Tartseva

Tarceva, lek przeciwnowotworowy i inhibitor kinazy tyrozynowej, należy do kategorii leków przeciwnowotworowych.

Wskazania Tartsevs

Główne wskazania do przepisywania leku Tarceva są następujące:

• Leczenie podtrzymujące miejscowego lub przerzutowego niedrobnokomórkowego raka płuc, jeśli nie stwierdzono progresji choroby po 4 cyklach chemioterapii.
• Rak płuc, miejscowy lub przerzutowy, jeśli jeden lub więcej cykli chemioterapii nie przyniosło oczekiwanego efektu.
• Miejscowy lub przerzutowy, nieoperacyjny rak trzustki (jako lek pierwszego rzutu, w skojarzeniu z gemcytabiną).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Tarceva jest produkowana w postaci tabletek z ochronną powłoką. Substancją czynną jest substancja przeciwnowotworowa erlotinib.

Tabletki są okrągłe, o gładkich krawędziach, pokryte jasnożółtą powłoką. Po jednej stronie znajduje się napis odzwierciedlający nazwę i dawkę tabletki w mg:

• Tarcewa 25;
• Tarcewa 100;
• Tarcewa 150.

Jedna płytka blistrowa zawiera dziesięć tabletek. Opakowanie tekturowe zawiera trzy płytki blistrowe i papierową instrukcję.

Farmakodynamika

Tarceva, oparta na erlotynibie, jest najsilniejszym lekiem hamującym kinazę tyrozynową receptora EGF (ludzkiego czynnika wzrostu naskórkowego).

Kinaza tyrozynowa odpowiada za procesy fosforylacji EGF, które są wyrażane na powierzchni zdrowych i nowotworowych struktur komórkowych, wewnątrz komórki. Hamowanie aktywności czynnika wzrostu fosfotyrozynowego hamuje rozwój komórek rakowych i/lub powoduje ich śmierć.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Aktywny składnik Tarcevy dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy obserwuje się po czterech godzinach. Biodostępność u zdrowej osoby szacuje się na 59%. Obecność mas pokarmowych w żołądku może zwiększyć biodostępność leku.

Stężenie minimalne w surowicy wynosi 1,995 ng/ml. Równowagę obserwuje się po 7-8 dniach. Przed kolejną dawką leku Tarceva stężenie minimalne substancji czynnej w surowicy wynosi 1,238 ng/ml.

W próbkach tkanki nowotworowej, po 9 dniach leczenia, poziom aktywnego składnika wynosi średnio 1,185 ng/g. Stanowi to około 63% maksymalnego poziomu w surowicy w stanie równowagi. Po 60 minutach przyjmowania Tarcevy, maksymalna zawartość leku w osoczu może wynosić 73%. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Metabolizm Tarcevy zachodzi w wątrobie, przy udziale enzymów w tym procesie. Pozawątrobowe procesy metaboliczne obserwuje się w jamie jelitowej, w płucach, bezpośrednio w tkankach nowotworowych.

Średni klirens wynosi około 4,47 l/h. Okres półtrwania wynosi 36,2 h. Produkty przemiany materii i niezmienione pozostałości leku są wydalane głównie z kałem (ponad 90%), a w mniejszym stopniu przez nerki.

Jednoczesne leczenie preparatem Tarceva i gemcytabiną nie wpływa na szybkość klirensu erlotynibu w surowicy.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Lek Tarceva przyjmuje się doustnie, raz dziennie, 60 minut przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku.

• W przypadku niedrobnokomórkowego raka płuc zalecana dawka leku Tarceva wynosi 150 mg na dobę.
• W przypadku raka trzustki zaleca się przyjmowanie leku Tarceva w dawce 100 mg na dobę przez długi czas w połączeniu z gemcytabiną.

[ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Tartsevs podczas ciąży

Możliwość stosowania Tarcevy u pacjentek w ciąży nie została wystarczająco zbadana. Przedkliniczne badania toksycznych skutków leku w standardowych dawkach wykazały embriotoksyczność.

Biorąc pod uwagę powyższe, nie zaleca się stosowania leku Tarceva w terapii pacjentek w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem terapii, a także stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Nie badano możliwości stosowania leku Tarceva w okresie karmienia piersią, dlatego nie zaleca się stosowania tego typu leku.

Przeciwwskazania

Należy unikać leczenia lekiem Tarceva w następujących sytuacjach:

• w przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby i nerek;
• w czasie ciąży i karmienia piersią;
• w pediatrii;
• jeśli masz skłonność do alergii na Tarcevę.

Przeciwwskazania względne to:

• pacjent palący;
• nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy;
• wrzód trawienny;
• jednoczesna chemioterapia z taksanami.

Skutki uboczne Tartsevs

Najczęściej specjaliści wykrywają następujące działania niepożądane podczas stosowania leku Tarceva:

• biegunka, nudności, owrzodzenia jamy ustnej, bóle brzucha, wzdęcia, krwawienie z przewodu pokarmowego (aż do perforacji);
• wychudzenie;
• rozwój niewydolności wątroby;
• zapalenie spojówek, owrzodzenia rogówki (czasami z perforacją), zapalenie rogówki;
• kaszel, trudności w oddychaniu, krwawienie z błony śluzowej nosa;
• wysypki skórne, łysienie, pogorszenie stanu skóry i paznokci, zmiany pigmentacji;
• bóle głowy, neuropatie;
• stany depresyjne;
• uczucie zmęczenia, infekcja (zapalenie płuc, ropowica, powikłania septyczne).

[ 8 ], [ 9 ]

Przedawkować

Nie zaobserwowano żadnych szczególnych efektów po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki preparatu Tarceva, wynoszącej do 1600 mg.

Przy przyjmowaniu większych dawek mogą wystąpić następujące objawy:

• silna biegunka;
• wysypka skórna;
• zwiększony poziom aminotransferaz wątrobowych.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy przerwać stosowanie leku Tarceva i zamiast tego przepisać leczenie objawowe.

[ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

Ketokonazol i cyprofloksacyna wpływają na metabolizm leku Tarceva i zwiększają jego stężenie w surowicy krwi.

Ryfampicyna, lek indukujący izoenzym CYP3A4, zwiększa metabolizm leku Tarceva i zmniejsza stężenie leku w osoczu.

Leki powodujące zmiany pH w górnym odcinku przewodu pokarmowego mogą mieć wpływ na rozpuszczalność substancji czynnej zawartej w leku Tarceva i stopień jej biodostępności.

Omeprazol, inhibitory pompy protonowej, ranitydyna i blokery receptora histaminowego zmniejszają maksymalne stężenie leku Tarceva.

Warfaryna i inne leki z grupy kumaryny zwiększają ryzyko krwawienia.

Statyny w połączeniu z lekiem Tarceva zwiększają ryzyko wystąpienia miopatii.

Palenie tytoniu w trakcie leczenia lekiem Tarceva zmniejsza ekspozycję na substancję czynną około 2-krotnie.

Lek Tarceva zwiększa stężenie platyny w surowicy, co należy wziąć pod uwagę w przypadku jednoczesnego stosowania karboplatyny lub paklitakselu.

Kapecytabina zwiększa stężenie substancji czynnej Tarceva w osoczu.

[ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Lek Tarceva należy przechowywać w pomieszczeniach o temperaturze od +15 do +30°C, w sposób całkowicie niedostępny dla dzieci.

[ 15 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Tarceva można przechowywać przez okres 3 lat od daty produkcji leku.