Relium

Relium jest lekiem przeciwlękowym o działaniu uspokajającym i przeciwdrgawkowym.

Wskazania Relium

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• uczucie niepokoju lub lęku, a także nerwice i stany graniczące z towarzyszącymi objawami napięcia;
• przedwczesne odklejenie się łożyska lub rozpoczęcie akcji porodowej, a także tężec i ułatwienie akcji porodowej;
• do premedykacji przed znieczuleniem;
• epistat;
• zapalenie kaletki stawowej z zapaleniem stawów i mięśni, na tle którego występuje napięcie mięśni szkieletowych, a także stany spastyczne wywołane uszkodzeniem mózgu i rdzenia kręgowego;
• zespół odstawienia alkoholu, który ma postać przewlekłą;
• zaburzenia snu;
• pobudzenie ruchowe różnego pochodzenia (w neurologii lub psychiatrii);
• kardiowersja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek (opakowanie 20 sztuk) lub w postaci roztworu leczniczego w ampułkach 2 ml.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Tabletki leku zawierają element będący pochodną związków 1,4-benzodiazepinowych, który działa przeciwlękowo, uspokajająco i przeciwdrgawkowo.

Działanie składnika aktywnego leku wiąże się z kompleksem zakończeń, który obejmuje zakończenie GAM-A, GABA, kanał chlorkowy i zakończenie benzodiazepinowe. Lek tłumi niektóre struktury w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (w tym korę mózgową, kręgosłup, mózg trzewny, móżdżek i podwzgórze). Lek ma silne działanie przeciwlękowe, uspokajające i nasenne; zmniejsza również napięcie mięśni szkieletowych i nasilenie napadów padaczkowych.

Lek w ampułkach ma działanie uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe i przeciwlękowe. Jego aktywny element oddziałuje na zakończenia GABA-A i GABA (jest endogennym mediatorem), uczestniczące w procesach spowalniania aktywności ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie roztworu prowadzi do zmniejszenia nasilenia drgawek, a także do lekkiego rozluźnienia mięśni szkieletowych. Jednocześnie lek ma również pewne działanie nasenne.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Przy podaniu doustnym poziom biodostępności wynosi 98%. Jednocześnie wartości Cmax w surowicy są notowane po 0,9-1,3 godziny i wynoszą 500 ng/ml. Większość składnika aktywnego znajduje się w surowicy w formie syntetyzowanej.

Okres półtrwania wynosi około 2 dni. Diazepam przenika przez barierę hematoplacental i BBB, a ponadto niewielka jego część znajduje się w mleku matki. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez układ moczowy.

Po podaniu leku w formie wstrzyknięcia, składnik aktywny jest skoncentrowany wewnątrz błony maziowej i płynu owodniowego, a także w mleku matki. Ten element jest zdolny do gromadzenia się wewnątrz tkanek tłuszczowych, a następnie uwalniania do krwiobiegu. Około 25% elementu jest wydalane w postaci niezmienionej.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Przyjmowanie leku w tabletkach jest dozwolone niezależnie od spożywania posiłków, a dawkowanie dobierane jest indywidualnie dla każdego pacjenta.

W przypadku stanów lękowych należy zazwyczaj przyjmować 1 tabletkę LS dziennie. Maksymalna dawka dzienna wynosi 30 mg.

W stanach spastycznych stosuje się 5-15 mg leku na dobę. Maksymalnie dopuszcza się 60 mg substancji na dobę.

W przypadku bezsenności spowodowanej lękiem konieczne jest przyjmowanie 5-15 mg leku. Zaleca się przyjmowanie tabletki 20-30 minut przed snem.

W celu premedykacji konieczne jest zastosowanie 5–20 mg diazepamu.

Podczas leczenia konieczne jest przyjmowanie leku tylko w minimalnych dawkach, które mają działanie lecznicze (zwiększenie dawki jest dozwolone tylko w sytuacjach, gdy istnieje znaczna potrzeba wzmocnienia efektu). Zaleca się stosowanie pełnej dawki maksymalnie 4 razy w tygodniu.

Terapia może trwać maksymalnie 1 miesiąc, a w przypadku stanów lękowych 2-3 miesiące (okresy te obejmują również czas potrzebny na odstawienie leku).

Roztwór leczniczy musi być podawany domięśniowo lub dożylnie. Iniekcje mogą być podawane w odstępach co najmniej 3-4 godzin (w skrajnie ciężkich przypadkach dopuszczalne jest podawanie leku co godzinę). Iniekcje dożylne muszą być podawane w niezwykle niskiej dawce, aby uniknąć omdlenia. Osobom powyżej 65 roku życia, a także osłabionym pacjentom, należy przepisywać jedynie minimalne dawki.

Podanie dożylne może być wykonywane wyłącznie w obszarze dużych żył; wstrzyknięcia dotętnicze są niedopuszczalne. Wstrzyknięcia domięśniowe również powinny być wykonywane wyłącznie w obszarze dużych mięśni. Lek musi być podawany wyłącznie oddzielnie, ponieważ nie jest kompatybilny z innymi lekami.

[ 26 ]

Stosuj Relium podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Ponieważ diazepam przenika do mleka kobiecego, jeśli zajdzie potrzeba stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na ten okres.

Przepisując Relium kobietom w wieku rozrodczym, należy pamiętać o konieczności przerwania leczenia w przypadku zajścia w ciążę lub podejrzenia poczęcia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie silnej wrażliwości na substancję czynną leku i inne benzodiazepiny;
• historia uzależnienia od alkoholu i narkotyków (z wyłączeniem ostrego zespołu odstawienia);
• ciężka hiperkapnia o charakterze przewlekłym;
• miastenia gravis, która charakteryzuje się ciężkim stopniem ekspresji.

[ 17 ], [ 18 ]

Skutki uboczne Relium

Stosowanie leku może powodować uczucie zmęczenia lub senności, a także osłabienie mięśni. Te odczucia samoistnie ustępują po kilku dniach. Ponadto mogą wystąpić inne działania niepożądane:

• objawy alergii: wysypka, reakcje anafilaktyczne, pokrzywka i świąd;
• uzależnienie od narkotyków;
• zmiany w zapisie EKG, skurcze, bóle kości, stawów i mięśni, a także nadmierna potliwość, niewydolność oddechowa, zwiększone ryzyko złamań, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, a także zatrzymanie lub nietrzymanie moczu;
• nudności, brak apetytu, zaburzenia jelit, suchość w ustach lub odwrotnie, nadmierne ślinienie się, kolka i wymioty;
• zawroty głowy, pogorszenie ostrości wzroku i podwójne widzenie;
• zmiany w składzie krwi lub rozwój neutropenii;
• stan depresji, psychozy, uczucie pobudzenia, dezorientacji, wrogości, lęku lub drażliwości, a także spadek emocji, obniżenie uwagi, koszmary senne, halucynacje i dewiacje społeczne;
• uczucia agresji lub złości, amnezja anterogradowa (przy stosowaniu dużych dawek diazepamu), zawroty głowy, zaburzenia mowy lub orientacji, bóle głowy, utrata przytomności, drżenie, dyzartria i niestabilność nastroju;
• niewydolność serca (może prowadzić do całkowitego zatrzymania akcji serca), bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, ból mostka i niewydolność krążenia.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Przedawkować

Po zatruciu Relium rozwija się oczopląs, ataksja, dyzartria i uczucie senności. Ponadto czasami można zaobserwować bezdech, zahamowanie układu sercowo-naczyniowego lub odruchów, stan śpiączki i obniżone wartości ciśnienia tętniczego. U osób z chorobami układu oddechowego podczas przedawkowania obserwuje się wyraźniejsze zahamowanie procesu oddechowego.

W celu wyeliminowania zaburzeń stosuje się leczenie objawowe i wspomagające (zabiegi sztucznego oddychania (jeśli pacjent jest nieprzytomny), monitorowanie pracy układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego i oddechowego). W celu zmniejszenia wchłaniania diazepamu stosuje się enterosorbenty (nie należy wykonywać płukania żołądka).

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie leku ze środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (w tym lekami nasennymi, znieczulającymi i uspokajającymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi i neuroleptykami) nasila działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i ośrodek oddechowy, przyczyniając się jednocześnie do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Połączenie z alkoholem etylowym lub lekami zawierającymi ten składnik prowadzi do nasilenia działania supresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (zwłaszcza ośrodek oddechowy) i sprzyja rozwojowi zatrucia patologicznego.

Jednoczesne stosowanie z omeprazolem, disulfiramem lub cymetydyną nasila i wydłuża działanie terapeutyczne diazepamu.

Połączenie leku z fluwoksaminą zwiększa stężenie diazepamu w osoczu i nasila działania niepożądane.

Fenobarbital z fenytoiną zwiększa tempo procesów metabolicznych diazepamu, podczas gdy ryfampicyna potencjalizuje jego wydalanie. Paracetamol zmniejsza wydalanie Relium, a połączenie z risperidonem prowadzi do rozwoju NMS.

Połączenie z metoprololem powoduje osłabienie objawów psychomotorycznych i zmniejszenie ostrości wzroku. Stosowanie łącznie z węglanem litu powoduje śpiączkę.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą hamuje działanie przeciwparkinsonowskie, natomiast w przypadku klozapiny prowadzi do zahamowania procesu oddechowego, utraty przytomności i wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie z diklofenakiem prowadzi do nasilenia zawrotów głowy, a z bupiwakainą – do zwiększenia jej wskaźników osoczowych.

Jednoczesne stosowanie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi nasila działanie diazepamu i może wywołać krwawienie śródcykliczne.

W przypadku jednoczesnego stosowania Relium i środków zwiotczających mięśnie, ich działanie lecznicze ulega wzmocnieniu, a ponadto wzrasta ryzyko wystąpienia bezdechu.

Leki trójpierścieniowe (w tym amitryptylina) nasilają działanie supresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększają działanie leków przeciwdepresyjnych i nasilają działanie cholinergiczne.

Łączone stosowanie z kofeiną prowadzi do zmniejszenia działania przeciwlękowego i uspokajającego leku. Leki, które mogą indukować enzymy wątrobowe (w tym leki przeciwdrgawkowe, takie jak karbamazepina lub fenytoina) zwiększają szybkość wydalania diazepamu.

U osób, które przez długi czas stosowały CG, leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym, leki przeciwzakrzepowe i β-blokery, stopień i mechanizm interakcji lekowych mogą być nieprzewidywalne.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Warunki przechowywania

Relium należy przechowywać w ciemnym, suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wartości temperatury są standardowe.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Relium wynosi 36 miesięcy od daty produkcji leku.

[ 35 ]

Aplikacja dla dzieci

Tabletek diazepamu nie należy przepisywać dzieciom, ponieważ nie można dokładnie dawkować ich objętości (5 mg) (podzielić tabletki).

Analogi

Analogami leku są Apaurin, Relanium, Seduxen i Valium z Diazepamem.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Recenzje

Relium wykazuje wysoką skuteczność terapeutyczną, co znajduje odzwierciedlenie w opiniach większości pacjentów, ale należy go stosować wyłącznie w ciężkich stanach. Jeśli pacjent ma łagodne nerwice, należy stosować inne leki, które nie mają dużej liczby objawów negatywnych i nie powodują uzależnienia.