Tizercin

Tizercin jest neuroleptykiem z podgrupy fenotiazyn. Element lewomepromazyna jest analogiem chloropromazyny, wykazującym silniejsze działanie supresyjne na aktywność psychomotoryczną.

Lewomepromazyna jest silnym antagonistą receptora α-adrenergicznego, który ma słabe działanie antycholinergiczne. Składnik aktywny podwyższa próg bólu (jego działanie przeciwbólowe jest podobne do morfiny) i ma właściwości amnestyczne. Zdolność do potencjalizacji działania leków przeciwbólowych pozwala na stosowanie lewomepromazyny jako leku wspomagającego w przypadku silnego bólu ostrego lub przewlekłego. [ 1 ]

Wskazania Tizercin

Stosuje się go w przypadku aktywnych postaci stanów psychotycznych, w czasie których obserwuje się silne zaburzenia lękowe i pobudzenie psychoruchowe (ostre ataki schizofreniczne i inne ciężkie zaburzenia psychiczne).

Przepisany w leczeniu wspomagającym przewlekłych psychoz ( schizofrenii i psychoz halucynacyjnych).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek – 50 sztuk w szklanej butelce.

Farmakodynamika

Lewomepromazyna blokuje zakończenia dopaminowe wewnątrz podwzgórza ze wzgórzem, a także układem limbicznym i siatkowatym, co prowadzi do zahamowania układu czuciowego, osłabienia aktywności ruchowej i rozwoju silnego działania uspokajającego. Oprócz tego lek wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do innych układów neuroprzekaźników (serotoniny z noradrenaliną, acetylocholiny i histaminy). Rezultatem tego działania jest rozwój działania antyadrenergicznego, antyhistaminowego i antycholinergicznego.

Działania niepożądane o charakterze pozapiramidowym są mniej poważne niż w przypadku stosowania silnych neuroleptyków. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym. Wartości Cmax w osoczu osiągane są po 1-3 godzinach od momentu podania.

Substancja ta uczestniczy w intensywnych procesach metabolicznych, w wyniku których powstają siarczany i koniugaty z kwasem glukuronowym; elementy te są wydalane przez nerki. [ 3 ]

Niewielka część (1%) jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Okres półtrwania wynosi 15-30 godzin.

Dawkowanie i administracja

Dorośli.

Terapię należy rozpocząć od małej dawki, stopniowo ją zwiększając (biorąc pod uwagę tolerancję). Gdy nastąpi zauważalna poprawa stanu pacjenta, dawkę zmniejsza się do dawki podtrzymującej (dobieranej osobiście przez lekarza).

Dawka początkowa wynosi 25-50 mg (1 tabletka 1-2 razy dziennie). W razie potrzeby dawkę początkową można zwiększyć do 0,15-0,25 g (6-10 tabletek 2-3 razy dziennie). W takim przypadku maksymalną część dawki dziennej należy przyjmować wieczorem. Gdy stan się poprawi, dawkę zmniejsza się do dawki podtrzymującej. Maksymalnie można przyjmować 0,25 g Tizercinu na dobę.

Czas trwania terapii ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę działanie leku.

Dla dzieci w wieku 12 lat i starszych.

Ponieważ dzieci są bardziej wrażliwe na uspokajające i przeciwnadciśnieniowe działanie lewomepromazyny, nie można im przepisywać dawki większej niż 25 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie można przepisywać dzieciom poniżej 12 roku życia.

Stosuj Tizercin podczas ciąży

W pojedynczych przypadkach, gdy fenotiazyna była stosowana w czasie ciąży, obserwowano wrodzone anomalie u dziecka, ale nie udało się ustalić związku ze stosowaniem fenotiazyny. Ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych leku, nie jest on przepisywany w 3. trymestrze.

Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie stosuje się jej w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikiem aktywnym, fenotiazynami lub innymi składnikami leku;
• jaskra;
• stosowanie łączone z innymi substancjami przeciwnadciśnieniowymi;
• połączenie z inhibitorami MAO;
• podawanie łącznie z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (środki znieczulające, alkohol, środki nasenne);
• choroba Parkinsona;
• opóźnienie oddawania moczu;
• stwardnienie rozsiane;
• miastenia i niedowład połowiczy;
• ciężka postać kardiomiopatii (niewydolność krążenia);
• ciężka niewydolność wątroby/nerek;
• klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi;
• choroby narządów krwiotwórczych;
• porfiria;
• osoby starsze (powyżej 65 roku życia).

Skutki uboczne Tizercin

Do skutków ubocznych zalicza się:

• Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: często obserwuje się zapaść ortostatyczną, której towarzyszą zawroty głowy, osłabienie lub omdlenia. Ponadto może rozwinąć się zespół Adamsa-Stokesa, NMS lub tachykardia, a także wydłużenie odstępu QT (działanie proarytmogenne, arytmia typu piruetowego) i zawały serca, które mogą spowodować nagłą śmierć;
• problemy z układem krwiotwórczym: leukopenia, trombocyto- lub pancytopenia, agranulocytoza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich), hiperglikemia i zespół odstawienia obserwowany u noworodków;
• zaburzenia czynności układu nerwowego: splątanie, katatonia, dezorientacja, napady padaczkowe, omamy wzrokowe, wzrost ciśnienia śródczaszkowego, niewyraźna mowa, reaktywacja objawów psychotycznych i zaburzeń pozapiramidowych (dystonia, dyskineza, opistotonus, parkinsonizm i hiperrefleksja);
• Zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, mlekotok i utrata wagi. U niektórych osób stosujących fenotiazynę zgłaszano gruczolaka przysadki. Jednak konieczne jest przeprowadzenie bardziej szczegółowych badań w celu ustalenia związku z lekiem;
• dysfunkcja układu moczowo-płciowego: problemy z oddawaniem moczu, zmiana zabarwienia moczu i priapizm. Chaotyczne skurcze macicy są obserwowane sporadycznie;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, suchość stolca, nudności i zaparcia, które mogą powodować paraliżującą niedrożność jelit. Ponadto uszkodzenie wątroby (cholestaza lub żółtaczka) i martwicze zapalenie jelit, które może prowadzić do śmierci;
• zmiany naskórkowe: rumień, przebarwienia, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry i pokrzywka;
• problemy z funkcją widzenia: zmętnienie rogówki i soczewki, a także retinopatia barwnikowa;
• objawy nietolerancji: obrzęk obwodowy, astma, obrzęk krtani i objawy anafilaktoidalne;
• Inne: arytmia serca, hipertermia, niedobór witamin, nietolerancja glukozy oraz udar cieplny na skutek przebywania w gorącym, wilgotnym pomieszczeniu.

Przedawkować

Do objawów zatrucia należą:

• zmiany funkcji życiowych (hipertermia, spadek ciśnienia krwi);
• zaburzenia przewodzenia serca (tachykardia typu piruetowego, wydłużenie odstępu QT, migotanie komór lub tachykardia i blok przedsionkowo-komorowy);
• objawy pozapiramidowe;
• działanie uspokajające;
• pobudzenie czynności ośrodkowego układu nerwowego (napady padaczkowe) i zespół neuroleptyczny;
• zmiany w zapisie EKG, utrata przytomności, dyskineza i hipotermia.

Postępowanie objawowe ustala się biorąc pod uwagę dane z monitorowania podstawowych funkcji życiowych.

W przypadku spadku ciśnienia tętniczego należy podać płyny, ułożyć pacjenta w pozycji Trendelenburga, a także podać noradrenalinę lub dopaminę (lekarz powinien mieć przy sobie zestaw reanimacyjny; podając noradrenalinę lub dopaminę należy monitorować pracę serca za pomocą EKG).

W przypadku napadów padaczkowych stosuje się diazepam, a w razie nawrotu podaje się fenobarbital lub fenytoinę.

Mannitol stosuje się wyłącznie w przypadkach rabdomiolizy.

Zabiegi hemodializy, wymuszonej diurezy i hemoperfuzji nie przynoszą oczekiwanego efektu. Nie należy wywoływać wymiotów, ponieważ może dojść do zachłyśnięcia wymiocinami podczas przejściowych napadów padaczkowych (z powodu spastycznych ruchów szyi i głowy).

Płukanie żołądka i monitorowanie funkcji życiowych jest dozwolone nawet po 12 godzinach od momentu podania leku, ponieważ działanie antycholinergiczne Tizercyny hamuje proces opróżniania żołądka. Aby zmniejszyć wchłanianie leku, dodatkowo przyjmuje się środek przeczyszczający i węgiel aktywowany.

W przypadku NMS konieczne jest natychmiastowe przerwanie przyjmowania neuroleptyków i zastosowanie krioterapii. Można podać Dantrolene Na. Jeśli wymagane jest późniejsze stosowanie neuroleptyków, stosuje się je bardzo ostrożnie.

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy łączyć z lekami przeciwnadciśnieniowymi, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia znacznego spadku ciśnienia tętniczego.

Nie należy stosować leku jednocześnie z inhibitorami MAO, gdyż nasila to i przedłuża negatywne skutki działania leku Tizercin.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas łączenia leku z substancjami antycholinergicznymi (atropiną, trójpierścieniowymi lekami przeciwhistaminowymi, H1-antyhistaminą, sukcynylocholiną, niektórymi lekami przeciwparkinsonowskimi i skopolaminą) - ze względu na potencjalizację działania antycholinergicznego (zatrzymanie moczu, porażenna niedrożność jelit i jaskra). Podawanie łącznie ze skopolaminą powoduje rozwój zaburzeń pozapiramidowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami czteropierścieniowymi (np. maprotyliną) może wzrosnąć ryzyko wystąpienia arytmii.

Jednoczesne stosowanie z lekami trój- lub czteropierścieniowymi może również powodować nasilenie i przedłużenie działania przeciwcholinergicznego i uspokajającego, a także zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu NMS.

Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (środki znieczulające ogólne, leki narkotyczne, leki uspokajające, leki uspokajająco-nasenne, neuroleptyki i leki trójpierścieniowe) nasila działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Tizercyna zmniejsza aktywność substancji pobudzających ośrodkowy układ nerwowy (w tym pochodnych amfetaminy).

Stosowanie leku znacznie osłabia działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy ze względu na antagonistyczne oddziaływanie, które rozwija się wskutek blokowania zakończeń dopaminergicznych przez neuroleptyki.

Połączenie leku z doustnymi lekami hipoglikemizującymi prowadzi do osłabienia działania tych ostatnich. Może to powodować hiperglikemię.

Jednoczesne stosowanie leku z lekami wydłużającymi odstęp QT (makrolidy, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, cisapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, niektóre leki przeciwgrzybicze z grupy azoli i leki moczopędne o działaniu hipokaliemicznym) może wywołać efekt addytywny i zwiększyć częstość występowania arytmii.

Stosowanie leku z dilewalolem potęguje działanie obu leków – dzieje się tak ze względu na wzajemne hamowanie procesów metabolicznych. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy zmniejszyć dawkę jednego z nich (lub obu). Takiej interakcji nie można wykluczyć przy podawaniu innych β-blokerów.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu fotouczulającym, może nastąpić nasilenie nadwrażliwości na światło.

Podczas stosowania leku Tizercin zabronione jest spożywanie napojów alkoholowych lub substancji zawierających alkohol. Alkohol może nasilać działanie supresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, a także zwiększać ryzyko zaburzeń pozapiramidowych.

Połączenie z witaminą C zmniejsza niedobory witamin wywołane stosowaniem leku.

Warunki przechowywania

Tizercin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Tizercin wynosi 5 lat od daty produkcji leku.

Recenzje

Tizercin otrzymuje mieszane opinie od pacjentów, którzy go stosowali. Lek ma silne działanie hipnotyczne i uspokajające, ale jednocześnie zauważa się, że występuje wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań.