Orlistat

Orlistat to lek przepisywany na otyłość.

Efekt terapeutyczny rozwija się poprzez tworzenie kowalencyjnej syntezy pozostałości seryny oraz lipaz trzustkowych i żołądkowych w przewodzie pokarmowym. [1]

W wyniku tego działania enzym traci zdolność rozkładania tłuszczów jadalnych w postaci trójglicerydów do przyswajalnych wolnych kwasów tłuszczowych, a także monoglicerydów. Prowadzi to do zmniejszenia ilości kalorii, które trafiają do organizmu, co powoduje spadek masy ciała pacjenta. [2]

Wskazania Orlistat

Stosuje się go przy nadwadze lub otyłości - w połączeniu z dietą niskokaloryczną.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w kapsułkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej, 2 płytki wewnątrz pudełka.

Farmakodynamika

Po 24-40 godzinach następuje wzrost wskaźników tłuszczu w kale. Po zaprzestaniu przyjmowania Orlistatu poziom tłuszczu powraca do początkowego poziomu po 48-72 godzinach. [3]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek prawie nie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wprowadzenie pojedynczej porcji 0,36 g nie ujawnia parametrów wewnątrzplazmatycznych składnika aktywnego, z których można wnioskować, że są one mniejsze niż 5 ng/ml.

Objętość dystrybucji również nie jest określona ze względu na wyjątkowo słabą ogólną absorpcję leku. Synteza białek wewnątrzplazmatycznych in vitro wynosi 99%. Minimalne objętości orlistatu przechodzą do erytrocytów.

42% wchłoniętej objętości orlistatu ulega procesom metabolicznym. W tym przypadku powstają 2 składniki metaboliczne, które mają niski wskaźnik wewnątrz osocza (średni poziom to 25 ng / ml, a także 108 ng / ml) i wyjątkowo słabe działanie hamujące w stosunku do lipazy. W związku z tym uważa się, że nie mają one aktywności terapeutycznej.

97% substancji jest wydalane z kałem (83% z nich jest w stanie niezmienionym). Maksymalnie 2% leku jest wydalane z moczem. Okres półtrwania leku (z kałem i moczem) wynosi 3-5 dni. Składniki metaboliczne Orlistatu i jego niezmieniony składnik aktywny mogą być wydalane z żółcią.

Dawkowanie i administracja

 

Należy stosować 1 kapsułkę (0,12 g) 3 razy dziennie razem z jedzeniem lub maksymalnie 60 minut po tym czasie. Podczas pomijania jedzenia lub przyjmowania pokarmów o niskiej zawartości tłuszczu nie wolno przyjmować Orlistatu. Czas trwania terapii wybiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę osobistą wrażliwość i nasilenie dostarczonego efektu leku.

Zwiększenie dawki powyżej normy nie prowadzi do nasilenia działania leku.

• Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Orlistatu w pediatrii, dlatego nie jest on przepisywany dzieciom.

 

Stosuj Orlistat podczas ciąży

Lek nie jest stosowany w ciąży, ponieważ nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.

Nie przeprowadzono badań nad możliwością wydzielania leków z mlekiem matki, dlatego nie jest przepisywany do karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadkach przewlekłej cholestazy lub złego wchłaniania.

Skutki uboczne Orlistat

Zaburzenia związane z funkcją przewodu pokarmowego: tworzenie się gazów, wydzielina z odbytnicy (postać oleista), stolce tłuszczowe, parcie na stolec, nietrzymanie stolca oraz zwiększona częstotliwość procesów opróżniania (zwykle objawy te pojawiają się przejściowo w pierwszych 3 miesiącach terapii). Czasami pojawia się dyskomfort lub ból w odbytnicy lub brzuchu, luźne stolce i wzdęcia.

Objawy alergii: swędzenie, objawy anafilaktyczne, wysypka naskórkowa i obrzęk Quinckego.

Przedawkować

Brak informacji o zatruciu narkotykami. W badaniach klinicznych stosowanie 1-krotnej porcji 0,8 g lub wielokrotne podawanie 0,4 g 3 razy dziennie przez okres 15 dni nie powodowało rozwoju istotnych objawów ubocznych.

W przypadku ciężkiego zatrucia pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarskim przez 24 godziny.

Interakcje z innymi lekami

Wprowadzenie wraz z lekiem prowadzi do osłabienia wchłaniania witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Warunki przechowywania

Orlistat należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, zamkniętym przed penetracją dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 250C.

Okres przydatności do spożycia

Orlistat można stosować przez 4 lata od momentu wprowadzenia środka terapeutycznego na rynek.

Analogi

Analogami leku są substancje Xenical, Orlip i Xenistat z Orlikelem.