Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Zalasta
Ostatnia recenzja: 03.07.2025

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Zalasta jest lekiem neuroleptycznym, którego substancją czynną jest olanzapina.
Wskazania Zalasta
Lek przeciwpsychotyczny, którego wskazania do stosowania odpowiadają Zalasta:
- Schizofrenia (u pacjentów dorosłych). Obejmuje leczenie w trakcie zaostrzenia choroby; terapię podtrzymującą; profilaktyczne stosowanie mające na celu zapobieganie nawrotom choroby.
- Szeroki wachlarz zaburzeń psychicznych:
- Automatyzm.
- Halucynacje.
- Spadek aktywności społecznej.
- Zubożenie emocjonalne.
- Zwężenie słownictwa.
- Zespół maniakalno-depresyjny.
Formularz zwolnienia
Lek jest szeroko reprezentowany na rynku aptecznym. Jest dostępny w następujących formach:
- tabletki powlekane w dawkach odpowiednio 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 i 20 mg leku.
- liofilizat, produkt otrzymywany w wyniku procesu liofilizacji (suszenia próbki w próżni z jednoczesnym silnym chłodzeniem), stanowiący następnie podstawę do sporządzania roztworów iniekcyjnych (do podawania domięśniowego).
[ 3 ]
Farmakodynamika
Substancja czynna olanzapina jest doskonałym neuroleptykiem. Farmakodynamika Zalasta charakteryzuje się rozszerzoną strefą wrażliwości farmakologicznie czynnej. Lek Zalasta, ze względu na swoje działanie przeciwpsychotyczne na organizm pacjenta, blokuje pracę receptorów metabotropowych (mianowicie dopaminy), które odgrywają jedną z najważniejszych ról w prawidłowym funkcjonowaniu ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto omawiany lek ma właściwości uspokajające, które pozwalają zatrzymać receptory wywołujące wyrzuty adrenaliny w formacjach komórkowych pnia mózgu. Zalasta pozwala skutecznie blokować funkcję receptorów podwzgórza, strefy ośrodka wymiotnego, a także wpływa na niektóre receptory serotoniny.
Dzięki aktywnemu wpływowi na odpowiednie komórki receptorowe olanzapina skutecznie łagodzi takie objawy psychozy jak: pojawienie się u chorego halucynacji, podejrzliwość, autyzm społeczny, majaczenie, wyobcowanie emocjonalne i wrogość.
Farmakokinetyka
Charakterystyka wchłaniania. Farmakokinetyka Zalasta charakteryzuje się wysoką zdolnością adsorpcji. Jej cechy nie są związane z czasem i ilością przyjmowanego pokarmu. Po podaniu doustnym szczytowa ilość substancji czynnej w osoczu powstaje w ciągu pięciu do ośmiu godzin (po przyjęciu leku), mieszcząc się w zakresie od 7 do 1000 ng leku na ml krwi, podczas gdy zdolność olanzapiny do wiązania białka wynosi 93%, co, jak się zgodzisz, jest dość wysoką wartością dla poziomu penetracji.
Metabolizm i eliminacja leku z organizmu. Zalasta jest łatwo metabolizowana w wątrobie, bez tworzenia aktywnych metabolitów. Okres półtrwania i klirens osocza (wskaźnik szybkości oczyszczania osocza krwi z substancji obcych) są znacząco zależne od płci pacjenta, wieku i takich negatywnych nawyków, jak palenie:
- U pacjentów powyżej 65. roku życia okres półtrwania leku wynosi 51,8 godziny, natomiast klirens osoczowy wynosi 17,5 l/godzinę.
- u osób poniżej 65 roku życia okres półtrwania wynosi już 33,8 godzin, klirens 18,2 l/godzinę.
Wartość liczbowa klirensu osocza również maleje u pacjentów cierpiących na dysfunkcję wątroby. Jednak wpływ tych czynników na okres półtrwania i klirens jest mniej zauważalny, w przeciwieństwie do indywidualnych cech organizmu pacjenta.
Około 60% podanej Zalasty wydalane jest z moczem w postaci metabolitów.
Dawkowanie i administracja
Zalecana dawka początkowa Zalasty wynosi 10–15 mg. Dawkę dobową oblicza się następnie indywidualnie dla każdego pacjenta (w zależności od stanu pacjenta i ogólnego obrazu klinicznego choroby). Średnia dawka terapeutyczna wynosi od 5 mg do 20 mg na dobę. Jeśli jest to klinicznie konieczne, po dokładnym badaniu, dawkę można zwiększyć w stosunku do dawki początkowej o 10–15 mg (na dobę). Dawkę zwiększa się stopniowo, zachowując odstępy 24 godzin przed kolejnym zwiększeniem.
Sposób podawania i dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza jeśli cierpią na niewydolność wątroby lub nerek, w ostrej lub umiarkowanej postaci manifestacji, są nieco inne. Dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę.
Jeśli istnieje możliwość spadku procesów metabolicznych u pacjenta, należy zmniejszyć całkowitą dawkę dzienną Zalasty. Jeśli przejdziemy przez objawy, zalecana dawka dzienna wygląda następująco:
- W przypadku schizofrenii dawka olanzapiny wynosi 10 mg.
- w zespole maniakalno-depresyjnym: dawka początkowa - 15 mg (jednorazowo w monoterapii) i 10 mg (jako część leczenia złożonego). Dawkowanie zapobiegawcze - 10 mg raz na dobę.
Kobiety potrzebują również nieco mniejszej dawki Zalasty niż mężczyźni. Pacjent niepalący nie musi zmieniać dawki leku w porównaniu z pacjentem, który ma ten zły nawyk.
[ 8 ]
Stosuj Zalasta podczas ciąży
W oparciu o ograniczone doświadczenie, stosowanie Zalastu w czasie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone w jak największym stopniu. Tylko lekarz prowadzący ma prawo przepisać go w celach leczniczych i tylko w przypadkach, gdy oczekiwany efekt przyjmowania leku wyraźnie przewyższa negatywny wpływ, jaki lek wywiera na młodą kobietę lub jej dziecko. Dlatego przyszła mama musi koniecznie powiadomić lekarza o swojej „ciekawej sytuacji” lub planowanej ciąży.
Znane są pojedyncze przypadki, w których u kobiety w ciąży lub noworodka stwierdzono pewne nieprawidłowości:
- Nadciśnienie tętnicze.
- Lekkie drżenie.
- Senność u dzieci matek przyjmujących Zalastę w ostatnim trymestrze ciąży.
- Letarg.
Ze względu na łatwość, z jaką olanzapina wchłania się do tkanek i płynów ustrojowych, przenika ona także do mleka matki, dlatego podczas leczenia lekiem Zalasta należy przerwać karmienie piersią.
Przeciwwskazania
Każdy lek medyczny należy przyjmować z dużą ostrożnością. Istnieją również przeciwwskazania do stosowania Zalasty:
- Nadwrażliwość na substancje czynne, w tym olanzapinę, lub inne składniki leku.
- Okres ciąży i karmienia piersią.
- Dzieci i młodzież do lat 18.
- Ryzyko wystąpienia jaskry zamykającego się kąta.
- Niezbyt często, ale nadal istnieje dziedziczna patologia objawiająca się nietolerancją galaktozy.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku Zalasta z substancją czynną olanzapiną, jeśli u pacjenta w wywiadzie występowały następujące schorzenia: •
- Padaczka.
- Neutropenia (obniżony poziom neutrofili we krwi).
- Patologia funkcji nerek.
- Leukopenia (spadek liczby leukocytów we krwi obwodowej).
- Niewydolność wątroby.
- Patologia gruczołu krokowego.
- Niedrożność jelit.
- Zastoinowa niewydolność serca.
- Zaawansowany wiek.
- Niedociśnienie tętnicze.
- I kilka innych chorób.
[ 6 ]
Skutki uboczne Zalasta
Stosowanie omawianego leku wiąże się z dość szerokim spektrum odchyleń od normy.
Skutki uboczne Zalasty objawiają się takimi objawami jak:
Centralny układ nerwowy:
- Silne bóle głowy i migreny.
- Ogólny spadek witalności i zawroty głowy.
- Bezsenność lub senność.
- Wrogość i niepokój.
- Depersonalizacja.
- Krwotok i udar.
- Nerwoból.
- Drżenie i jąkanie.
- Śpiączka.
- I inni.
Układ sercowo-naczyniowy:
- Tachykardia i bradykardia.
- Zespół krwotoczny.
- Zatrzymanie akcji serca.
- Zmiana w odczytach elektrokardiogramu.
- Leukocytoza.
- I inne patologie.
Objawy alergiczne - pokrzywka.
Układ oddechowy:
- Wady głosu.
- Kaszel staje się bardziej męczący.
- Zapalenie krtani i gardła.
- Nieżyt nosa i astma oskrzelowa.
- I inni.
Przewód pokarmowy:
- Niewłaściwy wzrost apetytu, często prowadzący do bulimii.
- Aktywacja gruczołów ślinowych.
- Suchość błony śluzowej jamy ustnej i pragnienie.
- Nieżyt żołądka.
Zapalenie dziąseł i jamy ustnej.
- Nudności prowadzące do wymiotów.
- Krwawienie z odbytu.
- Biegunka, problemy z zatrzymywaniem stolca i zaparcia.
- I inne przejawy.
Układ moczowo-płciowy:
- Zapalenie pęcherza moczowego.
- Patologia oddawania moczu.
- Ból gruczołów piersiowych.
- Zakażenie układu moczowego.
- Włóknienie macicy.
- Zespół napięcia przedmiesiączkowego.
- Impotencja u mężczyzn i zaburzenia ejakulacji u kobiet.
- I inne naruszenia.
Procesy wymiany:
- Cukrzyca.
- Śpiączka cukrzycowa.
- Powiększenie tarczycy (inaczej zwane wolem).
- Zwiększenie lub, rzadziej, zmniejszenie masy ciała pacjenta.
- I inne zmiany.
System skórny:
- Suchość naskórka.
- Wrzodziejące zmiany naskórka.
- Kontaktowe zapalenie skóry.
- Zmiana odcienia skóry.
- Wyprysk i łojotok (zaburzenia czynności wydzielniczej gruczołów łojowych).
- I inni.
Układ mięśniowo-szkieletowy:
- Zapalenie stawów.
- Ból kości.
- Pojawienie się skurczów mięśni łydek.
- Zapalenie kaletki maziowej.
- Ból stawów (pojawienie się bólu w stawie).
Miastenia i miopatia.
Inne objawy układowe:
- Gorączka i dreszcze.
- Ból w jamie brzusznej i klatce piersiowej.
- Objawy grypopodobne.
- Powiększenie węzłów chłonnych (limfadenopatia).
- Obrzęk.
- I wiele innych.
[ 7 ]
Przedawkować
W przypadku istotnych wskazań do wprowadzenia leku przeciwpsychotycznego Zalasta do organizmu pacjenta należy ściśle przestrzegać dawki i odstępów między nimi. Przedawkowanie leku jest obarczone wieloma niebezpiecznymi konsekwencjami.
- Silna tachykardia.
- Spadek ciśnienia krwi.
- Delirium (stan zamglenia świadomości).
- Fala podniecenia i agresji.
- Drgawki.
- Zahamowanie świadomości u chorego, w najgorszym przypadku - śpiączka.
- Dyzartria (zaburzenie artykulacji mowy).
- Rzadziej występuje złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS).
- W rzadkich przypadkach, ale nadal występuje niewydolność krążeniowo-oddechowa.
Obserwacje kliniczne ujawniły także najniższą dawkę olanzapiny, która może prowadzić do zgonu – odpowiada to dawce dobowej 450 mg, choć odnotowano także maksymalne przedawkowanie leku Zalasta, po którym pacjentowi udało się przeżyć – dawka ta odpowiada 1500 mg.
Kolejność postępowania w przypadku przedawkowania danego leku jest następująca:
- Należy pilnie wykonać płukanie żołądka; nie zaleca się w tej sytuacji wywoływania odruchu wymiotnego.
- Przyjmuj węgiel aktywowany w ilości jednej tabletki na dziesięć kilogramów masy ciała pacjenta. Zabieg ten zmniejszy biodostępność substancji czynnej leku Zalasta o około 60%.
- W takiej sytuacji nie można podawać choremu różnych leków sympatykomimetycznych, gdyż mogą one pogorszyć stan chorego i spowodować niedociśnienie tętnicze.
- Należy stale monitorować oddech, włącznie ze sztuczną wentylacją.
- Ciągły monitoring wszystkich ważnych organów.
- Kolejnym etapem jest leczenie celowane objawów, które pojawiły się w wyniku przyjmowania dużych dawek olanzapiny.
- Do czasu całkowitego wyzdrowienia pacjent musi pozostawać pod stałą opieką lekarza prowadzącego.
- Nie ma jednego antidotum, które mogłoby powstrzymać wszystkie objawy przedawkowania.
[ 9 ]
Interakcje z innymi lekami
Stosując jakąkolwiek terapię skojarzoną, należy pamiętać, że interakcje Zalasty z innymi lekami są niejednoznaczne i mogą mieć zarówno pozytywny efekt terapeutyczny, jak i negatywne konsekwencje.
Szybkość eliminacji substancji czynnej olanzapiny wzrasta u pacjenta palącego papierosy, a przy jednoczesnym podawaniu karbamazepiny obserwuje się aktywację izoenzymu CYP1A2, co może istotnie wpływać na metabolizm Zalasty.
Jak już wspomniano powyżej, stosowanie węgla aktywowanego znacząco blokuje biodostępność leku przeciwpsychotycznego. Łączne stosowanie olanzapiny i etanolu jest dość neutralne i nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leków, obserwuje się jedynie pozytywny wpływ etanolu na właściwości uspokajające Zalastu.
Jeżeli równolegle z rozważanym lekiem stosuje się jednorazowo 60 mg lub w tej samej dawce codziennie przez osiem dni fluoksetynę, to lekarze obserwują około 16% wzrost maksymalnego stężenia substancji czynnej Zalasty w osoczu krwi. Jednocześnie klirens spada o te same 16%, co nie wpływa znacząco na obraz kliniczny leczenia i nie wymaga korekty ilości podawanego leku.
Łączne stosowanie Zalastu z fluwoksaminą zmniejsza klirens olanzapiny, zwiększając jej maksymalne stężenie we krwi. Jednocześnie liczby uzyskane dzięki monitorowaniu sytuacji są dość imponujące: u kobiet niepalących wzrost wynosi 54%, u mężczyzn niepalących ten wskaźnik jest jeszcze wyższy - 77%. U takich pacjentów obserwuje się również wzrost AUC olanzapiny odpowiednio o 5 i 108%. Z oczywistych względów w tym przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki olanzapiny.
Kwas walproinowy nie ma istotnego wpływu na metabolizm olanzapiny, natomiast Zalasta hamuje, choć nieznacznie, procesy odtwarzania glukuronidu kwasu walproinowego, który jest podstawą procesów metabolicznych w organizmie.
W przypadku protokołu łączonego przyjmowania omawianego leku i leków zawierających biperyden lub lit nie stwierdzono istotnych zmian w obrazie klinicznym. Należy bardzo ostrożnie stosować Zalastę z lekami o cechach działania ośrodkowego.
Mimo że nie wykazano wpływu małych dawek alkoholu na działanie olanzapiny, warto powstrzymać się od jego spożywania w okresie przyjmowania Zalasty (w zależności od indywidualnych cech organizmu pacjenta mogą pojawić się objawy depresyjne).
Warunki przechowywania
Olanzapinę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci i młodzieży. W przeciwnym razie warunki przechowywania leku Zalasta są proste: temperatura pokojowa nie powinna przekraczać 25 °C.
[ 12 ]
Okres przydatności do spożycia
Pięcioletni okres przydatności do użycia to dość dobry okres skutecznego działania leku. Taka data ważności znajduje się na opakowaniach Zalasty o dawce 5 mg i 10 mg. Tabletki o dawce 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg i 20 mg nie tracą swoich właściwości leczniczych przez trzy lata.
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Zalasta" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.