Neurispin

Neurispina jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego substancją czynną jest risperidon.

Wskazania Neurispina

Lek stosuje się w różnych typach schizofrenii (w tym w nowo występującej psychozie o ostrym charakterze, ostrym lub przewlekłym stadium schizofrenii) i innych stanach psychotycznych, którym towarzyszą intensywne objawy produktywne (w tym halucynacje, urojenia, uczucia podejrzliwości lub agresji oraz zaburzenia myślenia) lub negatywne (w tym wyobcowanie społeczne i emocjonalne, osłabienie afektu i zubożenie mowy).

Zmniejsza objawy afektywne (uczucie lęku lub strachu oraz depresję) u osób chorych na schizofrenię i zaburzenia schizoafektywne.

Stosowany w długoterminowym leczeniu podtrzymującym w celu zapobiegania nawrotom w przewlekłej fazie schizofrenii (ostre stany psychotyczne).

Lek jest przepisywany w przypadku zaburzeń zachowania u osób z otępieniem i objawami agresji (stosowanie przemocy fizycznej i wybuchy silnego gniewu), zaburzeń zachowania (pobudzenie i uczucie lęku) lub w przypadkach przewagi objawów psychotycznych.

Zaburzenia zachowania występują w sytuacjach, w których głównymi objawami patologii są zachowania antyspołeczne i agresywne.

Eliminacja reakcji maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach (objętość 0,5, 1, 2 i 4 mg), 10 sztuk w płytce, 2 płytki w pudełku. Może być również uwalniany w plastikowych pojemnikach - 100 tabletek 1, 2 lub 4 mg.

Farmakodynamika

Lek należy do grupy leków przeciwpsychotycznych, jest pochodną benzizoksazolu, selektywnego antagonisty monoaminergicznego. Wykazuje wyraźne powinowactwo do końcówek 5-HT2 serotoniny i końcówek D2 dopaminy. Ponadto jest syntetyzowany z receptorami α1-adrenergicznymi i, z nieco mniejszym powinowactwem, z receptorami α2-adrenergicznymi i końcówkami H1 histaminy. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych.

Jako bardzo silny antagonista receptorów D2, risperidon wykazuje słabsze działanie depresyjne na aktywność motoryczną, a także znacznie słabiej wywołuje procesy kataleptyczne (w porównaniu ze standardowymi neuroleptykami). Zrównoważony ośrodkowy antagonizm wywierany przez risperidon na serotoninę z dopaminą zmniejsza intensywność pozapiramidowych negatywnych objawów i rozszerza lecznicze działanie leku na negatywne i afektywne objawy schizofrenii.

[ 3 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie risperidonu jest całkowite, bez odniesienia do spożycia pokarmu. Wartości Cmax w osoczu są odnotowywane po 1-2 godzinach. Synteza z białkiem wewnątrzplazmatycznym (albuminą, a także α1-kwaśnym glikoproteiną) wynosi 88%.

Ulega szybkiej dystrybucji i przenika do tkanek ośrodkowego układu nerwowego; indeks objętości dystrybucji wynosi 1-2 ml/kg. Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne z udziałem izoenzymu P450IID6 prowadzą do powstania aktywnego elementu 9-hydroksyrysperydonu, który jest syntetyzowany z białkiem w 77%. Częściowo procesy metaboliczne rozwijają się poprzez N-dealkilację. Wartości równowagowe dla aktywnego elementu rejestrowane są po 24 godzinach, a dla 9-hydroksyrysperydonu - po 4-5 dniach.

Okres półtrwania risperidonu wynosi 3 godziny, składnika 9-hydroksyrisperidonu 24 godziny. Po 7 dniach stosowania 70% leku wydalane jest z moczem, a kolejne 14% przez przewód pokarmowy. 35-45% wydalane jest w postaci substancji czynnych.

U osób w podeszłym wieku lub osób z niewydolnością nerek po jednorazowym zastosowaniu leku obserwuje się zwiększenie stężenia risperidonu w osoczu i spowolnienie wydalania.

[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków, 1-2 razy dziennie.

Leczenie schizofrenii: 1. dnia – 2 mg, 2. dnia – 4 mg. Później dawkowanie utrzymuje się na poziomie 4 mg lub w razie potrzeby dostosowuje się je indywidualnie do pacjenta. Często przepisuje się 4–6 mg leku na dobę. Należy wziąć pod uwagę, że przy stosowaniu leku w dawce dobowej przekraczającej 10 mg nie następuje zwiększenie skuteczności terapeutycznej, ale wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia objawów pozapiramidowych.

U osób z niewydolnością nerek lub wątroby, a także u osób starszych, leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg 2 razy dziennie, a następnie stopniowo zwiększa się ją do 1-2 mg 2 razy dziennie.

Zaburzenia behawioralne u osób z demencją: dawka początkowa wynosi 0,25 mg, przyjmowana dwa razy dziennie; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć o +0,25 mg dwa razy dziennie, ale jest to dozwolone co najmniej co drugi dzień. Zwykła dawka wynosi 0,5 mg dwa razy dziennie, ale niektórzy pacjenci mogą wymagać 1 mg substancji dwa razy dziennie.

Związane z maniami BAR: dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę w 1 użyciu; w razie potrzeby dawkę zwiększa się o +2 mg na dobę, ale robi się to co najmniej co drugi dzień. Zasadniczo przepisuje się przyjmowanie 2-6 mg na dobę.

Zaburzenia behawioralne u osób z niepełnosprawnością intelektualną lub z dominującymi reakcjami destrukcyjnymi: osoby o masie ciała powyżej 50 kg powinny stosować 0,5 mg na dobę jednorazowo, a następnie zwiększać dawkę o +0,5 mg na dobę (co drugi dzień), jeśli to konieczne. Osobom o masie ciała poniżej 50 kg przepisuje się początkowo jednorazowe stosowanie 0,25 mg na dobę; dawkę można zwiększać co drugi dzień o +0,25 mg na dobę. Optymalna dawka wynosi 0,5 mg leku na dobę.

Po osiągnięciu optymalnego rezultatu, stosowanie leku można zmniejszyć do 1 dawki dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg.

[ 9 ]

Stosuj Neurispina podczas ciąży

Neurispinę przepisuje się w czasie ciąży wyłącznie w sytuacjach, w których korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem powikłań u płodu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku indywidualnej nietolerancji, a także w okresie karmienia piersią.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Skutki uboczne Neurispina

Do skutków ubocznych zalicza się:

• uszkodzenie funkcji ośrodkowego układu nerwowego wraz z narządami zmysłów: często występują pobudzenie, bóle głowy, bezsenność i lęk. Czasami mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie lub senność, ostrość wzroku i zaburzenia koncentracji. Czasami występują objawy pozapiramidowe (sztywność, akatyzja, drżenie z bradykinezją, nadmierne ślinienie się i ostra dystonia), w późnym stadium mogą pojawić się zaburzenia termoregulacji, drgawki, NMS i dyskineza;
• zaburzenia trawienne: niestrawność, wymioty, bóle brzucha, nudności, zaparcia i podwyższony poziom enzymów wątrobowych;
• problemy z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego i krwionośnego: sporadycznie obserwuje się odruchową tachykardię, hiperwolemię, zapaść ortostatyczną, pewien spadek poziomu płytek krwi lub neutrofili oraz udar mózgu (u osób starszych z czynnikami predysponującymi);
• zaburzenia układu hormonalnego: ginekomastia, brak miesiączki z mlekotokiem, przyrost masy ciała i zaburzenia cyklu miesiączkowego. Czasami cukrzyca się pogarsza lub rozwija się hiperglikemia;
• zmiany w obrębie układu rozrodczego: niekiedy pojawiają się zaburzenia wytrysku, erekcji i orgazmu, a także priapizm;
• objawy alergii: czasami obserwowany obrzęk Quinckego, katar i wysypka na naskórku;
• Inne: czasami występuje nietrzymanie moczu.

Przedawkować

Objawy zatrucia obejmują: rozwój silnego działania uspokajającego, uczucie senności, obniżone ciśnienie krwi, tachykardię i objawy pozapiramidowe. Czasami obserwuje się zwiększenie odstępu QT w EKG.

Leczenie polega na zapewnieniu niezakłóconego przepływu powietrza przez drogi oddechowe w celu utrzymania odpowiedniego zaopatrzenia w tlen i wentylacji. Wykonuje się również płukanie żołądka i podawanie środka przeczyszczającego z węglem aktywowanym, a wartości EKG są monitorowane w celu wykrycia możliwych arytmii serca. Podejmuje się również środki objawowe w celu wsparcia funkcjonowania ważnych organów.

Jeśli rozwinie się zapaść naczyniowa i wartości ciśnienia krwi spadną, podaje się infuzję lub sympatykomimetyki. Jeśli pojawią się objawy pozapiramidowe, przepisuje się leki antycholinergiczne.

Neurispin nie ma wąglika. Regularne monitorowanie stanu ofiary jest konieczne, aż do ustąpienia wszystkich objawów zatrucia.

[ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie risperidonu i leków będących antagonistami zakończeń dopaminowych prowadzi do wystąpienia dyskinezy późnej (mimowolne rytmiczne ruchy – głównie twarzy lub języka), dlatego konieczne jest przerwanie podawania jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych.

Risperidon może wykazywać działanie antagonistyczne w stosunku do lewodopy.

Trójpierścieniowe leki przeciwpsychotyczne z fenotiazynami, fluoksetyną i β-blokerami mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi bez wpływu na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Połączenie z karbamazepiną, a także innymi środkami indukującymi enzymy wątrobowe, prowadzi do zmniejszenia aktywności frakcji przeciwpsychotycznej leku we krwi. Po zaprzestaniu podawania takich substancji konieczne jest ponowne rozważenie dawkowania Neurispinu.

Jeśli konieczne jest uzyskanie dodatkowego efektu uspokajającego, wraz z lekiem przepisuje się pochodne benzodiazepiny.

[ 11 ], [ 12 ]

Warunki przechowywania

Neurispin należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 15-30°C.

Okres przydatności do spożycia

Neurispin można stosować w okresie 24 miesięcy od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Brak wystarczających informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w pediatrii. Nie przepisuj osobom poniżej 15 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Rileptid, Risset z Rispaksolem, a także Rispolept z Risperonem i Eridon z Rispertrilem.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]