Cetrotide

Cetrotide należy do grupy antygonadotropin i jest liberyną.

Wskazania Cetrotide

Stosuje się go w celu zapobiegania przedwczesnej owulacji u kobiet. Stosuje się go w kontrolowanej indukcji jajników, po której pobiera się oocyty. W procesie tym stosuje się również dodatkowe techniki reprodukcyjne.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Preparat jest produkowany w formie liofilizatu, służącego do sporządzania roztworów do wstrzykiwań.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - blister zawiera 1 butelkę wypełnioną proszkiem, strzykawkę wstępnie wypełnioną specjalnym rozpuszczalnikiem (objętość 1 ml), igłę potrzebną do rozpuszczenia (1 sztuka), igłę do wstrzykiwań (1 sztuka), a także 2 tampony nasączone alkoholem. Opakowanie zawiera 1 lub 7 blistrów.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - blister zawiera 1 buteleczkę z proszkiem, oprócz niej znajduje się strzykawka wypełniona rozpuszczalnikiem (1 szt.; objętość 3 ml), igła do rozpuszczania (1 szt.), igła do wstrzykiwań (1 szt.) oraz tampony nasączone alkoholem (2 szt.). Wewnątrz opakowania znajduje się 1 taki blister.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Cetroreliks jest antagonistą gonadotropiny liberyny. Jest syntetyzowany z zakończeń błon komórkowych przysadki i konkuruje w związku z wewnętrzną gonadotropiną liberyną. Pomaga to substancji kontrolować proces wydzielania gonadotropin (LH, jak również FSH) przez przysadkę. Odbywa się to poprzez spowolnienie funkcji (stopień zależy od dawki). Tłumienie rozpoczyna się niemal natychmiast, bez zapewnienia początkowego efektu pobudzającego, a następnie jest utrzymywane w przypadku przedłużonego podawania roztworu.

Substancja opóźnia wzrost LH u kobiet, co opóźnia owulację. Podczas indukcji jajników czas działania cetroreliksu zależy od dawki. Przy pojedynczym wstrzyknięciu 3 mg efekt utrzymuje się przez co najmniej 4 dni. W 4 dniu po wstrzyknięciu poziom supresji wynosi około 70%. Przy wstrzyknięciach 0,25 mg z przerwami między zabiegami trwającymi 24 godziny efekt leczniczy jest utrzymywany. Pod koniec cyklu terapeutycznego antagonistyczne działanie hormonalne leku całkowicie zanika.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu podskórnym biodostępność cetroreliksu wynosi około 85%.

Całkowity klirens nerkowy i osoczowy wynosi odpowiednio 0,1 ml/min 1x1 kg i 1,2 ml/min 1x1 kg. Objętość dystrybucji wynosi 1,1 l/kg. Średni okres półtrwania końcowego dla podania podskórnego i dożylnego wynosi odpowiednio 30 i 12 godzin. Świadczy to o obecności procesu wchłaniania w miejscu podania.

Przy podskórnym podaniu pojedynczych dawek leku (0,25–3 mg substancji) oraz po wielokrotnym codziennym podawaniu roztworu przez okres 14 dni właściwości farmakokinetyczne leku pozostają liniowe.

[ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Lek może przepisać wyłącznie lekarz mający odpowiednie doświadczenie w tej dziedzinie.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku, jeśli u pacjenta występują objawy i manifestacje aktywnych reakcji alergicznych lub jeśli w przeszłości występowała skłonność do rozwoju alergii. Leku Cetrotide nie należy przepisywać w przypadku ciężkich postaci alergii.

Pierwszy zastrzyk powinien być wykonany pod nadzorem lekarza i w warunkach, które pozwolą na natychmiastową pomoc w przypadku wystąpienia objawów pseudoalergicznych/alergicznych. Kobieta może wykonywać kolejne zastrzyki samodzielnie, dopóki nie poczuje objawów, które mogą wskazywać na pojawienie się objawów nadwrażliwości lub rozwój następstw tych objawów - w takich przypadkach konieczna będzie pilna pomoc lekarska.

Wstrzyknięcie roztworu wykonuje się podskórnie w dolną część otrzewnej (zaleca się wybrać okolicę pępka). Aby zmniejszyć ryzyko reakcji miejscowych, każde wstrzyknięcie należy wykonać w inną część ciała, nie wstrzykując roztworu w to samo miejsce. Ponadto zaleca się powolne wstrzykiwanie, aby zapewnić stopniowe wchłanianie.

Po pierwszym zastrzyku należy obserwować pacjenta przez pół godziny, aby upewnić się, że nie wystąpią powikłania związane ze stosowaniem leku Cetrotide.

Lek podaje się jednorazowo (stosować Cetrotide 3 mg) lub w formie cyklu zabiegów codziennych (lek 0,25 mg) w środkowym i wczesnym stadium folikularnym. O ile lekarz prowadzący nie zasugerował innego schematu podawania roztworu, należy go stosować zgodnie z zaleceniami opisanymi poniżej.

Cetrotide w postaci 0,25 mg.

Roztwór należy podawać raz dziennie (rano lub wieczorem), zachowując 24-godzinne odstępy między zabiegami.

W przypadku porannej iniekcji: Rozpocznij stosowanie leku 5. lub 6. dnia cyklu indukcji jajników (około 96–120 godzin po rozpoczęciu indukcji jajników za pomocą leków zawierających rekombinowaną lub ludzką gonadotropinę kosmówkową) i kontynuuj przez cały okres podawania gonadotropiny (obejmuje to również dzień stymulacji owulacji lub dzień wstrzyknięcia hCG).

W przypadku iniekcji wieczornych: stosowanie roztworu należy rozpocząć 5. dnia cyklu (około 96-108 godzin po rozpoczęciu kuracji indukcji jajników gonadotropiną rekombinowaną lub moczową), a następnie kontynuować podawanie przez cały okres stosowania gonadotropiny aż do wieczora (włącznie) poprzedzającego dzień, w którym przeprowadzona zostanie stymulacja owulacji.

Cetrotide w postaci 3 mg.

Roztwór należy podać po osiągnięciu wartości wskaźnikowej estradiolu w surowicy (elementu odpowiedzialnego za wymaganą odpowiedź na przeprowadzaną indukcję). Często ten dzień przypada na 7. dzień indukcji jajników (około 132-144 godzin po rozpoczęciu indukcji jajników, podczas której stosuje się leki zawierające rekombinowaną lub ludzką gonadotropinę kosmówkową).

Jeżeli czynność pęcherzyków nie pozwala na przeprowadzenie stymulacji owulacji 5. dnia po wstrzyknięciu 3 mg leku, wówczas po 96 godzinach od tego zabiegu (5. dzień) należy dodatkowo podawać lek w ilości 0,25 mg raz na dobę aż do momentu indukcji jajników włącznie.

[ 9 ]

Stosuj Cetrotide podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych działań teratogennych, zaobserwowano jednak wczesną resorpcję i wzrost częstości poronień (w zależności od wielkości dawki).

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub jakiekolwiek analogi strukturalne substancji Gn-RH, a także na zewnętrzne hormony peptydowe i dodatkowe elementy leku;
• okres pomenopauzalny;
• zaburzenia czynności wątroby lub nerek (ciężkie lub umiarkowane);
• dzieciństwo.

[ 6 ], [ 7 ]

Skutki uboczne Cetrotide

Roztwór może powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych:

• reakcje immunologiczne: czasami rozwijają się objawy pseudoalergiczne/alergiczne, w tym objawy anafilaksji zagrażające życiu;
• objawy ze strony układu nerwowego: w niektórych przypadkach pojawiają się bóle głowy;
• reakcje ze strony przewodu pokarmowego: czasami mogą wystąpić nudności;
• gruczoły sutkowe i funkcje rozrodcze: OHSS często się rozwija (w umiarkowanej lub łagodnej formie), ale jest to nieodłączne ryzyko podczas wykonywania procedury indukcji jajników. W niektórych przypadkach zespół ten rozwija się w ciężkim stopniu;
• objawy w miejscu wstrzyknięcia i zaburzenia ogólnoustrojowe: często występują reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia - w postaci świądu, rumienia lub obrzęku. Objawy te są zazwyczaj przejściowe i łagodne.

[ 8 ]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania działanie leku może się przedłużać, lecz mało prawdopodobne jest, aby spowodowało to ostre zatrucie.

[ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji leków.

Badania in vitro wykazały, że prawdopodobieństwo interakcji Cetrotide z lekami, które są metabolizowane przez hemoproteinę P450 lub tworzą koniugaty lub glukuronidy poprzez inne oddzielne szlaki, jest niezwykle niskie. Jednak, mimo że nie ma informacji na temat interakcji (zwłaszcza z powszechnie stosowanymi lekami, gonadotropinami i lekami, które stymulują uwalnianie histaminy u osób nadwrażliwych), nie można całkowicie wykluczyć możliwości ich wystąpienia.

Warunki przechowywania

Proszek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Cetrotide nadaje się do użycia w ciągu 2 lat od daty produkcji leku. Należy wziąć pod uwagę, że po rozcieńczeniu należy go zużyć natychmiast. Niewykorzystany gotowy roztwór nie może być podawany po upływie pewnego czasu od rozcieńczenia.

[ 11 ]