Visan

Visanne to substancja hormonalna (progestagen) i lek stosowany w leczeniu chorób narządów płciowych. Substancją czynną leku jest dienogest.

Dienogest jest pochodną nortestosteronu, która wykazuje silne działanie antyandrogenne. Ogólnie rzecz biorąc, pierwiastek ten odpowiada za 1/3 całkowitej aktywności składnika octanu cyproteronu. Dienogest jest w stanie wpływać na endometriozę poprzez zmniejszenie wewnętrznej produkcji estradiolu. W rezultacie hamowany jest efekt troficzny estradiolu na endometrium. [ 1 ]

Wskazania Visan

Jest stosowany w leczeniu endometriozy.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach - 14 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. Wewnątrz pudełka - 2 takie płytki.

Farmakodynamika

Ciągłe podawanie dienogestu powoduje powstanie środowiska hipergestagenicznego i hipoestrogennego, w którym najpierw dochodzi do decidualizacji tkanek endometrium, a później do zaniku obszarów dotkniętych endometriozą.

Dienogest jest zdolny do syntezy z zakończeniami progesteronu znajdującymi się wewnątrz macicy, ale ma tylko 10% względnego powinowactwa. Chociaż aktywny element leku ma słabe powinowactwo do zakończeń progesteronu, ma on silne działanie progestagenne in vivo. [ 2 ]

Lek nie wykazuje istotnych efektów mineralokortykoidowych, androgenowych ani GCS in vivo. Inne efekty, w tym antyangiogenne i immunologiczne, pomagają spowolnić wpływ dienogestu na proliferację komórek. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym dienogest wchłania się całkowicie i szybko. Wartości Cmax w surowicy obserwuje się po 90 minutach od pojedynczego podania i wynoszą one 47 ng/ml. Wartości biodostępności leku wynoszą około 91%. Właściwości farmakokinetyczne dienogestu są związane z wielkością porcji w zakresie dawkowania 1–8 mg.

Procesy dystrybucyjne.

Dienogest jest syntetyzowany z albuminą, ale nie z globuliną, która syntetyzuje SHBG lub z globuliną, która syntetyzuje GCS (GOK). Tylko 10% całkowitych wartości dienogestu w surowicy krwi występuje w postaci wolnych steroidów, a 90% substancji jest niespecyficznie syntetyzowane z albuminą. Objętość dystrybucji leku wynosi 40 litrów.

Procesy wymiany.

Dienogest jest w pełni zaangażowany w procesy metaboliczne – poprzez metabolizm steroidów z tworzeniem elementów metabolicznych, które generalnie nie mają aktywności endokrynologicznej. Badania in vitro i in vivo wykazały, że CYP3A4 jest głównym enzymem zaangażowanym w procesy metaboliczne dienogestu. Takie elementy metaboliczne są wydalane z osocza w bardzo szybkim tempie, pozostawiając niezmieniony dienogest jako dominujący metabolit wewnątrzplazmatyczny.

Szybkość klirensu wewnątrzsurowiczego wynosi 64 ml na minutę.

Wydalanie.

Stężenia dienogestu wewnątrz surowicy zmniejszają się w 2 etapach, z okresem półtrwania 9-10 godzin. Dienogest jest wydalany jako składniki metaboliczne z moczem i kałem (w stosunku 3:1) po podaniu dawki 0,1 mg/kg.

Okres półtrwania składników metabolicznych w moczu wynosi około 14 godzin. Po zażyciu leku 86% dawki jest wydalane w ciągu 6 dni, przy czym większość jest wydalana w ciągu pierwszych 24 godzin, głównie w moczu.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować raz dziennie, o tej samej porze dnia. Można rozpocząć jego stosowanie w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego kobiety. Nie ma potrzeby robienia przerwy między nowymi opakowaniami leku, stosowanie kontynuuje się bez żadnych przerw i bez odniesienia do cyklu miesiączkowego.

W przypadku pominięcia tabletki lub wystąpienia biegunki lub wymiotów skuteczność leku może być zmniejszona.

Jeśli pominiesz dawkę, weź tabletkę tak szybko, jak to możliwe, a nową o zwykłej porze. Dawki nie można zwiększyć; pozostaje niezmieniona. Ten sam schemat stosuje się, jeśli pominiesz dawkę z powodu biegunki lub wymiotów.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie przepisuje się dziewczętom, u których nie wystąpiła jeszcze pierwsza miesiączka.

Stosuj Visan podczas ciąży

Visanne nie jest stosowany w czasie ciąży, ponieważ w tym okresie nie jest wymagane leczenie endometriozy. Jednak przed rozpoczęciem cyklu leczenia należy wykluczyć ciążę.

Jeżeli w okresie karmienia piersią konieczne jest przyjmowanie leków, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikami leku;
• żylna choroba zakrzepowo-zatorowa;
• choroby układu sercowo-naczyniowego i tętniczego (w tym niedokrwienie serca, zawał mięśnia sercowego i patologie naczyń mózgowych);
• cukrzyca, której towarzyszą choroby naczyniowe;
• ciężkie stadia chorób wątroby (dotyczy to nowotworów o dowolnej etiologii);
• nowotwory, których rozwój wiąże się z gonadosteroidami;
• krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie;
• nietolerancja laktozy.

Podczas stosowania leku należy stosować antykoncepcję mechaniczną, ponieważ w tym okresie nie wolno przyjmować hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Skutki uboczne Visan

Podczas stosowania leku mogą wystąpić pewne działania niepożądane (szczególnie w pierwszych miesiącach kuracji). Podczas terapii zaburzenia te ustępują. Wśród odnotowanych objawów: dyskomfort w obrębie gruczołów piersiowych, trądzik, bóle głowy i depresja.

Jeśli podczas stosowania leku Visanne wystąpią inne negatywne objawy, należy skonsultować się z lekarzem w celu ewentualnej zmiany sposobu leczenia.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ innych leków w porównaniu z Visanne.

Progestageny, w tym dienogest, uczestniczą w procesach metabolicznych głównie poprzez strukturę hemoproteiny P450 ZA4 (CYP3A4), która znajduje się wewnątrz wątroby i błony śluzowej jelit. Z tego powodu środki indukujące lub spowalniające działanie CYP3A4 mogą wpływać na procesy metaboliczne progestagenu. Wzrost poziomu klirensu gonadosteroidów spowodowany indukcją enzymatyczną może osłabić działanie terapeutyczne Visanne i spowodować pojawienie się objawów negatywnych (na przykład zmianę charakteru krwawienia miesiączkowego).

Zmniejszenie szybkości klirensu gonadosteroidów z powodu hamowania enzymów może zmniejszyć skuteczność terapeutyczną leku i spowodować wystąpienie działań niepożądanych.

Elementy zwiększające klirens gonadosteroidów (osłabiające działanie poprzez indukcję enzymów).

Należą do nich barbiturany z karbamazepiną, fenytoina, ryfampicyna i prymidon, a ponadto prawdopodobnie felbamat i okskarbazepina z gryzeofulwiną i topiramatem, a także substancje zawierające ziele dziurawca.

Indukcję enzymatyczną można zaobserwować po kilku dniach leczenia. Maksymalna indukcja enzymatyczna rozwija się po kilku tygodniach. Indukcja enzymatyczna może trwać do 1 miesiąca po zakończeniu leczenia.

Wpływ ryfampicyny (induktora działania CYP 3A4) badano u zdrowych kobiet po menopauzie. Jednoczesne podawanie ryfampicyny z tabletkami dienogestu/walerianianu estradiolu spowodowało istotne zmniejszenie wartości stanu stacjonarnego i ogólnoustrojowej ekspozycji na estradiol z dienogestem. Całkowity wpływ estradiolu i dienogestu (przy wartościach stanu stacjonarnego obliczonych na podstawie AUC (0-24 h)) został zmniejszony o 44% i 83%.

Leki o różnym działaniu na poziom klirensu gonadosteroidów.

Łączne stosowanie gonadosteroidów i dużej liczby kombinacji inhibitorów proteazy HIV i nienukleozydowych inhibitorów aktywności odwrotnej transkryptazy, wraz z kombinacjami inhibitorów wirusa zapalenia wątroby typu C, może zmniejszać lub zwiększać poziom progestyny w osoczu. Łączny efekt tych zmian może mieć znaczenie kliniczne w niektórych sytuacjach.

Leki zmniejszające poziom klirensu gonadosteroidów (inhibitory enzymów).

Dienogest jest substratem hemoproteiny P450 (CYP) 3A4. Jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami składnika CYP3A4 może zwiększać stężenie substancji w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem, silnym inhibitorem enzymu CYP3A4, powoduje 2,9-krotne zwiększenie wartości AUC dienogestu (w zakresie 0–24 godzin) w stanie stacjonarnym.

Połączenie z erytromycyną (umiarkowany inhibitor) spowodowało zwiększenie wartości AUC dienogestu (0–24 godz.) o 1,6 raza w stanie stacjonarnym.

Badania laboratoryjne.

Stosowanie progestagenu może zmieniać wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym biochemii wątroby lub tarczycy, funkcji nerek i nadnerczy, wartości białka osocza (nośnika) (w tym na przykład frakcji GOC i lipoprotein/lipidów), wartości fibrynolizy i krzepnięcia oraz właściwości metabolizmu węglowodanów. Takie zmiany często mieszczą się w granicach normy laboratoryjnej.

Warunki przechowywania

Visanne należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Visanne wynosi 5 lat od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są następujące leki: Sofiti, Zhastinda z Denovel 30, Yulidora i Klimodien z Dinoret, a także Luvina, Janine, Silhouette z Klayrą i Naadin.