Orzol

Orzol jest lekiem przeciwbakteryjnym, pochodną imidazolu. Zawiera substancję czynną ornidazol.

Zasada działania ornidazolu opiera się na niszczeniu struktury DNA bakterii wrażliwych na lek. Aktywność rozwija się w stosunku do rzęsistków pochwowych, ameb czerwonkowych, lambli jelitowych, a ponadto pojedynczych beztlenowców (w tym fuzobakterii, bakteroidów, clostridiów i wrażliwych szczepów eubakterii) oraz ziarniaków beztlenowych (peptostreptokoków i peptokoków).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Orzola

Lek stosuje się pozajelitowo w zakażeniach o ciężkim i ostrym przebiegu lub gdy nie jest możliwe doustne przyjmowanie leku – w przypadku następujących stanów i patologii:

• ogólne zakażenia beztlenowe związane z mikroflorą wrażliwą na leki: zapalenie otrzewnej i posocznica z zapaleniem opon mózgowych, a także zapalenie błony śluzowej macicy, poronienie septyczne, zakażenia ran pooperacyjnych i posocznica występująca po porodzie;
• profilaktyka zakażeń wywoływanych przez bakterie beztlenowe: w przypadku zabiegów ginekologicznych lub innych operacji (szczególnie w obrębie odbytnicy i jelita grubego);
• czerwonka o podłożu pełzakowym, występująca w ciężkiej postaci, a także wszelkie pozajelitowe postacie pełzakowicy;
• ropień wątroby i lamblioza.

[ 4 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci płynu infuzyjnego, wewnątrz ampułek o pojemności 0,1 l.

Farmakodynamika

Działanie lecznicze ornidazolu - DNA-tropika, który ma selektywny wpływ na bakterie, których układy enzymatyczne mogą przywrócić kategorię nitrową i stymulować interakcję białek (z kategorii ferridoksyn) i związków nitrowych. Lek, po dostaniu się do wnętrza komórki bakteryjnej, zaczyna przywracać aktywność grupy nitrowej pod wpływem nitroreduktaz bakteryjnych i uprzednio przywróconego nitroimidazolu.

Składniki preparatu regeneracyjnego tworzą wiązania z DNA, co prowadzi do jego degradacji, a jednocześnie niszczą transkrypcję i replikację DNA. Ponadto elementy metaboliczne leku mają działanie cytotoksyczne i niszczą procesy oddychania komórkowego.

Lek wnika do komórek bakteryjnych bez żadnych komplikacji, jest syntetyzowany z ich DNA i niszczy replikację.

[ 5 ]

Farmakokinetyka

Lek przenika przez łożysko i BBB, przenikając do płynu mózgowo-rdzeniowego, płynu otrzewnowego i opłucnowego, śliny, tkanki kostnej, żółci z wydzieliną z pochwy i wątroby, a także jest wydalany z mlekiem matki. Synteza białka substancji wewnątrz osocza wynosi mniej niż 20%.

Po dożylnym podaniu dawki 15 mg/kg i późniejszym zastosowaniu dawki 7,5 mg/kg w odstępach 6-godzinnych, równowagowy poziom leku wynosi 18-26 mcg/ml. Około 30-60% leku podlega procesom metabolicznym w organizmie (glukuronidacji, hydroksylacji i procesom utleniania).

Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (60-80%), przy czym około 20% leku pozostaje w stanie niezmienionym. 6-15% wydalane jest przez jelita.

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać przez 15–30 minut.

W przypadku zakażenia beztlenowego u nastolatka powyżej 12. roku życia i osoby dorosłej konieczne jest najpierw przepisanie podawania 0,5 g leku z 12-godzinnymi przerwami lub 1 g z 24-godzinnymi przerwami, przez 5-10 dni (dawka stopniowana). Po ustabilizowaniu się stanu pacjenta konieczne jest przejście na przyjmowanie ornidazolu doustnie (np. 1 tabletka 0,5 g z 12-godzinną przerwą).

Dla osób poniżej 12 roku życia o masie ciała powyżej 6 kg, dzienna dawka jest ustalana na podstawie 20 mg/kg i podzielona na 2 zastrzyki. Lek należy podawać przez 5-10 dni.

Aby zapobiec rozwojowi zakażeń beztlenowych (u młodzieży od 12 roku życia i u dorosłych) stosuje się dawkę 0,5-1 g 60 minut przed rozpoczęciem zabiegu.

Aby zapobiec rozwojowi infekcji mieszanych, lek stosuje się w połączeniu z penicylinami, aminoglikozydami lub cefalosporynami. W takim przypadku leki podaje się oddzielnie.

W przypadku czerwonki pochodzenia amebowego o ciężkim przebiegu, a także w przypadku każdej pozajelitowej postaci amebozy, osobom powyżej 12 roku życia podaje się 1 zastrzyk równy 0,5-1 g, a następnie 0,5 g w odstępach 12-godzinnych, przez 3-6 dni.

U osób poniżej 12 roku życia dawkę ustala się w stosunku 20-30 mg/kg; dawkę należy podzielić na 2 zastrzyki.

U osób z dysfunkcją nerek konieczne jest wydłużenie odstępu między podaniem leku lub zmniejszenie jego dawki jednorazowej i dobowej.

[ 11 ], [ 12 ]

Stosuj Orzola podczas ciąży

Orzol nie powinien być przepisywany w pierwszym trymestrze. W drugim i trzecim trymestrze stosuje się go tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych toksycznych ani teratogennych skutków dla płodu.

Jeżeli zachodzi konieczność stosowania leku w okresie karmienia piersią, karmienie piersią należy przerwać.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składników leku lub innych pochodnych nitroimidazolu;
• padaczka lub dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego;
• stwardnienie rozsiane;
• alkoholizm o charakterze przewlekłym;
• zaburzenia krążenia, choroby krwi lub inne nieprawidłowości hematologiczne.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Orzola

Intensywność działań niepożądanych ornidazolu zależy od wielkości dawki. Wśród objawów:

• zmiany krwi i układu limfatycznego: objawy wpływu na szpik kostny lub neutropenię;
• zaburzenia odporności: objawy nietolerancji;
• zmiany naskórka i warstwy podskórnej: pokrzywka, wysypki naskórkowe i świąd;
• zaburzenia czynności układu nerwowego: drżenie, zawroty głowy, drgawki, sztywność mięśni, senność, zaburzenia koordynacji, bóle głowy, objawy mieszanej lub sensorycznej polineuropatii oraz przemijająca utrata przytomności;
• problemy z przewodem pokarmowym: wymioty, zaburzenia smaku, metaliczny smak i nudności;
• uszkodzenie wątroby i dróg żółciowych: zmiany w wynikach badań czynności wątroby;
• Zaburzenia ogólne i zmiany w miejscu wstrzyknięcia: zmęczenie, gorączka, duszność i zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, pieczenie, ból i zakrzepica.

Przedawkować

Zatrucie Orzolem może powodować zawroty głowy, utratę przytomności, drgawki, bóle głowy, drżenie, zaburzenia dyspeptyczne lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Nie ma antidotum. Przeprowadzane są zabiegi objawowe. W przypadku drgawek podaje się diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interakcje z innymi lekami

Ornidazol różni się od innych pochodnych nitroimidazolu tym, że nie spowalnia działania dehydrogenazy aldehydowej, dzięki czemu można go łączyć z napojami alkoholowymi.

Lek może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (warfaryny), dlatego należy dostosować ich dawkowanie.

Orzol przedłuża działanie rozkurczające mięśnie bromku wekuronium.

Połączenie z fenobarbitalem i innymi induktorami enzymów skraca okres wewnątrzsurowiczego krążenia ornidazolu, natomiast połączenie z substancjami spowalniającymi działanie enzymów (np. z cymetydyną) wręcz przeciwnie – wydłuża je.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Warunki przechowywania

Orzol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Orzol można stosować w okresie 24 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 20 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować u niemowląt o masie ciała poniżej 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analogami leku są Dazolik, Ornigil, Ornisol z Intezolem, Metronidazol i Meradazol z Ornigilem, a oprócz Metrogilu, Fazizhin z Meratyną i Ornidazolem. Ponadto na liście znajdują się Metressa, Tinidazol, Efloran z Metridomem, Tagera, Trichopol z Protozalem i Trikaside.

[ 26 ]