Nexium

Nexium zawiera element esomeprazol. Specyficznie spowalnia działanie pompy protonowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, a ponadto działa jako odmiana izomeryczna S składnika omeprazolu.

Substancja kumuluje się i przybiera aktywną postać wewnątrz kanalików wydalniczych, gdzie hamuje działanie pompy protonowej (enzymu H ⁺ K ⁺ -ATPazy), co powoduje spowolnienie procesu wydalania kwasu solnego.

Wskazania Nexium

Stosuje się go w leczeniu następujących schorzeń:

• guz gastrynowy;
• refluksowe zapalenie przełyku (jako środek objawowy lub zapobiegający nawrotom, a także jako leczenie etiologiczne wrzodziejącego refluksowego zapalenia żołądka);
• zniszczenie drobnoustroju H. pylori (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi) w przypadku wrzodów przewodu pokarmowego;
• leczenie profilaktyczne wrzodów żołądka w przypadku stosowania NLPZ, a także w leczeniu wrzodów powstałych w wyniku stosowania NLPZ.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Element terapeutyczny uwalniany jest w tabletkach o objętości 20 lub 40 mg. W opakowaniu blistrowym znajduje się 7 tabletek. W pudełku znajduje się 1, 2 lub 4 opakowania.

Farmakodynamika

Działanie lecznicze rozwija się po 1 godzinie od momentu podania 20-40 mg esomeprazolu. Przy wielokrotnym podaniu 20 mg leku po 24 godzinach (1 raz dziennie), około 5 dnia stosowania, następuje 90% zmniejszenie objętości wydzieliny żołądkowej związane z działaniem pentagastryny.

Przyjmowanie dawki 40 mg jest skuteczne w przypadku refluksowego zapalenia przełyku. Jest przepisywany jako leczenie wrzodziejących zmian błony śluzowej przewodu pokarmowego; w połączeniu z odpowiednio dobranym antybiotykiem zwiększa skuteczność niszczenia Helicobacter pylori (w 90% przypadków). Zwykle w przypadku skojarzonej terapii wrzodowej, po zakończeniu stosowania antybiotyku, nie ma potrzeby przedłużania monoterapii antysekrecyjnej.

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie leku prowadzi do wzrostu poziomu gastryny we krwi (jako odpowiedź na zmniejszenie produkcji kwasu solnego). Wzrost liczby komórek endokrynnych produkujących histaminę następuje wraz ze wzrostem poziomu gastryny we krwi.

Zwiększoną częstość występowania torbieli ziarnistych w błonie śluzowej żołądka obserwowano sporadycznie w przypadkach długotrwałego podawania leków przeciwwydzielniczych. Zjawisko to uważa się za fizjologiczną odpowiedź na zahamowanie produkcji kwasu solnego. Takie torbiele są zawsze przejściowe i łagodne, znikają po zakończeniu cyklu leczenia.

Omeprazol wykazuje wysoką skuteczność w zapobieganiu tworzeniu się wrzodów żołądka, gdy jest stosowany jednocześnie z NLPZ (w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2).

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Esomeprazol wchłania się szybko i osiąga wartości Cmax w osoczu po około 1–2 godzinach od podania doustnego.

Poziom biodostępności po podaniu pojedynczej dawki 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 90% po podaniu wielokrotnym. Przy dawce 20 mg bezwzględny wskaźnik biodostępności wynosi odpowiednio 50% i 68%.

Wartości wewnątrzplazmatycznej syntezy białek wynoszą 97%. Podawanie z pokarmem nie zmienia intensywności działania przeciwwydzielniczego, ale spowalnia szybkość wchłaniania.

Procesy metaboliczne głównej części esomeprazolu są realizowane przy udziale enzymu CYP 2C19, a pozostałe - przy udziale izomeru enzymu CYP 3A4. Wszystkie te reakcje zachodzą przy udziale hemoproteiny P450. Okres półtrwania wynosi około 70 minut - po podaniu powtarzanej porcji po 24 godzinach.

Eliminacja następuje przez nerki, całkowicie, w odstępie między podaniami leku; przy jednorazowym podaniu nie kumuluje się w organizmie przez 24 godziny. Mniejsza część leku jest wydalana z kałem. Elementy metaboliczne leku nie wpływają na wydalanie kwasu solnego. Mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Nexium można stosować wyłącznie doustnie — tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając zwykłą wodą.

W przypadku problemów z połykaniem, dodaj 1 tabletkę LS do zwykłej niegazowanej wody (0,1 l), odczekaj, aż się rozpuści i wypij powstały płyn (lek możesz wypić maksymalnie w ciągu pół godziny od momentu rozpuszczenia tabletki). Nie używaj żadnych innych rozpuszczalników (mleka lub herbaty), ponieważ mogą uszkodzić otoczkę tabletki. Następnie wlej więcej wody do szklanki, z której wypiłeś lek i wypij ją ponownie.

W przypadku bardzo poważnych problemów z połykaniem lek podaje się za pomocą sondy nosowo-żołądkowej. Przed podaniem tabletkę rozpuszcza się według powyższego schematu. Następnie lek pobiera się do strzykawki (5-10 ml), a następnie wstrzykuje do sondy.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.

W pierwszym miesiącu należy przyjmować 40 mg leku na dobę. Jeśli po tym okresie objawy choroby utrzymują się, leczenie przedłuża się o kolejny miesiąc. Aby zapobiec nawrotowi patologii, podaje się 20 mg leku na dobę.

Aby wyeliminować objawy choroby podczas refluksowego zapalenia przełyku, podaje się 20 mg na dobę w pierwszym miesiącu; jeśli objawy utrzymują się, należy zweryfikować diagnozę. Następnie, jeśli to konieczne, podaje się 20 mg na dobę w celu kontrolowania sytuacji. Nexium nie powinno być stosowane „w razie potrzeby” jako leczenie zapobiegawcze u osób stosujących NLPZ i u których występuje zwiększona skłonność do rozwoju wrzodów trawiennych.

Owrzodzenia przewodu pokarmowego związane z zakażeniem Helicobacter pylori lub leczenie zapobiegające nawrotom.

Terapia skojarzona obejmuje stosowanie 20 mg esomeprazolu i 1 g amoksycyliny, a także 0,5 g klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni.

Osoby stosujące NLPZ przez długi czas powinny przyjmować 20 mg raz dziennie. W przypadku wrzodu trawiennego, który rozwinął się w wyniku przyjmowania NLPZ, czas trwania kuracji wynosi 1-2 miesiące.

W przypadku gastrinoma stosuje się 40 mg Nexium dwa razy dziennie. Czas trwania cyklu dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę obraz kliniczny. Przy takiej chorobie można stosować w granicach 0,08-0,16 g leku na dobę.

Osobom z niewydolnością wątroby nie można podawać więcej niż 20 mg esomeprazolu na dobę.

Stosuj Nexium podczas ciąży

Istnieje bardzo mało informacji na temat wprowadzania esomeprazolu w czasie ciąży, dlatego jest on przepisywany z dużą ostrożnością. W badaniach klinicznych nie wykryto teratogennego i embriotoksycznego działania leku, a także wpływu na ciążę i poród, a także tempo rozwoju poporodowego.

Brak danych dotyczących przenikania leku Nexium do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

[ 3 ]

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• objawy nietolerancji na lek (również na benzimidazole);
• jednoczesne podawanie z atazanawirem.

Skutki uboczne Nexium

Główne oznaki korków drogowych:

• zmiany związane z czynnością ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: depresja, bezsenność, zawroty głowy, senność i agresywność, a także parestezje, wzmożona pobudliwość i halucynacje (szczególnie u osób z ciężkimi stadiami choroby);
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zapalenie jamy ustnej lub drożdżyca;
• zaburzenia procesów hematopoetycznych: leukopenia, trombocyto- lub pancytopenia, a także agranulocytoza;
• dysfunkcja wątroby: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez) i encefalopatia (z historią poważnych patologii wątroby);
• choroby układu mięśniowo-szkieletowego: bóle w okolicy stawów i osłabienie mięśni;
• objawy związane z naskórkiem: wysypki, łysienie, nadwrażliwość na światło i TEN;
• inne: objawy nietolerancji (podwyższona temperatura, nadmierna potliwość, skurcz oskrzeli i zapalenie nerek), hiponatremia, obrzęki i zaburzenia smaku.

[ 4 ]

Przedawkować

Istnieje bardzo mało informacji na temat przypadków zatrucia esomeprazolem. Przy podawaniu leku w dawkach do 80 mg nie wystąpiły żadne silne efekty toksyczne. Po zastosowaniu dawki 0,28 g obserwowano objawy zaburzeń żołądkowo-jelitowych i osłabienia ogólnoustrojowego.

Esomeprazol nie ma antidotum. Procedury hemodializy będą nieskuteczne, ponieważ większość leku jest syntetyzowana z białkami osocza. Jeśli pojawią się objawy zatrucia, podejmuje się działania objawowe i wspomagające.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku leków, których wchłanianie zależy od poziomu pH żołądka, esomeprazol może zwiększać lub osłabiać zdolność wchłaniania. W przypadku stosowania leków obserwuje się osłabienie wchłaniania ketokonazolu z itrakonazolem.

Hamowanie produkcji elementu CYP 2C19 powoduje wzrost wartości osoczowych tych leków, których procesy metaboliczne są przeprowadzane za pomocą tego enzymu (wśród nich diazepam z fenytoiną, citalopram i imipramina z klomipraminą). Często w takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki takich leków.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Nexium i warfaryny konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Połączenie leku z cisaprydem powoduje zwiększenie wartości AUC o 32%, a także wydłużenie okresu półtrwania cisaprydu o 31%. Nie prowadzi to jednak do istotnej zmiany stężenia cisaprydu we krwi.

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem lub atazanawirem powoduje osłabienie działania leków przeciwwirusowych, nawet w przypadku zwiększenia ich dawek.

Ponieważ substancja czynna leku podlega procesom wymiany z udziałem enzymów CYP 3A4 z CYP 2C19, jej podawanie razem z klarytromycyną (spowalnia aktywność enzymów CYP 3A4) zwiększa poziom AUC Nexium. Jednak takie zmiany nie wymagają korekty dawki esomeprazolu.

Jednoczesne stosowanie leku z worykonazolem zwiększa ryzyko narażenia na ten pierwszy lek ponad dwukrotnie (nie wymaga to jednak zmiany dawki leku).

Warunki przechowywania

Nexium należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury – maksymalnie 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Nexium wynosi 3 lata od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie powinny stosować osoby poniżej 12 roku życia, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych w tej grupie wiekowej.

Analogi

Analogami leku są Emanera, Losek Maps, Omep i Lansoprazol z Ultopem, a także Omeprazol, Gasec i Pariet z Sanprazem i Lansoprolem.

[ 8 ], [ 9 ]

Recenzje

Nexium zbiera dobre opinie od pacjentów - działa bardzo skutecznie i pomaga wyeliminować zaburzenia opisane we wskazaniach leku. Jedynym minusem jest wysoki koszt leku.