Nebiwolol

Nebiwolol jest racematem zawierającym dwa enancjomery, D- i L-nebiwolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Nebiwolol

Stosowany jest w leczeniu następujących schorzeń:

• wzrost wartości ciśnienia krwi;
• CHF;
• IHD (zapobieganie rozwojowi choroby).

[ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Substancja uwalniana jest w postaci tabletek, pakowanych w blistry po 30 sztuk.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Pojedyncza dawka leku obniża ciśnienie krwi i zmniejsza częstość akcji serca (zarówno pod obciążeniem, jak i w spoczynku). Pojedyncza dawka powoduje również działanie przeciwdławicowe u osób z chorobą wieńcową, zwiększa frakcję wyrzutową, obniża końcowe wartości ciśnienia rozkurczowego lewej komory i zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy i ciśnienie napełniania.

Stabilny efekt przeciwnadciśnieniowy występuje po 1-2 tygodniach ciągłego stosowania leku (ale czasami może to potrwać 1 miesiąc). Stabilny efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-2 miesiącach.

Działanie przeciwarytmiczne leku rozwija się poprzez tłumienie patologicznego automatyzmu serca i hamowanie przewodzenia AV. Działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się poprzez zmniejszenie aktywności RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetyka

Oba enancjomery leku wchłaniają się z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym; jednak pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania.

Osoby z szybkim metabolizmem mają średnią biodostępność leku równą 12%, a osoby z wolnym metabolizmem mają prawie całkowitą biodostępność. Z tego powodu, biorąc pod uwagę intensywność metabolizmu, konieczne jest indywidualne dobieranie wielkości porcji. W osoczu krwi substancja jest syntetyzowana głównie z albuminą.

Wydalanie substancji następuje przez nerki (38%) i jelita (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Dorośli powinni przyjmować 2,5-5 mg leku doustnie na dobę (należy to robić w pierwszej połowie dnia). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg leku. Stabilny efekt leczniczy można osiągnąć po 7-14 dniach ciągłego stosowania leku (czasami trwa to 1 miesiąc).

Osoby starsze muszą przyjmować dawkę początkową 2,5 mg dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dla nich wynosi 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Stosuj Nebiwolol podczas ciąży

Nebiwolol jest zabroniony do stosowania u kobiet w ciąży, ponieważ substancje blokujące aktywność receptorów β-adrenergicznych osłabiają krążenie krwi w obrębie łożyska i mogą prowadzić do zahamowania wzrostu płodu i zaburzeń rozwoju wewnątrzmacicznego. Kobiety, które stosowały lek w czasie ciąży, powinny monitorować stan noworodka (może rozwinąć się u niego hipoglikemia z bradykardią, szczególnie w ciągu pierwszych 3 dni po porodzie).

W okresie karmienia piersią lek można stosować jedynie pod warunkiem przerwania karmienia piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na nebiwolol;
• stan depresji;
• ciężkie patologie zatarcia naczyń obwodowych (chromanie przestankowe lub choroba Raynauda);
• historia skurczów oskrzeli lub astmy oskrzelowej;
• wstrząs kardiogenny;
• miastenia;
• poważne zaburzenia czynności wątroby;
• kwasica metaboliczna;
• guz chromochłonny;
• bradykardia (częstość akcji serca poniżej 60 uderzeń na minutę);
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (w przypadku braku rozrusznika serca);
• SSSU (również blok zatokowo-przedsionkowy);
• wyraźny spadek ciśnienia krwi (ciśnienie skurczowe jest niższe niż 90 mm Hg);
• CHF w fazie dekompensacji lub ostra niewydolność serca.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Skutki uboczne Nebiwolol

Przyjmowanie leku może powodować szereg skutków ubocznych:

• u osób z CHF: najczęściej występuje bradykardia z zawrotami głowy, obrzęki nóg, zapaść ortostatyczna, blok I stopnia i nasilenie objawów choroby;
• zmiany dotyczące narządów rozrodczych: czasami rozwija się impotencja;
• zaburzenia naskórka: czasami występuje świąd i wysypka rumieniowa. Objawy nietolerancji pojawiają się sporadycznie, a objawy łuszczycy są nasilone;
• zaburzenia związane z przewodem pokarmowym: często obserwuje się zaparcia, nudności lub biegunkę. Czasami może wystąpić zespół dyspeptyczny;
• problemy z pracą narządów oddechowych: często pojawia się duszność, niekiedy występują skurcze oskrzeli;
• zmiany w układzie sercowo-naczyniowym: czasami dochodzi do nasilenia chromania przestankowego, rozwija się kardialgia, bradykardia, zaburzenia rytmu serca i niewydolność serca. Ponadto wartości ciśnienia tętniczego spadają lub aktywność przewodzenia/blokady AV zwalnia;
• problemy z funkcją wzrokową: mogą być obserwowane zaburzenia widzenia;
• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego lub obwodowego układu nerwowego: mogą wystąpić uczucie senności lub zmęczenia, koszmary senne, parestezje, bóle głowy, bezsenność i zawroty głowy, a także rozwój depresji i osłabienie koncentracji.

[ 23 ]

Przedawkować

Zatrucie lekiem może wywołać wystąpienie takich objawów jak skurcze oskrzeli, ostra niewydolność serca, bradykardia i spadek ciśnienia tętniczego.

Aby wyeliminować zaburzenia, pacjentowi płucze się żołądek i podaje węgiel aktywowany ze środkami przeczyszczającymi. Jeśli zachodzi taka potrzeba, intensywna terapia jest prowadzona w warunkach szpitalnych.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku stosowania nebiwololu w skojarzeniu z insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi objawy hipoglikemii (tachykardia) mogą być maskowane.

Połączenie leku z SSRI może powodować zwiększenie stężenia nebiwololu w osoczu, a także spowolnienie procesów metabolicznych, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardii.

Połączenie z cymetydyną zwiększa stężenie leku w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z pochodnymi fenotiazyny, lekami trójpierścieniowymi i barbituranami nasila działanie hipotensyjne leku.

Jednoczesne stosowanie z lekami znieczulającymi zwiększa prawdopodobieństwo spadku ciśnienia tętniczego i hamuje procesy odruchowej tachykardii.

Połączenie z lekami sympatykomimetycznymi osłabia działanie lecznicze leku.

Połączenie z lekami blokującymi wolne kanały wapniowe, lekami przeciwnadciśnieniowymi lub nitrogliceryną powoduje znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie leku z werapamilem może spowodować zatrzymanie akcji serca.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi klasy 1 może nasilać ujemne działanie inotropowe, a także hamować procesy przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Warunki przechowywania

Nebiwolol należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Okres przydatności do spożycia

Nebiwolol można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się w pediatrii (poniżej 18 roku życia).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogami leku są Binelol, Nebilet i Nebivator z Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenzje

Nebivolol otrzymuje doskonałe recenzje od większości osób dotyczące jego skuteczności terapeutycznej (wiele twierdzi, że jest ona bardzo wysoka). Istnieje jednak również duża liczba negatywnych objawów, które pojawiają się dość często.