Ranitydyna

Ranitydyna jest lekiem przeciwwrzodowym i należy do grupy antagonistów receptora histaminowego H2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Ranitydyna

Wśród wskazań:

• zaostrzenie choroby wrzodowej dwunastnicy lub żołądka;
• środek profilaktyczny przeciwko zaostrzeniom choroby wrzodowej;
• wrzody o charakterze objawowym (wrzodziejące zmiany (szybko rozwijające się) żołądka lub dwunastnicy, pojawiające się pod wpływem stresu, przyjmowania różnych leków lub patologii pobliskich narządów wewnętrznych);
• postać nadżerkowa zapalenia przełyku (proces zapalny w przełyku, w którym zniszczeniu ulega integralność jego błony śluzowej), a także refluksowe zapalenie przełyku (proces zapalny w przełyku, wywołany cofaniem się do niego treści żołądkowej);
• gastrinoma (połączenie wrzodziejącej zmiany żołądka i łagodnego guza trzustki);
• profilaktyka rozwoju schorzeń górnego odcinka przewodu pokarmowego, a także w okresie pooperacyjnym;
• zapobieganie możliwemu przedostaniu się soku żołądkowego do układu oddechowego u pacjentów poddawanych zabiegom operacyjnym w znieczuleniu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Tabletki mają objętość 0,15 i 0,3 g; jedno opakowanie zawiera 20, 30 lub 100 tabletek. Roztwór znajduje się w ampułkach 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Lek selektywnie blokuje receptory histaminowe H2 w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka, a także hamuje wydzielanie kwasu solnego. Działanie ranitydyny zmniejsza również całkowitą objętość wydzielniczą, co zmniejsza stężenie pepsyny w treści żołądka.

Właściwości przeciwwydzielnicze leku stwarzają warunki, w których wrzodziejące zmiany dwunastnicy i żołądka goją się szybciej. Ranitydyna wzmacnia właściwości ochronne tkanek okolicy żołądka i dwunastnicy: poprawia procesy mikrokrążenia, wzmacnia działanie naprawcze, a także zwiększa wydzielanie elementów śluzowych.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie wynosi 440-545 ng/ml. Osiąga się je po 2-3 godzinach od przyjęcia leku w dawce 150 mg. Biodostępność wynosi około 50% (jest to spowodowane efektem „pierwszego przejścia” w wątrobie). Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie substancji.

Wiąże się z białkami osocza w 15%. Może przenikać przez bariery histohematyczne (również przez łożysko), ale słabo przechodzi przez BBB. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg. Częściowa biotransformacja zachodzi w wątrobie. W jej wyniku powstaje główny produkt rozpadu - N-tlenek, a wraz z nim S-tlenek, a następnie następuje ich demetylacja.

Okres półtrwania przy normalnym klirensie kreatyniny wynosi 2-3 godziny. W przypadku zmniejszonego klirensu okres ten ulega wydłużeniu. Klirens nerkowy wynosi około 410 ml/min (jest to oznaką aktywnego procesu wydzielania kanalikowego).

Wydalanie następuje głównie z moczem - w ciągu następnych 24 godzin po podaniu (substancja niezmieniona) wydalane jest około 30% (podanie doustne) lub 70% (podanie dożylne) leku. Wydalany jest również jako N-tlenek (mniej niż 4% całkowitej dawki), a dodatkowo S-tlenek z desmetyloranitydyną (po 1%).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dawkowanie i administracja

Dawkowanie dobiera się indywidualnie. U osoby dorosłej zwykle wynosi 0,15 g dwa razy dziennie (rano i wieczorem) lub pojedyncza dawka 0,3 g na noc. Czas trwania kuracji wynosi 1-2 miesiące.

Jako środek zapobiegawczy przed zaostrzeniem wrzodów należy przyjmować 0,15 g na noc. Czas trwania takiego cyklu może wynosić do 1 roku (konieczne jest również regularne monitorowanie endoskopowe (co cztery miesiące) - badanie błony śluzowej żołądka za pomocą specjalnego urządzenia służącego do badania wzrokowego).

W przypadku gastrinoma należy przyjmować 0,15 g leku trzy razy dziennie. W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 0,6-0,9 g.

Zapobiegawczo przeciwko wystąpieniu krwawień i owrzodzeń (spowodowanych stresem) lek należy podawać dożylnie lub domięśniowo w dawce 0,05-0,1 g co 6-8 godzin.

Dla dzieci w wieku 14-18 lat dawkowanie wynosi 0,15 g dwa razy dziennie.

U pacjentów z niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy krwi większe niż 3,3 mg/100 ml) lek należy stosować dwa razy na dobę w dawce 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Stosuj Ranitydyna podczas ciąży

Lek jest niedozwolony w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• indywidualna nietolerancja składników leku;
• dzieci poniżej 14 roku życia.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z zaburzeniami czynności wydalniczej nerek.

[ 20 ], [ 21 ]

Skutki uboczne Ranitydyna

Do skutków ubocznych zalicza się:

• układ nerwowy: zawroty głowy z bólami głowy, uczucie zmęczenia lub lęku, depresja, uczucie senności, a także zawroty głowy i bezsenność. W rzadkich przypadkach obserwuje się odwracalną utratę ostrości wzroku, zaburzenia akomodacji oka, dezorientację i pojawienie się halucynacji;
• układ sercowo-naczyniowy i krwiotwórczy: blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia lub tachykardia, a ponadto arytmia, trombocytopenia, leukopenia i granulocytopenia. W rzadkich przypadkach może rozwinąć się agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i pancytopenia (w niektórych sytuacjach z hipoplazją szpiku kostnego). Odosobnione przypadki - IHA;
• Narządy układu pokarmowego: wymioty z nudnościami, biegunka lub zaparcia, zespół bólowy brzucha. Czasami może rozwinąć się zapalenie trzustki. Pojedyncze przypadki - cholestatyczna, wątrobowokomórkowa lub mieszana postać zapalenia wątroby (czasami może występować na tle żółtaczki) - w takim przypadku konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania leku. Takie reakcje są zwykle odwracalne, ale czasami mogą być śmiertelne. W niezwykle rzadkich przypadkach wystąpiła niewydolność wątroby;
• narządy układu mięśniowo-szkieletowego: izolowane – bóle stawów lub mięśni;
• alergia: wysypka skórna, skurcz oskrzeli, eozynofilia lub gorączka. Pojedyncze przypadki – rumień wielopostaciowy, anafilaksja i obrzęk Quinckego;

Inne: Czasami obserwuje się zapalenie naczyń lub wypadanie włosów. Pojedyncze przypadki – obniżone libido lub potencja, a także ginekomastia. Długotrwałe stosowanie może wywołać anemię z powodu niedoboru witaminy B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Przedawkować

Objawami przedawkowania są drgawki, a także rozwój bradykardii i arytmii komorowej.

Terapia polega na wywołaniu wymiotów lub płukaniu żołądka pacjenta, a następnie leczeniu objawowym. W przypadku drgawek należy podać diazepam dożylnie; atropinę podaje się w celu wyeliminowania bradykardii, a lidokainę w celu wyeliminowania arytmii komorowej.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łączenia ranitydyny z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, należy zachować przerwę między stosowaniem tych leków (co najmniej 1-2 godziny), ponieważ te ostatnie mogą niekorzystnie wpływać na wchłanianie ranitydyny.

[ 30 ], [ 31 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w standardowych warunkach dla leków - w ciemnym, suchym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Zakres temperatur wynosi 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności ranitydyny wynosi 3 lata od daty produkcji leku.

[ 35 ]