Neksium

Nexium zawiera w swoim składzie pierwiastek esomeprazol. W szczególności spowalnia działanie pompy protonowej komórek błony śluzowej żołądka, a ponadto działa jako odmiana S-izomeryczna składnika omeprazolu.

Substancja gromadzi się i gromadzi aktywną formę wewnątrz kanalików wydalniczych, gdzie wpływ pompy protonowej (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPaza) hamuje, w wyniku czego spowalnia się uwalnianie kwasu chlorowodorowego.

Wskazania Neksium

Jest stosowany w leczeniu takich zaburzeń:

• gastrinoma ;
• refluksowe zapalenie przełyku (w postaci substancji objawowej lub w celu zapobiegania nawrotom, a ponadto jako leczenie etiologiczne refluksowego zapalenia żołądka odmiany wrzodowej);
• zniszczenie drobnoustroju H. Pylori (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi) na owrzodzenia wpływające na przewód pokarmowy;
• zapobiegawcze leczenie wrzodów trawiennych w przypadku stosowania NLPZ, jak również w leczeniu wrzodów powstałych w wyniku stosowania NLPZ.

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu terapeutycznego odbywa się w tabletkach o objętości 20 lub 40 mg. Wewnątrz blistra - 7 tabletek. W pudełku - 1, 2 lub 4 opakowania.

Farmakodynamika

Działanie leku rozwija się po 1 godzinie po wprowadzeniu 20-40 mg esomeprazolu. Po ponownym przyjęciu 20 mg leku po 24 godzinach (1 raz dziennie), około 5 dnia stosowania, następuje zmniejszenie o 90% ilości wydzielania żołądkowego związanego z działaniem pentagastryny.

Otrzymanie dawki 40 mg skutecznie działa z refluksowym zapaleniem przełyku. Jest przepisywany jako środek terapeutyczny na wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej przewodu pokarmowego; w połączeniu z odpowiednio dobranym antybiotykiem zwiększa skuteczność niszczenia Helicobacter pylori (w 90% przypadków). Zazwyczaj w terapii skojarzonej wrzodu, po zakończeniu stosowania antybiotyków, nie ma potrzeby przedłużania monoterapii przeciw sekrecyjnej.

Testy kliniczne wykazały, że stosowanie leków prowadzi do wzrostu wartości gastryny we krwi (jako reakcja na zmniejszenie produkcji kwasu solnego). Wzrost liczby komórek endokrynnych wytwarzających histaminę prowadzi się ze wzrostem poziomu gastryny we krwi.

Czasami obserwowano wzrost częstości rozwoju ziarnistych torbieli w błonie śluzowej żołądka w przypadku długotrwałego podawania leków przeciwwydzielniczych. Zjawisko to uważane jest za reakcję fizjologiczną na tłumienie wytwarzania kwasu solnego. Takie torbiele zawsze mają charakter przejściowy i łagodny, przechodząc pod koniec cyklu leczenia.

Omeprazol o wysokiej skuteczności zapobiega tworzeniu się wrzodów trawiennych przy podawaniu razem z NLPZ (obejmuje to również selektywne inhibitory COX-2).

[2]

Farmakokinetyka

Esomeprazol jest wchłaniany z dużą szybkością, osiągając wartości Cmax w osoczu po około 1-2 godzinach od momentu podania doustnego.

Poziom biodostępności przy wprowadzeniu pojedynczej dawki 40 mg wynosi 64%, a przy wielokrotnym podawaniu wzrasta do 90%. W dawce 20 mg bezwzględny wskaźnik biodostępności wynosi odpowiednio 50% i 68%.

Wartości syntezy białka intraplasma wynoszą 97%. Wprowadzenie wraz z jedzeniem nie zmienia intensywności wpływu antysekrecyjnego, ale spowalnia tempo wchłaniania.

Procesy wymiany głównej części esomeprazolu są realizowane za pomocą enzymu CYP 2С19, a równowaga z udziałem izomeru enzymu CYP 3A4. Wszystkie te reakcje przebiegają za pomocą hemoproteiny P450. Okres półtrwania wynosi około 70 minut po wprowadzeniu drugiej porcji po 24 godzinach.

Eliminacja odbywa się przez nerki, w pełni, w odstępie czasu między używaniem leków; podawany raz na 24 godziny nie gromadzi się w organizmie. Mniejsza część leku jest wydalana z kałem. Elementy metaboliczne leków nie wpływają na uwalnianie kwasu solnego. Mniej niż 1% leku jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci.

Dawkowanie i administracja

Nexium może być stosowany wyłącznie doustnie - tabletki są połykane, bez żucia, zwykłą wodą.

W przypadku problemów z funkcją połykania 1-dołka, do zwykłej niegazowanej wody (0,1 l) dodaje się pigułkę leku, czekają, aż się rozpuści, a powstały płyn zostanie wypity (można pić lek w ciągu maksymalnie pół godziny po rozpuszczeniu tabletki). Nie można używać innych rozpuszczalników (mleka lub herbaty), ponieważ mogą one uszkodzić osłonę tabletki. Co więcej, w szklance, z której pili lek, nalewali więcej wody i znowu pili.

W przypadku bardzo poważnych problemów z połykaniem lek podaje się przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Przed wprowadzeniem tabletki rozpuszcza się zgodnie z powyższym schematem. Następnie lek zbiera się w strzykawce (5-10 ml), a następnie wstrzykuje do sondy.

Terapia refluksowego zapalenia przełyku.

W pierwszym miesiącu należy przyjmować 40 mg leku dziennie. Jeśli po tym okresie objawy choroby utrzymają się, leczenie przedłuża się o kolejny miesiąc. Aby zapobiec nawrotowi patologii, podaje się 20 mg leków dziennie.

Aby wyeliminować objawy choroby podczas refluksowego zapalenia przełyku, podaje się 20 mg dziennie przez pierwszy miesiąc; Jeśli objawy utrzymują się, diagnoza musi zostać zweryfikowana. Następnie, w razie potrzeby, podaje się 20 mg dziennie, aby kontrolować sytuację. Niemożliwe jest stosowanie Nexium „w razie potrzeby” jako leczenia zapobiegawczego u osób stosujących NLPZ i mających zwiększoną tendencję do pojawiania się wrzodów trawiennych.

Wrzody żołądkowo-jelitowe związane z Helicobacter pylori lub leczeniem przeciw nawrotom.

Terapia skojarzona obejmuje stosowanie 20 mg esomeprazolu i 1 g amoksycyliny, a także 0,5 g klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni.

Osoby, które stosują NLPZ przez długi czas, muszą spożywać 20 mg 1 raz dziennie przez 24 godziny. W przypadku wrzodów trawiennych, które rozwinęły się w wyniku stosowania NLPZ, czas trwania kursu wynosi 1-2 miesiące.

W przypadku gastrinoma stosuje się je 2 razy dziennie na 40 mg Nexium. Czas trwania cyklu jest wybierany indywidualnie, z uwzględnieniem obrazu klinicznego. Przy takiej chorobie można spożywać w zakresie 0,08-0,16 g leku dziennie.

Osoby z niewydolnością wątroby mogą wprowadzać nie więcej niż 20 mg esomeprazolu na dobę.

Stosuj Neksium podczas ciąży

Niewiele jest informacji o wprowadzaniu esomeprazolu w okresie ciąży, ponieważ jest bardzo ostrożnie przepisywany. W badaniach klinicznych nie wykryto działania teratogennego i embriotoksycznego leku, podobnie jak wpływ na pochwę i poród, a także tempo rozwoju poporodowego.

Nie ma danych dotyczących usuwania Nexium z mlekiem matki, dlatego podczas karmienia piersią nie jest przepisywany.

[3]

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• objawy nietolerancji na lek (również w odniesieniu do benzimidazoli);
• podawanie z atazanawirem.

Skutki uboczne Neksium

Główne znaki korka:

• zmiany chorobowe związane z aktywnością ośrodkowego układu nerwowego i PNS: depresja, bezsenność, zawroty głowy, senność i agresywność, a także parestezje, zwiększona pobudliwość i halucynacje (zwłaszcza u osób z ciężkimi stadiami choroby);
• naruszenia przewodu pokarmowego: zapalenie jamy ustnej lub kandydoza;
• problemy z procesami hematopoetycznymi: leuko-, trombocyto- lub pancytopenia, a także agranulocytoza;
• zaburzenia wątroby: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby (z towarzyszącą żółtaczką lub nie), jak również encefalopatia (z historią ciężkich zaburzeń czynności wątroby);
• Zmiany ODA: ból stawów i osłabienie mięśni;
• objawy związane z naskórkiem: wysypka, łysienie, nadwrażliwość na światło i PET;
• inne: objawy nietolerancji (gorączka, nadmierne pocenie się, skurcz oskrzeli i zapalenie nerek), hiponatremia, obrzęki i zaburzenia smaku.

[4]

Przedawkować

Dostępnych jest bardzo mało informacji dotyczących przypadków zatrucia esomeprazolem. Wraz z wprowadzeniem leków w porcjach do 80 mg nie wystąpił silny efekt toksyczny. Po zastosowaniu porcji 0,28 g zaobserwowano objawy zaburzenia przewodu pokarmowego i osłabienia ogólnoustrojowego.

Esomeprazol nie ma antidotum. Procedury hemodializy będą nieskuteczne, ponieważ większość leku jest syntetyzowana z białkiem osocza. Gdy pojawiają się oznaki zatrucia, wykonywane są działania objawowe i wspomagające.

[5], [6], [7]

Interakcje z innymi lekami

W lekach, których wchłanianie zależy od poziomu pH w żołądku, esomeprazol jest w stanie zwiększyć lub osłabić zdolność wchłaniania. W przypadku stosowania leków odnotowuje się zmniejszenie wchłaniania ketokonazolu przez itrakonazol.

Hamowanie wytwarzania pierwiastka CYP 2C19 powoduje wzrost wartości w osoczu tych czynników, których procesy metaboliczne są wykonywane przy użyciu tego enzymu (wśród nich diazepam z fenytoiną, citalopramem i imipraminą z klomipraminą). Często w takich przypadkach wymagana jest redukcja porcji takich leków.

W przypadku wprowadzenia Nexium z warfaryną konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Połączenie leku z cyzaprydem powoduje wzrost wartości AUC o 32%, jak również wydłużenie o 31% okresu półtrwania cyzaprydu. Ale to nie prowadzi do znaczącej zmiany parametrów cisaprydu we krwi.

Połączenie z rytonawirem lub atazanawirem powoduje osłabienie ciężkości działania leków przeciwwirusowych, nawet w przypadku zwiększenia ich porcji.

Ponieważ aktywny składnik leku ulega procesom metabolicznym z udziałem enzymów CYP 3A4 z CYP 2C19, jego wprowadzenie wraz z klarytromycyną (spowalnia aktywność enzymów CYP 3A4) zwiększa poziom AUC Nexium. Ale takie zmiany nie wymagają korekty porcji esomeprazolu.

Stosowanie leków z worykonazolem zwiększa ekspozycję pierwszych ponad dwukrotnie (ale nie wymaga to zmiany dawki leku).

Warunki przechowywania

Nexium należy przechowywać w zamkniętym miejscu dla małych dzieci. Poziom temperatury wynosi maksymalnie 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Nexium może być używany przez 3 lata od momentu wyprodukowania farmaceutyka.

Aplikacja dla dzieci

Jest to niemożliwe dla osób poniżej 12 roku życia, ponieważ testy kliniczne nie zostały przeprowadzone dla określonej podgrupy wiekowej.

Analogi

Analogami leku są substancje Emanera, Losek Maps, Omep i Lansoprazole z Ultop, a ponadto Omeprazole, Hasek i Pariet z Sanpraz i Lansoprol.

[8], [9]

Recenzje

Nexium otrzymuje dobre opinie od pacjentów - działa bardzo skutecznie i pomaga wyeliminować naruszenia opisane w lekach. Spośród minusów odnotowano jedynie wysoki koszt leku.