Werapamil

Werapamil ma działanie przeciwdławicowe i przeciwarytmiczne.

Wskazania Werapamil

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• częstoskurcz nadkomorowy;
• dusznica bolesna o charakterze stabilnym;
• dusznica bolesna, w której obserwuje się zaburzenia rytmu nadkomorowego;
• tachykardia zatokowa;
• ekstrasystolia nadkomorowa;
• migotanie przedsionków;
• kryzys nadciśnieniowy (podanie dożylne);
• podwyższone ciśnienie krwi.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach lub drażetkach o objętości 40 i 80 mg, a także w tabletkach o przedłużonym działaniu (objętość 0,24 g) oraz w 2,5% roztworze do iniekcji dożylnych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Werapamil blokuje aktywność kanałów Ca. Lek ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i przeciwarytmiczne.

Działanie leku opiera się na blokowaniu aktywności „wolnych” kanałów Ca zlokalizowanych wewnątrz komórek mięśnia sercowego, komórek naczyń mięśni gładkich i układu przewodzącego serca. Jednocześnie kanały te występują wewnątrz mięśni gładkich macicy, oskrzeli i cewki moczowej. Blokada prowadzi do stabilizacji patologicznie zwiększonego przepływu jonów wapnia do komórek. Osłabiając transbłonowe wnikanie pierwiastka Ca2+ do kardiomiocytów, lek zmniejsza częstość akcji serca i siłę skurczów mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Werapamil zmniejsza napięcie mięśniowe błon naczyniowych i prowadzi do rozszerzenia tętniczek, dzięki czemu osłabia się opór wewnątrz dużego koła przepływu krwi i zmniejsza obciążenie następcze. Ponadto lek zwiększa również krążenie wieńcowe. Hamuje procesy przewodzenia przedsionkowo-komorowego i tłumi automatyczną aktywność węzła zatokowego, dzięki czemu lek można stosować w przypadku arytmii nadkomorowych.

Lek ma bardziej wyraźny wpływ na układ przewodzący (węzeł przedsionkowo-komorowy i zatokowy), a słabszy na naczynia. Lek poprawia aktywność wydzielniczą nerek. Należy pamiętać, że lek zaostrza istniejącą niewydolność serca, a także powoduje blok przedsionkowo-komorowy i ciężką bradykardię.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Substancja jest prawie całkowicie wchłaniana po dostaniu się do przewodu pokarmowego. Wartości Cmax we krwi są rejestrowane po 1-2 godzinach. Synteza z białkiem krwi wynosi 90%.

Podlega szybkiemu wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi. W przypadku terapii kursowej działanie leku jest spotęgowane, ponieważ diklofenak i jego produkty przemiany materii kumulują się w organizmie.

Okres półtrwania po jednorazowym użyciu wynosi 3-6 godzin, a w przypadku długotrwałego stosowania sięga 12 godzin. Wydalanie odbywa się przez nerki (około 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Tradycyjne tabletki na tachykardię lub dusznicę bolesną przyjmuje się doustnie przed posiłkami, 3 razy dziennie, w dawce 40-80 mg. Aby obniżyć wysokie ciśnienie krwi, lek należy przyjmować 2 razy dziennie (dawka dzienna w tym przypadku może osiągnąć 0,48 g).

Dzieciom poniżej 5 roku życia zaleca się przyjmowanie 40–60 mg leku na dobę.

Tabletki o przedłużonym działaniu przy podwyższonych wartościach ciśnienia tętniczego przyjmuje się rano w porcji 0,24 g. Zaleca się rozpoczęcie terapii od zmniejszonej porcji - 0,12 g 1 raz dziennie. Następnie po 14 dniach dawkowanie zwiększa się. Można je również zwiększyć do 0,48 g dziennie (2 razy w odstępie 12-godzinnym). Jeśli konieczne jest przeprowadzenie długotrwałego cyklu leczenia, nie wolno stosować więcej niż 0,48 g leku na dobę.

Aby zatrzymać rozwój kryzysu nadciśnieniowego, lek podaje się dożylnie metodą strumieniową - w ilości 5-10 mg. W przypadku napadowych zaburzeń rytmu dawkowanie i sposób podawania są podobne. Jeśli nie ma rezultatu, tę samą porcję podaje się ponownie po 20-30 minutach. W przypadku zabiegów podtrzymujących lek podaje się dożylnie za pomocą kroplomierzem (stosuje się roztwór NaCl lub dekstrozy). Wielkość jednorazowej porcji dożylnej dla dziecka w wieku 1-5 lat wynosi 2-3 g substancji.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Stosuj Werapamil podczas ciąży

W chwili obecnej nie ma informacji o feto- i embriotoksyczności leku. Może być stosowany przez kobiety w ciąży, ale tylko w przypadkach, gdy prawdopodobna korzyść jest bardziej oczekiwana niż rozwój powikłań. Jednocześnie jednak jest często przepisywany w czasie ciąży. Istnieją zarówno wskazania położnicze, jak i medyczne do jego stosowania.

Położniczy:

• ryzyko porodu przedwczesnego (w skojarzeniu z innymi lekami);
• niewydolność płodowo-łożyskowa;
• nefropatia rozwijająca się u kobiet w ciąży.

W przypadku ryzyka porodu przedwczesnego lek stosuje się razem z Ginipralem; Verapamil należy przyjąć nieco wcześniej – 20-30 minut. Opinie pokazują, że stosowanie Ginipralu nie zawsze prowadzi do tachykardii, co pozwala odmówić stosowania Verapamilu, ale zazwyczaj jest to nadal konieczne.

Ponieważ lek wpływa na metabolizm wapnia, jest często stosowany w sytuacjach, w których istnieje ryzyko przedwczesnego porodu. Stwierdzono, że leczenie tokolityczne można przeprowadzić wyłącznie za pomocą środków blokujących kanały wapniowe. Po ich doustnym podaniu amplituda skurczów macicy ulega znacznemu zmniejszeniu (czasem do całkowitego ustania tej aktywności).

W łagodnym stadium nefropatii możliwe jest stosowanie leków w monoterapii, a w przypadku wystąpienia stanu przedrzucawkowego stosuje się metody łączone, w tym siarczan magnezu (działa moczopędnie, przeciwdrgawkowo i przeciwnadciśnieniowo), werapamil w dawce 80 mg na dobę i inne leki.

Terapeutyczny:

• arytmia (w tym częstoskurcz nadkomorowy);
• podwyższone wartości ciśnienia krwi. Jest to jeden z leków przeciwnadciśnieniowych stosowanych u kobiet w ciąży (i może być stosowany przez długi czas), chociaż rzadko jest przepisywany kobietom w ciąży jako podstawowy lek przeciwnadciśnieniowy;
• dusznica bolesna.

Komentarze kobiet, które stosowały lek w czasie ciąży, wskazują, że jest on skuteczny, tolerowany bez powikłań przy stosowaniu w dawkach leczniczych i nie ma negatywnego wpływu na płód.

W analizie postnatalnej kobiety, które stosowały lek w pierwszym trymestrze, nie wykazały wzrostu częstości występowania wad wrodzonych związanych z jego stosowaniem u niemowląt. Ponadto nie stwierdzono żadnych negatywnych objawów u niemowląt kobiet, które przyjmowały Verapamil w drugim i trzecim trymestrze.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężki stopień bradykardii;
• ciężka dysfunkcja lewej komory;
• mający blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopni;
• występowanie nietolerancji leku;
• obniżone wartości ciśnienia krwi;
• SSSU-u.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, zastoinową niewydolnością serca, bradykardią, blokiem zatokowo-przedsionkowym, niewydolnością nerek lub wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.

[ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Werapamil

Do częstych działań niepożądanych należą zaparcia, nudności, zwiększenie masy ciała, gwałtowny spadek ciśnienia krwi, bradykardia, zaczerwienienie skóry twarzy, bóle głowy i zawroty głowy.

Do rzadszych objawów należą: zmęczenie, nerwowość lub letarg, wysypka, biegunka, swędzenie, przerost dziąseł, mlekotok, a ponadto obrzęk płuc, blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia (w przypadku szybkiego podawania dożylnego), ginekomastia, agranulocytoza, zapalenie stawów, trombocytopenia i obrzęki obwodowe.

[ 13 ]

Przedawkować

Zatrucie lekami powoduje blok zatokowo-przedsionkowy, asystolię, bradykardię lub spadek ciśnienia krwi.

Najpierw wykonuje się płukanie żołądka i podawanie sorbentów. Jeśli obserwuje się zaburzenia przewodzenia, podaje się dożylnie atropinę, 10% glukonian wapnia, izoprenalinę i substancje zastępujące osocze. Zaleca się stosowanie rozrusznika serca. W celu podwyższenia ciśnienia tętniczego stosuje się stymulanty α-adrenergiczne.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

Leki hamujące aktywność CYP3A4 zmniejszają stężenie werapamilu, natomiast sok grejpfrutowy zwiększa jego stężenie w osoczu.

Lek zwiększa stężenie cyklosporyny, chinidyny z karbamazepiną, alkoholu etylowego, teofiliny i CG w osoczu. Ponadto zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia neurotoksycznego działania środków Li+.

Poziom biodostępności leku zwiększa się o 50% w przypadku jednoczesnego stosowania z cymetydyną, co niekiedy wymaga zmniejszenia jej dawki.

Ryfampicyna znacząco zmniejsza biodostępność leku.

Jednoczesne stosowanie z wziewnymi lekami przeciwbólowymi zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności serca, bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego.

Jednoczesne stosowanie leku z β-blokerami nasila osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, a ponadto zwiększa prawdopodobieństwo zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wystąpienia bradykardii.

W połączeniu z α-blokerami działanie przeciwnadciśnieniowe ulega nasileniu.

Ujemny efekt inotropowy kumuluje się, gdy jest podawany razem z flekainidem i dyzopiramidem. Środki te są zabronione do stosowania na 2 dni przed i 1 dzień po podaniu werapamilu.

Lek nasila działanie środków zwiotczających mięśnie obwodowe.

[ 22 ]

Warunki przechowywania

Werapamil należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności werapamilu wynosi 5 lat od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analogami substancji leczniczej są leki Isoptin, Riodipine, Nifedipine z Kaverilem, a ponadto Finoptin, Amlodipine, Nimodipine i Lekoptin z Nifedipine Retard, Gallopamil i Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Recenzje

Werapamil jest często stosowany w terapii zaburzeń skojarzonych (migotanie przedsionków połączone z częstoskurczem nadkomorowym o charakterze napadowym i podwyższonym ciśnieniem krwi). Opinie pacjentów wskazują, że lek jest dość skuteczny, a jednocześnie niedrogi.

Wśród wad wyróżnia się występowanie objawów negatywnych - zwykle są to zaparcia, bradykardia i zaczerwienienie skóry twarzy.