Relanium

Relanium to środek uspokajający z grupy benzodiazepin.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Relanium.

Stosuje się go w przypadku bezsenności, stanów spastycznych, zaburzeń lękowych i dysforii. Ponadto w przypadku skurczów mięśni szkieletowych spowodowanych zapaleniem stawów, urazem, zapaleniem mięśni i zapaleniem kaletki maziowej, w przypadku silnych bólów głowy spowodowanych napięciem lub zapaleniem wielostawowym, które ma postać postępującą i przewlekłą, a także w przypadku artrozy, dusznicy bolesnej i reumatycznego zapalenia stawów kręgosłupa.

Lek jest również przepisywany na lęk, napięcie, przejściowe stany reaktywne, odstawienie alkoholu lub drżenie kończyn. Jest również stosowany w kompleksowej terapii wrzodów wewnątrz przewodu pokarmowego, zaburzeń psychosomatycznych, nadciśnienia, stanu padaczkowego, zaburzeń miesiączkowania, zatrucia ciążowego, zaburzeń związanych z menopauzą, a także drażliwości, zatrucia lekami, egzemy i choroby Meniere'a.

Przed wykonaniem zabiegów endoskopowych lub chirurgicznych lek stosuje się w celu premedykacji. Podanie pozajelitowe substancji wykonuje się jako premedykację przed wprowadzeniem pacjenta w znieczulenie ogólne, a także w przypadku zawału mięśnia sercowego.

Relanium jest często stosowany w neurologii i psychiatrii, a także w celu ułatwienia przebiegu porodu, w przypadku porodu przedwczesnego lub przedwczesnego odklejenia się łożyska.

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci płynu do podawania domięśniowego lub dożylnego, wewnątrz ampułek 2 ml. Blister zawiera 5 takich ampułek. Wewnątrz pudełka znajduje się 1, 2 lub 10 takich opakowań.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest diazepam. Działa poprzez stymulację zakończeń benzodiazepinowych. Lek ma działanie przeciwdrgawkowe, nasenne, a jednocześnie ośrodkowe rozluźniające mięśnie i uspokajające. Poprzez wpływ na kompleks ciała migdałowatego znajdujący się wewnątrz mózgu trzewnego, lek ma działanie przeciwlękowe, zmniejszając nasilenie uczuć strachu i lęku, a także lęku i silnego stresu emocjonalnego.

Relanium ma wyraźne właściwości uspokajające ze względu na wpływ na niespecyficzne jądra wzgórza i siatkowatą strukturę pnia mózgu. Lek zmniejsza nasilenie objawów o charakterze neurologicznym. Poprzez tłumienie komórek siatkowatej struktury wewnątrz pnia mózgu lek prowadzi do rozwoju efektu hipnotycznego.

Lek ten potencjalizuje proces spowalniania presynaptycznego, wywołując tym samym działanie przeciwdrgawkowe. Diazepam nie eliminuje pobudzenia w obrębie ogniska padaczkowego, ale hamuje procesy rozprzestrzeniania się aktywności epileptogennej.

Spowolnienie rdzeniowych polisynaptycznych szlaków hamowania aferentnego prowadzi do rozwoju efektu rozluźniającego mięśnie. Efekt sympatykolityczny prowadzi do rozwoju efektu rozszerzającego naczynia wieńcowe i do obniżenia ciśnienia krwi.

Lek może podwyższyć próg odczuwania bólu, a także tłumić napady pochodzenia przywspółczulnego, współczulno-nadnerczowego i przedsionkowego.

Ponadto substancja ta zmniejsza aktywność wydzielania soku żołądkowego w nocy.

Efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu 2-7 dni kuracji. Lek nie wpływa na produktywne objawy o podłożu psychicznym (halucynacje, zaburzenia afektywne i majaczenie).

W przypadku odstawienia alkoholu lub przewlekłego alkoholizmu lek zmniejsza pobudzenie, a także negatywizm z drżeniem oraz nasilenie majaczenia i halucynacji związanych z alkoholem.

U osób cierpiących na arytmię, a także parestezje i kardialgię, objawy działania leku można zaobserwować pod koniec pierwszego tygodnia leczenia.

[ 6 ]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym lek wchłania się nierównomiernie, ale całkowicie. Poziom Cmax jest mierzony po 1 godzinie.

Po podaniu dożylnym osobie dorosłej wartość Cmax osiągana jest po 15 minutach i zależy od wielkości porcji. Lek szybko rozprzestrzenia się w tkankach i narządach (szczególnie w wątrobie i mózgu), przenika przez łożysko i BBB oraz do mleka matki.

Procesy metabolizmu wewnątrzwątrobowego prowadzą do powstania aktywnych produktów metabolicznych: N-dimetylodiazepamu (50%) i oksazepamu z temazepamem. W tym przypadku składnik N-dimetylodiazepamu kumuluje się wewnątrz mózgu, zapewniając długotrwały i wyraźny efekt przeciwdrgawkowy.

Dimetylowane i hydroksylowane produkty przemiany materii diazepamu, a także kwasy żółciowy i glukuronowy, są wydalane w dużej mierze przez nerki.

Diazepam jest środkiem uspokajającym o przedłużonym działaniu, dlatego jego okres półtrwania po wstrzyknięciu dożylnym wynosi 32 godziny, a okres półtrwania N-dimetylodiazepamu wynosi 50-100 godzin. Jednocześnie wskaźniki całkowitego klirensu wewnątrz nerek mieszczą się w granicach 20-33 ml/minutę.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dawkowanie i administracja

Wielkość porcji należy obliczyć biorąc pod uwagę wskazania, reakcję na lek, stan pacjenta i obraz kliniczny patologii (zarówno głównej, jak i towarzyszących).

W psychiatrii lek stosuje się w przypadku dysforii, fobii, objawów histerycznych lub hipochondrycznych oraz nerwic - 2-krotnie dziennie podawano porcję 5-10 mg. Czasami, w razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 60 mg.

W przypadku odstawienia alkoholu lek podaje się 3 razy w ciągu pierwszej doby (10 mg substancji), a następnie dawkę zmniejsza się do 5 mg przy stosowaniu 3 razy dziennie.

Osobom chorym na miażdżycę lub osłabionym należy podawać dawkę 2 mg leku 2 razy na dobę.

W neurologii Relanium stosuje się w stanach spastycznych lub chorobach zwyrodnieniowych – 2-3 razy dziennie w ilości 5-10 mg.

W przypadku chorób serca lub reumatologicznych: w przypadku dusznicy bolesnej podaje się 2-5 mg leku 3 razy dziennie. W przypadku podwyższonego ciśnienia tętniczego podaje się 5 mg substancji 3 razy dziennie. W leczeniu zespołu kręgowego podaje się 10 mg substancji 4 razy dziennie.

W leczeniu skojarzonym zawału mięśnia sercowego najpierw podaje się dożylnie 10 mg leku, a następnie stosuje się dawkę 5–10 mg w 1–3 podaniach na dobę.

W celu wykonania defibrylacji w ramach premedykacji substancję podaje się dożylnie w małej dawce – 10–30 mg w oddzielnych porcjach.

Osobom z zespołem kręgosłupa lub ze schorzeniami spastycznymi o podłożu reumatycznym podaje się najpierw 10 mg leku domięśniowo, a następnie przepisuje się tabletki (dawka 5 mg, przyjmowana 1-4 razy na dobę).

W okresie menopauzy, ciąży, zaburzeń psychosomatycznych lub menstruacyjnych substancję podaje się w ilości 2-5 mg, 3 razy na dobę.

Aby ułatwić proces rozwarcia szyjki macicy i porodu, lek podaje się domięśniowo w dawce 20 mg.

Roztwór leczniczy należy podawać domięśniowo lub dożylnie (w niskiej szybkości (1 ml/minutę) do dużej żyły). Dawkowanie zawsze powinien przepisać lekarz prowadzący.

[ 14 ], [ 15 ]

Stosuj Relanium. podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ostre zatrucie alkoholem;
• stan śpiączki lub szoku;
• występowanie nadwrażliwości na diazepam;
• ostre zatrucie narkotykami;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• miastenia;
• okres karmienia piersią;
• POChP w stadium ciężkim;
• brak;
• ostra niewydolność oddechowa;
• padaczka miokloniczna u dzieci.

Należy zachować ostrożność w następujących przypadkach (przepisać po wcześniejszej konsultacji z lekarzem):

• hiperkineza;
• padaczka;
• ataksja rdzeniowa lub mózgowa;
• choroby wątroby i nerek;
• uzależnienie od narkotyków;
• bezdech senny;
• patologie mózgu o podłożu organicznym;
• hipoproteinemia;
• podeszły wiek pacjentów.

[ 10 ]

Skutki uboczne Relanium.

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, chwiejny chód, zaburzenia uwagi i ataksja, a także uczucie silnego zmęczenia, dezorientacja, senność, letarg i niestabilność. Ponadto obserwuje się bóle głowy, depresję, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, amnezję anterogradową, katalepsję, objawy pozapiramidowe, zahamowanie reakcji ruchowych i depresję emocjonalną. Występują również objawy paradoksalne, miastenia, uczucie osłabienia, dezorientacji lub drażliwości, pobudzenie psychoruchowe lub ostre, dyzartria, bezsenność, a wraz z tym hiporefleksja, halucynacje, myśli samobójcze i skurcze mięśni;
• uszkodzenie narządów krwiotwórczych: rozwój niedokrwistości, a także agranulocytozy lub trombocytopenii;
• zaburzenia trawienne: suchość w ustach, zaparcia, nadmierne ślinienie się, ból żołądka, zgaga lub nudności, a także czkawka, utrata apetytu i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• problemy z układem sercowo-naczyniowym: tachykardia, obniżone ciśnienie krwi i przyspieszone tętno;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: zatrzymanie lub nietrzymanie moczu, bolesne miesiączkowanie, dysfunkcja nerek i zaburzenia libido. Mogą wystąpić objawy alergii - wysypki lub świąd;
• wpływ leku na płód: działanie teratogenne, supresja układu nerwowego, zaburzenie odruchu ssania lub funkcji oddechowych;
• objawy w miejscu podania leku: może rozwinąć się zakrzepica żylna lub zapalenie żył.

Relanium powoduje uzależnienie, uzależnienie od narkotyków, zaburzenia układu oddechowego, utratę wagi, podwójne widzenie, depresję oddechową i bulimię. Nagłe odstawienie leku powoduje „zespół odstawienia”, w którym obserwuje się uczucie pobudzenia, lęku, strachu, drażliwości, nerwowości, pobudzenia lub depersonalizacji, a także bóle głowy, nadwrażliwość słuchową i dysforię. Występują również parestezje, zaburzenia snu lub percepcji, halucynacje, tachykardia, ostra psychoza, drgawki i światłowstręt.

U wcześniaków lek powoduje hipotermię, duszność i niedociśnienie mięśniowe.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Przedawkować

Zatrucie narkotykami powoduje uczucie senności, skrajnego osłabienia, dezorientacji, otępienia lub paradoksalnego pobudzenia. Ponadto osłabieniu ulegają odruchy i reakcja na bodźce bólowe, rozwija się głęboki sen, zaburzenia widzenia, arefleksja, duszność lub bezdech, drżenie, bradykardia i oczopląs. Obserwuje się również obniżenie ciśnienia krwi, zapaść, zahamowanie czynności serca lub układu oddechowego oraz śpiączkę.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest płukanie żołądka, stosowanie enterosorbentów, zabiegi wymuszonej diurezy, podtrzymywanie czynności układów organizmu oraz sztuczna wentylacja.

Antagonistą leku jest flumazenil, który jest stosowany wyłącznie w szpitalach. Flumazenilu nie należy stosować u osób z padaczką i przyjmujących benzodiazepiny (lek może powodować napad padaczkowy). Zabiegi hemodializy będą nieskuteczne w przypadku zatrucia Relanium.

[ 16 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie supresyjne leków przeciwpsychotycznych, alkoholu etylowego, neuroleptyków, leków przeciwdepresyjnych, leków uspokajających, opioidów i leków zwiotczających mięśnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Leki spowalniające procesy utleniania mikrosomów (np. cymetydyna z erytromycyną, propoksyfen, doustne środki antykoncepcyjne, ketokonazol z izoniazydem, a także propranolol, disulfiram z metoprololem, a także kwas walproinowy i fluoksetyna) potęgują działanie Relanium, a także wydłużają jego okres półtrwania.

Przeciwny efekt obserwuje się, gdy lek stosuje się łącznie z lekami indukującymi aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby.

Leki zobojętniające nie wpływają na stopień wchłaniania diazepamu, ale spowalniają tempo tego procesu.

Leki przeciwnadciśnieniowe potęgują stopień obniżenia ciśnienia tętniczego.

Stosowanie klozapiny prowadzi do nasilenia działania hamującego na proces oddychania.

U osób cierpiących na drżączkę porażenną Relanium zmniejsza skuteczność leczniczą lewodopy.

Działanie omeprazolu polega na wydłużeniu okresu wydalania leku.

[ 17 ], [ 18 ]

Warunki przechowywania

Relanium należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

[ 19 ]

Okres przydatności do spożycia

Relanium można stosować w ciągu 5 lat od daty produkcji produktu leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Relanium można przepisać dzieciom, ale czas trwania takiej terapii powinien być minimalny. Nie ma danych na temat tego, czy jest bezpieczny do stosowania u niemowląt poniżej 6 miesiąca życia.

Stosowanie benzodiazepin u dzieci może prowadzić do reakcji paradoksalnych: uczucia drażliwości, podniecenia lub agresji, niepokoju ruchowego, koszmarów sennych, majaczenia, halucynacji, ataków agresji, psychozy i innych zaburzeń zachowania. Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku.

Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego lek nie może być przepisywany wcześniakom i noworodkom.

Ampułka z lekiem zawiera 30 mg fenylokarbinolu, a taka dawka może prowadzić do rozwoju zatrucia i objawów rzekomoanafilaktycznych u niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia.

1 ml leku zawiera 0,1 g alkoholu etylowego, co należy wziąć pod uwagę stosując lek u dzieci.

Ze względu na zawartość benzoesanu sodu lek zwiększa ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodków.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogi

Analogami leku są Relium, Diazepam i Sibazon.

Recenzje

Relanium pomaga radzić sobie z napadami padaczkowymi lub epilepsją, a także wykazuje skuteczność w bezsenności i zaburzeniach lękowych. Wśród wad, opinie pacjentów wskazują na częste i liczne skutki uboczne oraz obecność wielu przeciwwskazań.

Lek ten można stosować wyłącznie na podstawie przepisu lekarza i pod jego stałym nadzorem.