Olimestra

Olimestra jest blokerem receptora angiotensyny II.

Wskazania Olimestra

Stosowany jest w przypadku podwyższonego ciśnienia tętniczego typu podstawowego.

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach 10 lub 20 mg. W blistrze znajduje się 14 takich tabletek. W opakowaniu znajdują się 2 lub 4 płytki blistrowe. Lek może być również produkowany w blistrze zawierającym 15 tabletek, 2 lub 4 blistry w opakowaniu.

Jest również produkowany w tabletkach 40 mg, w ilości 7 sztuk wewnątrz płytki blistra. Opakowanie zawiera 4 lub 8 takich blistrów. Produkują również 10 tabletek wewnątrz komórki blistra, 3 lub 6 takich blistrów wewnątrz opakowania.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Olmesartan medoksomil jest silnym i aktywnym doustnym selektywnym antagonistą angiotensyny 2 (forma AT1). Możliwe, że ten składnik hamuje wszystkie działania angiotensyny 2 zależne od receptora AT1, niezależnie od źródła lub szlaku wiązania angiotensyny 2. Selektywny antagonizm szlaku AT1 angiotensyny 2 powoduje wzrosty poziomu reniny i angiotensyny 1 i 2 w osoczu oraz niewielki spadek poziomu aldosteronu w osoczu.

Angiotensyna 2 jest głównym hormonem wazoaktywnym układu renina-angiotensyna. Jest ważnym uczestnikiem procesów patofizjologicznych, które zachodzą przy podwyższonym ciśnieniu krwi, spowodowanym działaniem receptorów AT1.

Przy podwyższonym ciśnieniu krwi lek sprzyja długotrwałemu obniżeniu tych wartości (skuteczność zależy od wielkości dawki leku). Nie ma informacji o patologicznym obniżeniu ciśnienia krwi po przyjęciu pierwszej dawki leku. Nie ma również danych o rozwoju tachyfilaksji po przedłużonej terapii lub zespołu odstawienia w wyniku odstawienia leku.

Pojedyncza dawka leku dziennie zapewnia delikatną i skuteczną redukcję ciśnienia krwi, która utrzymuje się przez 24 godziny. Pojedyncza dawka wykazuje redukcję ciśnienia krwi podobną do tej, która występuje przy przyjmowaniu całkowitej dawki dziennej w 2 dawkach.

Po dłuższej terapii ciśnienie krwi spada maksymalnie po 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ale główna część efektu hipotensyjnego jest zauważalna po 2 tygodniach kuracji. Przy stosowaniu w połączeniu z hydrochlorotiazydem, zauważa się dodatkowy spadek wartości ciśnienia krwi, a łączone stosowanie jest tolerowane bez powikłań.

Farmakokinetyka

Absorpcja i dystrybucja.

Olimestra jest prolekiem, który szybko przekształca się w medycznie aktywny produkt rozpadu olmesartanu. Dzieje się to przy udziale esteraz zlokalizowanych we krwi wrotnej i błonie śluzowej jelita podczas wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.

Nie wykryto nienaruszonej substancji czynnej ani niezmienionego łańcucha bocznego kategorii medoksomilu w osoczu ani produktach wydalniczych. Średnia bezwzględna biodostępność metabolitu olmesartanu z tabletki wynosiła 25,6%.

Średnie wartości szczytowe substancji czynnej w osoczu obserwuje się po 2 godzinach od podania leku. Wartości w osoczu rosną niemal liniowo wraz ze wzrostem pojedynczej dawki doustnej do 80 mg.

Pokarm nie ma praktycznie żadnego wpływu na biodostępność metabolitu, co pozwala na przyjmowanie leku niezależnie od spożywania posiłków.

Synteza białka składnika aktywnego wewnątrz osocza wynosi 99,7%, ale potencjał znacznego przesunięcia poziomu wiązania białka w terapii podczas interakcji leku z innymi lekami, które mają wysoką szybkość syntezy z białkami, pozostaje niski (może to potwierdzić brak zauważalnej interakcji leku Olimestra z warfaryną, a także medoksomilem). Synteza olmesartanu z krwinkami jest dość słaba. Średnia wartość objętości dystrybucji przy wstrzyknięciu dożylnym jest również dość niska - w granicach 16-29 litrów.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Całkowity współczynnik klirensu osocza wynosi 1,3 l/h (19%). Jest to dość wolno w porównaniu do wartości przepływu krwi przez wątrobę (około 90 l/h).

Po podaniu pojedynczej dawki substancji czynnej znakowanej izotopem węgla 14C 10–16% podanego składnika radioaktywnego ulega wydaleniu z moczem (większość w ciągu 24 godzin od podania), a pozostała część przywróconego pierwiastka radioaktywnego zostaje wydalona z kałem.

Biorąc pod uwagę ogólnoustrojową dostępność frakcji 25,6%, można wnioskować, że po wchłonięciu olmesartan jest wydalany zarówno przez nerki (około 40%), jak i przez wątrobę przez drogi żółciowe (około 60%). Cała odzyskana frakcja radioaktywna to pierwiastek olmesartan. W organizmie nie stwierdzono żadnych istotnych produktów rozpadu. Recyrkulacja substancji w obrębie jelit i wątroby jest minimalna.

Końcowy okres półtrwania olmesartanu wynosi 10-15 godzin przy wielokrotnym stosowaniu. Stabilne wartości osiągane są po kilku pierwszych dawkach, akumulacja po 2 tygodniach stosowania nie jest obserwowana. Klirens nerkowy wynosi około 0,5-0,7 l/godzinę i nie zależy od wielkości dawki.

Dawkowanie i administracja

Dawka początkowa wynosi 10 mg, przyjmowana raz dziennie. Osoby, u których nie występuje odpowiednie obniżenie ciśnienia tętniczego po przyjęciu tej dawki, mogą zwiększyć ją do dawki optymalnej - jednorazowej dawki 20 mg na dobę. Jeśli zachodzi potrzeba dodatkowego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę (jest to maksymalna dopuszczalna dawka na dobę) lub uzupełnić leczenie hydrochlorotiazydem.

Lek wykazuje maksymalne działanie hipotensyjne po 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ale zauważalny spadek wartości ciśnienia tętniczego obserwuje się po 2 tygodniach terapii. Fakt ten należy uwzględnić przy dostosowywaniu schematu dawkowania dla każdego pacjenta.

Aby zachować zgodność ze schematem terapeutycznym, lek należy przyjmować mniej więcej o tej samej porze każdego dnia. Przyjmowanie nie jest zależne od spożycia pokarmu, więc tabletkę można przyjmować na przykład ze śniadaniem.

W przypadku dysfunkcji nerek.

Osoby z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (wartości CC w zakresie 20–60 ml/minutę) nie mogą przyjmować dawki większej niż 20 mg raz na dobę, ponieważ informacje dotyczące stosowania większych dawek w tej kategorii pacjentów są ograniczone.

Osobom z ciężkimi postaciami tej choroby (klirens kreatyniny <20 ml/minutę) nie należy przepisywać leku Olimestra, gdyż istnieje zbyt mało danych na temat stosowania tego leku w tej kategorii pacjentów.

W przypadku dysfunkcji wątroby.

Osoby z łagodnym stopniem zaburzeń nie muszą zmieniać dawkowania. W przypadku umiarkowanej postaci zaburzeń konieczne jest początkowo przyjmowanie pojedynczej dawki leku 10 mg na dobę, a maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Ponadto konieczne jest dokładne monitorowanie wartości ciśnienia tętniczego krwi i funkcji nerek u osób z dysfunkcją wątroby, które przyjmują również leki moczopędne lub inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Brak doświadczeń w stosowaniu leku u osób z ciężkimi stadiami zaburzeń czynności wątroby, dlatego też nie zaleca się przepisywania go osobom z tej kategorii.

[ 3 ]

Stosuj Olimestra podczas ciąży

Olimestra nie powinna być przepisywana kobietom w ciąży lub kobietom planującym ciążę. Jeśli ciąża zostanie zdiagnozowana w okresie stosowania tego leku, należy natychmiast przerwać jego stosowanie, a następnie zastąpić go innym lekiem, który jest dozwolony do przyjmowania przez kobiety w ciąży.

Dzieci, których matki przyjmowały leki z tej kategorii, powinny być dokładnie zbadane pod kątem obniżonego ciśnienia krwi. Zaleca się wykonanie USG czaszki płodu, a także jego funkcji nerek.

Ponieważ nie ma informacji na temat stosowania leku u kobiet karmiących piersią, nie należy go przepisywać w okresie laktacji. Zaleca się stosowanie alternatywnych leków, których bezpieczeństwo stosowania u matek karmiących piersią zostało potwierdzone.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na substancję czynną leku lub inne składniki leku;
• niedrożność w okolicy pęcherzyka żółciowego;
• zadanie dla dzieci.

Skutki uboczne Olimestra

Stosowanie leku może czasami powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych:

• uszkodzenie ogólnoustrojowego przepływu krwi i limfy: rozwój trombocytopenii;
• zaburzenia trawienne i metaboliczne: rozwój hiperkaliemii;
• objawy ze strony układu nerwowego: występowanie bólów głowy lub zawrotów głowy;
• dysfunkcja układu oddechowego: pojawienie się kaszlu;
• objawy ze strony przewodu pokarmowego: pojawienie się nudności, bólów brzucha lub wymiotów;
• uszkodzenie warstwy podskórnej i powierzchni skóry: wysypka lub świąd, a także objawy uczulenia - pokrzywka, obrzęk twarzy, alergiczne zapalenie skóry i obrzęk Quinckego;
• zaburzenia funkcji kości i mięśni: rozwój bólów mięśniowych lub pojawienie się skurczów mięśni;
• dysfunkcja układu moczowego i nerek: dysfunkcja nerek i niewydolność nerek w fazie ostrej;
• zaburzenia układowe: pojawienie się uczucia zmęczenia, letargu, złego samopoczucia, rozwój stanu letargu lub astenii;
• Wyniki badań laboratoryjnych: zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi, a także podwyższone stężenie enzymów wątrobowych.

Przedawkować

Informacje na temat zatrucia lekami są ograniczone. Najczęściej przedawkowanie powoduje silny spadek ciśnienia krwi. W takim przypadku stan pacjenta będzie wymagał ścisłego monitorowania, z zastosowaniem procedur leczenia wspomagającego i objawowego.

Brak informacji na temat eliminacji leku poprzez dializę.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ innych leków na lek.

Leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasu.

Biorąc pod uwagę doświadczenie stosowania innych leków, które mają wpływ na RAS, w połączeniu z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, substytutami soli zawierającymi potas, a także innymi lekami, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy (w tym heparyną), możliwe jest zwiększenie stężenia potasu w surowicy krwi. Z tego powodu łączenie tych leków jest zabronione.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku Olimestra może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Leki z grupy NLPZ.

NLPZ (w tym aspiryna w dawce >3 g/dobę, a także inhibitory COX-2) razem z antagonistami angiotensyny 2 mogą mieć działanie synergistyczne (z powodu osłabienia filtracji kłębuszkowej). Przyjmując leki z kategorii antagonistów angiotensyny 2 w połączeniu z NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Konieczne jest stałe monitorowanie funkcji nerek na początkowym etapie terapii, a ponadto stałe monitorowanie, czy organizm pacjenta otrzymuje wymaganą ilość płynów.

Ponadto skojarzone stosowanie z NLPZ może osłabiać hipotensyjne działanie antagonistów angiotensyny 2, co prowadzi do częściowej utraty ich skuteczności.

Inne środki.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających (wodorotlenek glinu/magnezu) obserwuje się umiarkowane zmniejszenie biodostępności substancji olmesartan.

Wpływ leku na inne leki.

Substancje litowe.

Odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i zwiększona toksyczność były obserwowane w przypadku łącznego stosowania leku z inhibitorami ACE. Z tego powodu łączenie Olimestry z litem jest zabronione. Jeśli takie połączenie jest konieczne, stężenie litu w osoczu powinno być bardzo ściśle monitorowane podczas terapii.

[ 4 ]

Warunki przechowywania

Olimestra jest przechowywana w warunkach standardowych dla substancji leczniczych, w miejscu niedostępnym dla małych dzieci.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Olimestra jest uważana za lek o doskonałym działaniu hipotensyjnym - większość recenzji podkreśla wysoką skuteczność leku.

Ale jednocześnie wielu pacjentów często skarży się na rozwój skutków ubocznych - ból w klatce piersiowej lub stałe uczucie osłabienia. Dlatego jeśli pojawią się takie objawy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

[ 5 ], [ 6 ]

Okres przydatności do spożycia

Olimestra może być stosowana przez okres 3 lat od daty wydania leku.