Sermion

Sermion jest α-adrenoblokerem. Pomaga poprawić krążenie śródmózgowe i obwodowe.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Sermiona

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• ostre lub przewlekłe zaburzenia naczyniowo-mózgowe i metaboliczne (rozwijające się na skutek miażdżycy, podwyższonego ciśnienia krwi, zatorów lub zakrzepów w naczyniach mózgowych), w tym otępienie naczyniowe, ostre przemijające zaburzenie przepływu krwi w mózgu, a także bóle głowy spowodowane skurczem naczyń;
• zaburzenia metaboliczne i naczyniowe o charakterze przewlekłym lub ostrym (arteriopatia organiczna lub czynnościowa dotycząca kończyn, a także zespoły rozwijające się na skutek zaburzeń krążenia obwodowego oraz zespół Raynauda);
• jako lek uzupełniający w leczeniu osób z przełomem nadciśnieniowym.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w tabletkach o objętości 5 mg (15 sztuk w blistrach; 2 opakowania w pudełku), 10 mg (25 tabletek w blistrach; 2 blistry w opakowaniu) i 30 mg (15 sztuk w blistrach komorowych; 2 opakowania w opakowaniu).

Sprzedawany jest również w postaci proszku do wstrzykiwań w płynach - w szklanych butelkach. Dołączone są do nich ampułki zawierające rozpuszczalnik. Wewnątrz pudełka - 4 butelki z proszkiem i 4 ampułki z rozpuszczalnikiem.

Farmakodynamika

Głównym składnikiem aktywnym leku jest nicergolina (pochodna ergoliny), która pomaga usprawnić procesy metaboliczne i hemodynamiczne zachodzące w mózgu.

Lek zmniejsza agregację płytek krwi, a jednocześnie poprawia reologię krwi i zwiększa szybkość krążenia krwi w rękach i nogach. Poprawa procesów krążenia krwi wiąże się z rozwojem efektu α1-adrenoblokującego.

Sermion ma bezpośredni wpływ na układ mediatorów mózgowych - noradrenergicznych, dopaminergicznych i acetylocholinergicznych. Ma to pozytywny wpływ na rozwój procesów poznawczych. Po dłuższym stosowaniu leku u pacjentów zaobserwowano zmniejszenie nasilenia zaburzeń behawioralnych związanych z demencją, a ponadto poprawiła się aktywność poznawcza organizmu.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie (tabletki).

Po wniknięciu do organizmu nicergolina wchłania się niemal całkowicie i z dużą szybkością. Stopień i szybkość wchłaniania leku prawie nie zależą od formy jego uwalniania ani od spożycia pokarmu. Przy przyjmowaniu porcji do 60 mg właściwości farmakokinetyczne nicergoliny są liniowe, niezmienne z uwzględnieniem wieku pacjenta.

Procesy wymiany i dystrybucji.

Składnik nicergolina jest syntetyzowany z białkiem osocza co najmniej w 90%, a stopień powinowactwa tego pierwiastka do albuminy surowicy jest niższy niż do glikoproteiny α-kwasu. Nicergolina wraz ze swoimi produktami metabolicznymi może przenikać do komórek krwi.

Głównymi produktami metabolicznymi nicergoliny są MDL (powstająca w wyniku procesu demetylacji, który rozwija się pod wpływem izoenzymu CYP2D6) i MMDL (powstająca w procesie hydrolizy).

Stosunek wartości AUC dla MDL i MMDL po dożylnym wstrzyknięciu leku lub doustnym podaniu pozwala nam wnioskować, że lek przechodzi przez wątrobę w I przejściu. Przy podaniu 30 mg substancji wartości Cmax dla MMDL (21±14 ng/ml) i MDL (41±14 ng/ml) odnotowano odpowiednio po 1 i 4 godzinach, a następnie poziom MDL zmniejszył się z okresem półtrwania 13-20 godzin. Ponadto podczas badań nie odnotowano akumulacji innych produktów przemiany materii we krwi (w tym MMDL).

Wydalanie.

Nicergolina jest wydalana w postaci produktów przemiany materii, głównie z moczem (ok. 80%), a także z kałem (ok. 10-20%).

Charakterystyka farmakokinetyczna rozwijająca się u poszczególnych osób w szczególnych sytuacjach klinicznych.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek wydalają z moczem znacznie mniej produktów przemiany materii niż osoby z prawidłową funkcją nerek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dawkowanie i administracja

Korzystanie z tabletów.

Lek należy przyjmować doustnie.

W przypadku zaburzeń funkcji poznawczych naczyń, a także w przypadku stanów poudarowych i przewlekłych zaburzeń procesów krążenia mózgowego, lek należy przyjmować w dawce 10 mg, 3 razy dziennie. Cykl terapeutyczny powinien trwać co najmniej 3 miesiące, ponieważ działanie lecznicze leku rozwija się stopniowo.

W przypadku otępienia naczyniowego lek przyjmuje się w dawce 30 mg, 2 razy dziennie. Należy co pół roku konsultować się z lekarzem w celu ustalenia celowości kontynuowania cyklu terapeutycznego.

W przypadku udaru niedokrwiennego mózgu spowodowanego miażdżycą, zakrzepicą lub zatorem w naczyniach mózgowych, a ponadto w przypadku ostrych lub przemijających zaburzeń przepływu krwi przez mózg (TIA lub mózgowy kryzys nadciśnieniowy), zaleca się rozpoczęcie cyklu leczenia od pozajelitowego podawania nicergoliny, a następnie doustne przyjmowanie preparatu Sermion.

W przypadku zaburzeń przepływu krwi obwodowej lek przyjmuje się 3 razy dziennie (dawka 10 mg). Kuracja powinna być długa - kilka miesięcy.

Osoby z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 2 mg/dl) powinny stosować niższą dawkę leku.

Schemat stosowania proszku leczniczego.

Przy podawaniu leku domięśniowo: w ilości 2-4 ml, 2 razy dziennie.

Przy stosowaniu leku dożylnie: podawać powoli w porcjach po 4-8 mg (proszek rozcieńcza się w 0,1 l rozpuszczalnika – stosuje się 5-10% roztwór dekstrozy lub 0,9% roztwór NaCl). Przy takim dawkowaniu zastrzyki leku można wykonywać nawet kilka razy dziennie.

Podanie śródtętnicze: 4 mg liofilizatu, rozpuszczone wcześniej w 10 ml 0,9% roztworu NaCl, należy podać w ciągu 2 minut.

Przygotowany płyn należy zużyć natychmiast po przygotowaniu.

Czas trwania leczenia, wielkość dawki i sposób podawania leku zależą od patologii obserwowanej u pacjenta. Czasami zaleca się rozpoczęcie terapii od pozajelitowego podawania leku, a następnie przejście na doustne podawanie leku (terapia podtrzymująca).

Osoby z problemami z nerkami (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 2 mg/dl) muszą stosować niższe dawki leku.

[ 18 ]

Stosuj Sermiona podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku w czasie ciąży, dlatego lek Sermion można stosować wyłącznie, jeśli istnieją istotne wskazania i pod nadzorem specjalisty.

W okresie leczenia konieczne jest przerwanie karmienia piersią, ponieważ nicergolina i produkty jej metabolizmu przenikają do mleka matki.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• zaburzenia procesów regulacji ortostatycznej;
• niedawny zawał mięśnia sercowego;
• bradykardia o wyraźnym charakterze;
• ostre krwawienie;
• zwiększona wrażliwość na składniki leku.

Lek należy przepisywać ostrożnie osobom z hiperurykemią lub dną moczanową w wywiadzie, a w razie konieczności łączyć z lekami zaburzającymi metabolizm lub wydalanie kwasu moczowego.

Ponadto tabletek nie należy stosować w przypadku niedoboru sacharazy lub izomaltazy, a także w przypadku fruktozemii lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Skutki uboczne Sermiona

Stosowanie leku może powodować następujące skutki uboczne:

• zaburzenia czynności układu nerwowego: sporadycznie występuje uczucie senności lub bezsenności;
• zmiany dotyczące funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego: niekiedy występuje znaczne obniżenie wartości ciśnienia tętniczego (szczególnie w przypadku pozajelitowego stosowania leków), a także zawroty głowy lub gorączka;
• zaburzenia metaboliczne: zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi. Efekt ten nie zależy od wielkości porcji ani czasu trwania kuracji;
• inne objawy: czasami może wystąpić wysypka naskórkowa lub objawy dyspeptyczne.

Często objawy negatywne LS mają umiarkowane nasilenie.

[ 16 ], [ 17 ]

Przedawkować

Objawem zatrucia Sermionem jest przejściowy spadek ciśnienia krwi (o znacznym nasileniu).

Zwykle przedawkowanie tego leku nie wymaga szczególnej terapii – wystarczy położyć się na kilka minut. Obserwowane są jedynie pojedyncze przypadki zaburzeń ukrwienia mózgu i serca. W takich przypadkach należy podawać sympatykomimetyki, regularnie monitorując wartości ciśnienia tętniczego.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub antycholinergicznymi, działanie tych leków może być nasilone.

Jednoczesne stosowanie z cholestyraminą lub niewchłanialnymi lekami zobojętniającymi prowadzi do spowolnienia wchłaniania leku Sermion.

Metabolizm leku odbywa się przy udziale enzymu CYP 2D6. Z tego powodu lek może wchodzić w interakcje z innymi lekami, których biotransformacja również zachodzi przy udziale tego enzymu (takimi jak rhinidyna, risperidon i inne leki przeciwpsychotyczne).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Sermion należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia preparatu Sermion wynosi 36 miesięcy od daty produkcji środka leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy przepisywać w pediatrii – dzieciom poniżej 18 roku życia.

Analogi

Analogami leku są leki Sergolin i Nicerium z Nicergoliną.

Recenzje

Sermion otrzymuje dużą liczbę recenzji, które są w większości pozytywne. Pacjenci, którzy go stosowali, zauważają wysoką skuteczność leczniczą. Dzięki lekowi udało się ustabilizować wskaźniki ciśnienia krwi, stopniowo zmniejszyć liczbę ataków migreny i wyeliminować bóle głowy. Większość komentarzy opisuje reakcje takie jak poprawa koncentracji, a także aktywności poznawczej organizmu.

Ale są też opinie z ostrzeżeniami, że tabletki trzeba brać długo, bo efekt leku zaczyna się rozwijać dopiero w momencie jego kumulacji w organizmie. Właśnie dlatego pojawiło się kilka negatywnych komentarzy na temat Sermionu - pacjenci, którzy go przyjmowali, nie czekając na efekt, przerywali terapię.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]