Olimester

Olymetry są środkami do blokowania receptorów substancji angiotensyny II.

Wskazania Olimester

Stosuje się go przy podwyższonym ciśnieniu krwi istotnego typu.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie występuje w tabletkach o objętości 10 lub 20 mg. Wewnątrz komórki blistrowej znajduje się 14 takich tabletek. W opakowaniu - 2 lub 4 blistry. Wewnątrz blistra można wytworzyć 15 tabletek, 2 lub 4 blistry w opakowaniu.

Jest również produkowany w tabletkach o objętości 40 mg, w ilości 7 sztuk w blistrze. Opakowanie zawiera 4 lub 8 takich pęcherzy. Wewnątrz komórki pęcherzykowej powstaje 10 tabletek, 3 lub 6 takich pęcherzy wewnątrz opakowania.

[1], [2]

Farmakodynamika

Medoksomilu olmesartanu - jest silnym i selektywnym antagonistą receptora angiotensyny czynnych przewodach 2 (postać AT1), która jest przyjmowana doustnie. Może to składnik hamuje wpływu angiotensyny 2, który działa jako mediator AT1 receptora, bez względu na źródło, a ścieżka 2. Selektywne wiązanie angiotensyny AT1 angiotensyny przewodów antagonizm 2 powoduje wzrost wartości aktywności reniny w osoczu, jak również wskaźniki angiotensyny 1 i 2, a ponadto to nieznacznie zmniejsza poziom aldosteronu w osoczu.

Angiotensyna 2 jest głównym wazoaktywnym hormonem reniny-angiotensyny. Jest ważnym uczestnikiem procesów patofizjologicznych zachodzących przy podwyższonym ciśnieniu krwi, wywołanym działaniem receptorów AT1.

Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi lek przyczynia się do długotrwałego spadku tych wartości (skuteczność zależy od wielkości porcji leku). Informacja o patologicznym obniżeniu poziomu ciśnienia krwi po podaniu pierwszej dawki leku. Nie ma również informacji na temat rozwoju tachyfilaksji po długotrwałym leczeniu lub syndromie wycofania z powodu wycofania leków.

Pojedyncza dawka leku na dzień zapewnia łagodne i skuteczne obniżenie ciśnienia krwi, które trwa przez 24 godziny. Pojedyncza dawka wykazuje obniżenie poziomu ciśnienia krwi, podobne do tego, które występuje w przypadku stosowania całkowitej dziennej dawki 2 dawek.

Po długotrwałym leczeniu poziom ciśnienia krwi zmniejszył się w największym możliwym stopniu po 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ale główna część działania hipotensyjnego została zaobserwowana po 2 tygodniach kursu. W połączeniu z hydrochlorotiazydem dochodzi do dodatkowego obniżenia wartości ciśnienia krwi, a metoda stawu jest tolerowana bez powikłań.

Farmakokinetyka

Absorpcja i dystrybucja.

Olimestra jest prolekiem, który szybko przekształca się w aktywny dla leku produkt degradacji olmesartanu. Dzieje się tak z udziałem wewnątrz-portalowych, jelitowych esteraz śluzowych krwi w procesie wchłaniania leków z przewodu żołądkowo-jelitowego.

W produktach z osocza lub z wydalinami nie było nierozpuszczonej substancji czynnej lub niezmienionego składnika ubocznego z kategorii medoksomilu. Średni bezwzględny wskaźnik biodostępności metabolitu olmesartanu z tabletki leku wynosi 25,6%.

Średnie wartości szczytowe składnika czynnego w osoczu obserwuje się po 2 godzinach po spożyciu leku. Wartości osoczowe wzrastają prawie liniowo wraz ze wzrostem pojedynczej dawki doustnej do 80 mg.

Jedzenie prawie nie wpływa na poziom biodostępności metabolitu, co pozwala na przyjmowanie leku niezależnie od jedzenia.

Synteza białka składnika aktywnego w osoczu wynosi 99,7%, ale możliwość znacznego leczenia przesunięcie poziomu wiązania białka podczas interakcji z innymi lekami, o wysokiej szybkości syntezy białek pozostaje na niskim poziomie (dowodem na to jest brak znaczącej interakcji leku Olymetry z warfaryną, a także medoksomilem. Synteza olmesartanu z krwinkami jest raczej słaba. Średnia wartość objętości dystrybucji do wstrzykiwania IV również jest dość niska - w zakresie 16-29 litrów.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Całkowity poziom klirensu plazmy wynosi 1,3 l / h (19%). Jest raczej powolny w porównaniu z wartościami wątrobowego przepływu krwi (około 90 l / h).

Kiedy części jednorazowych znakowanego 14C substancję czynną 10-16% wprowadzony element radioaktywny wydalane z moczem (najbardziej - w ciągu 24 godzin po przyjęciu) i pozostałą vosstanovlonnogo elementu radioaktywnego wydalana z kałem.

Biorąc pod uwagę ogólnoustrojową dostępność części 25,6%, można wywnioskować, że po wchłonięciu olmesartan jest wydalany zarówno przez nerki (około 40%), jak i przez wątrobę z ZHVP (około 60%). Cała odzyskana radioaktywna część jest elementem olmesartanu. W ciele nie znaleziono żadnych znaczących produktów degradacji. Recyrkulacja substancji wewnątrz jelita i wątroby jest minimalna.

Końcowy okres półtrwania olmesartanu wynosi 10-15 godzin przy wielokrotnym użyciu. Stabilne wartości osiągają po użyciu pierwszych kilku porcji, nie odnotowano kumulacji po 2-tygodniowym przyjęciu. Klirens nerkowy wynosi około 0,5-0,7 l / godzinę i nie zależy od wielkości porcji.

Dawkowanie i administracja

Rozmiar początkowej porcji to 10 mg, które należy przyjmować raz dziennie. Osoby, które nie mają odpowiedniej redukcji ciśnienia krwi po tej dawce, mogą zwiększyć ją do optymalnej wielkości - jednorazowe spożycie 20 mg na dzień. Jeśli istnieje potrzeba dodatkowego zmniejszenia ciśnienia krwi, wielkość leku można zwiększyć do 40 mg na dzień (jest to maksymalna dopuszczalna dawka na dzień) lub uzupełniona hydrochlorotiazydem.

Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe leku wykazano po 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ale wyraźne obniżenie wartości ciśnienia krwi obserwuje się po 2 tygodniach leczenia. Trzeba wziąć ten fakt pod uwagę przy dostosowywaniu harmonogramu dawkowania dla dowolnego pacjenta.

Aby zachować zgodność ze schematem leczenia, należy przyjmować lek w przybliżeniu o tej samej porze każdego dnia. Recepcja nie jest uzależniona od jedzenia, więc możesz wziąć pigułkę, na przykład, ze śniadaniem.

W zaburzeniu czynności nerek.

Osoby z łagodnym lub umiarkowanym stopniem zaburzenia nerek (z wartościami CC w 20-60-minuta ml / min) może mieć nie więcej niż 20 mg raz dziennie, ponieważ informacja o stosowaniu wyższych dawek tych pacjentów jest ograniczone .

Osobom z ciężką postacią zaburzenia (poziom CC <20 ml / minutę) zabrania się powoływania OliMestr, ponieważ dla tej kategorii pacjentów jest zbyt mało informacji na temat stosowania tego środka.

W zaburzeniu czynności wątroby.

Ludzie z łagodnym stopniem upośledzenia nie muszą zmieniać swojej dawki. Przy umiarkowanej postaci zaburzenia należy najpierw przyjmować 10 mg leku na dobę, a maksymalna dzienna dawka wynosi 20 mg. Ponadto należy uważnie monitorować wartości ciśnienia tętniczego i czynności nerek u osób z zaburzeniami czynności wątroby, które również przyjmują leki moczopędne lub inne leki hipotensyjne.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, z powodu których nie zaleca się przypisywania go osobom z tej kategorii.

[3]

Stosuj Olimester podczas ciąży

Olimestra nie może być podawana kobietom w ciąży i kobietom planującym ciążę. Podczas diagnozowania ciąży podczas stosowania tego leku, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku, a następnie zastąpić go innym lekiem, który może być zażywany przez kobiety w ciąży.

Dzieci, których matki używały narkotyków z tej kategorii narkotyków, powinny być dokładnie zbadane pod kątem obniżonych wartości ciśnienia krwi. Zaleca się wykonywanie USG czaszki płodu, a także jej czynności nerek.

Ze względu na fakt, że nie ma informacji na temat stosowania leków u kobiet w okresie laktacji, nie należy go przepisywać podczas laktacji. Zaleca się stosowanie alternatywnych leków, których bezpieczeństwo, w przypadku stosowania przez matki karmiące, zostało ustalone.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na aktywny składnik leków lub innych elementów leku;
• Przeszkoda w obszarze GWP;
• mianowanie dzieci.

Skutki uboczne Olimester

Czasowe stosowanie leku może powodować pojawienie się pewnych działań niepożądanych:

• porażka ogólnoustrojowego przepływu krwi i limfy: rozwój małopłytkowości;
• zaburzenia procesów trawiennych i metabolizmu: rozwój hiperkaliemii;
• manifestacje narządów Zgromadzenia Narodowego: występowanie bólów głowy lub zawrotów głowy;
• naruszenie funkcji oddechowej: pojawienie się kaszlu;
• objawy ze strony przewodu pokarmowego: pojawienie się nudności, ból brzucha lub wymioty;
• uszkodzenie warstwy podskórnej i powierzchni skóry: wysypka lub swędzenie, a także oznaki alergii - pokrzywka, obrzęk twarzy, zapalenie skóry o charakterze alergicznym i obrzęk Quincke;
• zaburzenia funkcji kości i mięśni: rozwój mięśniowo-mięśniowych lub pojawienie się skurczów mięśni;
• naruszenie w pracy cewki moczowej i nerek: zaburzenie czynności nerek i niewydolność nerek w ostrej fazie;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: pojawienie się uczucia zmęczenia, zahamowania, dyskomfortu, rozwoju stanu letargicznego lub astenia;
• wyniki badań laboratoryjnych: wzrost mocznika i kreatyniny we krwi, a także wskaźniki enzymów wątrobowych.

Przedawkować

Istnieją tylko ograniczone informacje na temat zatrucia leku. Najczęściej w wyniku przedawkowania występuje silny spadek ciśnienia krwi. W takim przypadku należy uważnie monitorować stan pacjenta, stosując procedury leczenia wspomagającego i objawowego.

Brak informacji na temat wycofania leku za pomocą procedury dializy.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ innych leków na lek.

Leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasu.

Biorąc pod uwagę doświadczenie z zastosowaniem innych leków, które mają wpływ na PAC, łączne użycie dodatków potasu, oszczędzające diuretyki zamiennikami soli, który składa się z potasu, jak również innych leków, które są zdolne do zwiększania wartości w surowicy potasu (między tymi heparyna) może zwiększyć wskaźniki potasu w surowicy krwi. Ze względu na te dane w połączeniu narkotyków jest zabronione.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Działanie przeciwnadciśnieniowe Oliestry mogą nasilać się w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Leki NSAID.

Niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym kwas acetylosalicylowy w dawce> 3 g / dobę, a oprócz tego inhibitory elementem COX-2), razem z antagonistami przewodów angiotensyny 2 są w stanie wywierać wpływ synergistyczny (ze względu na osłabienie kłębuszkowej filtracji). Przyjmując leki z kategorii antagonistów elementu angiotensyny 2 w połączeniu z NLPZ, istnieje ryzyko rozwinięcia niewydolności nerek w stopniu ostrym. Wymagane jest ciągłe monitorowanie aktywności nerek na początkowym etapie terapii, a ponadto monitorowanie przez cały czas, tak aby ciało pacjenta otrzymywało wymaganą ilość płynu.

Ponadto, łączone stosowanie z NLPZ może zmniejszać hipotensyjne działanie antagonistów angiotensyny II, prowadząc do częściowej utraty skuteczności.

Inne środki.

W połączeniu z lekami zobojętniającymi kwas solny (wodorotlenek glinu i magnezu) obserwuje się umiarkowany spadek biodostępności olmesartanu.

Wpływ leku na inne leki.

Substancje litowe.

Odwrotny wzrost wartości litu w surowicy, jak również wzrost toksyczności, odnotowano w przypadku jednoczesnego stosowania leku z inhibitorami ACE. Z tego powodu zabronione jest łączenie Olimestra z litem. Jeśli takie połączenie jest wymagane, konieczne jest ścisłe monitorowanie wartości litu w osoczu podczas okresu terapii.

[4]

Warunki przechowywania

Lek Olimestra jest przechowywany w standardowych warunkach dla substancji leczniczych w miejscu niedostępnym dla małych dzieci.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Olimestra jest uważana za lek o doskonałym działaniu hipotensyjnym - większość recenzji wskazuje na wysoką skuteczność leków.

Ale jednocześnie wielu pacjentów często narzeka na rozwój skutków ubocznych - ból w mostku lub stałe poczucie słabości. Dlatego wraz z rozwojem takich objawów należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

[5], [6]

Okres przydatności do spożycia

Olimestra może być stosowana przez 3 lata od czasu wydania leku.