Rapiklav

Rapiklav jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnoustrojowego.

Wskazania Rapiclave

Stosuje się go w celu wyeliminowania patologicznych zakażeń bakteryjnych wywoływanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• ostra postać bakteryjnego zapalenia zatok;
• ostra postać zapalenia ucha środkowego;
• potwierdzone zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• pozaszpitalne zapalenie płuc;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek lub zapalenie pęcherza;
• procesy zakaźne wewnątrz tkanek miękkich i skóry (obejmuje to ukąszenia zwierząt, zapalenie tkanki łącznej i ciężkie postacie ropni zębów, a następnie cellulit powszechnie występującego typu);
• infekcja w stawach lub kościach (w tym zapalenie kości i szpiku).

Formularz zwolnienia

Uwolnienie przeprowadza się w tabletkach; wewnątrz pierwszego blistra - 3 tabletki. 7 blistrów umieszczono w osobnym opakowaniu.

Farmakodynamika

Rapiklav jest złożonym lekiem zawierającym kwas klawuliny (nieodwracalny inhibitor β-laktamaz), amoksycylinę i penicylinę o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego. Lek tworzy stabilne kompleksowe wiązania z enzymami z enzymem i chroni je przed działaniem amoksycyliny.

Amoksycylina ma właściwości bakteriobójcze - hamuje wiązanie ściany komórkowej podczas wzrostu bakterii (poprzez konkurencyjne hamowanie aktywności transpeptydazy). Kwas klawulowy ma niewielkie działanie przeciwbakteryjne, ale jest zdolny do nieodwracalnej syntezy β-laktamaz, zapobiegając zniszczeniu amoksycyliny.

Lek ma szeroki zakres działania, aktywnie wpływa na wrażliwe drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, a oprócz odpornych mikroorganizmów tworzących β-laktamazy, wśród których:

• Bakterie aerobowe Gram-dodatnich (wąglika, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ropotwórcze, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis i Streptococcus viridans);
• Gram-dodatnie bakterie beztlenowe: Clostridia, Peptococci i Peptostreptococci;
• ujemnych bakterii aerobowych Gram: Bacillus krztuścowi, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningokoki, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae i;
• Gram-ujemne mikroorganizmy anaerobowe: bakteroidy (w tym bakteroidia drobnokwiatowa).

Indywidualni przedstawiciele tego typu drobnoustrojów produkują β-laktamazę, przez co stają się oporni na monoterapię amoksycyliną.

Farmakokinetyka

Kwas klawulowy i amoksycylina mają podobną farmakokinetykę. Są szybko wchłaniane po podaniu doustnym; jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania. Szczyt poziomów w surowicy osiąga po 1-1,25 godzinach po użyciu.

Okres półtrwania amoksycyliny wynosi 78 minut, a klawulanian wynosi około 60-70 minut. Oba te elementy są w stanie przenikać większości tkanek i płynów (w uchu środkowym, płuca, prostaty i migdałki i wątroby, pęcherzyka żółciowego i jajników i macicy, a ponadto do zatok selekcji i zatok szczękowych, otrzewnowej, płyn opłucnowy, a ponadto do przydzielania plwociny oskrzeli oraz zapalenie błony maziowej), a wraz z nim łożyska i BBB (w tym drugim przypadku - w zapaleniu opon mózgowych).

Około 17-20% amoksycyliny, a także 22-30% kwasu klawulinowego syntetyzuje się z białkiem osocza.

Oba składniki są wydalane przez nerki: większość amoksycyliny jest wydalana w postaci niezmienionej, ale klawulanat ma postać produktów rozpadu. Niektóre substancje mogą być wydalane przez płuca z jelitami, a także dostają się do mleka matki.

Substancję czynną można usunąć z organizmu za pomocą procedury hemodializy.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować, biorąc pod uwagę istniejące oficjalne zalecenia dotyczące antybiotykoterapii, jak również informacje na temat miejscowej wrażliwości na antybiotyk. Tolerancja klawulanianu i amoksycyliny jest różna w różnych regionach i może zmieniać się w czasie. Jeśli istnieje, wymagane jest zbadanie informacji na temat lokalnej wrażliwości i, jeśli to konieczne, przeprowadzenie badania mikrobiologicznego i przeprowadzenie testu na tolerancję.

Zakres zalecanych dawek zależy od patogenów obserwowanych w organizmie, a także od wrażliwości na leki przeciwbakteryjne. Wraz z tym, nasilenie choroby i lokalizacja infekcji, a ponadto wagi, wieku i funkcji nerek osoby.

Dzieci o masie ciała ≥ 40 kg i dorośli muszą przyjmować 1750 mg amoksycyliny / 250 mg klawulanianu na dobę (dawka to 2 tabletki). Dzielenie dziennej porcji powinno dotyczyć 2 zastosowań.

Dzieci o masie ciała <40 kg mogą przyjmować nie więcej niż 1000-2800 mg amoksycyliny / 143-400 mg klawulanianu na dobę (jeśli zalecana jest następująca metoda).

Czas trwania kursu określa się biorąc pod uwagę odpowiedź kliniczną pacjenta. W przypadku niektórych infekcji (takich jak zapalenie kości i szpiku) konieczne jest przedłużone leczenie.

Dzieci o masie ciała <40 kg: dzienna dawka w zakresie 25 \ 3.6-45 \ 6,4 mg / kg. Dawka podzielona na 2 porcje.

Wielkość dawki w przypadku czynnościowej niewydolności wątroby.

Należy ostrożnie zażywać lek, regularnie monitorując zmiany w wątrobie. Informacje na temat dawek w tym przypadku nie są wystarczające.

Wielkość dawki w przypadku czynnościowych zaburzeń czynności nerek.

Rapiklav w ilości 875/125 mg może być przepisywany tylko osobom, których wskaźnik QC wynosi co najmniej 30 ml / minutę. W przypadku niewydolności nerek, w której KK - poniżej 30 ml / minutę, ta forma leku nie może być stosowana.

Tabletka jest spożywana w całości, bez żucia. W razie potrzeby można podzielić na pół, a następnie połknąć obie połówki.

Czas trwania kursu dobierany jest indywidualnie. Nie należy kontynuować terapii dłużej niż 2 tygodnie bez oceny stanu pacjenta.

Proces leczenia może rozpocząć się od wprowadzenia leku pozajelitowo. W przyszłości przeniesienie do recepcji w środku.

[4]

Stosuj Rapiclave podczas ciąży

Testy reprodukcyjne pozajelitowych i doustnych postaci leków na zwierzętach (stosowane dawki przekraczające współczynnik 10 razy) nie wykazały działania teratogennego. W trakcie jednego z badań z udziałem kobiet w ciąży z przedwczesnym pęknięciem płodu stwierdzono, że stosowanie Rapiklava w profilaktyce może zwiększać ryzyko rozwoju NEC u noworodka. Podobnie jak w przypadku innych leków, należy unikać przyjmowania leków podczas ciąży (w szczególności dotyczy to pierwszego trymestru). Jedynymi wyjątkami są przypadki, w których potencjalna korzyść jest wyższa niż ryzyko naruszenia.

Substancje czynne leku są w stanie przeniknąć do mleka matki (brak informacji na temat działania kwasu klawulinowego na niemowlęta), dlatego u niemowląt może rozwinąć się grzyb w błonie śluzowej i biegunka. W konsekwencji konieczne jest przerwanie karmienia na okres używania narkotyków.

Ogólnie zaleca się laktację, aby przyjmować Rapiklav tylko w przypadkach, gdy lekarz oceni korzyści wynikające z używania narkotyków bardziej niż prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych konsekwencji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• wysoka wrażliwość w stosunku do elementów leku, a ponadto wszelkich leków przeciwbakteryjnych z kategorii penicylin;
• w obecności ciężkich objawów nietolerancji historii (w tym anafilaksji), które są związane z innymi związkami, β-laktamowe (w tym przypadku zawiera karbapenemy i monobakatamy oraz cefalosporyny);
• historia zaburzeń czynności wątroby lub żółtaczka spowodowana zastosowaniem klawulanianu lub amoksycyliny;
• Zabronione jest stosowanie w leczeniu dzieci poniżej 12 roku życia.

Skutki uboczne Rapiclave

Recepcja Rapiklava może wywołać rozwój takich skutków ubocznych:

• procesy zakaźne i inwazyjne: często występuje kandydoza w dziedzinie błon śluzowych lub skóry. Obserwuje się nadmierny wzrost liczby opornych drobnoustrojów;
• układ hemopoetyczny: czasami może występować uleczalna leukopenia (w tym neutropenia) lub małopłytkowość. Wyjątkowo pojawia się utwardzalna agranulocytoza, a ponadto hemolityczna postać niedokrwistości. Czas PTI i krwawienie mogą również być przedłużone;
• objawy alergii: pojedyncza reakcja anafilaktyczna, obrzęk Quincke, alergiczna postać zapalenia naczyń i choroba posurowicza;
• reakcje NS: rzadko występują bóle głowy lub zawroty głowy. Skurcze, nadpobudliwość typu odwróconego i aseptyczna forma zapalenia opon mózgowych mogą występować sporadycznie. Drgawki występują zwykle u osób z zaburzeniami pracy nerek, a także u osób zażywających narkotyki w dużych dawkach;
• Przewód pokarmowy: dorośli zwykle mają biegunkę; rzadziej - wymioty lub nudności. Dzieci często mają wymioty i nudności, a biegunka (nudności powstają głównie z powodu przyjęcia dużej dawki, powyższe reakcje przewodu żołądkowo-jelitowego można zmniejszyć przyjmując leki przed jedzeniem). Czasami występują zaburzenia trawienia. Indywidualnie związane z antybiotykami, zapaleniem jelita grubego (tutaj występuje krwotoczna i rzekomobłoniasta postać choroby) i czarnym językiem kosmków;
• reakcje układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie u osób stosujących antybiotyki z kategorii β-laktamów obserwuje się umiarkowany wzrost aktywności AlAT lub AspAT. Pojawia się cholestaza wewnątrzwątrobowa lub zapalenie wątroby. Podobne reakcje pojawiają się w przypadku stosowania innych penicylin, a także cefalosporyn. W większości przypadków zapalenie wątroby rozwija się zarówno u mężczyzn, jak iu osób starszych, a ich pojawienie się może wiązać się z długotrwałą terapią. U dzieci takie reakcje pojawiały się tylko sporadycznie. Objawy choroby rozwijają się podczas leczenia lub bezpośrednio po jego zakończeniu, ale w niektórych przypadkach rozwinęły się i kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Takie objawy są często odwracalne. Zaobserwowano tylko pojedyncze przypadki zgonu, ale zawsze występowały u osób z ciężką postacią patologii pierwotnej lub u tych, którzy jednocześnie przyjmowali leki, które miały negatywny wpływ na wątrobę;
• podskórne warstwy i skóra: rzadko pojawiają się pokrzywka, świąd i wysypka na skórze. Sporadycznie rozwijał się rumień wielopostaciowy. Zespół pojedynczego Lyella lub Stevensa-Johnsona, choroba Rittera i ostra forma krwawiących krost (rodzaj uogólniony). Jeśli masz alergiczną postać zapalenia skóry, musisz zakończyć leczenie;
• system oddawania moczu i nerek: sporadycznie pojawiały się kryształkowe lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek.

[1], [2], [3]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić reakcje z przewodu pokarmowego, a także naruszenie równowagi wody i elektrolitów. Objawy te należy usunąć objawowo, przywracając równowagę elektrolitów z wodą. Istnieją również informacje o rozwoju krystalurii, która później przekształciła się czasami w niewydolność nerek.

Możesz usunąć Rapiklav z ciała, stosując hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Łączenie z probenecydem jest zabronione, ponieważ zmniejsza uwalnianie amoksycyliny przez kanaliki nerkowe. W połączeniu z preparatem Rapiklave możliwy jest przedłużony wzrost wskaźników amoksycyliny we krwi, ale z probenecydem nie wpływającym na indeksy klawulanianu.

Połączenie amoksycyliny i allopurinolu może zwiększać ryzyko alergii. Brak informacji na temat połączonej recepcji Rapiklava z allopurinolem.

Podobnie jak inne antybiotyki Rapiklav może wpływać na mikroflorę jelitową, dlatego też zmniejsza wchłanianie zwrotne estrogenu, a skuteczność połączonych doustnych środków antykoncepcyjnych jest osłabiona.

Istnieją pewne informacje na temat wzrostu wartości INR u osób stosujących warfarynę lub acenokumarol w skojarzeniu z amoksycyliną. Jeśli taka kombinacja jest wymagana, konieczne jest uważne monitorowanie poziomu PTV lub wyniku INR (co również musi być wykonane przez jakiś czas po anulowaniu Rapiklava).

Osób korzystających mykofenolanu mofetylu w leczeniu po rozpoczęciu podawania doustnego amoksycylinę i kwas klawulanowy predozovy może zmniejszyć poziom aktywnego produktu rozkładu kwasu mykofenolowego (około 50%). Ta zmiana może nie odpowiadać dokładnie zmianom w AUC kwasu mykofenolowego.

Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, dzięki czemu toksyczne właściwości tego ostatniego mogą zostać poprawione.

[5], [6]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

[7]

Okres przydatności do spożycia

Rapiklav może być stosowany w okresie 2 lat od daty wydania leku.