Orlistat

Orlistat to lek przepisywany na otyłość.

Efekt terapeutyczny rozwija się poprzez tworzenie kowalencyjnej syntezy reszt serynowych oraz lipaz trzustkowych i żołądkowych w obrębie przewodu pokarmowego. [ 1 ]

W wyniku tego działania enzym traci zdolność rozkładania tłuszczów pokarmowych, które występują w postaci trójglicerydów, na przyswajalne wolne kwasy tłuszczowe i monoglicerydy. Prowadzi to do zmniejszenia liczby kalorii przyjmowanych do organizmu, co powoduje utratę wagi u pacjenta. [ 2 ]

Wskazania Orlistat

Stosuje się go w przypadku nadwagi i otyłości – w połączeniu z dietą niskokaloryczną.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w kapsułkach - 10 sztuk w płytce komórkowej, 2 płytki w pudełku.

Farmakodynamika

Po 24-40 godzinach następuje wzrost poziomu tłuszczu w kale. Po zaprzestaniu przyjmowania Orlistatu poziom tłuszczu powraca do poziomu początkowego po 48-72 godzinach. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek prawie nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wprowadzenie 1-krotnej porcji 0,36 g nie pozwala na wykrycie wewnątrzplazmatycznych wskaźników elementu aktywnego, z czego można wnioskować, że są one mniejsze niż 5 ng/ml.

Objętość dystrybucji nie jest również określona ze względu na niezwykle słabą absorpcję ogólną leku. Synteza białek wewnątrzplazmatycznych in vitro wynosi 99%. Minimalne objętości orlistatu przechodzą do erytrocytów.

42% wchłoniętej objętości orlistatu ulega procesom metabolicznym. W tym przypadku powstają 2 składniki metaboliczne, które mają niską wartość wewnątrz osocza (średni poziom wynosi 25 ng/ml, a także 108 ng/ml) i niezwykle słabe działanie hamujące w stosunku do lipazy. Pod tym względem uważa się, że nie mają one żadnej aktywności terapeutycznej.

97% substancji jest wydalane z kałem (z czego 83% jest niezmienione). Maksymalnie 2% leku jest wydalane z moczem. Okres półtrwania leku (z kałem i moczem) wynosi 3-5 dni. Składniki metaboliczne Orlistatu i jego niezmieniony składnik aktywny mogą być wydalane z żółcią.

Dawkowanie i administracja

Należy stosować 1 kapsułkę (0,12 g) 3 razy dziennie, razem z jedzeniem lub maksymalnie 60 minut po nim. W przypadku pominięcia posiłku lub spożycia pokarmu o niskiej zawartości tłuszczu można pominąć Orlistat. Czas trwania terapii dobiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę osobistą wrażliwość i nasilenie działania leczniczego.

Zwiększenie dawki ponad normę nie powoduje wzmocnienia działania leku.

• Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania orlistatu u dzieci, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

Stosuj Orlistat podczas ciąży

Leku nie stosuje się w okresie ciąży, gdyż nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.

Nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania leku do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku cholestazy lub przewlekłego zaburzenia wchłaniania.

Skutki uboczne Orlistat

Zaburzenia związane z przewodem pokarmowym: tworzenie się gazów, wydzielina z odbytu (postać oleista), biegunka tłuszczowa, parcie na stolec, nietrzymanie stolca i zwiększona częstotliwość wypróżnień (zwykle takie objawy pojawiają się przejściowo w pierwszych 3 miesiącach terapii). Czasami może wystąpić dyskomfort lub ból w odbytnicy lub podbrzuszu, luźne stolce i wzdęcia.

Objawy alergii: świąd, objawy anafilaktyczne, wysypka naskórkowa i obrzęk Quinckego.

Przedawkować

Brak informacji o zatruciu lekiem. Podczas badań klinicznych, stosowanie pojedynczej dawki 0,8 g lub wielokrotne podawanie 0,4 g 3 razy dziennie przez okres 15 dni nie powodowało rozwoju istotnych skutków ubocznych.

W przypadku ciężkiego zatrucia pacjent powinien pozostać pod nadzorem lekarza przez 24 godziny.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami prowadzi do osłabienia wchłaniania witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Warunki przechowywania

Orlistat należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 250C.

Okres przydatności do spożycia

Orlistat można stosować przez okres 4 lat od daty sprzedaży środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Xenical, Orlip i Xenistat z Orlikelem.