Tamoksyfen

Tamoksyfen jest antyestrogennym lekiem, który ma właściwości przeciwnowotworowe.

Wskazania Tamoksyfen

Wykazano, że jest on stosowany w leczeniu raka piersi (zależnego od estrogenów) (u kobiet, zwłaszcza u kobiet po menopauzie) lub ginekomastii gruczołów mlecznych u mężczyzn. Lek może być również stosowany w leczeniu raka następujących narządów: endometrium lub jajników, a także nerek. A poza tym, czerniaki, mięsaki (atakujące tkanki miękkie), które występują, gdy w guzie znajdują się receptory estrogenu. Lek może być stosowany w celu wyeliminowania raka prostaty w przypadku oporności organizmu na inne leki.

[1], [2], [3],

Formularz zwolnienia

Wyprodukowane w formie tabletek. Jedna blistra zawiera 10 zakładek. Pakiet może mieć 1, 3 lub 10 blistrów.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Działanie Tamoksyfenu opiera się na jego właściwościach, które pozwalają zakłócać działanie receptorów estrogenu. Tamoksyfen metabolitów wraz z indywidualną sie walki regionu E2 dla połączenia przewodów w cytoplazmatycznej estrogenowego macicy i komórek gruczołu sutkowego, a ponadto w części gruczołowej przysadki i pochwy. Ponadto wywiera swój wpływ na nowotwory zawierające zwiększoną ilość przewodników estrogenowych. W przeciwieństwie do przewodzącego kompleksu estrogenu, identyczny kompleks tamoksyfenu nie wywołuje procesu syntezy DNA wewnątrz jądra. Zamiast tego hamuje podział komórek, co powoduje, że komórki nowotworowe zaczynają się regresować, a następnie umierają.

[10], [11], [12]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym tamoksyfen jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi 4-7 godzin po podaniu pojedynczej dawki. Wskaźnik stężenia równowagi w surowicy krwi tamoksyfenu generalnie osiąga 3-4 tygodnie po przyjęciu leku. Z białkami osocza wiąże się do 99%. Metabolizm, w którym powstają produkty rozkładu, występuje w wątrobie.

Substancję czynną pobiera się w 2 oddzielnych fazach. Początkowy okres półtrwania wynosi 7-14 godzin, a kolejny okres jest wolnym terminalem i trwa 7 dni. Jest wydalany głównie z kałem w postaci koniugatów. Pozostała niewielka część leku jest wydalana z organizmu z moczem.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dawkowanie i administracja

Dawkę zwykle przepisuje się indywidualnie, zależy to od wskazań. Dzienna dawka wynosi 20-40 mg, zaleca się przyjmowanie 20 mg leku codziennie przez długi czas. Jeśli pojawią się objawy postępu choroby, należy anulować leczenie.

Tabletki należy połknąć bez żucia, a następnie popić wodą. Możesz pić lekarstwo na 1 odbiór rano lub podzielić dawkę dzienną 2 razy i pić rano i wieczorem.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Stosuj Tamoksyfen podczas ciąży

Podczas ciąży nie należy spożywać tamoksyfenu.

Przeciwwskazania

Wśród innych przeciwwskazań:

• okres karmienia piersią;
• nadwrażliwość na substancję czynną lub inne substancje zawarte w leku.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cukrzycy, a oprócz niewydolności nerek, chorób oczu (takich jak zaćma), DVT, choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym historii). Ponadto z hiperkalcemią i hiperlipidemią, trombocytopenią i leukopenią oraz w przypadku leczenia skojarzonego z pośrednimi antykoagulantami.

[18]

Skutki uboczne Tamoksyfen

Wśród reakcji ubocznych na przyjmowanie leków:

• Narządy układu krążenia: może rozwinąć się leuko- lub małopłytkowość (poziom płytek krwi często spada do 80-90x10 9 / l). W rzadkich przypadkach może wystąpić pancyto lub neutropenia.
• Narządy układu hormonalnego: ciężkie krwawienie lub wydzielina z pochwy, "uderzenia gorąca", zaburzenia cyklu miesiączkowego, ciężkie swędzenie narządów płciowych. Leczenie tamoksyfenem zwiększa ryzyko zmian produkcyjnych w okolicy endometrium - może rozwinąć się endometrioza, a oprócz niej polipy lub przerost, aw niektórych przypadkach nawet rak. Na etapie przedmenopauzalnym miesiączka może zatrzymać się u kobiet, aw niektórych sytuacjach powstaje odwracalna surowicza obrzęk w jajnikach. U mężczyzn może wystąpić utrata libido lub impotencja.
• Narządy żołądkowo-jelitowe: wymioty i nudności. W pojedynczych przypadkach - zaburzenie w pracy kubków smakowych, anoreksji, biegunki lub zaparć.
• Narządy wzroku: utrata ostrości wzroku, występowanie retinopatii lub zaćmy, zmętnienie rogówki.
• Narządy układu trawiennego: lek może wpływać na spektrum lipidów w surowicy krwi. Czasami obserwuje się hipertrójglicerydemię, w niektórych przypadkach z rozwojem zapalenia trzustki. Leczenie tamoksyfenem zwiększa liczbę enzymów wątrobowych i może czasami powodować cięższe zaburzenia (np. Cholestazę, tłuszczowe zapalenie wątroby lub zapalenie wątroby).
• Reakcje skóry i jej pochodne: wysypka, łysienie lub odwrotnie, przyspieszony wzrost włosów.
• Nadwrażliwość: obrzęk Quincke, rumień wielopostaciowy, złośliwy rumień wysiękowy, parapemphigus.
• Narządy układu naczyniowego: najczęściej występują zakrzepy, aw niektórych rzadkich przypadkach PE.

[19], [20], [21], [22]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku skojarzonego przyjmowania z cytostatykami zwiększa się ryzyko powstawania zakrzepów.

Leki zobojętniające kwas, H2-blokery, a także inne środki o takim wpływie, zwiększają pH w żołądku, dzięki czemu rozpuszczona w jelicie tabletka może się przedwcześnie rozpuszczać, a tym samym tracić swoje właściwości ochronne. Dlatego konieczne jest robienie przerw w ciągu 1-2 godzin między zażyciem takich leków a tamoksyfenem.

Istnieją dowody na to, że tamoksyfen nasila działanie przeciwzakrzepowe leków kumarynowych (np. Warfaryny).

Leki zmniejszające szybkość wydalania wapnia (np. Tiazydowe leki moczopędne) mogą w połączeniu z tamoksyfenem zwiększać ryzyko hiperkalcemii.

Połączenie tamoksyfenu i tegafuru może wywołać rozwój marskości wątroby lub zapalenia wątroby w postaci przewlekłej.

Przy jednoczesnym podawaniu tamoksyfenu i innych leków hormonalnych (zwłaszcza środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen), osłabione są specyficzne efekty obu leków.

[30], [31], [32], [33]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu zamkniętym od słońca, w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Reżim temperaturowy - nie więcej niż 25 ° C.

[34], [35], [36]

Okres przydatności do spożycia

Tamoksyfen można stosować przez 3 lata od daty produkcji.

[37], [38], [39]