Środek zaradczy

Remedy to substancja przeciwdrobnoustrojowa z kategorii fluorochinolonów - izomer ofloksacyny o lewoskrętnym charakterze. Wykazuje szeroki zakres aktywności przeciwdrobnoustrojowej.

Lewofloksacyna pomaga blokować gyrazę DNA (topoizomerazę typu 2), a także topoizomerazę typu 4; zakłóca również procesy sieciowania, pękania DNA i superskręcania, a jednocześnie spowalnia wiązanie DNA i wywołuje głębokie zmiany morfologiczne w obrębie błon komórkowych, cytoplazmy i ścian bakteryjnych.

Badania in vitro i in vivo wykazały, że lewofloksacyna działa na stosunkowo dużą liczbę szczepów drobnoustrojów.

Wskazania Środki zaradcze

Lek stosuje się w leczeniu chorób o etiologii zakaźnej i zapalnej, wywołanych przez bakterie wrażliwe na lewofloksacynę:

• zakażenia dolnych dróg oddechowych (pozaszpitalne zapalenie płuc lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• zapalenie zatok szczękowych w fazie ostrej;
• zmiany związane z funkcjonowaniem cewki moczowej (bez powikłań);
• powikłane zmiany w obrębie układu moczowego (w tym ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zakażenia dotyczące warstwy podskórnej i naskórka (ropnie, miażdżyce z ropniem i czyraki);
• bakteriemia lub posocznica;
• przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego o podłożu bakteryjnym;
• zakażenie obejmujące okolicę brzucha;
• leczenie skojarzone opornych na leki odmian gruźlicy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek, po 5 lub 10 sztuk w opakowaniu.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Poziom narażenia bakterii na lewofloksacynę określa się na podstawie stosunku wartości Cmax lub AUC w surowicy do wartości MIC.

Główny mechanizm oporności jest wynikiem mutacji genu gyr-A. Testy in vitro wykazują krzyżową oporność lewofloksacyny z innymi fluorochinolonami.

Zasada działania terapeutycznego preparatu Remedia często pozwala uniknąć oporności krzyżowej między lewofloksacyną i innymi kategoriami substancji przeciwbakteryjnych.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu doustnym lewofloksacyna wchłania się szybko i niemal całkowicie, osiągając wartości Cmax w osoczu po 60 minutach. Jej wartości biodostępności wynoszą około 100%.

Pokarm ma niewielki wpływ na szybkość wchłaniania leku.

Procesy dystrybucyjne.

Około 30-40% leku jest syntetyzowane z białkiem surowicy krwi. Kumulatywny efekt po wielokrotnym podaniu leku w dawce 0,5 g, 1 raz dziennie jest prawie nieobecny. Teoretycznie nieznaczna kumulacja jest możliwa po przyjęciu powyższej dawki 2 razy dziennie. Lek osiąga stabilne wartości po 3 dniach.

Procesy wymiany.

Lewofloksacyna uczestniczy w procesach metabolicznych tylko w niewielkim stopniu; jej składnikami metabolicznymi są lewofloksacyna N-tlenek z desmetylo-lewofloksacyną. Elementy te stanowią mniej niż 5% objętości leku wydalanego z moczem.

Wydalanie.

Zastosowana lewofloksacyna jest wydalana z osocza krwi dość powoli (okres półtrwania wynosi 6-8 godzin). Procesy wydalania zachodzą głównie przez nerki (85% przyjętej dawki).

Parametry liniowości LS.

Lewofloksacyna wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne przy stosowaniu dawek w zakresie 0,05–0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki należy stosować 1-2 razy dziennie.

Wielkość dawki ustala się w zależności od intensywności i rodzaju zakażenia, a także wrażliwości zidentyfikowanych lub podejrzewanych bakterii wywołujących zakażenie.

Czas trwania terapii różni się w zależności od rodzaju patologii, ale zazwyczaj trwa maksymalnie 2 tygodnie (choć w przypadku bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego może trwać nawet 1 miesiąc).

Zgodnie z ogólnym schematem leczenia przeciwbakteryjnego, stosowanie leku Remedia należy kontynuować przez co najmniej 48–72 godzin po powrocie temperatury do normy lub uzyskaniu ujemnego wyniku badania bakteriologicznego.

Lek należy przyjmować doustnie, tabletek nie należy żuć, należy je popijać płynem. Jeśli dawka tego wymaga, tabletkę można podzielić wzdłuż linii podziału na niej. Lek należy przyjmować z jedzeniem lub między posiłkami.

Lek należy przyjmować 2 godziny przed zastosowaniem leków zobojętniających, soli żelaza lub sukralfatu ze względu na ryzyko zmniejszenia wchłaniania.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Stosuj Środki zaradcze podczas ciąży

Lewofloksacyny nie należy stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• padaczka;
• choroba ścięgien związana z wcześniejszą terapią chinolonową;
• ciężka nadwrażliwość na lewofloksacynę, którykolwiek inny składnik leku lub inne substancje z grupy fluorochinolonów.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania w następujących przypadkach:

• osoby w podeszłym wieku (duże ryzyko jednoczesnego pogorszenia czynności nerek);
• Niedobór G6PD;
• historia uszkodzenia mózgu (spowodowanego ciężkim urazem lub udarem);
• jednoczesne stosowanie z substancjami obniżającymi próg aktywności drgawkowej mózgu (mogą wystąpić drgawki);
• miastenia rzekomoporaźna;
• zdiagnozowane czynniki ryzyka wydłużenia wskaźników odstępu QT.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Skutki uboczne Środki zaradcze

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany w przewodzie pokarmowym: wymioty, niestrawność, biegunka (również krwawa), utrata apetytu, nudności, bóle w okolicy brzucha, a także zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, dysbakterioza, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i hiperbilirubinemia;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, spadek ciśnienia tętniczego, migotanie przedsionków, zapaść naczyniowa oraz wydłużenie odstępu QT w kardiogramie;
• problemy metaboliczne: hiperglikemia lub hipoglikemia (nadpotliwość, wzmożony apetyt, nerwowość i drżenie);
• zaburzenia układu nerwowego: senność, silne bóle głowy, lęk, zawroty głowy, bezsenność i osłabienie, a także lęk, parestezje dotyczące rąk, dezorientacja oraz drgawki i halucynacje. Ponadto polineuropatia sensoryczna, depresja, polineuropatia sensoryczno-ruchowa, zaburzenia ruchu i zaburzenia psychiczne z problemami behawioralnymi (samookaleczenia - na przykład próby samobójcze i myśli o tym);
• uszkodzenia zmysłów: zaburzenia węchu, słuchu i wzroku, zaburzenia wrażeń dotykowych i smakowych;
• zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni lub stawów, zerwania ścięgien, osłabienie mięśni, rabdomioliza lub zapalenie ścięgien;
• zaburzenia związane z pracą układu moczowego: ostra niewydolność nerek, hiperkreatynina lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• problemy dotyczące narządów krwiotwórczych: neutro-, trombocyto-, leukopenia- lub pancytopenia, eozynofilia, krwotok, agranulocytoza lub niedokrwistość hemolityczna;
• objawy alergii: przekrwienie lub świąd skóry, pokrzywka, TEN lub SJS, obrzęk błon śluzowych i naskórka, anafilaksja, skurcz oskrzeli, zapalenie naczyń i zapalenie płuc o podłożu alergicznym;
• inne: nadwrażliwość na światło, osłabienie, utrzymująca się gorączka, zaostrzenie istniejącej porfirii, wystąpienie nadkażenia lub leukocytoklastycznego zapalenia naczyń.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, zaburzenia świadomości lub dezorientacja, a także napady podobne do napadów padaczkowych).

Oprócz tego mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności), nadżerki w obrębie błony śluzowej przewodu pokarmowego; możliwe jest także wydłużenie odstępu QT.

Podejmowane są odpowiednie środki objawowe; lek nie ma odtrutki. Dializa będzie nieskuteczna.

[ 39 ]

Interakcje z innymi lekami

Lewofloksacyna wydłuża okres półtrwania cyklosporyny.

Stosowanie GCS zwiększa ryzyko zerwania ścięgna (szczególnie u osób starszych).

Cymetydyna i leki blokujące wydzielanie kanalikowe hamują wydalanie lewofloksacyny.

Płyn infuzyjny jest kompatybilny z 0,9% NaCl, 5% płynem dekstrozowym, 2,5% roztworem dekstrozy Ringera oraz płynami złożonymi stosowanymi w żywieniu pozajelitowym (węglowodany z aminokwasami i elektrolitami).

Teofilina i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek.

Nie wolno łączyć leku z heparyną, a także płynami o odczynie zasadowym (np. roztworem wodorowęglanu sodu).

U diabetyków przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, podczas stosowania lewofloksacyny mogą wystąpić stany hiper- lub hipoglikemii. Z tego powodu należy monitorować poziom cukru we krwi.

Lek wzmacnia właściwości przeciwzakrzepowe warfaryny.

Napoje alkoholowe mogą nasilać negatywne objawy związane z ośrodkowym układem nerwowym (uczucie odrętwienia, zawroty głowy lub senność).

[ 40 ], [ 41 ]

Warunki przechowywania

Remedia należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku wynosi 24 miesiące od daty produkcji.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplikacja dla dzieci

Zabrania się stosowania leku w celach leczniczych przez osoby poniżej 18 roku życia.

[ 48 ]

Analogi

Analogami leku są Eleflox i Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]