Tamsonic

Tamsonic to alfa-bloker stosowany w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Wskazania Tamsonic

Lek jest wskazany w objawowym leczeniu zaburzeń czynnościowych w łagodnym przerostowym bólu brzucha.

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie kapsułek. 1 blister zawiera 10 kapsułek. Jedno opakowanie zawiera 3 paski blistrowe.

Farmakodynamika

Selektywnie blokuje postsynaptyczne receptory adrenergiczne (typ α1A) w mięśniach gładkich prostaty, okolicy sterczowej cewki moczowej, a ponadto szyjki cewki moczowej, a także zmniejsza napięcie mięśniowe tych narządów. Zdolność do zakłócania aktywności receptorów adrenergicznych typu α1A jest 20-krotnie większa niż podobny wpływ na receptory adrenergiczne typu α1B w mięśniach gładkich naczyń. Jednocześnie nie obserwuje się istotnego wpływu na ciśnienie krwi układowej. Ponadto lek zmniejsza nasilenie podrażnienia z niedrożnością w cewce moczowej w BPH, a także poprawia funkcję odpływu moczu. Efekt przyjmowania leku pojawia się po 2 tygodniach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Tamsonic wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego (ponad 90% substancji). Przy przyjmowaniu z pokarmem biodostępność wzrasta, podobnie jak szczytowe stężenie w osoczu krwi, a czas do osiągnięcia tego szczytu wydłuża się (przy przyjmowaniu na pusty żołądek następuje po 4-5 godzinach, a przy przyjmowaniu z pokarmem – po 6-7 godzinach). Stężenie równowagowe osiągane jest do 6. dnia cyklu stosowania, a wartości szczytowe w tym przypadku będą o 60-70% wyższe od Cmax po jednorazowym zastosowaniu.

Wiąże się z białkami osocza (głównie α1-glikoproteinami) w 94–99%, a objętość dystrybucji wynosi 0,2 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi w wątrobie z udziałem cytochromu typu P450, dość powoli, w procesie tworzenia aktywnych produktów rozpadu, które zachowują wysoką selektywność dla α1-adrenoreceptorów. W osoczu krwi występuje w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania wynosi 9-13 godzin u zdrowej osoby i 14-15 godzin u pacjenta poddawanego leczeniu. Większość substancji jest wydalana przez nerki w postaci koniugatów produktów rozpadu wraz z H2SO4 i kwasem glukuronowym (podczas gdy 10% pozostaje niezmienione), a pozostała mała część jest wydalana z kałem.

Dawkowanie i administracja

Należy stosować 1 raz dziennie po 0,4 mg, 30 minut po posiłku. W przypadkach, gdy lek z jakiegoś powodu nie był przyjmowany przez 1 lub kilka dni, należy rozpocząć jego przyjmowanie ponownie od dawki 0,4 mg. Kapsułkę należy połknąć, popijając wodą, bez kruszenia, żucia lub otwierania.

[ 2 ], [ 3 ]

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w następujących przypadkach: nietolerancja składników leku, historia niedociśnienia ortostatycznego, a ponadto niewydolność nerek lub wątroby. Leku nie powinny stosować również dzieci i kobiety.

Skutki uboczne Tamsonic

Działania niepożądane po zażyciu leku:

• Układ sercowo-naczyniowy: w bardzo rzadkich przypadkach niedociśnienie ortostatyczne;
• Narządy zmysłów i układ nerwowy: rzadko bóle i zawroty głowy oraz osłabienie, bardzo rzadko – bezsenność lub odwrotnie – uczucie senności;
• Układ moczowo-płciowy: rzadko (8,4%) odwrotny wytrysk, wyjątkowo rzadko – spadek libido;
• Inne: w niektórych przypadkach katar, ból pleców, biegunka, bardzo rzadko – nudności lub ból w klatce piersiowej.

[ 1 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują: gwałtowny spadek ciśnienia krwi. W takim przypadku pacjent powinien się położyć, po czym podaje się leki zwężające naczynia krwionośne lub roztwory zastępujące osocze. Aby zapobiec wchłonięciu leku, należy przepłukać żołądek, przyjąć węgiel aktywowany, a następnie zastosować środek przeczyszczający osmotyczny. Ponieważ chlorowodorek tamsulosyny wiąże się z białkami osocza w 94-99%, hemodializa będzie skuteczna.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku skojarzonego stosowania z innymi beta-blokerami typu α1A możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego.

W przypadku połączenia tamsulosyny z substancją o nazwie cymetydyna, klirens tej pierwszej zmniejsza się o 26%, podczas gdy AUC wzrasta o 44%.

W połączeniu z furosemidem stężenie leku w osoczu krwi ulega obniżeniu.

Jednoczesne stosowanie z warfaryną lub diklofenakiem przyspiesza proces eliminacji tamsulosyny z organizmu.

[ 4 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Tamsonic wynosi 2 lata od daty produkcji.