Neuralgin

Neuralgin jest lekiem z podkategorii leków przeciwdrgawkowych.

Wskazania Neuralgina

Lek stosuje się u osób dorosłych w celu łagodzenia bólu o dużym nasileniu (również neuropatycznego).

Ponadto jest stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi w celu wyeliminowania napadów padaczkowych częściowych (towarzyszących wtórnemu stadium uogólnienia lub nie) - u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia. Jednocześnie jest przepisywany na napady częściowe - u dzieci w wieku 6-12 lat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Składnik jest uwalniany w kapsułkach, po 100 sztuk w butelce lub po 10 sztuk w płytce komórkowej; w opakowaniu znajdują się 3 takie płytki.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Dokładnej zasady działania gabapentyny nie udało się jeszcze ustalić. Element ten jest spokrewniony w swojej strukturze z neuroprzekaźnikiem GABA, ale w swoim rodzaju oddziaływania różni się od innych składników aktywnych, które oddziałują z synapsami GABA (wśród nich są barbiturany z walproinianami, benzodiazepiny i substancje, które spowalniają aktywność aminotransferazy GABA i spowalniają procesy wychwytu GABA, a także proleki GABA i agonisty GABA).

Testy in vitro z użyciem radioaktywnie znakowanej gabapentyny opisały nowy region wiążący peptydy w mózgu szczura, w tym hipokampie i neokorze, który może być związany z działaniem przeciwbólowym i przeciwdrgawkowym gabapentyny i jej strukturalnych pochodnych. Miejsce syntezy gabapentyny zostało zidentyfikowane jako podjednostka α2-δ kanałów Ca wrażliwych na napięcie.

Gabapentyna, która występuje w stężeniach klinicznych, nie jest syntetyzowana z innymi powszechnymi neuroprzekaźnikami lub zakończeniami terapeutycznymi mózgu, w tym GABA-A i GABA-B, a także z zakończeniami glutaminianu, benzodiazepiny, glicyny lub N-metylo-D-asparaginianu.

Gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi in vitro, co odróżnia ją od karbamazepiny i fenytoiny. Substancja ta częściowo osłabia odpowiedź na aktywność agonisty glutaminianu NMDA w indywidualnych testach in vitro, ale tylko przy wartościach powyżej 100 μM, których nie można uzyskać in vivo.

Lek nieznacznie zmniejsza objętość uwalnianych neuroprzekaźników monoaminowych in vitro. Jego stosowanie u szczurów powoduje wzrost obrotu GABA w niektórych obszarach mózgu (efekt podobny do walproinianu sodu, choć w innych obszarach mózgu). Jakie znaczenie ma ta aktywność gabapentyny dla aktywności przeciwdrgawkowej, pozostaje do ustalenia.

U zwierząt substancja ta przenika do mózgu bez powikłań, zapobiegając napadom padaczkowym wywołanym przez maksymalny wstrząs elektryczny lub chemiczne środki drgawkowe (w tym elementy spowalniające wiązanie GABA), a także genetycznym modelom napadów padaczkowych.

[ 7 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym gabapentyna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym, niezależnie od spożycia pokarmu; na ogół nie obserwuje się interakcji z pokarmem. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 2-3 godzinach. Wielkość porcji i parametry leku w osoczu są liniowo zależne. Powtarzane podawanie leku nie zmienia właściwości farmakokinetycznych. Bezwzględne wartości biodostępności wynoszą około 59%, niezmienione w przypadku stosowania kursu.

Gabapentyna nie ulega syntezie z wewnątrzplazmatycznym białkiem krwi. Substancja przechodzi przez barierę wątrobowo-mózgową; u epileptyków jej wartości w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą około 20% poziomu odpowiadających parametrów równowagi osocza leku.

Lek prawie nie podlega procesom metabolicznym wewnątrz organizmu człowieka, nie powoduje spowolnienia ani indukcji enzymów wątrobowych. Lek zapobiega metabolizmowi najczęściej stosowanych leków przeciwdrgawkowych.

Wydalanie w stanie niezmienionym następuje wyłącznie przez nerki. Okres półtrwania nie jest związany z wielkością porcji, średnio wynosi 5-7 godzin u osób ze zdrową czynnością wydzielniczą nerek. Substancję można usunąć z osocza krwi poprzez hemodializę.

Dawkowanie i administracja

Kapsułkę można przyjmować niezależnie od posiłku. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia objawów negatywnych, zaleca się przyjmowanie pierwszej porcji przed snem.

W przypadku bólu o podłożu neuropatycznym należy stosować 0,3 g leku raz w 1. dniu, 0,3 g dwa razy w 2. dniu i 0,3 g trzy razy w 3. dniu. W razie potrzeby dawkę dobową stopniowo zwiększa się do uzyskania efektu przeciwbólowego (maksymalnie – 1,8 g, które dzieli się na 3 dawki). W cięższych stadiach choroby stosuje się wyższe dawki – 1,8-3,6 g na dobę.

W przypadku padaczki stosuje się terapię kompleksową. Osoby powyżej 12 roku życia powinny przyjmować początkowo 0,3 g leku 3 razy dziennie. Za najskuteczniejsze uważa się porcje mieszczące się w zakresie 0,9-1,8 g na dobę (należy je podzielić na 3 dawki). Substancję należy stosować w odstępach maksymalnie 12-godzinnych.

Dzieci w wieku 6-12 lat powinny stosować dawkę 25-35 mg/kg na dobę (dawkę należy podzielić na 3 dawki).

Stosuj Neuralgina podczas ciąży

Przepisywanie leku kobietom w ciąży jest dozwolone wyłącznie w sytuacjach, w których korzyść dla kobiety z jego podania jest większa niż ryzyko wystąpienia negatywnych skutków dla płodu.

Substancja czynna (gabapentyna) przenika do mleka kobiecego, dlatego podczas stosowania leku nie jest możliwe karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku ciężkiej nietolerancji substancji leczniczych.

[ 8 ]

Skutki uboczne Neuralgina

Do skutków ubocznych zalicza się:

• choroby zakaźne: wirusy, zakażenia dróg moczowych, zapalenie płuc i zapalenie ucha środkowego;
• zmiany w układzie krwionośnym: leukopenia lub trombocytopenia;
• zaburzenia odporności: alergie;
• zaburzenia metaboliczne: zmiany poziomu cukru we krwi, anoreksja, wzmożony apetyt oraz przyrost lub utrata masy ciała;
• zaburzenia psychiczne: depresja, halucynacje, uczucie lęku lub pobudzenia, zaburzenia myślenia i chwiejność emocjonalna;
• uszkodzenia wpływające na funkcjonowanie układu nerwowego: ataksja, amnezja, senność, dyzartria i drgawki, a także hiperkinezja, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy i drżenie. Ponadto zaburzenia koordynacji, oczopląs, hipokinezja z parestezjami i niedoczulicą, a także wzmożenie/osłabienie/zanik odruchów i inne zaburzenia motoryczne (dystonia, atetoza lub dyskineza);
• problemy z funkcją wzrokową: podwójne widzenie lub niedowidzenie, a także pogorszenie ostrości wzroku;
• zaburzenia słuchu: zawroty głowy lub szumy uszne;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia krwi;
• zaburzenia układu oddechowego: zapalenie gardła, katar, kaszel, duszność i zapalenie oskrzeli;
• zaburzenia trawienne: biegunka, wymioty, zaparcia, zapalenie dziąseł, bóle brzucha, choroby zębów, suchość w ustach i wzdęcia, a także zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie trzustki i podwyższone wyniki prób wątrobowych;
• zmiany naskórkowe: świąd, trądzik, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, siniaki i wysypki, a także obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy i łysienie;
• uszkodzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle pleców, drżenie mięśni i bóle mięśniowe;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, ginekomastia i impotencja;
• inne objawy: silne zmęczenie, osłabienie, obrzęki (czasem obwodowe), zaburzenia chodu, a jednocześnie ból, gorączka, uczucie przeziębienia i złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej i zespół odstawienia (w tym nudności, nadmierna potliwość, bezsenność i uczucie niepokoju).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: uczucie senności, częste i luźne stolce, podwójne widzenie, letarg i bełkotliwa mowa.

W takich przypadkach ofiarom przepisuje się sorbenty. Lek można wydalić za pomocą sesji hemodializy.

[ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi (karbamazepiną, fenobarbitalem, a także kwasem walproinowym i fenytoiną), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zawierającymi etynyloestradiol lub noretyndron) oraz lekami blokującymi wydzielanie kanalikowe i zmniejszającymi wydalanie gabapentyny przez nerki.

Leki zobojętniające zawierające Al3+ i Mg2+ zmniejszają biodostępność leku o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie ich 2 godziny po zażyciu leków zobojętniających.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami mielotoksycznymi może wystąpić nasilenie toksyczności hematologicznej (rozwój leukopenii).

Przy stosowaniu kapsułek morfiny o kontrolowanym uwalnianiu w dawce 60 mg przez 2 godziny razem z gabapentyną w porcji 0,6 g średnie wartości AUC tej ostatniej wzrosły o 44% w porównaniu z wartościami AUC gabapentyny stosowanej bez morfiny. Z tego powodu konieczne jest uważne monitorowanie stanu ludzi, zwracając uwagę na taki objaw depresji ośrodkowego układu nerwowego, jak uczucie senności. W takim naruszeniu konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki morfiny lub gabapentyny.

[ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Neuralgin należy przechowywać w temperaturze od 15 do 30°C.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Neuralginu wynosi 5 lat od daty wydania substancji leczniczej.

[ 17 ], [ 18 ]

Aplikacja dla dzieci

Neuralgin stosuje się w leczeniu uzupełniającym napadów częściowych wtórnie uogólnionych (lub nie) u dzieci powyżej 6 roku życia.

Lek może być przepisywany w monoterapii w przypadku wyżej wymienionych schorzeń u dzieci powyżej 12 roku życia.

[ 19 ]

Analogi

Analogami leku są leki Gabagamma, Gabantin z Gabastadinem, Nupintin z Gabaleptem, Tebantin z Gatoninem, a także Gabamax i Meditan z Gabapentyną. Oprócz tego Gabata, Convalis z Grimodinem i Epigan z Neuropentyną.