Taflotan

Środek okulistyczny w postaci kropli do oczu Taflotan przeznaczony jest do leczenia pacjentów z jaskrą. Lek jest analogiem prostaglandyny.

Wskazania Taflotana

Taflotan jest wskazany w celu obniżenia wysokiego ciśnienia śródgałkowego, które zwykle towarzyszy jaskrze z otwartym kątem oraz zespołowi nadciśnienia ocznego u osób dorosłych.

Taflotan może być stosowany jako lek podstawowy w przypadku niewystarczającej dynamiki po początkowym leczeniu, a także w przypadku nietolerancji lub nadwrażliwości na leczenie lekami pierwszego rzutu.

W ramach terapii złożonej Taflotan przepisuje się w połączeniu z β-blokerami.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Taflotan to roztwór okulistyczny pakowany w specjalne tubki z kroplomierzem o pojemności 0,3 ml. Liczba tubek w opakowaniu wynosi 10 sztuk, w torebkach foliowych.

Substancją czynną jest tafluprost, którego zawartość w jednej tubce wynosi 4,5 mcg.

Roztwór Taflotanu nie ma określonego koloru, jest całkowicie przezroczysty.

Farmakodynamika

Taflotan należy do fluorowanych analogów prostaglandyny F _2α.

Bioaktywnym metabolitem leku jest kwas tafluprostowy, aktywny i selektywny agonista ludzkiego receptora prostanoidowego. Metabolit ma powinowactwo do receptora FP, które jest 12 razy większe niż latanoprost.

Badania wykazały, że Taflotan obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zwiększenie odpływu płynu naczyniówkowo-twardówkowego.

Substancja czynna Taflotan ma wysokiej jakości wpływ na procesy obniżania ciśnienia śródgałkowego. Pierwszy efekt obserwuje się po 2-4 godzinach od zastosowania kropli, a maksymalny możliwy efekt widoczny jest po 12 godzinach. Efekt leku utrzymuje się przez 24 godziny.

Podczas eksperymentów stwierdzono, że Taflotan obniżył ciśnienie śródgałkowe średnio o 6-8 mm Hg, w porównaniu do 7-9 mm Hg po wprowadzeniu latanoprostu. W porównaniu z timololem wartości te przedstawiają się następująco: odpowiednio 5-7 mm Hg i 4-6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Przy stosowaniu jednej kropli preparatu Taflotan pod spojówkę każdego oka na noc przez osiem dni, stężenie kwasu tafluprostu w surowicy było minimalne i takie samo - zarówno pierwszego, jak i ósmego dnia stosowania leku.

Maksymalne stężenia w surowicy wykryto 10 minut po zastosowaniu roztworu i zmniejszyły się przed upływem pierwszych 60 minut. Średnie maksymalne stężenie było takie samo pierwszego i ósmego dnia, co wskazuje na równoważną zawartość leku w pierwszym tygodniu leczenia.

Nie odnotowano klinicznie istotnych różnic w ogólnoustrojowej biodostępności preparatów Taflotan z konserwantem i bez niego.

Nie stwierdzono żadnych osobliwości w rozmieszczeniu znakowanego roztworu w tęczówce i ciele rzęskowym: wskazuje to na niskie powinowactwo do substancji pigmentowej melaniny. Podczas eksperymentów, które prowadzono z wykorzystaniem autoradiografii, maksymalną zawartość radioaktywności stwierdzono w rogówce, powiekach, twardówce i tęczówce. Poza narządem oka radioaktywność rozprzestrzeniała się przez aparat łzowy, podniebienie górne, przełyk i układ pokarmowy, nerki i wątrobę.

Wiązanie metabolitu z białkami osocza wyniosło 99% (przy stężeniu metabolitu 500 ng/ml).

Metabolizm zachodzi poprzez glukuronidację i β-oksydację.

Taflotan wydalany jest w mniejszym stopniu przez nerki (do 38%) i w większym stopniu z kałem (do 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka preparatu Taflotan to jedna kropla roztworu, którą należy zakraplać pod spojówkę chorego oka każdej nocy.

Leku Taflotan nie należy stosować częściej, niż zalecił lekarz, gdyż może to zmniejszyć skuteczność normalizacji ciśnienia śródgałkowego.

Jedno opakowanie Taflotanu stosuje się do zakraplania do obu oczu. Jeśli otwarty preparat pozostanie, należy go wyrzucić.

Jeżeli podczas stosowania kropli roztwór Taflotanu dostanie się na skórę, należy go jak najszybciej usunąć, aby zapobiec przebarwieniu skóry.

Jeśli pacjent musi stosować kilka leków okulistycznych, należy zachować odstęp 5–10 minut pomiędzy ich zastosowaniem.

Stosuj Taflotana podczas ciąży

Eksperci nie przeprowadzili badań nad wpływem Taflotanu na organizm kobiet w ciąży i rozwój nienarodzonego dziecka. Jednak takie badania przeprowadzono na zwierzętach: w trakcie badania odkryto, że Taflotan ma toksyczność reprodukcyjną. Na tej podstawie lek ten nie powinien być zalecany pacjentkom spodziewającym się dziecka.

Jeśli chodzi o stosowanie Taflotanu przez kobiety karmiące piersią, badania na gryzoniach wykazały, że lek i jego metabolity przedostają się do mleka matki nawet przy miejscowym stosowaniu leku. Dlatego Taflotan nie jest przepisywany pacjentkom w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Taflotanu nie stosuje się w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną lub substancję pomocniczą leku.

Skutki uboczne Taflotana

Przeprowadzono badania kliniczne z udziałem prawie półtora tysiąca pacjentów. Wszystkim z nich przepisano leczenie Taflotanem – albo jako monolek, albo w połączeniu z 0,5% Timololem. Stwierdzono, że najczęstszym (13%) objawem obserwowanym podczas leczenia było zaczerwienienie oczu. Jednak tylko 0,4% pacjentów musiało przerwać leczenie z tego powodu.

Inne obserwacje europejskich i amerykańskich specjalistów, trwające dwa lata, wykazały inne możliwe skutki uboczne Taflotanu:

• bóle głowy;
• swędzenie i ból oczu;
• zmiana wyglądu rzęs (zmiana grubości, ilości, długości itp.);
• uczucie obecności ciała obcego w oczach, zwiększone łzawienie (lub odwrotnie, „suche oko”);
• obrzęk powiek, wzmożone zmęczenie narządów wzroku, zapalenie brzegów powiek, zapalenie spojówek, przejściowe pogorszenie widzenia.

W rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie reakcji alergicznych na lek Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Przedawkować

W chwili obecnej nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania Taflotanu.

Jeżeli teoretycznie dopuszczamy możliwość przedawkowania, to w takim przypadku należy zastosować leki objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Z reguły nie ma mowy o interakcjach lekowych z Taflotanem, ponieważ systemowe przenikanie leku do krwiobiegu jest niezwykle niskie. Biorąc to pod uwagę, eksperci nie przeprowadzili dokładnych badań nad możliwymi interakcjami farmakologicznymi.

Jednoczesne stosowanie Taflotanu i Tymololu zostało zbadane i nie zaobserwowano interakcji krzyżowych.

[ 9 ]

Warunki przechowywania

Roztwór oftalmiczny Taflotan należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze od +2 do +8°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Po otwarciu opakowania z Taflotanem roztwór można przechowywać nie dłużej niż miesiąc w temperaturze do +25°C. Jeśli krople zostały użyte jeden raz, należy wyrzucić pozostały roztwór Taflotanu.

Okres przydatności do spożycia

Zapakowany roztwór Taflotanu można przechowywać do 3 lat w odpowiednich warunkach.

[ 10 ]