Tasigna

Przeciwnowotworowy przeciwnowotworowy tasignon oparty na nilotynibu, inhibitorach kinaz białkowych.

Wskazania Tasigna

Zastosuj Tacos w następujących przypadkach:

• do leczenia po raz pierwszy wykrytego przewlekłego przebiegu białaczki szpikowej u dorosłych z charakterystyczną translokacją chromosomową;
• w leczeniu po raz pierwszy wykryto przewlekłych i przyspieszony przepływ białaczki szpikowej u dorosłych, z charakterystycznym translokacja chromosomów, jak również uzależnienie lub nadwrażliwości na poprzednim schemacie terapeutycznym (to znaczy, między innymi i imatinibu).

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w formie wywrotki:

• gęste kapsułki 150 mg są czerwonawymi postaciami z napisem w kolorze czarnym NVR i BCR;
• Gęste kapsułki 200 mg są żółtawymi postaciami z napisem w kolorze czerwonym NVR i TKI.

Kapsułki zawierają pudrową substancję o białawo-żółtawym zabarwieniu.

Blister zawiera cztery kapsułki po 150 mg każda lub cztery lub cztery kapsułki po 200 mg każda. Opakowanie tekturowe mieści 2-7 blistra.

Aktywnym składnikiem preparatu Tasigne jest monohydrat nilotynibu g / x.

Farmakodynamika

Tasigna - jest silnym lekiem, który hamuje aktywność kinazy tyrozynowej Abl onkoproteina BCR-Abl, działając w kolejnych pokoleniach struktur komórkowych i podstawowym chromosom Philadelphia komórek białaczki pozytywny wpływ.

 Taxon tworzy gęste wiązanie w strefie wiązania ATP, tworząc najsilniejszy inhibitor Bcr-Abl i nadal jest aktywny wobec 32 zmutowanych gatunków Bcr-Abl opornych na imatynib.

W wyniku aktywności biologicznej i chemicznej Produkt Tasigna selektywnie hamuje proliferacji zmiany i indukuje apoptozę w kolejnych pokoleń komórek i zakażonych dodatni w pierwotnych komórkach białaczkowych izolowanych od pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową postaci.

Dotkająco wpływa lub nie wpływa na ogromną liczbę kinaz białkowych, w tym kinazę białkową serynową. Jedynym wyjątkiem jest aktywność płytkowa kinazy tyrozynowej FR i kinaz receptora zewnątrzpłonowego: Tazosin hamuje je na poziomie obserwowanym po podaniu doustnym dawki terapeutycznej leku.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetyka

Limit zawartości Taws we krwi obserwuje się przez 3 godziny po doustnym podaniu kapsułek. Absorpcja może wynosić około 30%. Kiedy używasz Taksi w połączeniu z jedzeniem, wzrasta maksymalna zawartość leku we krwi. Za pomocą Tasign w pół godziny lub 2 godziny po posiłku, biodostępność leku zwiększa się odpowiednio o 29 lub 15%. Wchłanianie Tacos może być zaburzone u pacjentów poddawanych operacji resekcji żołądka lub częściowej resekcji żołądka.

 Wiązanie z białkami osocza może wynosić około 98%.

Podstawowymi sposobami metabolizmu Tasign są procesy utleniania i hydrooksydacji. Głównym składnikiem surowicy krwi jest nilotynib.

Po podaniu pojedynczej dawki ponad 90% leku wydalane jest przez cały tydzień, głównie z kalorycznymi masami.

Oczekiwany okres półtrwania, obliczony w celu określenia kinetycznych właściwości wielu technik Tasigne, wynosił 17 godzin.

Ekspozycję składnika aktywnego Tasigne w stanie równowagi uważa się za zależną od dawki. Równowagę osiąga się najczęściej ósmego dnia. Zwiększenie ekspozycji nilotynibu w surowicy pomiędzy przyjęciem dawki początkowej a początkiem stanu równowagi było podwójne, gdy przyjmowano raz na dobę lub 3,8-krotnie podczas przyjmowania leku Tasox dwa razy na dobę.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dawkowanie i administracja

Zakapsuwany lek Tasone zaleca się przyjmować dwa razy dziennie (raz na 12 godzin), 2 godziny po jedzeniu. Po zażyciu kapsułek nie można jeść dłużej niż sześćdziesiąt minut.

Tapos są myte wodą, nie miażdżąc ani nie opróżniając kapsułek. Wyjątkiem są pacjenci, którzy mają problemy z połykaniem jedzenia: mogą rozcieńczyć proszek z kapsułek w 1 łyżeczce. Przecier jabłkowy.

Jeśli pacjent przypadkowo pominie przyjmowanie leku Taksi, nie należy przyjmować dodatkowej kapsułki: przyjmuje się następną przepisaną dawkę leku Taksi.

Przed rozpoczęciem terapii pacjent jest zobowiązany do przeprowadzenia EKG i określenia ilościowej zawartości potasu i magnezu w krwioobiegu.

Standardową ilość Tasign określa się w dawce 300 mg leku dwa razy dziennie - 2 kapsułki o dawce 150 mg. Jeśli lekarz przepisał 400 mg dwa razy dziennie, należy stosować kapsułki o dawce 200 mg.

Czas trwania leku Tasigna zależy od klinicznego działania leku.

[21], [22], [23], [24], [25]

Stosuj Tasigna podczas ciąży

Badania dowiodły toksyczności reprodukcyjnej leku Tasign, dlatego nie można go stosować w leczeniu ciąży: istnieje wysokie ryzyko powikłań dla płodu.

Pacjenci w wieku rozrodczym w trakcie leczenia produktem Tasign powinni stosować niezawodne środki antykoncepcyjne. Ich stosowanie trwa dwa tygodnie po zakończeniu terapii.

Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że Tasea wchodzi do mleka matki. Z tego powodu nie należy stosować tego leku podczas całego okresu karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Specjaliści nie zalecają mianowania Taksi:

• podczas ciąży;
• w żywieniu thoracal;
• w pediatrii (dzieci poniżej 18 lat);
• z niedoborem laktazy, z zaburzoną absorpcją glukozy-galaktozy, z nadwrażliwością na galaktozę;
• z tendencją do alergii na Taxon.

 Względne przeciwwskazania to:

• zdekompensowane i poważne uszkodzenie serca;
• skomplikowana patologia wątroby;
• zapalenie trzustki.

[16], [17]

Skutki uboczne Tasigna

Leczeniu tapoksem mogą towarzyszyć pewne działania niepożądane:

• powikłania infekcyjne w postaci zapalenia mieszków włosowych, zapalenia gardła, zapalenia płuc, opryszczki, pleśniawki, zapalenia żołądka i jelit;
• skórny brodawczak;
• małopłytkowość, niedokrwistość, neutropenia;
• dysfunkcja tarczycy;
• wycieńczenie, zaburzenia wymiany elektrolitowej, cukrzyca, upośledzony apetyt;
• ból głowy, zawroty głowy, neuropatia, drżenie kończyn, migrena;
• zaburzenia snu, niepokój, stany depresyjne;
• krwotok do siatkówki, zapalenie spojówek, upośledzenie funkcji wzrokowej;
• zawroty głowy;
• zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, zaburzenia krzepnięcia krwi;
• duszność, krwawienie z nosa, ból w klatce piersiowej, obrzęk płuc;
• nudności, zaburzenia krzesełkowe, ból żołądka, pragnienie, żółtaczka;
• nadmierne pocenie się, zaczerwienienie i wysypka na skórze, upośledzona pigmentacja, pojawienie się pęcherzy i cyst na skórze;
• ból mięśni i stawów, ból rąk i stóp;
• zaburzenia oddawania moczu;
• ból za mostkiem, zaburzenia erekcji, powiększenie gruczołów sutkowych;
• uczucie zmęczenia, obrzęk, gorączka, uderzenia gorąca.

[18], [19], [20],

Przedawkować

Istnieją informacje na temat kilku przypadków celowego przedawkowania produktu leczniczego Taksin, a także przypadków połączenia leku z napojami alkoholowymi lub innymi lekami. W wymienionych sytuacjach odnotowano takie objawy, jak neutropenia, napady wymiotne i utrata siły. Wątroba i serce nie były kontrolowane. Nie odnotowano zgonu pacjentów po epizodach przedawkowania.

Jeśli istnieje podejrzenie, że pacjent otrzymuje zbyt dużo leku Tasign, zaleca się przeprowadzenie dokładnej diagnozy funkcjonowania organizmu, a następnie przepisanie leczenia objawowego i wspomagającego.

Interakcje z innymi lekami

• Lekowe substancje, które mogą zwiększać stężenie thysin w surowicy krwi:
  • imatinib;
  • ketokonazol, worykonazol, rytonawir, intrakonazol, telitromycynę, klarytromycynę.
• Substancje lecznicze, które obniżają stężenie taksolu w surowicy krwi:
  • induktory izoenzymu CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna, karbamazepina, preparaty z dziurawca zwyczajnego).
• Dozwolone jest przepisywanie tasonu w połączeniu z warfaryną, której właściwości przeciwzakrzepowe nie cierpią. Zastosowanie taoxa z midazolamem prowadzi do niewielkiego zwiększenia stężenia tego ostatniego, ale stopień metabolizmu midazolamu nie zmienił się.
• Produkt Tasigna nie są podawane w połączeniu z leków przeciwarytmicznych, które zawierają amiodaron, sotalol, chinidyna, prokainamid, a z lekami viyayuschimi jakości odstępu QT (pimozyd, metadon, chlorochina, klarytromycyna, itp).
• Nie zaleca się przyjmowania taksonów z pokarmem, ponieważ prowadzi to do zwiększenia stężenia nilotynibu w surowicy.
• Nie zaleca się stosowania leku Tasigne z sokiem grejpfrutowym i lekami hamującymi izoenzym CYP3A4.

[26], [27]

Warunki przechowywania

Przechowywać Taksi w oryginalnym opakowaniu, z dala od promieni słonecznych i wilgoci, przestrzegając reżimu temperatury od +18 do +30 ° C. Leki, w tym Tacos, są trzymane poza strefą dostępu dla dzieci.

[28]

Okres przydatności do spożycia

Kapsułki Taksi w oryginalnym opakowaniu można przechowywać przez okres do trzech lat.