Octra

Octra jest środkiem hormonalnym, przedstawicielem farmakologicznej serii hormonów podwzgórzowych do stosowania ogólnoustrojowego. Dotyczy pochodnych oktreotydu. Kod ATC H01C B02.

Lek Octra dostępny jest wyłącznie po okazaniu recepty lekarskiej.

Wskazania Octra

• w leczeniu akromegalii – w celu złagodzenia głównych objawów choroby i zmniejszenia stężenia somatotropiny i IGF-1 we krwi, zwłaszcza u tych pacjentów, u których leczenie operacyjne i radioterapia nie przynoszą oczekiwanego efektu;
• w leczeniu akromegalii, gdy nie jest możliwe przeprowadzenie u pacjenta interwencji chirurgicznej, a także w leczeniu podtrzymującym stosunki płciowe;
• w celu złagodzenia objawów związanych z nowotworami układu hormonalnego przewodu pokarmowego: nowotworami rakowiaków, VIPomami, glukagonomami, gastrinomami, insulinomami itp. Tymczasem Octra nie należy do leków przeciwnowotworowych i nie eliminuje bezpośrednio samego guza;
• w leczeniu somatoliberyny (nowotwory przebiegające z nadprodukcją podwzgórzowego hormonu wzrostu);
• w celu zapobiegania skutkom ubocznym po operacji trzustki;
• w celu zatrzymania krwawienia i zapobiegania nawrotom krwawienia z naczyń przełyku dotkniętych żylakami (w połączeniu z leczeniem sklerotyzującym).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w ampułkach 1 ml, w tekturowym pudełku lub blistrze, z dołączoną instrukcją stosowania leczniczego.

Każda ampułka zawiera:

• oktreotyd 0,1 mg/ml;
• Dodatkowe składniki: mannitol, wodorowęglan sodu, kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań.

Octra jest bezbarwną, pozbawioną osadu, przezroczystą cieczą.

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest analog czynnika uwalniającego, który hamuje syntezę hormonów przysadki mózgowej, o podobnych właściwościach farmakoterapeutycznych, lecz o przedłużonym (rozciągniętym w czasie) działaniu.

Octra spowalnia nadmiernie zwiększoną produkcję somatotropiny, a także substancji wytwarzanych w układzie hormonalnym układu pokarmowego.

W stanie normalnym substancja czynna jest w stanie zahamować syntezę hormonu wzrostu, wywołaną argininą, wysiłkiem fizycznym lub hipoglikemią. Wstrzyknięcia leku nie są związane z hipersekrecją hormonalną typu ujemnego sprzężenia zwrotnego.

U chorych na akromegalię podawanie leku powoduje trwałe zmniejszenie stężenia somatotropiny i stabilizację stężenia IGF-1 (somatomedyny C).

U znacznej liczby pacjentów Octra zmniejsza nasilenie objawów, takich jak bóle głowy, nadmierna potliwość, drętwienie ciała i kończyn, artralgia, neuropatia, apatia. W niektórych przypadkach wstrzyknięcia leku przyczyniły się do zmniejszenia rozmiarów nowotworów.

W przypadku nowotworów stosowanie leku może łagodzić objawy takie jak niestrawność i uderzenia gorąca. U większości pacjentów ulga łączy się ze spadkiem poziomu serotoniny we krwi i wydalaniem kwasu 5-hydroksyindolooctowego przez nerki.

W nowotworach z nadmierną produkcją VIP stosowanie Octry pomaga zmniejszyć objawy nadmiernego wydzielania jelitowego, co znacznie poprawia jakość życia pacjenta. Jednocześnie uzyskuje się zmniejszenie liczby zaburzeń gospodarki elektrolitowej, na przykład niskiego poziomu potasu we krwi. Dzięki temu można uniknąć dodatkowego podawania mieszanin płynów i elektrolitów. Według danych tomograficznych u wielu pacjentów obserwuje się zahamowanie wzrostu guza, a nawet jego regresję, zwłaszcza ognisk przerzutowych w wątrobie. Złagodzeniu objawów klinicznych może towarzyszyć stabilizacja VIP we krwi.

Zastosowanie Octry w terapii glukagonem może doprowadzić do wyeliminowania wysypki, chociaż lek nie ma wpływu na przebieg samej cukrzycy. Nie jest wymagana żadna modyfikacja insuliny ani leków hipoglikemizujących. Wraz z eliminacją objawów biegunki może wzrosnąć masa ciała. Poprawa stanu jest zazwyczaj długotrwała i stabilna.

Podczas leczenia gastrinoma, Octra może zmniejszyć produkcję soku żołądkowego, co z kolei wpłynie na pracę jelit. Czasami można zaobserwować spadek poziomu gastryny we krwi.

Podczas leczenia insulinoma, Octra obniża poziom IRI we krwi. Podczas przygotowywania do operacji, lek może ułatwić przywrócenie i stabilizację poziomu cukru we krwi.

Octra łagodzi objawy akromegalii, nie eliminując samej choroby.

[ 1 ]

Farmakokinetyka

Przy wstrzyknięciu podskórnym substancja czynna wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalną zawartość we krwi obserwuje się po pół godzinie.

Powiązanie z białkami osocza wynosi ok. 65%, z krwinkami – w niewielkich ilościach.

Całkowite tempo klirensu mieści się w granicach 160 ml na minutę. Okres półtrwania wynosi 100 minut. Główna ilość leku jest wydalana z kałem, około 32% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Po podaniu dożylnym lek jest wydalany w dwóch etapach, co odpowiada 10 i 90 minutom.

W podeszłym wieku klirens może się zmniejszyć, a okres półtrwania może się wydłużyć. W przewlekłej ciężkiej chorobie nerek, a także w marskości wątroby, klirens może się zmniejszyć o połowę.

[ 2 ]

Dawkowanie i administracja

Octrę można podawać w postaci zastrzyków podskórnych lub dożylnych.

Dawka początkowa wynosi 1 ml na dobę (podskórnie). Następnie częstotliwość iniekcji i dawkowanie mogą się zwiększać, co zależy od tolerancji leku, efektu klinicznego i pozytywnej dynamiki leczenia. Najczęściej iniekcje przepisuje się do 3 razy dziennie.

W leczeniu akromegalii roztwór stosuje się podskórnie od 0,5 do 1 ml co 8-12 godzin. Następnie dawkowanie ustala się w zależności od wyników badań hormonalnych, zmian objawów klinicznych i stanu pacjenta. Najczęściej dzienna dawka leku może wynosić 0,3 mg. Maksymalna dawka to 1,5 mg na dobę. Leczenie przerywa się, jeśli oczekiwany efekt nie zostanie osiągnięty po trzech miesiącach.

W leczeniu nowotworów endokrynnych przewodu pokarmowego Octra jest podawana podskórnie, początkowo w dawce 0,05 mg do 2 razy dziennie. Następnie dawkę można zwiększyć do 0,1 lub 0,2 mg, do 3 razy dziennie.

Aby zapobiec powikłaniom pooperacyjnym, roztwór podaje się podskórnie: 0,1 mg 60 minut przed laparotomią i 100 mcg trzy razy dziennie po zabiegu (przez tydzień). W niektórych sytuacjach dawkowanie jest modyfikowane indywidualnie.

Jeżeli maksymalna dopuszczalna dawka nie przyniesie oczekiwanego efektu w ciągu tygodnia, leczenie należy przerwać.

Aby zatrzymać krwawienie z naczyń przełyku dotkniętych chorobą żylakowatą, Octra jest podawana dożylnie, przez kroplówkę, przez 5 dni. Szybkość podawania wynosi 50 mcg na godzinę, w sposób ciągły.

[ 4 ], [ 5 ]

Stosuj Octra podczas ciąży

Niestety, obecnie nie ma wystarczającego doświadczenia praktycznego w stosowaniu Octry u kobiet w ciąży. Pod względem potencjalnego zagrożenia dla nienarodzonego dziecka lek należy do kategorii B. Octrę można zatem przepisać w czasie ciąży tylko w sytuacjach, w których oczekiwany efekt dla kobiety ocenia się jako wyższy niż potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka.

Nie ma również wiarygodnych informacji na temat tego, czy substancja czynna leku przenika do mleka matki. Z tego powodu należy zachować ostrożność, jeśli planuje się stosowanie leku Octra u kobiet karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Leku tego należy unikać, jeśli pacjent jest podatny na reakcje alergiczne na substancję czynną leku.

Lek Octra należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności i pod obowiązkowym nadzorem specjalisty w czasie ciąży, karmienia piersią oraz u pacjentów z cukrzycą i kamicą żółciową.

Skutki uboczne Octra

Środek hormonalny może mieć szereg skutków ubocznych:

• utrata masy ciała, napady wymiotów i nudności, bolesne skurcze w nadbrzuszu, zwiększone wytwarzanie gazów, biegunka, tworzenie się kamieni w drogach żółciowych;
• reakcja zapalna trzustki, kamica żółciowa, zaburzenia czynności wątroby (zapalenie miąższu wątroby bez zastoju żółci), hiperbilirubinemia;
• zwolnienie akcji serca;
• cukrzyca utajona, niekiedy przewlekła hiperglikemia, rzadziej hipoglikemia, zaburzenia metabolizmu glukozy;
• reakcje alergiczne (wysypki, zaczerwienienie skóry, obrzęk);
• w miejscu wstrzyknięcia – ból w okolicy podania leku, obrzęk, uczucie pieczenia, przekrwienie;
• rzadko – pogorszenie kondycji włosów, wypadanie włosów.

[ 3 ]

Przedawkować

Stosowanie leku Octra w znacznych dawkach może powodować następujące objawy:

• zwolnienie akcji serca, zaczerwienienie twarzy, ból i skurcze w jamie brzusznej, biegunka, napady nudności, uczucie głodu.

Wymienione objawy całkowicie ustąpiły w ciągu 24 godzin po podaniu pojedynczej, dużej dawki leku.

Podanie nadmiernych dawek nie wiązało się z reakcjami zagrażającymi życiu pacjenta.

W przypadku przypadkowego podania dużych dawek leku, może być przepisane leczenie objawowe. Hemodializa nie jest wymagana.

[ 6 ]

Interakcje z innymi lekami

Octra może zmniejszać szybkość wchłaniania cyklosporyn i cymetydyny.

Łączne stosowanie leku prowadzi do zwiększenia biodostępności bromokryptyny.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi, ß-blokerami, blokerami kanału wapniowego, a także lekami hipoglikemizującymi, insuliną, glukagonem, konieczna jest modyfikacja dawkowania.

Połączenie z lekami, które są metabolizowane przy udziale izoenzymów cytochromu P150, należy stosować ze szczególną ostrożnością. Do takich niepożądanych połączeń należą leki chinidyna i terfenadyna.

[ 7 ], [ 8 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w ciemnym, suchym miejscu, najlepiej w specjalnej lodówce, w temperaturze od +2°C do +8°C. Dzieci nie powinny przebywać w pobliżu miejsc przechowywania leku.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności wynosi do 2 lat, po tym czasie lek należy wyrzucić.