Teofillin

Theophylline ma działanie rozszerzające oskrzela.

Wskazania Teofilina

Stosuje się go w zespole obturacji oskrzeli spowodowanym różnymi czynnikami:

• BA (jako lek z wyboru w przypadku astmy, wywołany przez wysiłek fizyczny, a dodatkowo w postaci dodatkowych środków dla innych postaci choroby);
• płynie przewlekłe zapalenie oskrzeli obturacyjnej postać;
• rozedma płuc, nadciśnienie lub serce;
• obrzęk rozwijający się z powodu patologii nerek (terapia skojarzona);
• bezdech senny.

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku jest sprzedawane w tabletkach o przedłużonej postaci. Objętość tabletek wynosi 0,1, 0,2 lub 0,3 g substancji. Wewnątrz pudełka znajduje się 20, 30 lub 50 tabletek.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamika

Teofilina jest pochodną purynową i lekiem rozszerzającym oskrzela. Lek hamuje aktywność PDE, powodując zwiększone gromadzenie się cAMP w tkankach, pomaga blokować zakończenia puryn, a jednocześnie zmniejsza ilość jonów wapnia transportowanych przez kanały ściany komórkowej i obniża kurczliwość mięśni gładkich.

Promowanie rozluźnienie mięśni naczyń krwionośnych (szczególnie statków w naskórku i nerki do mózgu) i oskrzeli, lek prowadzącej do rozszerzania naczyń obwodowych efektu, a poza tym to wzmaga krążenie krwi przez nerki i ma umiarkowane działanie moczopędne. Lek stabilizuje komórki w labraksie, a także hamuje uwalnianie przewodników objawów alergicznych.

Lek wzmacnia MCC, poprawia procesy oddechowe w przeponie, zwiększa funkcjonalną zdolność mięśni oddechowych i międzyżebrowych, a także stymuluje pracę ośrodka oddechowego. Wewnątrz krwi redukuje dwutlenek węgla i stabilizuje przepływ tlenu. Gdy hipokaliemia nasila wentylację płucną.

Ponadto, lek zwiększa krążenie wieńcowe, stymuluje aktywność mięśnia sercowego, zwiększa siłę jego skurczów i częstotliwości, a ponadto zmniejsza zapotrzebowanie na tlen. Osłabia opór naczyń płucnych i ciśnienie wewnątrz małego krążka krwi. Lek rozszerza drogi żółciowe (pozawątrobowe) i zapobiega agregacji płytek, hamując aktywację płytek krwi i PG E2-α. Ponadto zwiększa stabilność krwinek czerwonych w stosunku do deformacji, pozytywnie wpływając na charakterystykę reologiczną krwi. Spowalnia skrzepy krwi i stabilizuje mikrokrążenie.

Wydłużone uwalnianie substancji czynnej prowadzi do osiągnięcia parametrów terapeutycznych w osoczu po 3-5 godzinach i pozwala utrzymać ten poziom w okresie 10-12 godzin. W rezultacie, przyjmując lek 2 razy dziennie, możesz zapewnić stały efekt leczniczy.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetyka

Lek ma dobre wchłanianie z przewodu żołądkowo-jelitowego, a także wskaźniki biodostępności, które wynoszą około 88-100%. Synteza z białkiem wynosi około 60%. Wartości Tmax zmieniają się w okolicach godziny 6:00. Substancja przechodzi przez łożysko i przenika do mleka kobiecego.

Lek jest w 90% narażony na procesy metaboliczne w wątrobie, w których biorą udział enzymy P450 hemoproteiny (najważniejszy jest CYP1A2). Jednocześnie uwalniane są główne produkty przemiany materii - 3-metyloksantyna, a także kwas 1,3-dimetylowy.

Metaboliczne produkty leków, a wraz z nimi kolejne 7-13% niezmienionego pierwiastka (u dzieci wskaźnik ten sięga 50%) są wydalane przez nerki. Z powodu niepełnych procesów metabolicznych u noworodków większość leku wydalana jest w postaci kofeiny.

Dla osób, które nie palą, okres półtrwania leku wynosi 6-12 godzin, a dla palaczy spada do 4-5 godzin. U osób z chorobami nerek lub wątroby, a także alkoholizmem wskaźnik T1 / 2 jest wydłużony.

W przypadku niedostatecznej czynności wątroby lub układu oddechowego, gorączki krwotocznej, gorączki w ciężkiej postaci, wirusów oraz w grupach wiekowych do 12 miesięcy lub powyżej 55 lat całkowity klirens ulega zmniejszeniu.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dawkowanie i administracja

Zaleca się wybranie dawki leku indywidualnie dla każdego pacjenta.

Średni rozmiar początkowej porcji na dzień wynosi 0,4 g. Jeśli lek w tej dawce jest tolerowany bez powikłań, dozwolony jest jego 1-krotny wzrost o około 25%. Konieczne jest zwiększenie porcji w odstępach 2-3-dniowych, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

Maksymalne dopuszczalne dzienne dawki, które można przyjmować bez monitorowania parametrów krwi teofiliny to: 18 mg / kg (młodzież 12-16 lat) i 13 mg / kg (grupa wiekowa 16 lat).

W przypadku braku efektu przyjmowania powyższych dawek (konieczność zwiększenia porcji) lub rozwoju objawów toksycznych, kolejne leczenie należy wykonywać na podstawie regularnego monitorowania wartości krwi leków. Najbardziej optymalne porcje są rozważane w granicach 10-20 μg / ml. Niższe dawki nie mają wymaganej skuteczności, a wyższe dawki nie prowadzą do znacznego zwiększenia ekspozycji, ale dramatycznie zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia objawów negatywnych.

[31], [32], [33]

Stosuj Teofilina podczas ciąży

Przepisywanie leków na karmienie piersią lub ciążę jest dozwolone tylko sporadycznie i wyjątkowo ostrożnie.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadkwasowate zapalenie żołądka;
• wrzody w przewodzie pokarmowym w ostrym stadium, a także krwawienie w tym samym obszarze;
• napady padaczkowe;
• obniżone lub podwyższone wartości ciśnienia krwi z ciężkim nasileniem;
• udar krwotoczny;
• ciężkie tachyarytmie;
• krwotok w siatkówce oka;
• obecność silnej wrażliwości na teofilinę, a oprócz tego inne pochodne ksantyny (pentoksyfilina z teobrominą i kofeiną).

W takich przypadkach należy zachować ostrożność:

• ciężka niewydolność wieńcowa (dotyczy to ostrej fazy zawału mięśnia sercowego i dławicy piersiowej);
• kardiomiopatia przerostowa mająca postać obturacyjną;
• naczyniowa miażdżyca;
• CHF;
• niewydolność wątroby lub nerek;
• często rozwijające się dodatkowe zawężenie komór;
• wzmocniona konwulsyjna gotowość;
• gruczolak prostaty;
• wcześniej zdiagnozowany wrzód w przewodzie żołądkowo-jelitowym lub niedawne krwawienie w tym samym obszarze;
• przedłużona hipertermia;
• niedoczynność tarczycy lub nadczynność tarczycy;
• GERD;
• korzystanie z osób starszych.

[21], [22], [23]

Skutki uboczne Teofilina

Przyjmowanie leku może prowadzić do następujących objawów:

• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, drżenie, uczucie drażliwości, pobudzenie lub lęk, a ponadto bezsenność i bóle głowy;
• nieprawidłowości w układzie sercowo-naczyniowym: kołatanie serca, zgryz bólowy, tachykardia (występująca również u płodu w przypadku zażywania narkotyków w 3. Trymestrze), arytmie, obniżenie ciśnienia krwi i nasilenie ataków dusznicy bolesnej;
• zmiany chorobowe na narządy trawienne: biegunka, zaostrzenie wrzodów, zgaga, ból żołądka, nudności i GERD, wymioty i pogorszenie apetytu (przy długotrwałym stosowaniu);
• objawy alergii: swędzenie i wysypka na naskórku, a ponadto ten stan gorączkowy;
• inne: ból w mostku, krwiomocz, przyspieszony oddech, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie skóry twarzy, hipoglikemia, nasilenie diurezy i albuminuria.

Często, wraz ze spadkiem ilości leku, nasilenie objawów negatywnych jest osłabione.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Przedawkować

Zatrucie lekiem prowadzi do takich zaburzeń: biegunki, krwawienie w przewodzie pokarmowym, osłabienie apetytu, nudności, wymioty (czasami krwawe) i ból żołądka. Ponadto przekrwienie twarzy, arytmie komorowe, częstoskurcz i tachypnea. Istnieje również uczucie lęku, drżenia, bezsenności, pobudzenia motorycznego, drgawek i światłowstrętu.

W ciężkim zatruciu mogą wystąpić napady padaczkowe (szczególnie u dzieci), uczucie dezorientacji, niedotlenienie, kwasica metaboliczna, hiperglikemia, a także martwica mięśni szkieletowych, hipokaliemia, obniżone ciśnienie krwi i niewydolność nerek z mioglobinurią.

Aby wyeliminować te zaburzenia, należy anulować leczenie, przeprowadzić płukanie żołądka, przepisać aktywny węgiel i środki przeczyszczające, a ponadto wykonać płukanie jelita (przy użyciu glikolu polietylenowego i elektrolitów). Ponadto wykonywane są procedury sorpcji osocza, wymuszonej diurezy i hemosorpcji; można również wykonać hemodializę, ale jest ona nieskuteczna. Zostają również przepisane środki objawowe.

W przypadku ciężkich nudności i wymiotów należy wstrzyknąć dożylnie metoklopramid lub ondansetron.

W przypadku pojawienia się drgawek konieczne jest zapewnienie i kontrolowanie drożności dróg oddechowych, a wraz z nimi wykonywanie terapii tlenowej. Możliwe jest zatrzymanie ataku diazepamem (0,1-0,3 mg / kg (maksymalnie 10 mg) dożylnie).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interakcje z innymi lekami

Klirens teofiliny zmniejsza się wraz z połączeniem leków z allopurinolem, linkomycyną i makrolidami, a ponadto z cymetydyną, propranololem, doustną antykoncepcją i izoprenaliną.

Zastosowanie wraz z blokerami β-adrenergicznymi (szczególnie nieselektywnymi) może powodować skurcz oskrzeli, z powodu których działanie rozszerzające oskrzela teofiliny jest osłabione, a ponadto możliwe jest działanie blokerów β-adrenergicznych.

Działanie terapeutyczne teofiliny zwiększa się, gdy stosuje się ją razem z kofeiną, substancjami, które stymulują aktywność receptorów β2-adrenergicznych, a także furosemidem.

Aminoglutetimid zwiększa wydalanie teofiliny, dzięki czemu jej działanie może być osłabione.

Połączenie z disulfiramem lub acyklowirem zwiększa stężenie leków we krwi, co również zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Jednoczesne stosowanie diltiazem, nifedypina, a oprócz felodypiny lub werapamil często łagodnego do umiarkowanego wpływ na wartości krwi medycyny, ale to nie zmienia intensywnością jego skutków rozszerzających oskrzela (istnieją doniesienia o nasilenie negatywnych objawów w połączeniu z werapamil lub nifedypina).

Stosowanie leków razem z solami litu może osłabiać ich właściwości lecznicze.

Połączenie leku z fenytoiną prowadzi do wzajemnego osłabienia skuteczności terapeutycznej i zmniejszenia wydajności ich aktywnych składników.

Efekt lekowy leku jest osłabiony w połączeniu z izoniazydem, karbamazepiną, a także sulfinpirazonem, fenobarbitalem lub ryfampicyną.

Znaczny wzrost wartości leków we krwi rozwija się, gdy jest stosowany razem z enoksacyną lub innymi fluorochinolonami.

[41], [42], [43], [44], [45]

Warunki przechowywania

Teofilinę należy utrzymywać na wskaźnikach temperatury nieprzekraczających 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Okres przydatności do spożycia

Teofilinę można stosować w ciągu 36 miesięcy od wytworzenia środka terapeutycznego.

[51], [52],

Aplikacja dla dzieci

Teofiliny w standardowej postaci doustnej nie należy stosować u dzieci poniżej 3 lat; tabletki o przedłużonym typie są zabronione do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogi

Analogami leków są: Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H z Diprofillin, a także Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Recenzje

Teofilina otrzymuje dość dobre recenzje od lekarzy, chociaż nie jest ona w 100% pozytywna, ponieważ lek ma nadal pewne negatywne objawy. Wynika to z faktu, że tylko lekarz doświadczony, który posiada całą niezbędną wiedzę do tego celu, może zaangażować się w przepisywanie leku. Na przykład powinien wiedzieć, że lek jest nieskuteczny w usuwaniu ostrych ataków, a jednocześnie wykazuje doskonały wynik przy długotrwałym leczeniu. Jednocześnie należy wziąć pod uwagę historię pacjenta, jego indywidualną wrażliwość, obecność współistniejących patologii, stosowanie innych leków i resztę tego, czego zwykła osoba, która nie ma odpowiedniej praktyki medycznej, nie może tego zrobić. Dlatego konieczne jest stosowanie teofiliny wyłącznie po wyznaczeniu lekarza - w takim przypadku wynik terapii będzie dodatni.