Neyralgin

Neuralgin jest lekiem z podkategorii leków przeciwdrgawkowych.

Wskazania Neuralgin

Stosuje się go u osób dorosłych w celu wyeliminowania silnego bólu (także neuropatycznego).

Ponadto stosuje się go w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi w celu wyeliminowania napadów częściowego charakteru padaczki (któremu towarzyszy wtórne stadium uogólnienia lub nie) - dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat. Jednocześnie przepisuje się go w przypadku napadów częściowych - dzieci w wieku 6-12 lat.

[1], [2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika odbywa się w kapsułkach, 100 sztuk wewnątrz butelki lub 10 sztuk wewnątrz płytki komórki; w paczce - 3 takie rekordy.

[5], [6]

Farmakodynamika

Dokładne określenie zasady ekspozycji na gabapentynę w tej chwili nie powiodło się. Element jest strukturalnie spokrewniony z neuroprzekaźnikiem GABA, ale ze względu na rodzaj jego oddziaływania różni się on od innych składników aktywnych oddziałujących z synapsami GABA (wśród nich barbituranów z walproinianami, benzodiazepinami i substancjami, które spowalniają aktywność aminotransferazy GABA i spowalniają procesy wychwytywania GABA, a poza tym ten prolek GABA i agoniści GABA).

Wytworzono testy in vitro z użyciem gabapentyny znakowanej radioaktywnym izotopem, opis nowego regionu wiążącego peptyd wewnątrz mózgu szczura, który obejmował hipokamp z kory nowej, który może być związany ze znieczulającym i przeciwdrgawkowym działaniem gabapentyny, jak również jej strukturalne pochodne. Strefa syntezy gabapentyny jest określana pod płaszczem podjednostki α2-δ wrażliwych na napięcie kanałów Ca.

Gabapentyna, która znajduje się na poziomie wskaźników klinicznych, nie jest syntetyzowana z innymi powszechnymi neuroprzekaźnikami lub terapeutycznymi zakończeniami mózgowymi, w tym GABA-A i GABA-B, a ponadto zawiera zakończenia glutaminianu, benzodiazepiny, glicyny lub N-metylo-d-asparaginianu.

Podczas procedur in vitro gabapentyna nie oddziałuje z kanałami Na, co odróżnia ją od karbamazepiny z fenytoiną. Substancja częściowo osłabia odpowiedź na aktywność agonisty glutaminianu NMDA w oddzielnych testach in vitro, ale tylko przy wartościach powyżej 100 μm, których nie można uzyskać in vivo.

Lek nieznacznie zmniejsza ilość neuroprzekaźników monoaminowych uwalnianych in vitro. Jego stosowanie u szczurów powoduje wzrost obrotu GABA w niektórych obszarach mózgu (efekt podobny do działania walproinianu sodu, aczkolwiek w innych obszarach mózgu). Jakie znaczenie ma taka aktywność gabapentyny na działanie przeciwdrgawkowe, wymaga wyjaśnienia.

U zwierząt substancja przenika do mózgu bez powikłań, zapobiegając napadom padaczkowym spowodowanym przez maksymalne wstrząsy elektryczne lub drgawki chemiczne (wśród nich elementy spowalniające wiązanie GABA), a także modele genetyczne napadów.

[7]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym gabapentyna jest wchłaniana z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym, bez odniesienia do stosowania żywności; ogólnie nie obserwuje się interakcji z żywnością. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 2-3 godzinach. Parametry wielkości porcji i leku w osoczu zależą liniowo. Powtarzane podawanie leku nie zmienia właściwości farmakokinetycznych. Wartości bezwzględnej biodostępności wynoszą około 59%, nie zmieniając się w przypadku oczywiście stosowania.

Synteza z białkiem krwi intraplasma w gabapentynie jest nieobecna. Substancja przechodzi przez barierę wątrobowo-mózgową; u chorych na padaczkę jej wartości w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowią około 20% poziomu odpowiednich parametrów równowagi osocza leków.

Lek prawie nie podlega procesom metabolicznym w ludzkim ciele, nie prowadzi do spowolnienia lub indukcji enzymów wątrobowych. Lek zapobiega metabolizmowi najczęściej stosowanych leków przeciwdrgawkowych.

Wydalanie w stanie niezmienionym odbywa się tylko przez nerki. Okres półtrwania nie jest związany z wielkością porcji, średnio równą 5-7 godzin u osób ze zdrową aktywnością wydzielniczą nerek. Z osocza krwi substancja może zostać wyeliminowana poprzez hemodializę.

Dawkowanie i administracja

Możliwe jest użycie kapsułki bez wiązania z żywnością. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia objawów negatywnych, pierwszą porcję zaleca się przed snem.

W przypadku bólu związanego z genezą neuropatyczną, pierwszego dnia należy zastosować 0,3 g leku 1-krotnie, na drugi dzień - 2-krotnie 0,3 g, a na 3 dzień - 3-krotnie 0,3 g Jeśli to konieczne, dzienna dawka jest stopniowo zwiększana aż do uzyskania efektu przeciwbólowego (maksymalnie 1,8 g, które są podzielone na 3 zastosowania). W ciężkich stadiach choroby stosuje się większe porcje - 1,8-3,6 g dziennie.

W przypadku padaczki wykonuje się kompleksową terapię. Osoby powyżej 12 roku życia powinny najpierw użyć 0,3 g leku 3 razy dziennie. Najskuteczniejsze są porcje w przedziale 0,9-1,8 g dziennie (wymagane jest podzielenie ich na 3 zastosowania). Używaj substancji w odstępach maksymalnie 12 godzin.

Dzieci z grupy wiekowej 6-12 lat powinny stosować 25-35 mg / kg dziennie (dawka jest podzielona na 3 zastosowania).

Stosuj Neuralgin podczas ciąży

Przepisywanie leków kobietom w ciąży jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których korzyści z ich wprowadzenia u kobiety uważa się za bardziej prawdopodobne niż ryzyko wywołania negatywnego wpływu na płód.

Aktywny pierwiastek (gabapentyna) jest wydalany z mlekiem matki, dlatego nie można karmić piersią podczas jego stosowania.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazany do stosowania w przypadku silnej nietolerancji związanej z substancjami leczniczymi.

[8]

Skutki uboczne Neuralgin

Wśród skutków ubocznych są:

• infekcje zakaźne: wirusy, uszkodzenia dróg moczowych, zapalenie płuc i zapalenie ucha środkowego;
• zmiany chorobowe wpływające na układ krwionośny: leuko- lub trombocytopenia;
• zaburzenia immunologiczne: alergie;
• zaburzenia metaboliczne: zmiany wartości cukru we krwi, anoreksja, zwiększenie apetytu i zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała;
• zaburzenia psychiczne: depresja, halucynacje, lęk lub podniecenie, zaburzenia myślenia i labilność emocjonalna;
• zmiany chorobowe wpływające na pracę NA: ataksja, amnezja, senność, dyzartria i drgawki, a ponadto hiperkineza, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy i drżenie. Ponadto zaburzenia koordynacji, oczopląs, hipokinezja z parestezjami i hipoestezją, a także nasilenie / zmniejszenie / zanik odruchów i innych zaburzeń ruchowych (dystonia, atetoza lub dyskineza);
• problemy z funkcją widzenia: podwójne widzenie lub niedowidzenie, a także osłabienie ostrości wzroku;
• zaburzenia słuchu: zawroty głowy lub dzwonienie uszu;
• uszkodzenia aparatu sercowo-naczyniowego: bicie serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększone ciśnienie;
• upośledzona czynność oddechowa: zapalenie gardła, nieżyt nosa, kaszel, duszność i zapalenie oskrzeli;
• zaburzenia trawienia: biegunka, wymioty, zaparcia, zapalenie dziąseł, bóle brzucha, choroby zębów, sucha błona śluzowa jamy ustnej i wzdęcia, a oprócz zapalenia wątroby, żółtaczka, zapalenie trzustki i wzrost próbek wątroby;
• zmiany naskórkowe: świąd, trądzik, SJS, obrzęk naczynioruchowy, siniaki i wysypki, a ponadto obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy i łysienie;
• Uszkodzenie ODA: bóle stawów, ból pleców, drżenie mięśni i ból mięśni;
• zaburzenia czynności układu moczowo-płciowego: nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, ginekomastia i impotencja;
• inne objawy: silne zmęczenie, osłabienie, obrzęk (czasami obwodowy), zaburzenia chodu, a jednocześnie ból, gorączka, przeziębienie i dyskomfort, ból mostka i zespół abstynencyjny (w tym nudności, nadmierne pocenie się, bezsenność i lęk).

[9], [10], [11], [12]

Przedawkować

Oznaki zatrucia: senność, częste i luźne stolce, podwójne widzenie, letarg i niewyraźna mowa.

W takich przypadkach sorbenty są przydzielane ofierze. Lek może być wydalany za pomocą sesji hemodializy.

[13]

Interakcje z innymi lekami

Lek może łączyć się z innymi lekami przeciwdrgawkowymi (karbamazepina, fenobarbital, a oprócz tego kwas walproinowy i fenytoina), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zawierającymi etynyloestradiol lub noretyndron) i środkami, które blokują wydzielanie kanalików i zmniejszają wydalanie gabapentyny przez nerki.

Leki zobojętniające zawierające Al3 + oraz Mg2 + w swoim składzie obniżają poziom biodostępności leku o około 20%, dlatego zaleca się stosowanie go po 2 godzinach od podania leków zobojętniających.

W połączeniu z lekami mielotoksycznymi nasila się hematotoksyczność (rozwój leukopenii).

W przypadku stosowania kapsułek morfinowych o kontrolowanym uwalnianiu w dawce 60 mg w ciągu 2 godzin, razem z gabapentyną w dawce 0,6 g, średnie AUC tego ostatniego wzrosło o 44% w porównaniu z wartościami AUC gabapentyny stosowanej bez morfiny. Z tego powodu konieczne jest uważne monitorowanie stanu ludzi, zauważając taki objaw tłumienia funkcji ośrodkowego układu nerwowego, jak uczucie senności. Przy takim naruszeniu konieczne jest odpowiednie obniżenie porcji morfiny lub gabapentyny.

[14], [15]

Warunki przechowywania

Neuralgin musi być utrzymywany w temperaturze w zakresie 15-30 ° C

[16]

Okres przydatności do spożycia

Neuralgin można stosować przez 5 lat od momentu uwolnienia substancji terapeutycznej.

[17], [18]

Aplikacja dla dzieci

Neuralgin stosuje się w leczeniu uzupełniającym z wtórnym uogólnieniem (lub nie) napadów częściowych u dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Lek może być przepisywany w monoterapii powyższych zaburzeń u dzieci w wieku powyżej 12 lat.

[19]

Analogi

Analogami leku są leki Gababamma, Gabantin z Gabastadyną, Nupintin z Gabaleptom, Tebantin z Gatoniną, a oprócz Gabamax i Meditan z Gabapentyną. Oprócz Gabata, Convalis z Grimodin i Epigan z Newropentem.