Neyrispin

Neuryspin jest lekiem przeciwpsychotycznym. Zawiera element rysperydonu.

Wskazania Neuryspin

Jest on stosowany w różnych typach schizofrenii (wśród nich pierwsza pojawiająca się psychoza, która jest ostra, ostra lub przewlekła w schizofrenii) i innych stanach psychotycznych, którym towarzyszy intensywna produktywność (wśród nich halucynacje, urojenia, poczucie podejrzenia lub agresywność i zaburzenia psychiczne) lub negatywne (wśród takie alienacje społeczne i emocjonalne, wpływają na otępienie i zubożenie mowy) znaki.

Osłabia objawy afektywne (lęk lub strach i depresja) u osób ze schizofrenią i zaburzeniami schizoafektywnymi.

Jest stosowany do długotrwałego leczenia podtrzymującego w celu zapobiegania nawrotom w przewlekłym stadium schizofrenii (stany ostre psychotyczne).

Jest przepisywany dla behawioralnych form zaburzeń u osób z demencją i oznakami agresywności (stosowanie przemocy fizycznej i wybuch silnego gniewu), zaburzeń zachowania (pobudzenie i lęk) lub w przypadku występowania objawów psychotycznych.

Zaburzenia zachowania w sytuacjach, w których zachowanie aspołeczne lub agresywne są głównymi objawami patologii.

Eliminacja reakcji maniakalnych za pomocą BAR.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu odbywa się w tabletkach (objętość 0,5, 1, 2, jak również 4 mg), 10 sztuk na płytkę, 2 płytki w pudełku. Może być również produkowany w plastikowych pojemnikach - 100 tabletek po 1, 2 lub 4 mg każda.

Farmakodynamika

Lek jest częścią grupy leków przeciwpsychotycznych, jest pochodną benzizoksazolu, selektywnego antagonisty monoaminergicznego. Ma wyraźne powinowactwo do zakończeń 5-HT2 serotoniny i zakończeń D2 dopaminy. Ponadto jest syntetyzowany z receptorami α1-adrenergicznymi i, z nieco mniejszym powinowactwem, z receptorami α2-adrenergicznymi i zakończeniami H1 histaminy. Nie ma powinowactwa do receptorów cholinergicznych.

Jako bardzo silny antagonista D2, rysperydon ma słabszy wpływ hamujący na aktywność motoryczną, a także znacznie mniej indukuje procesy katalepsji (w porównaniu ze standardowymi lekami przeciwpsychotycznymi). Zrównoważony antagonizm centralny rysperydonu w odniesieniu do serotoniny z dopaminą zmniejsza intensywność objawów pozapiramidowych i przedłuża działanie leku na negatywne i afektywne objawy schizofrenii.

[3], [4]

Farmakokinetyka

Wchłanianie rysperydonu jest całkowite, bez odniesienia do stosowania żywności. Wartości Cmax w osoczu odnotowuje się po 1-2 godzinach. Synteza z białkiem intraplasma (albumina, a także kwaśna glikoproteina α1) wynosi 88%.

Podlega szybkiemu rozprowadzeniu i przechodzi do tkanek centralnego układu nerwowego; objętość dystrybucji wynosi 1-2 l / kg. Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne z udziałem izoenzymu P450IID6 prowadzą do utworzenia aktywnego elementu 9-hydroksyrisperidonu, który jest syntetyzowany z białkiem o 77%. Częściowo procesy metaboliczne rozwijają się poprzez N-desalkilację. Wartości równowagi dla składnika aktywnego rejestruje się po dniu, a dla 9-hydroksyrisperidonu - po 4-5 dniach.

Okres półtrwania rysperydonu wynosi 3 godziny, a składnik 9-hydroksyrisperidonu wynosi 24 godziny. Po 7 dniach stosowania 70% leków jest wydalanych z moczem, a kolejne 14% - z przewodu pokarmowego. 35-45% uzyskuje się w formie istniejących elementów.

Starsi ludzie lub osoby z niewydolnością nerek po jednorazowym podaniu leku mają podwyższone stężenia w osoczu i opóźnione wydalanie rysperydonu.

[5], [6],

Dawkowanie i administracja

Konieczne jest stosowanie leku doustnie, bez wiązania z pożywieniem, 1-2 razy dziennie.

Leczenie schizofrenii: pierwszego dnia - przyjmowanie 2 mg, 2 - 4 mg. Później dawkę utrzymuje się na poziomie 4 mg lub, jeśli to konieczne, dostosowuje się osobiście dla pacjenta. Często zaleca się stosowanie 4-6 mg leków dziennie. Należy pamiętać, że przy stosowaniu leków w dziennej porcji przekraczającej 10 mg nie ma zwiększenia skuteczności terapeutycznej, ale zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Dla osób z niewydolnością nerek lub wątroby, a także osób starszych, terapia rozpoczyna się od dawki 0,5 mg 2 razy dziennie, a następnie stopniowo zwiększa się do 1-2 mg 2 razy dziennie.

Zaburzenia behawioralne u osób z demencją: wielkość początkowej dawki wynosi 0,25 mg przy 2 razy dziennie; w razie potrzeby porcja może zostać zwiększona o +0,25 mg 2 razy dziennie, ale jest to dozwolone przynajmniej w ciągu jednego dnia. Zasadniczo przepisuje się go w dawce 0,5 mg 2 razy dziennie, ale poszczególni pacjenci mogą wymagać stosowania 1 mg substancji 2 razy dziennie.

Związane z BAREM MANIA: dawka początkowa wynosi 2 mg na dzień w 1 użyciu; w razie potrzeby dawkę zwiększa się o +2 mg dziennie, ale odbywa się to co najmniej co drugi dzień. Zasadniczo wyznacza 2-6 mg dziennie.

Dysfunkcje behawioralne u osób z opóźnieniem w rozwoju intelektualnym lub z przewagą destrukcyjnych reakcji: osoby o masie powyżej 50 kg powinny stosować 0,5 mg dziennie 1-krotnie, a następnie zwiększać dawkę o + 0,5 mg dziennie (po dzień), jeśli jest to wymagane. Osoby o masie ciała poniżej 50 kg są najpierw przepisywane 1-krotnie, stosując 0,25 mg dziennie; Dawkę można zwiększać codziennie o +0,25 mg dziennie. Wielkość optymalnej porcji wynosi 0,5 mg leku na dobę.

Po uzyskaniu optymalnego wyniku stosowanie leku można zmniejszyć do 1-krotnego spożycia dziennie. Maksymalna dzienna porcja wynosi 16 mg.

[10]

Stosuj Neuryspin podczas ciąży

Podczas ciąży neuryspina jest przepisywana tylko w sytuacjach, w których korzyści z leczenia są bardziej prawdopodobne niż ryzyko rozwoju powikłań dla płodu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane stosowanie w nietolerancji osobistej, a także podczas karmienia piersią.

[7], [8], [9]

Skutki uboczne Neuryspin

Wśród skutków ubocznych:

• uszkodzenie centralnego układu nerwowego wraz ze zmysłami: często pobudzenie, bóle głowy, bezsenność i niepokój. Czasami może powodować zawroty głowy, zmęczenie lub senność, zaburzenia widzenia i koncentracji. Czasami występują objawy pozapiramidowe (sztywność, akatyzja, drżenie z bradykinezją, nadmierne ślinienie i ostra dystonia), w późnym stadium mogą wystąpić zaburzenia termoregulacji, drgawki, CSN i dyskineza;
• zaburzenia czynności trawiennej: niestrawność, wymioty, ból w okolicy brzucha, nudności, zaparcia i wzrost wartości enzymów wątrobowych;
• problemy z pracą układu sercowo-naczyniowego i układu krwionośnego: rzadko występuje tachykardia odruchowa, hiperwolemia, zapaść ortostatyczna, pewne obniżenie poziomu płytek krwi lub neutrofili i udaru (u osób starszych z obecnością czynników predysponujących);
• zaburzenia endokrynologiczne: ginekomastia, brak miesiączki z mlekotokiem, przyrost masy ciała i zaburzenia cyklu miesiączkowego. Czasami cukrzyca jest zaostrzona lub rozwija się hiperglikemia;
• uszkodzenia układu rozrodczego: rzadko występują problemy z wytryskiem, erekcją i orgazmem, a także priapizmem;
• objawy alergii: sporadycznie obserwuje się obrzęk Quinckego, katar i wysypkę na naskórku;
• inne: czasami występuje nietrzymanie moczu.

Przedawkować

Objawy zatrucia obejmują rozwój silnego działania uspokajającego, senność, spadek wartości ciśnienia krwi, tachykardię i objawy pozapiramidowe. Wzrost wskazań odstępu QT na EKG odnotowuje się indywidualnie.

Podczas leczenia konieczne jest zapewnienie niezakłóconego przepływu powietrza przez drogi oddechowe w celu utrzymania wymaganej podaży tlenu i odpowiedniej wentylacji. Jednocześnie przeprowadza się płukanie żołądka i wprowadzenie środka przeczyszczającego z węglem aktywnym, a ponadto monitoruje się wartości EKG w celu wykrycia możliwych zaburzeń rytmu serca. Przeprowadzono również działania objawowe, które wspierają pracę ważnych narządów przez całe życie.

W przypadku rozwinięcia się zapaści naczyniowej i spadku wartości ciśnienia krwi podaje się wlew lub sympatykomimetyki. Jeśli pojawią się objawy pozapiramidowe, należy przepisać stosowanie substancji antycholinergicznych.

Neuryspin nie ma antdot. Konieczne jest regularne monitorowanie stanu ofiary, aż znikną wszystkie oznaki zatrucia.

[11]

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie rysperydonu i środków, które są antagonistami zakończeń dopaminowych, prowadzi do pojawienia się dyskinez o późnym charakterze (mających mimowolne ruchy rytmiczne, głównie osoby lub języka), przez co konieczne jest anulowanie wprowadzania jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych.

Rysperydon może wywierać antagonistyczne działanie na lewodopę.

Trójcykliczne leki zawierające fenotiazyny, fluoksetynę i β-adrenolityki mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi, nie wpływając na poziom aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Połączenie z karbamazepiną, jak również innymi środkami indukującymi enzymy wątrobowe, prowadzi do zmniejszenia aktywności frakcji przeciwpsychotycznej leku we krwi. Po zniesieniu wprowadzenia takich substancji wymagane jest zrewidowanie wielkości dawki Neuryspin.

Jeśli wymagana jest dodatkowa sedacja, stosowanie pochodnych benzodiazepin jest przepisywane razem z lekiem.

[12], [13]

Warunki przechowywania

Neuryspin musi być przechowywany w ciemnym i suchym miejscu, z dala od dostępu małych dzieci. Wskaźniki temperatury - w zakresie znaków 15-30 ° C

Okres przydatności do spożycia

Neuryspin można stosować w ciągu 24 miesięcy od momentu wytworzenia produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Nie ma wystarczających informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii. Nie przepisywany osobom poniżej 15 roku życia.

Analogi

Analogami leków są leki Rileptid, Risset z Rispaxol i dodatkowo Rispolept z Risperon i Aridon z Rispetril.

[14], [15], [16]