Medoflucon

Medoflucon ma działanie przeciwgrzybicze.

Wskazania Medoflucona

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• drożdżyca, atakująca błony śluzowe przewodu pokarmowego (jamy ustnej, gardła i przełyku) lub dróg oddechowych (kandydoza oskrzelowo-płucna), a także drożdżyca jamy ustnej o charakterze zanikowym, atakująca błony śluzowe i skórę (spowodowana stosowaniem protez zębowych);
• uogólnione zmiany kryptokokowe u osób z prawidłową odpowiedzią immunologiczną i różnymi typami immunosupresji;
• zapobieganie rozwojowi uogólnionej kandydozy lub jej leczenie (rozsiana kandydoza obejmująca różne narządy lub kandydemia);
• drożdżyca narządów płciowych (zapalenie żołędzi lub pochwy), przewlekła lub ostra;
• grzybice dotyczące różnych części naskórka: w pachwinach, na stopach i ciele; łupież pstry, a także zakażenia naskórka o charakterze drożdżakowym;
• głęboko osadzone grzybice typu endemicznego u osób o prawidłowej odporności: choroba Darlinga, kokcydioidomykoza i choroba Schenka;
• zapobieganie występowaniu zmian grzybiczych u osób chorych na nowotwory złośliwe (w trakcie chemioterapii lub radioterapii).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w kapsułkach 50, 100 lub 150 mg. W pudełku znajduje się 7 lub 10 kapsułek.

Lek jest również dostępny w postaci płynu infuzyjnego o stężeniu 2 mg/ml, w szklanych butelkach o pojemności 50 ml.

Farmakodynamika

Lek ma silne, wysoce specyficzne działanie przeciwgrzybicze i spowalnia aktywność enzymów różnych grzybów, które są zależne od hemoproteiny P450. Działa poprzez blokowanie procesów przekształcania lanosterolu w składnik ergosterol, a ponadto zwiększa przepuszczalność ścian komórkowych i zakłóca procesy rozmnażania i wzrostu grzybów.

W porównaniu z itrakonazolem, ekonazolem, a także ketokonazolem i klotrimazolem, flukonazol ma znacznie słabsze działanie na utlenianie zachodzące wewnątrz wątroby z udziałem enzymu hemoproteiny P450. Nie wykazuje działania antyandrogenne. Lek sprawdza się w leczeniu oportunistycznych grzybic wywołanych przez aktywność coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, a także Cryptococcus neoformans i Blastomyces dermatidis (w tym uogólnionych typów patologii przebiegających z immunosupresją, zmianami wewnątrzczaszkowymi i grzybicami endemicznymi).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym flukonazol wchłania się z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym; spożycie pokarmu nie zmienia charakteru wchłaniania leku. Wartości biodostępności wynoszą około 90%. Wartości Cmax we krwi są rejestrowane po 60-90 minutach (bezpośrednio proporcjonalnie do wielkości dawki).

Flukonazol charakteryzuje się stosunkowo niskim poziomem syntezy z białkami krwi - około 15%. Substancja ta przenika niemal do wszystkich płynów i tkanek organizmu, a jej wartości w mleku kobiecym, ślinie, plwocinie, płynie stawowym i wydzielinie pochwy są zbliżone do wartości we krwi.

Okres półtrwania wynosi około 30 godzin. W wątrobie flukonazol spowalnia aktywność izoenzymu CYP2C9. Wydalanie odbywa się przez nerki - głównie w postaci niezmienionej (niewielka część jest wydalana jako produkty metaboliczne).

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać w kroplówce, dożylnie lub doustnie w porcjach dobranych w zależności od charakteru i nasilenia zmian grzybiczych. Kapsułki należy przyjmować raz dziennie; wlew należy podawać w niskiej dawce (mniej niż 20 mg/minutę), dożylnie (uzupełniając 20% płynem dekstrozowym, roztworem Hartmana lub Ringera lub NaCl i wodorowęglanem sodu).

W przypadku zmian kryptokokowych, rozsianej kandydozy lub kandydemii wymagane jest stosowanie dożylne lub doustne - pierwszego dnia w porcji 0,5 g, a następnie w dawce 0,2-0,4 g raz na dobę. Czas trwania kuracji dobiera się biorąc pod uwagę mikologiczne i kliniczne efekty leku.

Osoby z zakażeniami drożdżakowymi błon śluzowych powinny stosować dawkę 50–100 mg substancji na dobę, a czas trwania cyklu wynosi 15–30 dni.

W przypadku pleśniawki lek przyjmuje się doustnie – 1 raz w porcji 0,15 g.

W przypadku zakażeń naskórka (grzybica w okolicy stóp, skóry gładkiej lub pachwin) należy stosować 0,15 g leku raz w tygodniu lub raz na dobę w dawce 50 mg. Czas trwania terapii wynosi 0,5-1 miesiąc (w razie potrzeby cykl można wydłużyć do 1,5 miesiąca).

W przypadku łupieżu pstrego lek stosuje się w dawce 0,3 g raz w tygodniu (w okresie 2 tygodni). W ciężkich stadiach choroby konieczne jest ponowne cotygodniowe dawkowanie 0,3 g.

U osób chorych na AIDS, w celu zapobiegania zaostrzeniom postaci ustnej gardła, Medoflucon przyjmuje się doustnie raz w tygodniu w dawce 0,15 g.

W przypadku osób z grzybicą endemiczną o charakterze głębokim konieczne jest podawanie 0,2-0,4 g substancji na dobę przez długi okres czasu (do 24 miesięcy).

U pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby konieczna jest modyfikacja dawkowania.

Aby zapobiec wystąpieniu grzybicy, doustna dawka leku zmienia się w zależności od stopnia ryzyka zakażenia grzybiczego i wynosi od 50 do 400 mg raz na dobę.

Stosuj Medoflucona podczas ciąży

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku u osób z nietolerancją leku, a także w skojarzeniu z substancjami o silnym działaniu hepatotoksycznym.

Należy zachować ostrożność w następujących sytuacjach:

• choroby wątroby;
• gdy pojawi się wysypka;
• osoby z powierzchniowymi zakażeniami grzybicznymi;
• zaburzenia wskaźników równowagi elektrolitowej;
• organiczne patologie serca.

Skutki uboczne Medoflucona

Do skutków ubocznych zalicza się:

• nudności, bóle brzucha, utrata apetytu, biegunka lub zaparcia i wzdęcia; sporadycznie obserwuje się zaburzenia czynności wątroby;
• bóle i zawroty głowy, a także szybkie i silne męczenie się;
• leukopenia lub trombocytopenia, a także agranulocytoza;
• miejscowe objawy alergii (rumień wysiękowy lub wysypka naskórkowa);
• hipokaliemia, wypadanie włosów i hipercholesterolemia.

Przedawkować

Zastosowanie zbyt dużych dawek leku Medoflucon może powodować zachowania paranoidalne lub halucynacje.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z terfenadyną, astemizolem lub cisaprydem powoduje zwiększenie liczby krwinek i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich arytmii (w tym napadów związanych z częstoskurczem komorowym).

Połączenie leku z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi wydłuża okres półtrwania tych drugich, co zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Połączenie Medofluconu i pośrednich leków przeciwzakrzepowych potęguje i przedłuża ich działanie o około 12% (średnio).

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem) może zwiększać stężenie flukonazolu we krwi nawet o 40%.

Jednoczesne stosowanie teofiliny wydłuża jej okres półtrwania i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów toksyczności.

Połączenie z ryfampicyną skraca jej okres półtrwania o 20%.

Jednoczesne stosowanie zydowudyny zwiększa jej stężenie we krwi i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Lek przepisuje się ze szczególną ostrożnością w skojarzeniu z lekami, których metabolizm odbywa się przy udziale izoenzymów hemoproteiny P450.

Nie należy mieszać naparów leczniczych z roztworami innych substancji.

Warunki przechowywania

Medoflucon należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Kapsułki Medofluconu można stosować w okresie 4 lat od daty produkcji leku, a okres trwałości roztworu wynosi 36 miesięcy.

Aplikacja dla dzieci

Leku Medoflucon nie należy stosować u dzieci (poniżej 18 roku życia).

Analogi

Analogami leku są Difluzol, Mikosist, Flunol, a także Nofung z Vero-Fluconazole i Mikomaks. Oprócz tego na liście znajdują się Diflazon, Flucosan, Fluzol z Diflucan, Flucomicide z Flucostatem, Prokanazol i Fluconazol. Oprócz nich są również Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside z Flusenilem, Flucomabol i Forkan z Flukoralem, a także Tsiskan, Fungolon i Flucoric z Flumiconem.