Ramipril

Lek jest klasyfikowany jako syntetyczny środek sercowo-naczyniowy mający na celu regulację ciśnienia krwi. Efekt ten jest osiągany dzięki wpływowi składnika aktywnego ramiprilu na układ renina-angiotensyna.

Ramipril jest produkowany przez niemiecką firmę farmaceutyczną Hoechst AG.

Lek Ramipril sprzedawany jest w aptekach wyłącznie na receptę.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Ramipril

Ramipril może być przepisywany jako samodzielny lek lub w skojarzeniu z innymi lekami mającymi na celu stabilizację ciśnienia krwi i poprawę funkcji serca (głównie w okresie po zawale i udarze).

Lek zaleca się stosować w ramach leczenia pacjentów z nefropatią (cukrzycową lub o innej etiologii).

Wskazaniem do przepisywania Ramiprilu jest terapia zapobiegawcza udarów i zawałów serca, a także śmiertelnych skutków patologii układu sercowo-naczyniowego. Lek może być przepisywany na chorobę niedokrwienną serca, choroby układu naczyń obwodowych, nadciśnienie, wysoki poziom cholesterolu we krwi, niski poziom lipoprotein o wysokiej gęstości.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci tabletek. Jedno opakowanie tekturowe zawiera blister, zawierający 28 tabletek.

Substancją czynną leku jest ramipryl.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamika

Ramipril to lek przeznaczony do normalizacji ciśnienia krwi. Należy do grupy leków, które hamują enzym konwertujący angiotensynę. Kluczowym składnikiem jest ramipril, który po przedostaniu się do krwiobiegu ulega przekształceniu w substancję czynną ramiprilat.

Składnik aktywny ma zdolność hamowania enzymu konwertującego angiotensynę, co pociąga za sobą zmniejszenie ilości angiotensyny II w surowicy krwi i zmniejszenie produkcji aldosteronu. Między innymi, działanie reniny we krwi jest aktywowane, a rozkład bradykininy jest spowolniony.

Podczas leczenia Ramiprilem u pacjentów obserwuje się zmniejszenie oporu ścian naczyń, rozluźnienie ścian naczyń, co prowadzi do pewnego obniżenia ciśnienia krwi bez zwiększania obciążenia serca. Ponadto lek jest w stanie zmniejszyć obciążenie mięśnia sercowego, co korzystnie wpływa na samopoczucie pacjentów, zwłaszcza w stanach po zawale i udarze.

Obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się już po 60-120 minutach od zażycia Ramiprilu i utrzymuje się przez 24 godziny. Maksymalna skuteczność występuje po 14-20 dniach ciągłego leczenia. Lek nie musi być odstawiany stopniowo: nie występuje zespół odstawienia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetyka

Główne procesy metaboliczne leku zachodzą w wątrobie, w wyniku czego powstaje ramiprilat. Ramipril jest przekształcany w substancję eterową diketopiperazynę.

Ramiprilat staje się biodostępny po podaniu doustnym i może wynosić około 45%. Substancja jest szybko wchłaniana w układzie pokarmowym (co najmniej 56% otrzymanej ilości). Stopień wchłaniania jest niezależny od jednoczesnego przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu można zaobserwować 60 minut po przyjęciu leku.

Okres półtrwania wynosi również 60 minut.

Maksymalne stężenie ramiprylatu w układzie krążenia obserwuje się po upływie 120–240 minut od przyjęcia dawki.

Ostatni etap eliminacji leku jest dość długi: po jednorazowym zażyciu leku w dawce 2,5 mg lub większej organizm powraca do stanu podstawowego po czterech dniach. Przy cyklu terapii okres półtrwania może wynosić od 13 do 17 godzin.

Stopień wiązania substancji czynnej i jej metabolitu z białkami osocza może wynosić 70–56%.

Obraz farmakokinetyczny Ramiprilu jest niezależny od wieku pacjenta. Nie dochodzi do kumulacji w organizmie.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dawkowanie i administracja

Lek jest przeznaczony do użytku wewnętrznego. Nie zaleca się żucia ani kruszenia tabletek.

Dzienną dawkę dzieli się na jedną, rzadziej na dwie dawki. Tabletki można przyjmować zarówno przed, jak i po posiłku. Czas trwania terapii i dawkowanie ustala lekarz prowadzący.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego należy przyjmować 2,5 mg ramiprylu na dobę. Jeśli dynamika normalizacji ciśnienia jest niewystarczająca, po 14-20 dniach dawkę dostosowuje się i podwaja. Optymalna dawka stacjonarna leku może wynosić 2,5-5 mg na dobę. Szczytowa dawka leku wynosi 10 mg na dobę. Aby przyspieszyć proces stabilizacji wskaźników ciśnienia, dopuszczalne jest stosowanie dodatkowych leków, takich jak leki moczopędne i antagoniści wapnia.

W przypadku niewydolności serca Ramipril przyjmuje się w dawce 1,25 mg na dobę. Jeśli uzyskany efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę można podwoić co 7-14 dni. Maksymalna dawka wynosi 10 mg na dobę.

W okresie po zawale zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę. Dawkę tę można podzielić na dwie dawki po 2,5 mg na dawkę. Należy monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby zmienić dawkę w jednym lub drugim kierunku. Dawkę należy zwiększać stopniowo, co trzy dni. Maksymalna dawka wynosi 10 mg na dobę.

W ciężkich przypadkach niewydolności serca lek stosuje się ostrożnie, zaczynając od najniższej możliwej dawki.

Aby zapobiec możliwemu zawałowi serca, udarowi mózgu lub śmierci z powodu powikłań sercowo-naczyniowych, Ramipril przyjmuje się w dawce 2,5 mg rano i wieczorem. Po tygodniu od rozpoczęcia terapii dawkę można stopniowo zwiększać.

Pacjenci z nefropatią (cukrzycową lub niecukrzycową) przyjmują 1,25 mg leku na dobę. Nie zaleca się tym pacjentom stosowania dawki większej niż 5 mg ramiprylu na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku z upośledzoną funkcją nerek (z klirensem kreatyniny 20-50 ml na minutę) przyjmują Ramipril w dawce testowej 1,25 mg na dobę. Maksymalna dawka dla takich pacjentów nie może przekraczać 5 mg na dobę.

Pacjenci z niewystarczającą funkcją wątroby przyjmują lek w dawce 1,25 mg na dobę. Maksymalna dopuszczalna dawka dla takich pacjentów wynosi 2,5 mg na dobę.

U pacjentów z przewlekłym nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami gospodarki wodno-solnej i patologiami krążenia obwodowego nie należy początkowo stosować dużych dawek.

Pacjenci poddawani hemodializie powinni przyjmować lek w dawce 1,25 mg na dobę. Dawkę przyjmuje się 2-4 godziny po zakończeniu zabiegu.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Stosuj Ramipril podczas ciąży

Lek nie jest przepisywany kobietom w ciąży. Ponadto, przed przepisaniem leku, lekarz musi upewnić się, że pacjentka nie jest w ciąży. W trakcie leczenia pacjentkom zaleca się stosowanie środków antykoncepcyjnych.

Jeśli kobieta planuje ciążę lub już zaszła w ciążę, należy przerwać leczenie ramiprylem lub zamienić je na inny zatwierdzony lek.

Substancja czynna, ramipryl, przenika do mleka kobiecego, dlatego po przepisaniu leku należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Ramipril nie jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach:

• jeśli jesteś podatny na reakcje alergiczne na którykolwiek składnik leku, a także na leki hamujące działanie konwertazy angiotensyny;
• w przypadku niedoboru laktazy i zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy;
• z historią obrzęku naczynioruchowego;
• w przypadku zwężenia tętnicy nerkowej, w przypadku zaburzeń hemodynamicznych, w przypadku tendencji do niskiego ciśnienia krwi;
• w hiperaldosteronizmie (pochodzenie pierwotne);
• w czasie ciąży i karmienia piersią;
• w leczeniu dzieci poniżej 18 roku życia;
• w ciężkich chorobach nerek.

Lek przepisuje się ostrożnie i pod nadzorem lekarza w następujących przypadkach:

• kryzys nadciśnieniowy;
• skomplikowana choroba niedokrwienna serca;
• zaburzenie gospodarki wodno-solnej;
• zwężenie aorty;
• zwężenie zastawki mitralnej;
• kardiomiopatia przerostowa;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• zaburzenia krążenia wieńcowego i mózgowego;
• kolagenozy;
• dekompensacja czynności serca;
• podeszły wiek.

[ 22 ]

Skutki uboczne Ramipril

Podczas leczenia mogą wystąpić następujące skutki uboczne:

• nadmierne obniżenie ciśnienia krwi;
• niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, obrzęki kończyn, reakcje zapalne w ścianie naczyń, skurcze naczyń;
• dysfunkcja nerek, ostra niewydolność nerek, zwiększona diureza, pojawienie się białka w moczu, zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika we krwi;
• suchy, drażniący kaszel, zapalenie oskrzeli, zatok przynosowych, skurcz oskrzeli, nawroty astmy;
• procesy zapalne błony śluzowej jamy ustnej, gardła, przewodu pokarmowego;
• objawy dyspeptyczne, zaburzenia jelit, zaburzenia smaku i węchu, dysfunkcja wątroby;
• bóle głowy, patologie wzroku i słuchu, lęk, zaburzenia snu, zaburzenia przedsionkowe, drżenie kończyn, zapalenie spojówki oka, udary mózgowe i reakcje psychomotoryczne, pogorszenie koncentracji;
• reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie skóry, obrzęk);
• nadmierne pocenie się, zwiększona wrażliwość na promienie ultrafioletowe, zaostrzenie chorób skóry, łysienie;
• skurcze i bóle mięśni lub stawów;
• zaburzenia metaboliczne, utrata masy ciała, utrata apetytu;
• we krwi obserwuje się eozynofilię, niedokrwistość, neutropenię, agranulocytozę, spadek poziomu hemoglobiny i płytek krwi;
• ból w klatce piersiowej, wzmożone zmęczenie, apatia;
• zmniejszone pożądanie seksualne, zaburzenia erekcji;
• obrzęk gruczołów piersiowych (ginekomastia).

[ 23 ], [ 24 ]

Przedawkować

Przyjmowanie dużych dawek ramiprylu może powodować nadmierne rozszerzenie naczyń krwionośnych, co spowoduje gwałtowny spadek ciśnienia krwi, nawet do punktu omdlenia. Ponadto przyjmowanie zbyt dużej ilości leku może powodować spowolnienie akcji serca, pogorszenie funkcji nerek i zaburzenie metabolizmu wody i soli.

Nie ma specjalnego leku, który neutralizowałby działanie ramiprilu. Przy stosowaniu dużych dawek ramiprilu wykonuje się płukanie żołądka, po którym przepisuje się sorbenty (węgiel aktywowany). W przypadku zaburzeń gospodarki wodno-solnej i zmniejszenia objętości krążącej krwi, roztwory infuzyjne podaje się kroplówką w celu uzupełnienia płynów w organizmie.

W przypadku nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi mogą być przepisane leki kardiotoniczne (dopamina, rezerpina).

W przypadku przedawkowania nie ma potrzeby stosowania hemodializy ani wymuszonej diurezy, ponieważ ich skuteczność w tym przypadku jest wątpliwa.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcje z innymi lekami

Działanie lecznicze ramiprylu może być zwiększone, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, takimi jak leki moczopędne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki znieczulające.

Podczas leczenia ramiprylem lekami moczopędnymi konieczne jest monitorowanie stężenia sodu we krwi.

Sympatykomimetyki o właściwościach zwężających naczynia krwionośne stosowane razem z Ramiprilem zmniejszają działanie tego drugiego. Przy jednoczesnym przyjmowaniu wymienionych leków ważne jest monitorowanie odczytów ciśnienia krwi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji hematologicznej wzrasta w przypadku skojarzonego stosowania ramiprylu i leków immunosupresyjnych, cytostatyków i glikokortykosteroidów.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ramiprylu i leków zawierających lit ze względu na zwiększoną toksyczność tych ostatnich.

Podczas stosowania ramiprylu i leków przeciwcukrzycowych konieczne jest monitorowanie poziomu cukru we krwi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie leku w ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż +25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Lista B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności podany jest na opakowaniu leku i wynosi 36 miesięcy od daty produkcji.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]