Relpax

Relpax to lek o właściwościach leczniczych przeciwmigrenowych. Substancja czynna leku, eletryptan, wykazuje znaczną selektywność wobec zakończeń serotoniny znajdujących się wewnątrz tętnic szyjnych.

Działanie przeciwmigrenowe leku wiąże się ze zdolnością jego substancji czynnej do zwężania wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych oraz z jego silnym działaniem spowalniającym stany zapalne o charakterze neurogennym.

Wskazania Relpaxa

Lek jest stosowany w celu łagodzenia napadów migreny, którym może lub nie może towarzyszyć aura.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Składnik ten jest dostępny w postaci tabletek o objętości 20 lub 40 mg.

Farmakodynamika

Relpax jest selektywnym agonistą zakończeń serotoniny formy 5-HT1B, a także 5-HT1D, które znajdują się wewnątrz naczyń mózgowych, a ponadto na neuronach jądrowych i receptorach nerwu trójdzielnego. Oprócz zakłócania wydzielania elementów algogennych z receptorów nerwowych, lek prowadzi do zwężenia naczyń czaszkowych.

Lek pomaga zwiększyć próg wrażliwości nerwu trójfasetowego poprzez blokowanie jego jąder zlokalizowanych w rdzeniu kręgowym. Działanie leku rozwija się poprzez zmniejszenie pulsacji naczyń mózgowych i wyeliminowanie bólu.

Relpax różni się od innych tryptanów tym, że nie może wchodzić w interakcje z zakończeniami dopaminowymi, muskarynowymi, opioidowymi ani α- i β-adrenergicznymi.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym eletryptan dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, a jego szybkość wchłaniania wynosi 81%. Wartości biodostępności po podaniu doustnym wynoszą około 50%.

Wartość Cmax we krwi osiągana jest po 90 minutach od momentu podania leku. Przy stosowaniu po tłustym posiłku wartość ta wzrasta o 20-30%. Eletriptan jest syntetyzowany z białkiem krwi w 85%.

Okres półtrwania wynosi około 4-5 godzin. Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez przewód pokarmowy i nerki.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, popijając tabletkę niewielką ilością płynu.

W początkowej fazie rozwoju migreny tabletkę należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Chociaż działanie leku rozwija się również w przypadku stosowania w trakcie już rozwiniętego ataku migreny.

Dla osób dorosłych w wieku 18-65 lat początkowa dawka wynosi 40 mg.

Jeśli ból pojawi się ponownie w ciągu następnych 24 godzin, lek należy przyjąć ponownie w tej samej dawce. Jeśli lek musi zostać przyjęty ponownie, należy to zrobić co najmniej 2 godziny po przyjęciu pierwszej tabletki.

Jeżeli migrena nie ustąpi w ciągu 2 godzin od przyjęcia pierwszej dawki leku Relpax, nie należy przyjmować drugiej dawki.

Ale nawet jeśli nie można powstrzymać ataku, rozwój efektów klinicznych może nastąpić podczas następnego ataku migreny. Jeśli nie można osiągnąć pożądanego efektu po podaniu dawki 40 mg, podczas nowego ataku dopuszczalne jest użycie 80 mg leku.

Maksymalnie można stosować 0,16 g leku na dobę.

[ 8 ]

Stosuj Relpaxa podczas ciąży

Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u kobiet w ciąży. W testach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego. Z tego powodu Relpax może być stosowany wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść jest bardziej oczekiwana niż ryzyko powikłań dla płodu.

Lek przenika do mleka kobiecego. Przy jednorazowym podaniu 80 mg substancji, jej wydalanie w ciągu następnych 24 godzin wyniosło 0,02% całej porcji. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wpływu leku na dziecko, konieczne jest powstrzymanie się od karmienia piersią przez 24 godziny po podaniu eletryptanu.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna wrażliwość związana z eletryptanem i innymi składnikami leku;
• stosować w celu eliminacji migren o charakterze oftalmoplegicznym, podstawnym i hemiplegicznym;
• znaczne zaburzenia czynności wątroby;
• rzadkie choroby o podłożu dziedzicznym (zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, hipolaktazja lub niedobór laktazy);
• podawanie łącznie z lekami hamującymi proteazę i element CYP3A4;
• podwyższone wartości ciśnienia tętniczego, których nie można kontrolować;
• patologie okluzyjne dotyczące naczyń obwodowych;
• Choroba niedokrwienna serca (ChNS) lub podejrzenie tej choroby;
• historia udaru naczyniowo-mózgowego lub TIA;
• w skojarzeniu z innymi lekami będącymi agonistami receptorów 5-HT1.

Lek należy stosować ostrożnie u osób z zatruciem serotoniną, a także w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym.

W dawkach powyżej 40 mg należy zachować ostrożność stosując lek u osób z zaburzeniami czynności nerek.

[ 7 ]

Skutki uboczne Relpaxa

Często lek jest tolerowany bez powikłań. Efekty uboczne, które się pojawiają, są zazwyczaj łagodne, przejściowe i ustępują samoistnie. Możliwe objawy zaburzenia obejmują:

• zapalenie gardła lub katar i zakażenia układu oddechowego;
• anoreksja;
• limfadenopatia;
• zaburzenia psychiczne: problemy z myśleniem, niestabilność emocjonalna, dezorientacja, uczucie euforii i depresji;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: senność, miastenia, hipokinezja, bóle głowy, drżenia i zawroty głowy, a także niedoczulica lub przeczulica, zaburzenia mowy, miastenia, ataksja i problemy z czuciem;
• uczucie ucisku w gardle, duszność, astma, ziewanie i zmiany barwy głosu;
• hiperbilirubinemia;
• upośledzenie wzroku: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, światłowstręt i ból oczu;
• problemy z układem sercowo-naczyniowym: przyspieszone bicie serca, tachykardia, bradykardia lub dusznica bolesna i podwyższone ciśnienie krwi;
• zaburzenia narządu słuchu i równowagi: zawroty głowy, szumy uszne lub ból;
• Zmiany w obrębie przewodu pokarmowego: nudności, zaparcia, bóle brzucha, suchość w ustach, biegunka, objawy dyspeptyczne i odbijanie;
• objawy ze strony naskórka: swędzenie, nadmierna potliwość lub pokrzywka;
• choroby układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów, bóle stawów, kości, pleców i mięśni, miopatia, choroba zwyrodnieniowa stawów i skurcze;
• problemy z układem moczowym: częstsze oddawanie moczu lub wielomocz;
• zaburzenia układu rozrodczego: ból gruczołów piersiowych lub krwotok miesiączkowy;
• objawy alergii;
• osłabienie, pragnienie, uderzenia gorąca w skórę twarzy, obrzęki obwodowe, dreszcze, osłabienie ogólne i dyskomfort w okolicy mostka.

Przedawkować

W przypadku zatrucia może dojść do wzrostu ciśnienia krwi, a ponadto mogą wystąpić inne zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego.

Należy natychmiast wykonać płukanie żołądka i zastosować leczenie objawowe.

Ponieważ okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 4 godzin, w przypadku zatrucia pacjenta należy obserwować przez co najmniej 20 godzin, aż do ustąpienia wszystkich objawów choroby.

Brak informacji dotyczących wpływu hemodializy z dializą otrzewnową na poziom eletryptanu we krwi.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

Właściwości farmakokinetyczne eletryptanu mogą ulec zmianie w przypadku skojarzenia z niektórymi lekami. Skojarzenie z ketokonazolem lub erytromycyną prowadzi do zwiększenia stężenia Cmax substancji o 2,7 i 2 razy. Okres półtrwania eletryptanu jest również wydłużony.

Z tego powodu leku Relpax nie należy stosować łącznie z ketokonazolem, josamycyną, itrakonazolem, a także z erytromycyną, klarytromycyną i lekami hamującymi działanie proteazy.

W przypadku stosowania leku w skojarzeniu z werapamilem, propranololem lub flukonazolem, poziom Cmax eletryptanu wzrasta. Jednak takie zmiany nie wpływają na obraz kliniczny.

Gdy ergotamina lub kofeina są podawane 1-2 godziny po użyciu Relpax, występuje niewielki, ale addytywny wzrost ciśnienia krwi. Z tego powodu leki zawierające ergotaminę lub leki podobne do ergotaminy są zabronione do podawania w ciągu 24 godzin od użycia Relpax. Nie można go również przyjmować w ciągu 24 godzin od użycia tych leków.

Podawanie eletryptanu w połączeniu z substancjami o właściwościach serotoninergicznych zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zatrucia serotoniną. W przypadku jednoczesnego stosowania takich środków stan pacjenta musi być ściśle monitorowany.

[ 11 ]

Warunki przechowywania

Relpax należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 30°C.

[ 12 ]

Okres przydatności do spożycia

Relpax można stosować przez okres 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 13 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci (poniżej 18. roku życia), gdyż nie ma wiarygodnych danych dotyczących jego bezpieczeństwa w tej kategorii pacjentów.

Analogi

Analogami leku są Imigran, Amigrenin z Kofetaminem i Sumatriptan z Zomigiem.

[ 14 ], [ 15 ]

Recenzje

Relpax jest uważany za bardzo skuteczny środek na rozwój ataków migreny - tak twierdzą liczne opinie pacjentów. Twierdzi się, że po zażyciu pigułki objawy migreny całkowicie znikają - osłabienie ich intensywności zauważa się po około pół godzinie.

Do wad zalicza się występowanie skutków ubocznych, w tym nudności, drżenia, senność itp. Są też osoby, które w ogóle nie odniosły korzyści ze stosowania leku, ale stanowią one mniejszość.

W komentarzach wiele osób radzi, aby po zażyciu leku położyć się spać – zminimalizuje to ryzyko wystąpienia skutków ubocznych.