Orzol

Orzol jest lekiem przeciwbakteryjnym, pochodną imidazolu. Zawiera aktywny składnik ornidazolu.

Zasada działania ornidazolu opiera się na niszczeniu struktury DNA u bakterii wrażliwych na leki. Aktywność rozwija się w stosunku do włośniczek pochwowych, ameb czerwonkowatych, lamblii jelitowych, a oprócz tego poszczególnych beztlenowców (wśród nich fusobakterii, bakteroidów, Clostridia i wrażliwych szczepów eubakterii) oraz beztlenowych ziarniaków (peptostreptokkokki i peptokokki).

[1], [2], [3]

Wskazania Orzola

Jest stosowany pozajelitowo w przypadku ciężkich i ostrych zakażeń lub gdy niemożliwe jest przyjęcie leku do środka - w przypadku następujących stanów i patologii:

• powszechne zakażenia beztlenowe związane z mikroflorą, które są wrażliwe na leki: zapalenie otrzewnej i posocznicę z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, a ponadto zapalenie błony śluzowej macicy, poronienie o charakterze septycznym, zakażenie ran pooperacyjnych i posocznicę występującą po porodzie;
• zapobieganie zakażeniom związanym z beztlenowcami: w przypadku zabiegów ginekologicznych lub innych operacji (zwłaszcza w obszarze odbytnicy i okrężnicy);
• czerwonka o amebowej genezie, występująca w ciężkiej postaci, a ponadto wszelkie pozajelitowe odmiany amebiazy;
• ropień wątroby i giardioza.

[4],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej realizowane jest w postaci płynu infuzyjnego, wewnątrz butelek o pojemności 0,1 litra.

Farmakodynamika

Działanie leku ornidazolu jest środkiem tropicznym DNA o selektywnym działaniu na bakterie, których układy enzymatyczne mogą zmniejszać nitrocategory i stymulować oddziaływanie białek (z kategorii ferridoksyn) i związków nitrowych. Wewnątrz komórki bakteryjnej lek zaczyna przywracać aktywność grupy nitrowej pod wpływem nitroreduktaz drobnoustrojowych i wcześniej przywróconego nitroimidazolu.

Składniki regeneracji tworzą więzadła z DNA, co prowadzi do jego degradacji, a jednocześnie niszczą transkrypcję i replikację DNA. Ponadto elementy metaboliczne leków mają działanie cytotoksyczne i niszczą procesy oddychania komórkowego.

Lek przechodzi bez komplikacji do komórek bakterii, jest syntetyzowany z ich DNA i niszczy replikację.

[5],

Farmakokinetyka

Lek pokonuje łożysko i BBB, penetrując płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy i opłucnowy, ślinę, tkankę kostną, żółć z wydzieliną pochwową i wątrobę, a ponadto jest wydalany z mlekiem matki. Synteza białek w osoczu wynosi mniej niż 20%.

Po dożylnej dawce 15 mg / kg i późniejszym zastosowaniu dawki 7,5 mg / kg w odstępach 6-godzinnych, równowagowa wartość leku wynosi 18-26 μg / ml. Około 30-60% leku przechodzi procesy metaboliczne w organizmie (procesy glukuronidacji, hydroksylacji i utleniania).

Lek jest wydalany głównie przez nerki (60-80%), z około 20% w stanie niezmienionym. 6-15% jest wydalane przez jelita.

Dawkowanie i administracja

Konieczne jest wstrzyknięcie leku przez 15-30 minut.

W przypadku zakażenia beztlenowego nastolatka w wieku powyżej 12 lat i dorosłego należy najpierw wyznaczyć 0,5 g leku z 12-godzinnymi przerwami lub 1 g z 24-godzinnymi przerwami, przez 5-10 dni (porcja krokowa). Po ustabilizowaniu stanu pacjenta konieczne jest przeniesienie go do przyjmowania ornidazolu (na przykład 1 tabletka 0,5 g z 12-godzinną przerwą).

Osoby w wieku poniżej 12 lat o masie powyżej 6 kg dziennej dawki wybiera się w dawce 20 mg / kg i dzieli na 2 wstrzyknięcia. Musisz wprowadzić leki przez 5-10 dni.

Aby zapobiec rozwojowi infekcji beztlenowej (młodzież w wieku od 12 lat i dorośli), należy użyć porcji 0,5-1 g na 60 minut przed operacją.

Aby zapobiec rozwojowi zakażeń mieszanych, lek stosuje się w połączeniu z penicylinami, aminoglikozydami lub cefalosporynami. Kiedy ten lek jest podawany oddzielnie.

W przypadku czerwonki pochodzenia amebowego z poważnymi przeciekami, jak również w przypadku innych amebiaz pozajelitowych, osobom w wieku powyżej 12 lat podaje się pierwszy zastrzyk 0,5-1 g, a później 0,5 g z 12-godzinnymi przerwami, 3-6 dni.

Dla osób poniżej 12 roku życia część wybiera się ze stosunku 20-30 mg / kg; Konieczne jest podzielenie dawki przez 2 wstrzyknięcia.

U osób z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest przedłużenie odstępu między podaniami leku lub zmniejszenie jego 1-krotnej i dziennej dawki.

[11], [12]

Stosuj Orzola podczas ciąży

Orzol nie może być przypisany w pierwszym trymestrze. W drugim i trzecim trymestrze jest stosowany tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania. Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego ani teratogennego wpływu na płód.

Jeśli potrzebujesz stosowania leków w okresie laktacji, karmienie piersią zostaje przerwane.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na elementy leku lub inne pochodne nitroimidazolu;
• padaczka lub zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego;
• stwardnienie rozsiane;
• przewlekły alkoholizm;
• zaburzenia krążenia, choroby krwi lub inne nieprawidłowości hematologiczne.

[6], [7], [8], [9], [10],

Skutki uboczne Orzola

Intensywność działań niepożądanych ornidazolu zależy od wielkości porcji. Wśród manifestacji:

• zmiany krwi i limfy: objawy ekspozycji na szpik kostny lub neutropenia;
• zaburzenia immunologiczne: objawy nietolerancji;
• zmiany w naskórku i warstwie podskórnej: pokrzywka, wysypka naskórka i świąd;
• Dysfunkcja NS: drżenie, zawroty głowy, drgawki, sztywność mięśni, senność, zaburzenia koordynacji, bóle głowy, objawy mieszanej lub czuciowej postaci polineuropatii i przemijająca utrata przytomności;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: wymioty, zaburzenia smaku, pojawienie się metalicznego smaku i nudności;
• uszkodzenie wątroby i rzeżączka: zmiana wskazań do badania wątroby;
• zaburzenia ogólnoustrojowe i zmiany w miejscu wstrzyknięcia: zmęczenie, podwyższona temperatura, duszność i zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, pieczenie, ból i zakrzepica.

Przedawkować

Zatrucie Orzolem może powodować zawroty głowy, utratę przytomności, drgawki, bóle głowy, drżenia, zaburzenia dyspeptyczne lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Brak antidotum. Wykonywane są procedury objawowe. W przypadku wystąpienia napadów podaje się diazepam.

[13], [14], [15],

Interakcje z innymi lekami

Ornidazol różni się od innych pochodnych nitroimidazolu tym, że nie spowalnia działania dehydrogenazy aldehydowej, co umożliwia łączenie go z napojami alkoholowymi.

Lek może nasilać działanie przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny przyjmowanych doustnie (warfaryna), ze względu na konieczność dostosowania dawki.

Orzol przedłuża działanie rozluźniające mięśnie bromku wekuronium.

Połączenie z fenobarbitalem i innymi induktorami enzymów skraca okres krążenia ornidazolu w surowicy, a połączenie z substancjami, które spowalniają działanie enzymów (na przykład cymetydyna), wręcz przeciwnie, zwiększa je.

[16], [17], [18], [19]

Warunki przechowywania

Orzol musi trzymać się na swoim miejscu, zamknięty przed penetracją małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Orzol można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty sprzedaży substancji leczniczej.

[20]

Aplikacja dla dzieci

Nie należy stosować leku u niemowląt o masie ciała poniżej 6 kg.

[21], [22], [23], [24], [25]

Analogi

Analogami leków są leki Dazolik, Ornigil, Ornizol z Intesolem, Metronidazol i Meradazol z Ornigilem, a ponadto Metrogil, Fazizin z Meratyną i Ornidazolem. Dodatkowo lista Metress, Tinidazole, Efloran z Metridom, Tager, Trichopol z Protozalom i Trikasayd.

[26]