Mesaton

Mezaton jest agonistą receptorów α-adrenergicznych i wykazuje działanie obkurczające naczynia krwionośne.

Wskazania Mesaton

Stosowany jest w celu eliminacji schorzeń okulistycznych:

• zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej (leczenie i zapobieganie powstawaniu zrostów tylnych lub astenopii, a także zmniejszanie wysięku związanego z tęczówką);
• rozszerzenie źrenicy oka w celach diagnostycznych podczas oftalmoskopii i innych zabiegów niezbędnych do oceny stanu tylnego odcinka oka, a także podczas zabiegów laserowych i chirurgii witreoretinalnej;
• przy wykonywaniu prób prowokacyjnych u osób z zawężonym kątem widzenia komory przedniej i podejrzeniem rozwoju jaskry z zamkniętym kątem;
• badanie różnicowe z iniekcjami śródgałkowymi;
• łagodzenie podrażnień i przekrwienia w przebiegu zespołu czerwonych oczu;
• terapia skojarzona w leczeniu skurczu akomodacyjnego (dzieci).

Podanie pozajelitowe w następujących schorzeniach:

• obniżone ciśnienie krwi;
• stan szoku (obejmuje jego odmiany toksyczne i pourazowe);
• niewydolność naczyniowa, rozwijająca się niekiedy w związku z zatruciem lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne;
• w formie środka obkurczającego naczynia krwionośne w celu znieczulenia miejscowego.

Lek może być również przepisywany donosowo w przypadku nieżytu nosa o podłożu naczynioruchowym lub alergicznym.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Substancja farmaceutyczna uwalniana jest w postaci kropli do oczu, umieszczonych w buteleczkach z kroplomierzem o pojemności 5 ml.

Ponadto sprzedawany jest w formie płynu do wstrzykiwań, w ampułkach o pojemności 1 ml; pudełko zawiera 10 takich ampułek.

Farmakodynamika

Mezaton jest α-adrenergicznym stymulantem o niewielkim wpływie na receptory β-adrenergiczne serca. Nie można go uznać za katecholaminę, ponieważ lek ma tylko 1 kategorię hydroksylową w obrębie własnego jądra aromatycznego; może zwiększać ciśnienie krwi i zwężać tętniczki, co czasami powoduje odruchową bradykardię.

W porównaniu do epinefryny lub noradrenaliny lek ten podnosi ciśnienie krwi płynniej, a jego działanie jest trwalsze, ponieważ nie jest tak silnie dotknięty przez składnik katecholo-O-metylotransferazę. Leczenie Mezatonem nie powoduje wzrostu wartości objętości minutowej krwi.

Lek ten wykazuje właściwości obkurczające naczynia krwionośne podobne do działania noradrenaliny, jednak działanie to jest słabsze i trwa dłużej. Jednocześnie lek ten nie wywiera działania inotropowego ani chronotropowego na serce.

Wkraplanie leku powoduje skurcz rozszerzacza źrenicy, w wyniku czego rozszerza się on (a wraz z nim mięśnie gładkie tętniczek spojówkowych). Substancja nie wpływa na aktywność mięśnia rzęskowego, dzięki czemu rozszerzeniu źrenicy nie towarzyszy cykloplegia.

Efekt leczniczy rozwija się natychmiast po wstrzyknięciu dożylnym i utrzymuje się przez kolejne 5-20 minut. Jeśli substancja jest podawana podskórnie, czas trwania efektu wynosi 50 minut, a przy wstrzyknięciu domięśniowym - 1-2 godziny.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Fenylefryna może łatwo przenikać do tkanek oka, rozszerzając źrenicę na 10-60 minut. Znaczne zmniejszenie rozszerzacza źrenicy w płynie przedniej komory oka po 30-45 minutach od zakroplenia pozwala na wykrycie cząstek barwnika liściowego tęczówki; w takim przypadku należy odróżnić zapalenie błony naczyniowej od penetracji uformowanych składników krwi.

Procesy metaboliczne fenylefryny zachodzą w wątrobie oraz przewodzie pokarmowym (nie bierze w nich udziału enzym katecholo-O-metylotransferaza).

Wydalanie składników metabolicznych odbywa się przez nerki.

[ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Krople do oczu stosuje się w formie zakraplania - jedną kroplę należy zakraplać do worka spojówkowego oka.

Płyn do wstrzykiwań podaje się strumieniowo lub dożylnie, z małą prędkością.

W razie zawalenia.

Podawanie leku drogą kroplówki, dożylnie - należy stosować płyn 1% (1 ml), który rozcieńcza się w 5% roztworze dekstrozy (0,25 lub 0,5 l).

W tym przypadku 0,1, 0,3 lub 0,5 ml 1% płynu rozcieńcza się w 5% roztworze dekstrozy (20 ml) lub 0,9% NaCl. W razie potrzeby procedurę podawania można powtórzyć.

Porcje dawkowania do podawania domięśniowego lub podskórnego (dla dorosłych) mieszczą się w zakresie 0,3-1 ml 1% płynu, 2-3 razy dziennie. Młodzież powyżej 15 roku życia (z obniżonym ciśnieniem krwi) wymaga 0,5-1 mg/kg masy ciała pacjenta do wykonania znieczulenia rdzeniowego.

Aby zwężyć naczynia krwionośne wewnątrz błon śluzowych i zmniejszyć intensywność objawów stanu zapalnego, należy zakraplać lub smarować miejsce stężonym płynem - 0,125, 0,25, a także 0,5 lub 1%.

W znieczuleniu miejscowym.

Do środka znieczulającego stosowanego w postaci rozpuszczalnika (10 ml) należy dodać 0,3-0,5 ml 1% leku w postaci płynnej.

Dorosłym można podać maksymalnie 10 mg substancji w jednokrotnym wstrzyknięciu domięśniowym lub podskórnym; maksymalnie 50 mg leku na dobę. W przypadku wstrzyknięć dożylnych pojedyncza dawka leku wynosi maksymalnie 5 mg, a dawka dobowa wynosi 25 mg.

Aby zapobiec nawrotowi spadku ciśnienia krwi po zaprzestaniu przyjmowania leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać (szczególnie jeśli robi się to po przedłużonej infuzji). Infuzje można wznowić po obniżeniu ciśnienia krwi do 70-80 mm Hg.

Stosuj Mesaton podczas ciąży

Lek Mezaton można stosować u kobiet w ciąży z zachowaniem szczególnej ostrożności - jeśli istnieją ścisłe wskazania życiowe i pod nadzorem lekarza (konieczna jest wcześniejsza ocena ryzyka i korzyści stosowania leku dla kobiety i płodu).

Jednocześnie stwierdzono, że podawanie leków zwężających naczynia krwionośne w trakcie porodu (w celu skorygowania obniżonego ciśnienia krwi), a także dodatków do środków znieczulających miejscowo w połączeniu z lekami pobudzającymi kurczliwość macicy (w tym ergotaminy z wazopresyną, a także ergometryny z metyloergometryną) może powodować utrzymujący się wzrost ciśnienia krwi po porodzie.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• guz chromochłonny;
• przerost związany z kardiomiopatią obturacyjną;
• migotanie komór;
• występowanie nietolerancji związanej z substancjami leczniczymi.

Leku nie zaleca się do zabiegów okulistycznych w następujących przypadkach:

• jaskra z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania;
• istotne zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego (w tym tętniaki, choroby serca, tachykardia i wysokie ciśnienie krwi);
• cukrzyca typu insulinozależnego;
• nadczynność tarczycy;
• obecność zaburzeń integralności dna oka lub zaburzeń czynności łzowej;
• wrodzony niedobór składnika G6PD lub porfiria wątrobowa.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków w następujących przypadkach:

• kwasica typu metabolicznego;
• niedotlenienie lub hiperkapnia;
• migotanie przedsionków;
• zwiększone ciśnienie krwi lub nadciśnienie w krążeniu płucnym w przepływie krwi układowej;
• hipowolemia;
• zwężenie aorty o znacznym nasileniu;
• ostry etap zawału mięśnia sercowego;
• arytmia komorowa lub tachyarytmia;
• patologia naczyniowa o charakterze okluzyjnym (również jej obecność w wywiadzie) w przebiegu miażdżycy, zespołu Raynauda, zatorowości tętniczej, choroby Bürgera lub cukrzycy, a także przy skłonności naczyń do powstawania skurczów, zapalenia tętnic cukrzycowych i odmrożeń, a także w skojarzeniu z inhibitorami MAO;
• wprowadzenie znieczulenia ogólnego (fluorotan);
• dysfunkcja nerek;
• osoby starsze.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Skutki uboczne Mesaton

Do skutków ubocznych zalicza się:

• migotanie komór, bradykardia, wzrost ciśnienia krwi, arytmia, kołatanie serca i kardialgia;
• uczucie silnego niepokoju, strachu lub osłabienia, zawroty głowy, bezsenność, bóle głowy;
• drżenie, parestezje, drgawki, krwotok mózgowy;
• bladość skóry twarzy;
• objawy uczulenia, miejscowe pojawienie się strupa w przypadku wniknięcia leku do tkanek oraz niedokrwienie naskórka w miejscu podania leku.

Przy podawaniu kropli mogą wystąpić objawy negatywne ze strony narządu wzroku: przekrwienie reaktywne, uczucie dyskomfortu, pieczenia lub podrażnienia, a także niewyraźne widzenie, zwężenie źrenic, łzawienie i wzrost ciśnienia śródgałkowego.

[ 12 ], [ 13 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się dodatkowe skurcze komorowe, uczucie ciężkości kończyn i głowy, a także krótkotrwałe objawy napadowe częstoskurczu komorowego i znaczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Podaje się dożylną iniekcję α-adrenoblokerów (można stosować fentolaminę). W przypadku wystąpienia arytmii serca zaleca się podanie β-adrenoblokerów.

[ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i moczopędnymi prowadzi do osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego tych leków (guanetydyna, mekamylamina i guanadrel z metyldopą).

Połączenie z fenotiazynami lub α-blokerami (np. fentolaminą) zmniejsza aktywność nadciśnieniową.

Wprowadzenie w skojarzeniu z inhibitorami MAO (w tym selegiliną i furazolidonem z prokarbazyną), a także z alkaloidami sporyszu, metylofenidatem, oksytocyną, a także trójpierścieniowymi lekami pobudzającymi receptory adrenergiczne prowadzi do znacznego nasilenia działania presyjnego, jak również arytmogeniczności elementu fenylefryny.

Połączenie z β-blokerami osłabia działanie pobudzające serce.

Zastosowanie rezerpiny prowadzi do wzrostu ciśnienia tętniczego, który rozwija się wskutek wyczerpania depozytów katecholamin zlokalizowanych wewnątrz receptorów adrenergicznych, w wyniku czego nasila się reakcja na leki adrenergiczne.

Jednoczesne stosowanie środków znieczulających wziewnych (w tym izofluranu, enfluranu z metoksyfluranem, a także halotanu i chloroformu) zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca, dotyczących przedsionków lub komór, gdyż znacznie zwiększa wrażliwość mięśnia sercowego na sympatykomimetyki.

Jednoczesne stosowanie z ergotaminą, oksytocyną lub ergometryną, a także doksapramem lub metyloergometryną zwiększa intensywność działania obkurczającego naczynia krwionośne.

Jednoczesne stosowanie azotanów osłabia ich działanie przeciwdławicowe, co zmniejsza efekt presyjny sympatykomimetyków i stwarza ryzyko spadku ciśnienia tętniczego.

Przy równoczesnym stosowaniu Mezatonu i hormonów tarczycy dochodzi do wzajemnego wzmocnienia ich działania, co wiąże się z ryzykiem rozwoju niewydolności wieńcowej, która jest bardziej prawdopodobna u osób z miażdżycą tętnic wieńcowych.

Działanie rozszerzające źrenice fenylefryny ulega potencjalizacji pod wpływem atropiny.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Warunki przechowywania

Mezaton należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać +25°C.

[ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Mezaton w postaci płynu do wstrzykiwań można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji substancji leczniczej. Okres przydatności kropli wynosi 24 miesiące (po otwarciu butelki można stosować maksymalnie 14 dni).

Aplikacja dla dzieci

W pediatrii przepisuje się go ostrożnie. Krople leku nie mogą być przepisywane noworodkom o niskiej masie urodzeniowej.

[ 19 ]

Analogi

Następujące substancje są analogami leku: Nazol Kids spray i Irifrin 2,5%.