Tizanidyna ratiopharm

Tyzanidyna w tabletkach to środek zwiotczający mięśnie o centralnym działaniu na mięśnie szkieletowe.

Tyzanidyna stosowana jest jako środek przeciwskurczowy w leczeniu bolesnych ostrych skurczów mięśni, a także spastycznych skurczów typu mózgowego w postaci przewlekłej. Lek zmniejsza odporność na ruchy bierne, hamuje drgawki kloniczne ze skurczami, a jednocześnie może poprawić dobrowolną siłę mięśni. [1]

Wskazania Tizanidyna ratiopharm

Stosuje się go w stanach konwulsyjnych typu przewlekłego, wywołanych dysfunkcjami ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto jest przepisywany w przypadku miejscowych skurczów mięśni .

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej; wewnątrz opakowania - 3 takie talerze.

Farmakodynamika

Lek ma bezpośredni wpływ na rdzeń kręgowy, gdzie spowalnia uwalnianie pobudzających aminokwasów, które stymulują zakończenia NMDA. Efekt ten jest najprawdopodobniej związany ze stymulacją aktywności zakończeń α2. W efekcie dochodzi do zahamowania transmisji polisynaptycznej sygnałów przez połączenia międzyneuronowe wewnątrz rdzenia kręgowego (transmisja ta prowadzi do nadmiernego napięcia mięśniowego), co pozwala na osłabienie napięcia mięśniowego. [2]

Farmakokinetyka

Wchłanianie i biodostępność.

Wchłanianie tyzanidyny jest szybkie i prawie całkowite, jednak ze względu na rozległe procesy metaboliczne pierwszego pasażu średni poziom biodostępności substancji wynosi tylko około 34%. Wskaźniki Cmax w osoczu są odnotowywane po 1 godzinie od momentu zażycia leków. [3]

Procesy dystrybucji.

Średnia wartość stabilnej objętości dystrybucji (Vss) przy dożylnym podaniu substancji wynosi 2,6 l/kg. Szybkość syntezy białek - 30%.

W przypadku podawania leku w porcjach 4-12 mg obserwuje się liniowe parametry farmakokinetyczne. Niewielka zmienność wartości AUC i Cmax u różnych osób ułatwia rzetelną ocenę poziomu LA po podaniu doustnym.

Procesy wymiany.

Tyzanidyna w szybkim tempie podlega rozległym wewnątrzwątrobowym procesom metabolicznym. Metabolizm realizowany jest in vitro głównie przy udziale hemoproteiny P4501A2. Składniki metaboliczne tyzanidyny nie mają działania terapeutycznego.

Wydalanie.

Końcowy półokres eliminacji leku z układu krążenia wynosi średnio 2-4 godziny. Tyzanidyna jest wydalana głównie przez nerki (około 70% dawki) w postaci pierwiastków metabolicznych. Około 2,7% wydalonego składnika stanowi niezmieniona substancja czynna.

U osób z niewydolną czynnością nerek (poziom CC poniżej 25 ml/min) wskaźnik Cmax jest 2 razy wyższy niż u osoby zdrowej. Ostateczny okres półtrwania również wydłuża się do prawie 14 godzin, dzięki czemu wzrasta również (prawie sześciokrotnie) poziom AUC.

Dawkowanie i administracja

Dorośli powinni stosować 2-6 mg leku 3-4 razy dziennie. Początkowa wielkość porcji nie powinna przekraczać 6 mg 3 razy dziennie. Dawkowanie leku zwiększa się stopniowo, o 2-4 mg, 1-2 razy w tygodniu.

Efekt leczniczy zwykle rozwija się w przypadku przyjmowania dziennej dawki 12-24 mg, podzielonej na 3-4 zastosowania w równych porcjach. Dozwolone jest maksymalnie 36 mg substancji dziennie.

Czas trwania terapii dobierany jest indywidualnie.

W przypadku dysfunkcji nerek/wątroby zmniejsza się dawkowanie leków. Wymagane jest rozpoczęcie od porcji 2 mg raz dziennie. Dawkę należy zwiększać stopniowo. Jeśli nie ma efektu od pierwszej porcji, najpierw zwiększa się dzienna dawka stosowana na 1 użycie, a następnie zwiększa się ilość dawek.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii, ponieważ nie ma wystarczających informacji dotyczących jego stosowania u dzieci.

Stosuj Tizanidyna ratiopharm podczas ciąży

Badania na zwierzętach nie wykazały obecności działania teratogennego. Nie przeprowadzono kontrolowanych testów leku w czasie ciąży, dlatego Tizanidine-ratiopharm nie jest stosowany w określonym okresie (z wyjątkiem przypadków, w których możliwe korzyści z leczenia są bardziej prawdopodobne niż jakiekolwiek ryzyko).

Testy eksperymentalne wykazały, że małe ilości tyzanidyny są wydzielane z mlekiem u zwierząt; lek nie może być stosowany w HB.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja tyzanidyny lub innych elementów leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• zespół opuszkowy typu astenicznego;
• jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną.

Skutki uboczne Tizanidyna ratiopharm

Wśród znaków bocznych:

• zaburzenia psychiczne: czasami rozwijają się bezsenność, problemy ze snem i halucynacje;
• problemy z pracą NA: często obserwuje się zawroty głowy lub senność;
• zaburzenia funkcji CVS: często występuje spadek ciśnienia krwi i bradykardia;
• objawy związane z czynnością przewodu pokarmowego: często występuje kserostomia. Sporadycznie obserwuje się zaburzenia dyspeptyczne i nudności;
• uszkodzenia układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby pojawia się pojedynczo;
• zaburzenia w obrębie tkanek łącznych, mięśni z kośćmi i stawami: sporadycznie występuje osłabienie mięśni;
• objawy ogólnoustrojowe: często obserwuje się zwiększone zmęczenie;
• zmiana odczytów testu: często występuje spadek ciśnienia krwi. Czasami wzrastają wartości transaminaz w surowicy.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wymioty, zawroty głowy, nudności, obniżone ciśnienie krwi, zwężenie źrenic i śpiączka.

Wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Zabronione jest łączenie leku z cyprofloksacyną lub fluwoksaminą (każdy z tych leków spowalnia działanie ludzkiego CYP4501A2), ponieważ zwiększa to wartość AUC tyzanidyny (odpowiednio 10 i 33 razy). W rezultacie rozwija się przedłużony, klinicznie istotny spadek ciśnienia krwi, którego objawami są zawroty głowy, senność i osłabienie aktywności psychomotorycznej.

Nie należy łączyć tyzanidyny ratiopharm z innymi lekami, które spowalniają aktywność CYP1A2. Wśród nich są niektóre leki antyarytmiczne (mekseletyna z amiodaronem i propafenonem), rofekoksyb, cymetydyna z tiklopidyną, niektóre fluorochinolony (pefloksacyna i norfloksacyna z enoksacyną, a także cyprofloksacyna) oraz antykoncepcja doustna.

Podawanie razem z lekami hipotensyjnymi (m.in. Diuretykami) może prowadzić do bradykardii i obniżenia ciśnienia krwi.

Środki uspokajające i alkohol mogą nasilać uspokajające działanie tyzanidyny.

Warunki przechowywania

Tabletki tyzanidyny należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Tizanidine ratiopharm może być stosowany przez 3 lata od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są preparaty Tizalud z Sirdaludem.