Vizan

Visanne należy do kategorii substancji hormonalnych (progestagenów), a także leków stosowanych w chorobach narządów płciowych. Lek oparty jest na dienogeście aktywnego pierwiastka.

Dienogest jest pochodną substancji nortestosteron, która wykazuje silne działanie antyandrogenne. Ogólnie rzecz biorąc, pierwiastek ten stanowi 1/3 całkowitej aktywności składnika octanu cyproteronu. Dienogest może wpływać na endometriozę poprzez zmniejszenie wewnętrznej produkcji estradiolu. W rezultacie działanie troficzne estradiolu na endometrium zostaje zahamowane. [1]

Wskazania Vizan

Stosowany jest w leczeniu endometriozy .

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach - 14 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. W pudełku znajdują się 2 takie rekordy.

Farmakodynamika

Przy ciągłym wprowadzaniu dienogestu tworzy środowisko hipergestogenne i hipoestrogenne, w którym najpierw dochodzi do decidualizacji tkanek endometrium, a następnie do zaniku obszarów dotkniętych endometriozą.

Dienogest jest w stanie syntetyzować z zakończeniami progesteronu znajdującymi się wewnątrz macicy, ale ma tylko 10% względnego powinowactwa. Chociaż aktywny składnik leku ma słabe powinowactwo do zakończeń progesteronu, ma silne działanie progestagenne in vivo. [2]

Lek nie ma znaczącego działania mineralokortykoidowego, androgennego ani GCS in vivo. Inne efekty, w tym antyangiogenne i immunologiczne, pomagają spowolnić proliferację komórek przez dienogest. [3]

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Dienogest podawany doustnie jest w pełni wchłaniany iz dużą szybkością. Wartości Cmax w surowicy są odnotowywane przy jednorazowym użyciu po 90 minutach i wynoszą 47 ng / ml. Wartości biodostępności leku wynoszą około 91%. Właściwości farmakokinetyczne dienogestu są powiązane z wielkością porcji w zakresie dawek 1-8 mg.

Procesy dystrybucji.

Dienogest jest syntetyzowany z albuminą, ale nie z globuliną, która syntetyzuje SHBG lub z globuliną, która syntetyzuje GCS (GOK). Tylko 10% całkowitych wskaźników dienogestu w surowicy krwi występuje w postaci wolnych steroidów, a 90% substancji jest niespecyficznie syntetyzowane z albuminą. Poziom pozornej objętości dystrybucji leku wynosi 40 litrów.

Procesy wymiany.

Dienogest w pełni uczestniczy w procesach metabolicznych - poprzez metabolizm steroidów z tworzeniem elementów metabolicznych, które na ogół nie mają aktywności endokrynologicznej. W testach in vitro, jak również in vivo, CYP3A4 jest głównym enzymem biorącym udział w procesach metabolicznych dienogestu. Takie elementy metaboliczne są wydalane z osocza w bardzo szybkim tempie, pozostawiając niezmieniony dienogest jako dominujący metabolit wewnątrzplazmatyczny.

Szybkość klirensu wewnątrzsurowiczego wynosi 64 ml na minutę.

Wydalanie.

Wartości dienogestu w surowicy zmniejszają się w 2 etapach, z okresem półtrwania 9-10 godzin. Dienogest jest wydalany w postaci składników metabolicznych wraz z moczem i kałem (w proporcjach 3k1), po podaniu porcji 0,1 mg/kg.

Okres półtrwania składników metabolicznych w moczu wynosi około 14 godzin. Po zastosowaniu leku 86% porcji wydalane jest w ciągu 6 dni, a większość w ciągu pierwszych 24 godzin, głównie z moczem.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować 1 raz dziennie, o tej samej porze dnia. Dozwolone jest rozpoczęcie stosowania w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego kobiety. Nie ma potrzeby robienia przerwy pomiędzy kolejnymi opakowaniami leków, stosowanie jest kontynuowane bez przerw, a także bez odniesienia do cyklu miesiączkowego.

Jeśli pominiesz stosowanie pigułki lub jeśli pacjent ma biegunkę lub wymioty, może wystąpić osłabienie skuteczności leku.

W przypadku pominięcia użycia, tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, a nową należy zużyć o zwykłej porze. Nie można zwiększyć porcji, pozostaje bez zmian. Ten sam schemat stosuje się w przypadku pominięcia aplikacji z powodu biegunki lub wymiotów.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany do przepisywania dziewczynek, które nie rozpoczęły pierwszej miesiączki.

Stosuj Vizan podczas ciąży

Visanne nie stosuje się w okresie ciąży, ponieważ w tym okresie leczenie endometriozy nie jest wymagane. W takim przypadku konieczne jest wykluczenie ciąży przed rozpoczęciem kursu leczenia.

Jeśli musisz zażywać leki podczas wirusowego zapalenia wątroby typu B, podczas terapii należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z elementami leku;
• choroba zakrzepowo-zatorowa o charakterze żylnym;
• choroby o charakterze sercowo-naczyniowym lub tętniczym (wśród nich niedokrwienie serca, zawał mięśnia sercowego i patologie naczyń mózgowych);
• cukrzyca, w której odnotowuje się choroby naczyniowe;
• ciężkie stadia choroby wątroby (w tym nowotwory o dowolnej etiologii);
• nowotwory, których rozwój jest związany z gonadosteroidami;
• o nieznanym charakterze krwawienia z pochwy;
• Nietolerancja laktozy.

Podczas stosowania leku należy stosować antykoncepcję barierową, ponieważ w tym okresie zabrania się przyjmowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Skutki uboczne Vizan

Wraz z wprowadzeniem leku można zaobserwować pewne objawy uboczne (szczególnie w pierwszych miesiącach kursu). W trakcie terapii zaburzenia te znikają. Wśród zauważonych objawów: dyskomfort w okolicy gruczołów sutkowych, trądzik, bóle głowy i depresja.

Jeśli podczas stosowania leku Visanne wystąpią inne negatywne objawy, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwej zmiany schematu leczenia.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ innych leków w stosunku do Visan.

Progestogeny, w tym dienogest, biorą udział w procesach metabolicznych głównie poprzez budowę hemoproteiny P450 ZA4 (CYP3A4), która znajduje się wewnątrz wątroby i błony śluzowej jelit. Z tego powodu środki, które indukują lub spowalniają działanie CYP3A4 mogą wpływać na procesy metaboliczne progestagenu. Wzrost poziomu klirensu gonadosteroidów w wyniku indukcji enzymów może osłabić działanie terapeutyczne produktu Visanne i spowodować pojawienie się objawów negatywnych (na przykład zmiana charakteru krwawienia miesiączkowego).

Zmniejszenie klirensu gonadosteroidów spowodowane hamowaniem enzymu może zmniejszać działanie terapeutyczne leków i powodować pojawienie się objawów ubocznych.

Elementy zwiększające klirens gonadosteroidów (osłabiające działanie poprzez indukcję enzymów).

Należą do nich barbiturany z karbamazepiną, fenytoiną, ryfampicyną i prymidonem, a dodatkowo ewentualnie felbamat i okskarbazepina z gryzeofulwiną i topiramatem oraz substancje zawierające ziele dziurawca.

Indukcję enzymatyczną można zauważyć po kilku dniach leczenia. Maksymalna indukcja enzymatyczna rozwija się po kilku tygodniach. Indukcja enzymatyczna może trwać do 1 miesiąca po zakończeniu leczenia.

Działanie ryfamipicyny (induktora działania CYP 3A4) badano u zdrowych kobiet po menopauzie. Stosowanie ryfampicyny razem z tabletkami dienogestu/estradiolu walerianian spowodowało istotne obniżenie wartości równowagi i ogólnoustrojowego działania estradiolu z dienogestem. Ogólny efekt wykazywany przez estradiol i dienogest (przy wartościach równowagi liczonych według poziomu AUC (w zakresie 0-24 godzin)) osłabiony o 44% i 83%.

Leki, które mają różny wpływ na poziom klirensu gonadosteroidów.

Połączone stosowanie gonadosteroidów i dużej liczby kombinacji inhibitorów proteazy HIV, a także inhibitorów (typu niekleozydowego) aktywności odwrotnej transkryptazy, wraz z kombinacjami inhibitorów hepatowirusa typu C, może obniżyć lub zwiększyć poziom progestyny w osoczu. W niektórych sytuacjach łączny efekt tych zmian może mieć znaczenie kliniczne.

Leki zmniejszające poziom klirensu gonadosteroidów (inhibitory enzymów).

Dienogest jest substratem hemoproteiny P450 (CYP) 3A4. Wprowadzenie wraz z silnymi inhibitorami składnika CYP3A4 może zwiększyć poziom substancji w osoczu.

Stosowanie w połączeniu z ketokonazolem, silnym inhibitorem enzymu CYP3A4, powoduje wzrost wartości AUC dienogestu (zakres 0-24 godzin) 2,9 razy przy wartościach równowagi.

Połączenie z erytromycyną (umiarkowany inhibitor) spowodowało 1,6-krotny wzrost AUC dienogestu (w ciągu 0-24 godzin) przy wartościach równowagi.

Testy laboratoryjne.

Stosowanie progestagenów może zmienić odczyty niektórych badań laboratoryjnych, w tym biochemicznych cech wątroby lub tarczycy, funkcji nerek i nadnerczy, wskaźników białek osocza (które są nośnikami) (wśród nich na przykład GOK i lipoproteiny / lipidów frakcji), wartości fibrynolizy i krzepnięcia, a także właściwości procesu metabolizmu węglowodanów. Takie zmiany są często utrzymywane w granicach laboratoryjnych.

Warunki przechowywania

Visanne należy przechowywać poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Visanne można stosować przez okres 5 lat od daty wytworzenia produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami narkotyków są Sofiti, Justinda z Denovel 30, Yulidora i Klimodien z Dinoret, a oprócz tego Luvina, Janine, Silhouette z Klayrą i Naadin.