Tizanidine-ratiopharm

Tizanidine ratiopharm to lek zwiotczający mięśnie, który działa ośrodkowo na mięśnie szkieletowe.

Tyzanidyna jest stosowana jako środek rozkurczowy w leczeniu bolesnych ostrych skurczów mięśni, a także przewlekłych mózgowych skurczów spastycznych. Lek zmniejsza opór na względnie bierne ruchy, tłumi skurcze kloniczne za pomocą skurczów, a także może poprawiać siłę mięśni dowolnych. [ 1 ]

Wskazania Tizanidine-ratiopharm

Stosuje się go w przypadku przewlekłych stanów drgawkowych wywołanych zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto przepisuje się go w przypadku miejscowych drgawek dotyczących mięśni.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek - 10 sztuk umieszczonych w płytce komórkowej, w opakowaniu znajdują się 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Lek ma bezpośredni wpływ na rdzeń kręgowy, gdzie spowalnia procesy uwalniania pobudzających aminokwasów, które stymulują zakończenia NMDA. Efekt ten jest najprawdopodobniej związany ze stymulacją aktywności zakończeń α2. W rezultacie dochodzi do zahamowania przekazywania sygnału polisynaptycznego wzdłuż połączeń międzyneuronalnych w rdzeniu kręgowym (przekazywanie to prowadzi do nadmiernego napięcia mięśniowego), co pozwala na osłabienie napięcia mięśniowego. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie i biodostępność.

Wchłanianie tyzanidyny jest szybkie i prawie całkowite, ale ze względu na rozległe procesy metaboliczne pierwszego przejścia średnia biodostępność substancji wynosi zaledwie około 34%. Wartości Cmax w osoczu obserwuje się po 1 godzinie od momentu podania leku. [ 3 ]

Procesy dystrybucyjne.

Średnia wartość stabilnej objętości dystrybucji (Vss) przy dożylnym podaniu substancji wynosi 2,6 l/kg. Szybkość syntezy białek wynosi 30%.

Gdy lek jest podawany w dawkach 4-12 mg, obserwuje się liniowe parametry farmakokinetyczne. Niska zmienność wartości AUC i Cmax między osobami upraszcza proces wiarygodnej oceny stężeń LA w osoczu po podaniu doustnym.

Procesy wymiany.

Tyzanidyna podlega rozległemu wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi z dużą prędkością. Metabolizm zachodzi in vitro głównie z udziałem hemoproteiny P4501A2. Składniki metaboliczne tyzanidyny nie mają aktywności terapeutycznej.

Wydalanie.

Końcowy okres półtrwania eliminacji leku z układu krążenia wynosi średnio 2-4 godziny. Tyzanidyna jest wydalana głównie przez nerki (około 70% dawki) w postaci elementów metabolicznych. Około 2,7% wydalanego składnika stanowi niezmieniona substancja czynna.

U osób z niewydolnością nerek (poziom CC poniżej 25 ml/min) wartość Cmax jest 2 razy wyższa niż u osoby zdrowej. Końcowy okres półtrwania jest również wydłużony do prawie 14 godzin, dlatego poziom AUC również wzrasta (prawie sześciokrotnie).

Dawkowanie i administracja

Dorośli powinni przyjmować 2-6 mg leku 3-4 razy dziennie. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 6 mg 3 razy dziennie. Dawkę leku zwiększa się stopniowo, o 2-4 mg, 1-2 razy w tygodniu.

Efekt leczniczy zwykle rozwija się w przypadku przyjmowania dawki dziennej 12-24 mg, podzielonej na 3-4 użycia w równych porcjach. Maksymalnie dopuszcza się 36 mg substancji na dobę.

Czas trwania terapii dobierany jest indywidualnie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek/wątroby dawka leku jest zmniejszana. Należy rozpocząć od porcji 2 mg, 1 raz dziennie. Dawkę należy zwiększać stopniowo. Jeśli początkowa porcja nie daje efektu, należy najpierw zwiększyć dawkę dzienną stosowaną przez 1 użycie, a następnie zwiększać liczbę dawek.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się w pediatrii, ponieważ nie ma wystarczających danych na temat jego stosowania u dzieci.

Stosuj Tizanidine-ratiopharm podczas ciąży

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych efektów teratogennych. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań leku w czasie ciąży, dlatego Tizanidine-ratiopharm nie jest stosowany w tym okresie (poza przypadkami, w których potencjalne korzyści terapii są bardziej prawdopodobne niż jakiekolwiek ryzyko).

Badania eksperymentalne wykazały, że niewielkie ilości tyzanidyny przenikają do mleka zwierząt. Leku nie wolno stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja tyzanidyny lub innych składników leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• zespół opuszkowy typu astenicznego;
• łączone stosowanie z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną.

Skutki uboczne Tizanidine-ratiopharm

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia psychiczne: czasami rozwijają się bezsenność, zaburzenia snu i halucynacje;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: często obserwuje się zawroty głowy lub senność;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: często obserwuje się spadek ciśnienia tętniczego i bradykardię;
• objawy związane z czynnością trawienną: często występuje kserostomia. Czasami obserwuje się zaburzenia dyspeptyczne i nudności;
• uszkodzenia układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby występuje sporadycznie;
• zaburzenia w obrębie tkanki łącznej, mięśni, kości i stawów: sporadycznie występuje osłabienie mięśni;
• objawy ogólne: często obserwuje się wzmożone zmęczenie;
• zmiany w wynikach badań: ciśnienie krwi często spada. Poziomy transaminazy w surowicy czasami wzrastają.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wymioty, zawroty głowy, nudności, obniżone ciśnienie krwi, zwężenie źrenic i śpiączka.

Wykonano działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Nie wolno łączyć leku z cyprofloksacyną lub fluwoksaminą (każdy z tych leków spowalnia działanie ludzkiego CYP4501A2), ponieważ zwiększa to wartość AUC tyzanidyny (odpowiednio 10 i 33 razy). W rezultacie rozwija się przedłużony, klinicznie istotny spadek wartości ciśnienia tętniczego, którego objawami są zawroty głowy, senność i osłabienie aktywności psychomotorycznej.

Tizanidine-ratiopharm nie powinien być łączony z innymi lekami, które hamują aktywność CYP1A2. Należą do nich niektóre leki przeciwarytmiczne (meksetyna z amiodaronem i propafenonem), rofekoksyb, cymetydyna z tiklopidyną, niektóre fluorochinolony (pefloksacyna i norfloksacyna z enoksacyną, a także cyprofloksacyna) oraz doustne środki antykoncepcyjne.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych (w tym leków moczopędnych) może prowadzić do bradykardii i spadku ciśnienia krwi.

Środki uspokajające i alkohol mogą nasilać działanie uspokajające tyzanidyny.

Warunki przechowywania

Tizanidine-ratiopharm należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Tizanidine-ratiopharm wynosi 3 lata od daty produkcji produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są leki Tisalud i Sirdalud.