Relpaks

Relpax to lek o właściwościach przeciwmigrenowych. Aktywny element leku, eletryptan, wykazuje znaczną selektywność w odniesieniu do końców serotoniny w tętnicach szyjnych.

Przeciwmigrenowe działanie lecznicze leku jest związane ze zdolnością jego substancji czynnej do wąskich naczyń śródczaszkowych, jak również z jego silnym działaniem hamującym na neurogenny charakter zapalenia.

Wskazania Relpaksa

Służy do pozbycia się ataku migreny, któremu może towarzyszyć aura lub nie.

[1],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika ma postać tabletek o objętości 20 lub 40 mg.

Farmakodynamika

Relpax jest selektywnym agonistą zakończeń formy serotoniny 5-HT1B, a także 5-HT1D, które znajdują się wewnątrz naczyń mózgowych, a ponadto na neuronach jądrowych i receptorach nerwu trójdzielnego. Oprócz zaburzeń wydzielania pierwiastków algogennych z receptorów nerwowych, lek prowadzi do zwężenia naczyń czaszkowych.

Lek pomaga zwiększyć czułość progową 3-nerwu, blokując jądra znajdujące się w rdzeniu kręgowym. Efekt leku rozwija się poprzez zmniejszenie pulsacji naczyń krwionośnych mózgu i wyeliminowanie bólu.

Relpax różni się od innych tryptanów tym, że nie może wchodzić w interakcje z zakończeniami dopaminowymi, muskarynowymi, opioidowymi, a także α- i β-adrenergicznymi.

[2],

Farmakokinetyka

Stosowany doustnie eletryptan jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym, podczas gdy szybkość wchłaniania wynosi 81%. Wartości biodostępności po podaniu doustnym wynoszą około 50%.

Wskaźnik Cmax we krwi osiąga się po upływie 90 minut od momentu użycia leku. W przypadku spożycia po spożyciu tłustej żywności wartość ta wzrasta o 20-30%. Z białkiem krwi eletryptan jest syntetyzowany w 85%.

Okres półtrwania wynosi około 4-5 godzin. Procesy metaboliczne są przeprowadzane w wątrobie, a wydalanie rozwija się przez przewód pokarmowy i nerki.

[3], [4], [5], [6],

Dawkowanie i administracja

Wymagane jest podanie leku doustnie, zmywając tabletki dowolnym płynem.

W początkowej fazie rozwoju pigułki migrenowe powinny być spożywane tak szybko, jak to możliwe. Chociaż efekt stosowania leków rozwija się w przypadku stosowania już z rozwiniętym atakiem migreny.

Dla dorosłych w wieku 18-65 lat wielkość początkowej dawki wynosi 40 mg.

Jeśli ból pojawi się ponownie następnego dnia, lek zostanie ponownie użyty w tej samej dawce. Z potrzebą ponownego użycia lek powinien to zrobić co najmniej po 2 godzinach od czasu użycia pierwszej pigułki.

Jeśli migrena nie osłabnie w ciągu 2 godzin od momentu zastosowania pierwszej porcji Relpax, nie należy spożywać drugiej dawki.

Ale nawet jeśli atak się nie skończy, może nastąpić rozwój wpływu klinicznego podczas następnego ataku migreny. Jeśli niemożliwe jest osiągnięcie pożądanego efektu przez wprowadzenie porcji 40 mg, podczas nowego ataku dozwolone jest użycie 80 mg leku.

W ciągu dnia można użyć maksymalnie 0,16 g leku.

[8]

Stosuj Relpaksa podczas ciąży

Brak doświadczenia klinicznego stosowania leku u kobiet w ciąży. W testach z udziałem zwierząt nie wykryto działania teratogennego. Z tego powodu stosowanie Relpax jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści są bardziej oczekiwane niż ryzyko powikłań dla płodu.

Lek przenika do mleka matki. Przy pojedynczym wstrzyknięciu 80 mg substancji, jego wydalanie w ciągu 24 godzin wyniosło 0,02% całej partii. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo narażenia dziecka na działanie leku, nie należy karmić piersią przez 24 godziny po podaniu eletryptanu.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna wrażliwość związana z eletryptanem i innymi elementami leku;
• stosować w celu wyeliminowania migreny o charakterze oftalmoplegicznym, podstawnym lub hemiplegicznym;
• istotne zaburzenia w wątrobie;
• rzadkie choroby o charakterze dziedzicznym (zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, hipolaktazja lub niedobór laktazy);
• wprowadzenie wraz ze środkami spowalniającymi proteazę i pierwiastek CYP3A4;
• podwyższone wartości ciśnienia krwi, których nie można kontrolować;
• okluzyjne patologie wpływające na naczynia obwodowe;
• IHD lub obecność podejrzenia tej choroby;
• historia zaburzeń przepływu krwi w mózgu lub TIA;
• połączenie z innymi lekami, które są agonistami zakończeń 5-HT1.

Jest stosowany z ostrożnością u osób z zatruciem serotoniną, a dodatkowo w połączeniu z innymi lekami, które mają działanie serotoninergiczne.

W porcjach większych niż 40 mg należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

[7]

Skutki uboczne Relpaksa

Często lek jest przenoszony bez pojawienia się komplikacji. Wynikające z tego niekorzystne objawy zwykle mają słabą intensywność, są tymczasowe i przechodzą same. Wśród możliwych objawów zaburzenia:

• zapalenie gardła lub katar i zakażenia dróg oddechowych;
• anoreksja;
• limfadenopatia;
• zaburzenia psychiczne: problemy z myśleniem, niestabilność emocjonalna, dezorientacja, uczucie euforii i depresji;
• problemy z pracą NA: senność, miastenia, hipokinezja, bóle głowy, drżenie i zawroty głowy, a ponadto hipoestezja lub przeczulica, zaburzenia mowy, miastenia, ataksja i problemy z wrażliwością;
• zwężenie w okolicy gardła, duszność, astma, ziewanie i zmiana tonu głosu;
• hiperbilirubinemia;
• zaburzenia aktywności wzrokowej: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, światłowstręt i ból oczu;
• problemy z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego: zwiększona częstość akcji serca, tachykardia, bradykardia lub dusznica bolesna oraz podwyższone wartości ciśnienia krwi;
• zaburzenia słuchu i równowagi: zawroty głowy, dzwonienie uszu lub ból;
• zmiany żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia, ból w okolicy brzucha, suchość w ustach, biegunka, objawy dyspeptyczne i odbijanie;
• objawy naskórka: świąd, nadmierna potliwość lub pokrzywka;
• dysfunkcja układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów, ból stawów, kości, pleców i mięśni, miopatia, choroba zwyrodnieniowa stawów i drgawki;
• problemy z pracą cewki moczowej: zwiększone oddawanie moczu lub wielomocz;
• zaburzenia układu rozrodczego: ból dotykający piersi lub krwotok miesiączkowy;
• objawy alergii;
• osłabienie, pragnienie, uderzenia gorąca w skórę twarzy, obrzęki obwodowe, dreszcze, osłabienie ogólnoustrojowe i dyskomfort w okolicy mostka.

Przedawkować

W przypadku zatrucia możliwy jest wzrost wartości BP, a ponadto pojawienie się innych zaburzeń w pracy CAS.

Wymagane jest natychmiastowe płukanie żołądka i interwencja objawowa.

Ponieważ okres półtrwania składnika aktywnego wynosi około 4 godzin, w przypadku zatrucia pacjenta należy obserwować przez co najmniej 20 godzin, aż wszystkie objawy zaburzenia znikną.

Brakuje informacji dotyczących skuteczności hemodializy z dializą otrzewnową dla wskaźników krwi eletryptanu.

[9], [10],

Interakcje z innymi lekami

Właściwości farmakokinetyczne eletryptanu mogą ulec zmianie w połączeniu z niektórymi lekami. Połączenie z ketokonazolem lub erytromycyną prowadzi do zwiększenia poziomu Cmax substancji o 2,7 i 2 razy. Okres półtrwania eletryptanu jest również przedłużony.

Z tego powodu Relpax nie jest stosowany z ketokonazolem, jozamycyną, itrakonazolem, a także z erytromycyną, klarytromycyną i środkami spowalniającymi działanie proteazy.

W przypadku skojarzonego stosowania leku z werapamilem, propranololem lub flukonazolem występuje wzrost poziomu Cmax eleptryptanu. Ale takie zmiany nie wpływają na obraz kliniczny.

Wraz z wprowadzeniem ergotaminy lub kofeiny po 1-2 godzinach po zastosowaniu leku Relpaksa, występuje nieznaczny, ale addytywny wzrost ciśnienia krwi. Z tego powodu leki zawierające ergotaminę lub leki podobne do ergotaminy nie mogą być podawane w ciągu 24 godzin od momentu zastosowania leku Relpaks. Nie należy go również przyjmować w ciągu 24 godzin od momentu użycia tych leków.

Wprowadzenie eletryptanu w połączeniu z substancjami o właściwościach serotoninergicznych zwiększa prawdopodobieństwo zatrucia serotoniną. W przypadku jednoczesnego korzystania z takich środków wymagane jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta.

[11]

Warunki przechowywania

Relaksy muszą być przechowywane w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Poziom temperatury może wynosić maksymalnie 30 ° C

[12],

Okres przydatności do spożycia

Relpax może być stosowany przez 36 miesięcy od momentu sprzedaży leku.

[13]

Aplikacja dla dzieci

Zabrania się stosowania leku w pediatrii (poniżej 18 lat), ponieważ nie ma wiarygodnych danych dotyczących jego bezpieczeństwa dla tej kategorii pacjentów.

Analogi

Analogami leków są leki Imigran, Amigrenin z Cofetaminą i Sumatryptan z Zomig.

[14], [15]

Recenzje

Relpax jest uważany za bardzo skuteczny w rozwoju ataków migreny - jest to stwierdzone w wielu recenzjach pacjentów. Argumentuje się, że po zażyciu pigułki objawy migreny całkowicie zanikają - spadek ich intensywności obserwuje się w przybliżeniu za pół godziny.

Spośród minusów wyróżnia się rozwój objawów niepożądanych, w tym nudności, drżenia, senności i tak dalej. Są też ludzie, którym używanie narkotyku wcale nie pomogło, ale ich mniejszość.

W komentarzach wielu radzi spać po zażyciu leku - minimalizuje to prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.