Rapimig

Rapimig jest lekarstwem na migrenę. Jest on włączony do kategorii selektywnych agonistów receptorów 5HT1 serotoniny. Składnikiem aktywnym jest zolmitryptan.

Wskazania Rapimiga

Jest wskazany do pozbycia się ataków migreny (może mu towarzyszyć aura lub rozwijać się bez niej).

Formularz zwolnienia

Wydanie w tabletach; w pierwszym blistrze na 2 lub 6 sztuk. Wewnątrz pojedynczego opakowania - 1 blister.

Farmakodynamika

Zolmitryptan jest selektywnym agonistą rekombinowanych receptorów naczyniowych 5-HT1B / 1D serotoniny. Ma umiarkowane powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 5HT 1A, ale nie ma zauważalnego powinowactwa ani aktywności leku w odniesieniu do przewodników serotoninowych typu 5HT2 i 5HT3, a także 5HT4. Ponadto nie wykazuje aktywności względem α1-, α2-, a także β1-adrenoreceptorów, receptorów histaminowych H1-H2, przewodników m-choliny i receptorów dopaminowych D1-D2.

Lek wykazuje właściwości zwężające naczynia, przede wszystkim w odniesieniu do naczyń czaszki, a ponadto zapobiega uwalnianie neuropeptydów (włączając naczyniowoczynnego polipeptydu jelitowego, który jest głównym nośnikiem efektorowych pobudzenia odruchu reakcji) i stymuluje rozszerzenie naczyń, które leży u podstaw mechanizmu występowania migreny. Hamuje rozwój ataku migreny, nie dając bezpośredniego efektu przeciwbólowego.

Oprócz zatrzymania ataku, lek osłabia wymioty wraz z nudnościami (szczególnie w przypadku wywoływania ataków lewostronnych), akofofią i światłowstrętem. Znacząco wpływa centra golovnomozgovogo tułowia, które są połączone z rozwojem migreny - wyjaśniający stabilności w przypadku ponownej ekspozycji na wyeliminowanie grupy złożonej z wielu rozwijających ataki migreny u jednej osoby.

Rapimig jest bardzo skuteczny w przypadku terapii skojarzonej ze stanem migrenowym (seria składa się z kilku, nawracających po sobie nawzajem, ciężkich ataków migreny trwających 2-5 dni). Eliminuje migreny związane z miesiączką.

Efekt leku zaczyna się 15-20 minut później, osiągając szczyt 1 godziny po użyciu tabletki. Największy efekt osiąga się w przypadku przyjęcia podczas rozwijającego się ataku.

Farmakokinetyka

Po spożyciu lek jest dobrze wchłaniany w obrębie narządów trawiennych. Stopień wchłaniania z jedzenia nie zależy. Średni poziom bezwzględnej biodostępności wynosi około 40%. Synteza substancji z białkiem osocza wynosi 25%. Aby osiągnąć najwyższy poziom, zajmuje 1 godzinę po zażyciu leku. Ten wskaźnik utrzymuje się przez kolejne 4-6 godzin. Lek nie kumuluje się w organizmie przy wielokrotnym użyciu.

Występuje intensywny proces biotransformacji w wątrobie, w wyniku którego powstaje metabolit N-desmetylu, który ma 2-6-krotnie większą aktywność leku niż właściwości materiału wyjściowego. Około 1 godziny ten element osiąga 85% maksymalnego poziomu stężenia.

Wydalanie zolmitryptanu jest głównie spowodowane wewnątrzwątrobowymi procesami biotransformacji, w wyniku których prowadzi się wydalanie z moczem produktów rozpadu.

Istnieją 3 główne produkty rozpadu: heteroauksyna (główny produkt rozpadu w moczu i osoczu), N-tlenek, a także analogi N-demetylowe. Jedynie N-demetylowany produkt degradacji wykazuje aktywność. Wartości tej substancji w osoczu są około 2 razy niższe niż wartości początkowego składnika leku. Ten pierwiastek jest w stanie wzmocnić właściwości lecznicze zolmitryptanu.

Po jednorazowym wewnętrznej godzinę większa niż 60% materiału wydalanej z moczem (głównie ukrytych produktów degradacji - IAA), a nawet o 30% jest wydalana z kałem w postaci elementu źródłowego. Po zastosowaniu leku całkowity klirens wynosi w przybliżeniu 10 ml / minutę / kg (jedna trzecia tej liczby jest wskaźnikiem klirensu w nerkach). Klirens nerkowy jest szybszy niż filtracja kłębuszkowa, z której można wywnioskować, że wydzielina znajduje się w kanalikach nerkowych.

Objętość dystrybucji po wstrzyknięciu IV wynosi 2,4 l / kg. Synteza z białkiem osocza zawierającym substancję zolmitriptanu, a także produkt N-demetylowany z rozpadem jest raczej niska (około 25%). Średnia wartość okresu półtrwania składnika aktywnego wynosi 2,5-3 godzin. Okres półtrwania metabolitów substancji jest w przybliżeniu taki sam, z czego można wywnioskować, że ich wydalanie jest ograniczone szybkością formowania.

Współczynnik oczyszczania zolmitryptanu ze wszystkimi jego produktami rozpadu w nerkach u osób z ciężkimi lub umiarkowanymi postaciami niewydolności nerek jest 7-8 razy niższy w porównaniu ze zdrowymi ludźmi. Poziom AUC materiału wyjściowego z aktywnym produktem rozpadu nieznacznie wzrósł (odpowiednio o 16 i 35%), a okres półtrwania przedłużono o 1 godzinę, osiągając 3-3,5 godziny. Wartości te są przestrzegane w granicach, które zostały ujawnione podczas testów na ochotnikach.

Dawkowanie i administracja

Leku nie można stosować w celu zapobiegania napadom. Wymagane jest picie tabletki tak szybko, jak to możliwe po ataku migreny, chociaż ogólnie skuteczność leku nie zależy od czasu zażywania pigułki po rozpoczęciu ataku.

Dopuszcza się nie picie pigułki wodą - można ją położyć na języku, aby się rozpuściła, a następnie połknięta śliną. Ta forma leków jest odpowiednia w przypadkach, gdy nie ma wody w pobliżu lub należy unikać wymiotów z nudnościami, które mogą wystąpić w przypadku płynnego połykania.

Tabletki szybko rozpuszczają się w jamie ustnej, chociaż czasami może wystąpić opóźnienie wchłaniania składnika aktywnego, co również spowalnia początek ekspozycji na lek.

Blister musi zostać otwarty przez wyczyszczenie tabletki z folii, a nie poprzez wybijanie jej paczką.

Aby zatrzymać atak migreny, powinieneś zażyć 1-dołkową pigułkę Rapimig (2,5 mg). W przypadku braku efektu lub powtarzającego się rozwoju objawów w ciągu 24 godzin zaleca się przyjęcie drugiej dawki.

Jeśli istnieje potrzeba powtórzenia dawki, należy to zrobić co najmniej 2 godziny po pierwszej dawce. Jeśli dawka 2,5 mg nie daje wyniku, wolno zwiększyć pojedynczą dawkę do 5 mg (ta dawka jest uważana za maksymalną dopuszczalną dla pojedynczej dawki).

Dozwolony jest dzień na użycie nie więcej niż 10 mg leku. Przez 24 godziny nie można zażywać więcej niż 2 dawki leku.

W przypadku niewydolności wątroby - jeśli dana osoba ma umiarkowaną lub łagodną postać zaburzenia czynności wątroby, dostosuj dawkę nie jest wymagana. W przypadku ciężkich zaburzeń maksymalna dzienna dawka wynosi 5 mg.

[1]

Stosuj Rapimiga podczas ciąży

Ciężarne mogą stosować Rapimig tylko w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety jest większa niż możliwość pojawienia się negatywnych reakcji u płodu.

Brak informacji dotyczących spożycia zolmitryptanu w mleku matki, w wyniku czego należy zachować ostrożność podczas laktacji. Wymagane jest minimalizowanie negatywnego wpływu na dziecko - karmienie piersią przynajmniej 24 godziny po zażyciu narkotyków.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leku:

• nietolerancja złożonych elementów narkotyków;
• umiarkowany lub silny stopień wzrostu ciśnienia krwi, a ponadto niewielki niekontrolowany wzrost jego wskaźników;
• obecność choroby niedokrwiennej serca (obejmuje to zawał mięśnia sercowego w wywiadzie u pacjenta);
• odmiana dusznica bolesna;
• obecność wywiadu TIA i zaburzeń mózgowo-naczyniowych;
• wyniki poniżej 15 ml / min;
• Połączenie z ergotaminą i jej pochodnymi, a także z sumatryptanem i naratryptanem lub innymi agonistami przewodów 5HT 1B / 1D;
• patologia w obwodowym regionie naczyniowym;
• osoby w wieku poniżej 18 lat, a także powyżej 65 lat.

Skutki uboczne Rapimiga

Możliwe działania niepożądane związane ze stosowaniem leków często rozwijają się w łagodnej postaci i występują w ciągu 4 godzin po zażyciu pigułki. Ich częstość nie zwiększa się przy wielokrotnym przyjęciu, a objawy ustępują samoistnie bez potrzeby dodatkowej terapii. Wśród objawów:

• reakcje układu sercowo-naczyniowego: często występuje kołatanie serca; rzadziej rozwija się tachykardia lub nieznacznie podnosi poziom ciśnienia krwi. Sporadycznie pojawia się dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego lub skurcz tętnicy wieńcowej;
• objawy PNS i ośrodkowego układu nerwowego: często występuje zaburzenie wrażliwości, a wraz z nim bóle głowy z parestezjami lub przeczuleniami, zawroty głowy, uczucie gorąca i uczucie senności;
• układ trawienny: głównie wymioty lub nudności, a także suchość błony śluzowej jamy ustnej i ból brzucha. Sporadycznie rozwija się atak serca lub niedokrwienie (typu jelitowego lub śledziony), które objawia się w postaci biegunki z krwią lub bólem w otrzewnej;
• układ moczowo-płciowy: czasami występuje wielomocz lub proces oddawania moczu staje się częstszy. W niektórych przypadkach jest to pilne;
• struktura mięśni i kości: często rozwija się ból mięśni lub osłabienie mięśni;
• układowe reakcje i zaburzenia: głównie obserwowane osłabienie, a ponadto uczucie ucisku, bólu lub ciężkości szyi z gardłem, a także mostka i kończyn;
• Reakcje immunologiczne: Czasami mogą wystąpić objawy nadwrażliwości, w tym objawy anafilaksji z obrzękiem naczynioruchowym i pokrzywkami.

Indywidualne objawy mogą być spowodowane samą migreną.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: osoby przyjmujące pojedynczą dawkę LS (w ilości 50 mg) ochotników rozwinęły działanie uspokajające. Pacjent powinien być monitorowany pod kątem przedawkowania przez co najmniej 15 godzin lub do ustąpienia jakichkolwiek oznak upośledzenia.

Aby wyeliminować te zaburzenia, konieczne jest płukanie żołądka i użycie węgla aktywowanego oraz leczenie objawowe (obejmuje to zapewnienie przepuszczalności powietrza wewnątrz układu oddechowego, a ponadto kontrolowanie CCC i utrzymanie jego funkcji). Lek nie ma swoistego antidotum.

Brak jest informacji na temat wpływu dializy otrzewnowej lub hemodializy na wskaźniki zolmitryptanu w surowicy.

Interakcje z innymi lekami

Dozwolone jest stosowanie leku razem z paracetamolem i ryfampicyną, lub z substancjami z pizotifenu lub fluoksetyny, z lekami propranolol i metoklopramid, a także z kofeiną.

Zgodnie z informacjami uzyskanymi po badaniach z udziałem ochotników, nie ma farmakokinetycznego oddziaływania leku z ergotaminą. Ale w związku z tym, ponieważ teoretycznie może wzrosnąć prawdopodobieństwo wystąpienia skurczu oskrzeli, zaleca się stosowanie preparatu Rapimig co najmniej 24 godziny po zastosowaniu ergotaminy. Ponadto zaleca się spożywać ergotaminy przynajmniej 6 godzin po zażyciu leku Rapimig.

W przypadku korzystania z moklobemid (substancja jest specyficznym inhibitorem MAO-A elementu) powstaje nieznaczny wzrost AUC (o 26%) zolmitryptanu, jak również jego aktywnego produktu rozkładu (3 razy). Z tego powodu osobom stosującym inhibitory MAO-A zaleca się stosowanie zolmitryptanu w dziennych dawkach nie większych niż 5 mg. Leków nie można łączyć, jeśli moklobemid przyjmuje się w ilościach większych niż 150 mg 2 razy dziennie.

Ze względu na zastosowanie cymetydyny (ogólnego inhibitora pierwiastka P 450), okres półtrwania zolmitryptanu wzrósł o 44%, a poziom AUC o 48%. W tym samym czasie cymetydyna podwajała okres półtrwania i AUC aktywnego produktu rozkładu N-dimetylowanego (183C91). Osoby stosujące cymetydynę nie powinny zażywać więcej niż 5 mg zolmitryptanu na dobę. Istniejący ogólny profil interakcji lekowej nie pozwala na wykluczenie prawdopodobieństwa interakcji składnika aktywnego z inhibitorami elementu CYP 1A2. Z tego powodu, w przypadku kombinacji z substancjami, takimi jak chinolony (np. Ciprofloksacyna), jak również fluwoksaminą, wymagane jest również zmniejszenie dawki.

Nie farmakokinetyce występuje zolmitryptan fluoksetyną (SSRI) i selegilinę (MAO-B elementu inhibitora). Jednakże w przypadku kompozycji z użyciem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i do tyłu (lub noradrenaliny i serotoniny) i tryptany można rozwijać zatrucie serotoniny (tutaj obejmuje zmiany stanu umysłowego, zaburzenia czynności nerwowo-mięśniowej i autonomicznego labilność). Te przejawy mogą mieć ciężką postać. W obecności leku możliwości zolmitriptanu z lekami lub SSRI SIZZSiN odpowiednich do przeprowadzenia kontroli na pacjenta jest wymagane (zwłaszcza w odniesieniu do początkowego okresu leczenia) przez zwiększenie dawki lub przy użyciu innych serotonergiczne leków.

Podobnie jak inni agoniści przewodowi 5HT 1B / 1D, zolmitryptan może hamować wchłanianie innych leków

[2], [3]

Warunki przechowywania

Rapimig musi być przechowywany w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. W tym przypadku wartości temperatury wynoszą maksymalnie 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Produkt Rapimig może być stosowany przez okres 3 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.