. Aktywny wobec Streptococcus pyogenes (kategoria A), Streptococcus agalactiae (kategoria B) i Streptococcus pneumoniae wraz z innymi paciorkowcami β-hemolizującymi (kategorie C, G i F), a także Streptococcus bovis (kategoria D) i Streptococcus viridans.

W odniesieniu do tlenowych bakterii Gram-ujemnych działa na następujące drobnoustroje: Pseudomonas (w tym Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida i Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (w tym Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca i Klebsiella oxaenae), Enterobacter (w tym Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, a także Enterobacter sakazakii i Enterobacter agglomerans), Proteus (w tym Proteus mirabilis i Proteus vulgaris), a także Acinetobacter calcoaceticus (tutaj odnotowano Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff z Acinetobacter anitratum) i Aeromonas hydrophila. Ponadto działa na Capnocytophaga spp., Citrobacter (w tym Citrobacter diversus i Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni z Gardnerella vaginalis i pałeczkę Ducreya z Haemophilus influenzae (w tym szczepy produkujące β-laktamazę). Jest również skuteczny przeciwko Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, pałeczka Morgana i Moraxella catarrhalis (w tym szczepy produkujące β-laktamazę). Skuteczność rozwija się również przeciwko gonokokom (w tym szczepom produkującym β-laktamazę), meningokokom, Providencia spp. (tutaj wymieniono Providence Stuart i Providence Roettger), Salmonelli, Serratii (w tym Serratii marcescens i Serratii liquifaciens), a także Shigelli i Yersinia enterocolitica.

Skuteczny przeciwko następującym bakteriom beztlenowym: Prevotella (tu odnotowano Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., a także Mobiluncus, Peptostreptococcus i Veillonella.

Lek ten jest mniej skuteczny od ceftazydymu w zwalczaniu szczepów Pseudomonas.

Nie jest aktywny wobec Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis i Clostridium difficile, a także wobec gronkowców opornych na metycylinę i pneumokoków opornych na penicylinę.

Farmakokinetyka

Poziom biodostępności wynosi 100%. Po podaniu leku (im lub iv) w dawce 0,5 g, szczytowe stężenie obserwuje się po 1-2 godzinach. Po podaniu im roztworu, szczytowa wartość (przy dawce 0,5, 1 i 2 g) wynosi odpowiednio 14, 30 i 57 μg/ml. Po dożylnym wstrzyknięciu roztworu (dawki 0,25, 0,5, 1 i 2 g) ta sama wartość wynosi odpowiednio 18, 39, 82 i 164 μg/ml. Leczniczo efektywna wartość w osoczu jest osiągana w ciągu 12 godzin. Średni poziom stężenia leku po wstrzyknięciu im wynosi 0,2 μg/ml, a po wstrzyknięciu iv - 0,7 μg/ml.

Wysokie poziomy leku obserwuje się w żółci z moczem, śluzie wydzielanym przez oskrzela, wysięku z płynem otrzewnowym i plwociną, a także wewnątrz prostaty, pęcherzyka żółciowego i wyrostka robaczkowego. Objętość dystrybucji wynosi 0,25 l/kg, a u dzieci (w wieku 2 miesięcy/16 lat) 0,33 l/kg. Synteza substancji z białkami osocza sięga 20%.

Metabolizm zachodzi w nerkach i wątrobie i stanowi 15%. Okres półtrwania wynosi 2 godziny, a całkowity klirens 110 ml/minutę.

Wydalanie odbywa się przez nerki (85% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej, poprzez filtrację kłębuszkową) oraz przez mleko matki. W przypadku hemodializy okres półtrwania wynosi 13 godzin, a w przypadku ciągłej dializy otrzewnowej 19 godzin.

Dawkowanie i administracja

Kurację można rozpocząć jeszcze przed zidentyfikowaniem patogennego drobnoustroju. Drogę podawania i dawkę ustala się biorąc pod uwagę ciężkość procesu zakaźnego, wrażliwość drobnoustroju, a także stan czynnościowy nerek osoby. Dożylna droga podawania jest zazwyczaj przepisywana osobom cierpiącym na ciężkie formy zakażeń lub w procesach zakaźnych zagrażających życiu (szczególnie z ryzykiem wstrząsu).

Dawkowanie dla dzieci o masie ciała powyżej 40 kg i dorosłych (z prawidłową czynnością nerek):

• w umiarkowanych i łagodnych postaciach zakażeń układu moczowego – dawka jednorazowa (i.v. lub i.m.) wynosi 0,5-1 g (w odstępie 12 godzin);
• inne procesy zakaźne (postać umiarkowana lub łagodna) – dawka jednorazowa wynosi 1 g (im. lub iv.) w odstępach 12 godzin;
• ciężkie postacie zakażeń – dawka wynosi 2 g (wstrzyknięcie dożylne) w odstępie 12 godzin;
• w zakażeniach zagrażających życiu - dawka jednorazowa wynosi 2 g (podanie dożylne) w odstępach 8-godzinnych.

Aby zapobiec zakażeniu podczas zabiegu, należy podać dożylnie roztwór 2 g (ponad pół godziny). Po zabiegu należy podać dożylnie kolejne 0,5 g metronidazolu. Roztworu tego nie należy podawać jednocześnie z Maxicefem. Przed użyciem metronidazolu należy dokładnie przepłukać system infuzyjny.

W przypadku długoterminowych (ponad 12 godzin) zabiegów chirurgicznych, po upływie 12 godzin od podania pierwszej dawki należy podać drugą dawkę (w tej samej ilości), a następnie wstrzyknąć metronidazol.

Dzieciom od 2 miesiąca życia lek wolno podawać w dawkach nieprzekraczających dawek zalecanych dla dorosłych. Średni poziom dawki pediatrycznej (u dzieci o masie ciała poniżej 40 kg) w leczeniu niepowikłanych lub powikłanych procesów w drogach moczowych (w tym odmiedniczkowego zapalenia nerek) i empirycznej terapii gorączki neutropenicznej, a także w leczeniu zapalenia płuc i niepowikłanych procesów zakaźnych (w tkankach miękkich ze skórą) wynosi 50 mg/kg co 12 godzin.

Osobom z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych i gorączką neutropeniczną przepisuje się roztwór 50 mg/kg co 8 godzin.

Kuracja trwa średnio 7-10 dni, ale przy leczeniu cięższych postaci zakażeń może trwać dłużej.

Osoby z zaburzeniami czynnościowymi nerek (z CC poniżej 30 ml/minutę) wymagają zmiany schematu dawkowania leku. Dawka początkowa pozostaje podobna do dawki przepisanej osobom ze zdrową funkcją nerek. Jednak wielkość dawek podtrzymujących jest dobierana z uwzględnieniem poziomu CC:

• w tempie 10-30 ml/minutę zalecane dawkowanie wynosi: 1 g co 12 godzin; 1 g co 24 godziny; 0,5 g co 24 godziny;
• przy przepływie mniejszym niż 10 ml/minutę – 1 g co 24 godziny; 0,5 g co 24 godziny; 0,25 g co 24 godziny.

Podczas zabiegów hemodializy około 68% całkowitej ilości podanego cefepimu jest wydalane z organizmu w ciągu 3 godzin. Pod koniec każdego zabiegu wymagane jest powtórzenie wstrzyknięcia równego dawce początkowej. Podczas stosowania dializy otrzewnowej lek podaje się w średnich zalecanych dawkach (0,5, 1 lub 2 g; dokładna ilość zależy od stopnia zaawansowania patologii), a odstęp między zabiegami wynosi 48 godzin.

Zasady przygotowywania roztworu leczniczego. Aby przygotować roztwór do podawania dożylnego, proszek należy rozpuścić w jałowej wodzie do wstrzykiwań (objętość - 10 ml), a także w roztworze glukozy (5%) lub roztworze chlorku sodu (0,9%). Wstrzyknięcie dożylne leku wykonuje się przez 3-5 minut. Aby podać go za pomocą systemu infuzyjnego, przygotowany roztwór należy wymieszać z innymi roztworami do wstrzykiwań dożylnych, a następnie podawać przez co najmniej pół godziny.

Roztwór Maxicef o stężeniu 1-40 mg/ml jest zgodny z następującymi roztworami (podawanymi pozajelitowo): roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%), roztworem glukozy do wstrzykiwań (5% lub 10%), roztworem mleczanu sodu do wstrzykiwań M/6. Ponadto z mieszaniną roztworów chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%) i glukozy (5%), a także z mieszaniną roztworów mleczanu Ringera i glukozy do wstrzykiwań (5%).

Aby przygotować roztwór do wstrzyknięć domięśniowych, proszek należy rozpuścić w jałowej wodzie (objętość 2,5 ml), a także w roztworze do wstrzyknięć glukozy (5%) lub chlorku sodu (0,9%). Stosuje się również bakteriostatyczny płyn do wstrzyknięć z fenylokarbinolem lub parabenem, zmieszany z roztworem chlorowodorku lidokainy (0,5% lub 1%).

Stosuj Maxicefa podczas ciąży

Lek przepisuje się ostrożnie kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują ciężką nietolerancję argininy i cefepimu (lub innych penicylin z cefalosporynami, a także antybiotyków β-laktamowych). Ponadto roztwór jest zabroniony do stosowania u niemowląt poniżej 2 miesiąca życia.

Skutki uboczne Maxicefa

W wyniku stosowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• objawy alergiczne: wysypka skórna (również o charakterze rumieniowym), gorączka, silny świąd, dodatni wynik testu Coombsa, a także objawy anafilaktoidalne, rozwój eozynofilii lub zespołu Stevensa-Johnsona; w rzadkich przypadkach zespół Lyella;
• reakcje miejscowe: przy wstrzyknięciu dożylnym – rozwój zapalenia żyły, przy wstrzyknięciu domięśniowym – ból, a także przekrwienie w miejscu wstrzyknięcia;
• narządy układu nerwowego: zawroty głowy z bólami głowy, rozwój drgawek lub parestezji, uczucie niepokoju, bezsenność i dezorientacja;
• narządy układu moczowo-płciowego: rozwój zapalenia pochwy;
• narządy układu moczowego: zaburzenia czynności nerek;
• ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, biegunka i wymioty, a także objawy dyspeptyczne, bóle brzucha i rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelit;
• układ krwiotwórczy: rozwój neutro-, trombocyto-, pancyto-, a także leukopenii, a także niedokrwistości (w tym jej postaci hemolitycznej) i pojawienie się krwawień;
• układ oddechowy: pojawienie się kaszlu;
• układ sercowo-naczyniowy: wystąpienie obrzęków obwodowych lub duszności, rozwój tachykardii;
• wyniki badań: obniżony hematokryt, podwyższony mocznik, PT, aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, a także rozwój hiperbilirubinemii, hiperkalcemii lub hiperkreatyninemii;
• inne: bóle pleców, klatki piersiowej lub gardła, rozwój nadmiernej potliwości, osłabienie, a ponadto kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, a także nadkażenie.

Przedawkować

Przedawkowanie objawia się (głównie u osób z przewlekłą niewydolnością nerek) encefalopatią, pobudzeniem i drgawkami.

Leczenie polega na stosowaniu zabiegów mających na celu wyeliminowanie objawów choroby oraz hemodializie.

Interakcje z innymi lekami

Roztwór ten wykazuje niezgodność farmaceutyczną z innymi lekami przeciwbakteryjnymi, a także heparyną.

Wydalanie cewkowe cefefimu jest osłabione w przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami, lekami moczopędnymi i polimyksyną B. Jednocześnie leki te zwiększają jego stężenie w surowicy i wydłużają okres półtrwania, a także zwiększają właściwości nefrotoksyczne (zwiększa się prawdopodobieństwo martwicy nerek).

Połączenie z NLPZ zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia, a także hamuje proces wydalania cefalosporyn.

Maxicef nasila ototoksyczne i nefrotoksyczne działanie furosemidu oraz aminoglikozydów.

[ 1 ]

Warunki przechowywania

Proszek należy przechowywać w ciemnym miejscu, chronić przed wilgocią i niedostępne dla dzieci. Dane dotyczące temperatury - w granicach 15-25 °C. Przygotowany roztwór należy przechowywać w temperaturze pokojowej lub w lodówce (w temperaturze 2-8 °C).

[ 2 ]

Okres przydatności do spożycia

Maxicef nadaje się do użycia w ciągu 2 lat od daty wydania. Przygotowany roztwór można przechowywać przez 24 godziny w temperaturze pokojowej lub 7 dni, jeśli jest przechowywany w lodówce.