Zalasta

Zalasta jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego substancją czynną jest olanzapina.

Wskazania Zalasta

Leki przeciwpsychotyczne, które mają odpowiednie wskazania do stosowania Zalast:

• Schizofrenia (u dorosłych pacjentów). Obejmuje leczenie zaostrzenia choroby; terapia wspomagająca; profilaktyczne stosowanie, skierowane na zapobieganie nawrotom choroby.
• Szeroki zakres zaburzeń psychicznych:
  • Automatyzm.
  • Halucynacje.
  • Spadek aktywności społecznej.
  • Emocjonalne zubożenie.
  • Zwężenie słownego zasobu słów.
• Zespół depresyjny maniakalny.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Lek jest szeroko reprezentowany na rynku aptecznym. Istnieje taka forma wyjścia tego rodzaju:

• tabletki powlekane powłoczką w dawce odpowiednio 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 i 20 mg leku.
• liofilizat, produkt otrzymany w wyniku procesu liofilizacji (suszenie próbki w próżni przy silnym chłodzeniu), stosowany dalej jako baza do przygotowania roztworów do wstrzykiwań (do podawania domięśniowego).

[3]

Farmakodynamika

Aktywna substancja czynna olanzapina jest doskonałym neuroleptykiem. Farmakodinamika Zalasta różni się rozwiniętą farmakologicznie aktywną strefą wrażliwości. Lek Zalasta, ze względu na jego działanie przeciwpsychotyczne na organizm pacjenta, blokuje pracę receptorów metabotropowych (mianowicie dopaminy), które odgrywają jedną z najważniejszych funkcji w prawidłowym funkcjonowaniu ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, omawiane leki mają właściwości uspokajające, które umożliwiają zabijanie receptorów powodujących uderzenie adrenaliny w komórki macierzyste komórek mózgu. Zalasta skutecznie blokuje funkcję receptorów podwzgórza, strefy centrum wymiotów, a także wpływa na niektóre receptory serotoninowe.

Dzięki aktywnemu działaniu na odpowiednie komórki receptora, olanzapina skutecznie usuwa takie objawy psychozy jak: pojawienie się halucynacji u pacjenta, podejrzenie, autyzm społeczny, delirium, emocjonalną alienację i wrogość.

Farmakokinetyka

Charakterystyka ssania. Farmakokinetyka Zalasta ma wysoką zdolność adsorpcji. Jego cechy nie są związane z czasem i ilością spożywanego jedzenia. Po podaniu doustnym, wysokość piku substancji czynnej w osoczu są utworzone w pięciu - ośmiu godzin (po podaniu), wchodzących w zakresie od 7 do 1000 ng leku na ml krwi, pozwalając białko wiążące olanzapiny wynosi 93%, co zgadza się wystarczająco wysoki poziom penetracji.

Metabolizm i wydalanie leku z organizmu. Zalasta łatwo metabolizuje się w wątrobie, nie tworząc aktywnych metabolitów. Zauważalny wpływ na okres półtrwania i klirens osocza (wskaźnik szybkości oczyszczania osocza krwi z substancji obcych) ma płeć pacjenta, jego granicę wieku i takie negatywne nawyki jak palenie:

• jeśli pacjent spadnie poniżej wieku 65 lat, okres półtrwania leku wynosi 51,8 godzin, a klirens osoczowy 17,5 litra / godzinę.
• u osób młodszych niż 65 lat, okres półtrwania wynosi 33,8 godziny, klirens 18,2 l / h.

Wartość liczbowa klirensu osocza również spada u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Jednak wpływ tych czynników na czas półtrwania i klirens jest mniej zauważalny, w przeciwieństwie do indywidualnych cech ciała pacjenta.

Około 60% wstrzykniętego preparatu Zalasta jest wydalane przez nerki z moczem w postaci metabolitów.

[4], [5]

Dawkowanie i administracja

Zalecana dawka początkowa leku Zalasta wynosi 10-15 mg. W przyszłości codzienna dawka leku jest obliczana dla każdego pacjenta wyłącznie indywidualnie (w zależności od stanu pacjenta i ogólnej kliniki choroby). Średnia dawka terapeutyczna wynosi od 5 mg do 20 mg na dobę. Gdy jest to klinicznie konieczne, po dokładnym badaniu dawkę można zwiększyć względem dawki początkowej o 10-15 mg (na dzień). Wzrost dawki odbywa się stopniowo, zachowując odstępy czasowe przed następnym wzrostem w ciągu 24 godzin.

Sposób podawania i dawka dla pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza jeśli cierpią na niewydolność wątroby lub nerek, w ostrych lub umiarkowanych objawach, są nieco inne. Początkowa dawka odpowiada 5 mg na dzień.

Jeśli istnieje możliwość zmniejszenia procesów metabolicznych pacjenta, należy zmniejszyć całkowitą dzienną dawkę Zalastu. Jeśli przejdziesz przez objawy, zalecana dzienna dawka wygląda następująco:

• W przypadku schizofrenii ilość olanzapiny wynosi 10 mg.
• z zespołem maniakalno-depresyjnym: dawka początkowa - 15 mg (jednokrotnie z monoterapią) i 10 mg (w ramach złożonego leczenia). Dawka profilaktyczna wynosi 10 mg na raz w ciągu dnia.

Również kobiety potrzebują dawki Zalasta nieco mniej niż przedstawiciele silniejszego seksu. Zmiany w ilości leku pacjentowi niepalącemu w porównaniu z pacjentem, który ma ten zły nawyk, nie są wymagane.

[8]

Stosuj Zalasta podczas ciąży

Opierając się na niewielkim doświadczeniu, stosowanie Zalastu podczas ciąży i karmienia piersią powinno być zminimalizowane w jak największym stopniu. Tylko lekarz jest uprawniony do przepisywania go w leczeniu i tylko w przypadkach, gdy oczekiwany efekt przyjęcia leku wyraźnie przewyższa negatywny wpływ, jaki lek ma na młodą kobietę lub jej dziecko. Dlatego też przyszła matka musi koniecznie ostrzec lekarza o swojej "interesującej sytuacji" lub zaplanowanej ciąży.

W niektórych przypadkach zaobserwowano pewne odchylenia u dziecka w ciąży lub noworodka:

• Nadciśnienie tętnicze.
• Małe drżenie.
• Senność u dzieci urodzonych przez matki przyjmujące lek Zalasta w ostatnim trymestrze ciąży.
• Letarg.

Ze względu na łatwość, z których olanzapina jest wchłaniana do tkanek i ciekłych form ciała, mieści się zatem w mleku, aby w trakcie leczenia Zalasta należy przerwać karmienie piersią dziecko.

Przeciwwskazania

Wszelkie leki należy przyjmować bardzo ostrożnie. Ma również przeciwwskazania do stosowania Zalasta:

• Indywidualna nadwrażliwość na substancje czynne, w tym olanzapinę lub inne składniki leku.
• Okres ciąży i karmienia piersią.
• Dzieci i młodzież poniżej 18 lat.
• Ryzyko jaskry okluzyjnej.
• Nie tak często, ale mimo to istnieje dziedziczna patologia wyrażona nietolerancją galaktozy.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Zalastę z substancją czynną olanzapiną, w przypadku gdy pacjent ma historię: •

• Padaczka.
• Neutropenia (zmniejszenie poziomu neutrofilów we krwi).
• Patologia funkcji nerek.
• Leukopenia (zmniejszenie zawartości leukocytów we krwi obwodowej).
• Niewydolność wątroby.
• Patologia gruczołu krokowego.
• Niedrożność jelit.
• Zastoinowa niewydolność serca.
• Starość.
• Niedociśnienie tętnicze.
• I niektóre inne choroby.

[6]

Skutki uboczne Zalasta

Zastosowanie danego leku wiąże się z dość szerokim zakresem nieprawidłowości.

Skutki uboczne Zalastu są reprezentowane przez takie przejawy jak:

Centralny układ nerwowy:

• Ostre bóle głowy i migreny.
• Zmniejszona ogólna witalność i zawroty głowy.
• Bezsenność lub senność.
• Wrogość i niepokój.
• Depersonalizacja.
• Krwotok i udar.
• Neuralgia.
• Drżenie i jąkanie.
• Coma.
• I inni.

Układ sercowo-naczyniowy:

• Tachykardia i bradykardia.
• Syndrom krwotoczny.
• Zatrzymanie akcji serca.
• Zmień wskazanie elektrokardiogramu.
• Leukocytoza.
• I kolejna patologia.

Objawy alergiczne - pokrzywka.

Układ oddechowy:

• Wady głosu.
• Kaszel staje się bardziej napięty.
• Zapalenie krtani i gardła.
• Nieżyt nosa i astma oskrzelowa.
• I inni.

Przewód pokarmowy:

• Nieodpowiedni wzrost apetytu, często prowadzący do bulimii.
• Aktywacja gruczołów ślinowych.
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej i pragnienie.
• Zapalenie żołądka.

Zapalenie dziąseł i zapalenie jamy ustnej.

• Nudności, powodujące wymioty.
• Krwotok z odbytnicy.
• Biegunka, problemy z zatrzymaniem kału i zaparciem.
• I inne przejawy.

Układ moczowo-płciowy:

• Zapalenie pęcherza moczowego.
• Patologia oddawania moczu.
• Ból w gruczołach mlecznych.
• Zakażenie układu moczowego.
• Zwłóknienie macicy.
• Zespół napięcia przedmiesiączkowego.
• Impotencja u mężczyzn i wytrysk u kobiet.
• I inne naruszenia.

Wymiana procesów:

• Cukrzyca.
• Coma z cukrzycowej genezie.
• Struma (wzrost wielkości tarczycy lub jak to się nazywa - wole).
• Wzrost, rzadziej spadek, masa ciała pacjenta.
• I inne zmiany.

System każdej pokrywy:

• Suchość naskórka.
• Wrzodziejące uszkodzenie naskórka.
• Kontakt z zapaleniem skóry.
• Zmiana koloru skóry.
• Wyprysk i łojotok (naruszenie funkcji wydzielniczej gruczołów łojowych).
• I inni.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

• Zapalenie stawów (zapalenie stawów).
• Ból w kościach.
• Pojawienie się skurczów mięśni łydek.
• Zapalenie torebki maziowej.
• Bóle stawów (pojawienie się bólu w stawie).

Miastenia i miopatia.

Inne manifestacje systemowe:

• Gorączka i dreszcze.
• Ból w brzuchu i klatce piersiowej.
• Objawy podobne do grypy.
• Powiększenie węzłów chłonnych (limfadenopatia).
• Opuchlizna.
• I wiele innych.

[7]

Przedawkować

Przy ważnych wskazaniach do wprowadzenia w organizmie pacjenta preparatu przeciwpsychotycznego Zalasta, konieczne jest precyzyjne utrzymanie dawki między nimi i odstępy między nimi. Przedawkowanie leku jest obarczone wieloma niebezpiecznymi konsekwencjami.

• Ciężki tachykardia.
• Spadające ciśnienie krwi.
• Delirium (zaciemniony stan świadomości).
• Nagły przypływ podniecenia i agresji.
• Konwulsje.
• Hamowanie świadomości pacjenta, w najgorszym z jego objawów - w śpiączkę.
• Dysartria (zaburzenie mowy głosowej).
• Mniej powszechny złośliwy zespół neuroleptyczny (CNS).
• Jest to rzadkie, ale mimo to brak jest czynności sercowo-płucnej.

Obserwacje kliniczne pokazały, a najniższa dawka olanzapiny, które mogą prowadzić do śmierci - odpowiada to ilości 450 mg na dobę, a maksymalna zarejestrowano i przedawkowanie leku Zalasta, w którym pacjent przeżył - ta odpowiada 1500 mg.

Kolejność leczenia przedawkowania danego leku jest następująca:

• Pilnie konieczne jest wykonanie działań na płukanie żołądka, nie zaleca się w tym przypadku wystąpienia odruchu wymiotnego.
• Weź aktywowany węgiel drzewny w ilości jednej tabletki na dziesięć kilogramów masy ciała pacjenta. Ta procedura zmniejszy biodostępność substancji czynnej leku Zalast o około 60%.
• W tej sytuacji niemożliwe jest wprowadzenie do ciała pacjenta różnych sympatykomimetyki, ponieważ mogą one pogorszyć stan pacjenta i spowodować niedociśnienie tętnicze.
• Konieczna jest stała kontrola oddechu, aż do sztucznej wentylacji płuc.
• Stały monitoring wszystkich ważnych narządów.
• Następnie następuje bezpośrednie leczenie objawów, które objawia się w związku z przyjmowaniem dużej ilości olanzapiny.
• Dopóki pacjent całkowicie nie ustąpi, pacjent musi być pod stałym nadzorem lekarza prowadzącego.
• Jedyne antidotum, które poradziłoby sobie z wszystkimi objawami przedawkowania, nie istnieje.

[9]

Interakcje z innymi lekami

Przy każdym zastosowaniu skojarzonego leczenia należy pamiętać, że interakcje Zalastu z innymi lekami są niejednoznaczne i mogą dać zarówno pozytywny efekt leczniczy, jak i negatywne konsekwencje.

Szybkość odciągania aktywnych wzrasta olanzapiny, czy pacjent pali, a podczas odbierania karbamazepinę jest intensyfikacja izoenzym CYP1A2, które mogą znacząco wpływać na metabolizm Zalasta.

Jak już wspomniano powyżej, użycie węgla aktywowanego znacząco blokuje biodostępność środka przeciwpsychotycznego. Wspólne podawanie olanzapiny i etanolu jest dość obojętne i nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leków, obserwuje się jedynie pozytywny wpływ etanolu na zdolność sedatywną Zalastu.

Jeśli jednocześnie z badanym lekiem stosuje się 60 mg jednorazowego użytku, lub w tej samej dawce co dzień przez osiem dni fluoksetyny lekarze Następnie obserwuje się 16% wzrost maksymalnego stężenia substancji czynnej w osoczu krwi Zalasta. W tym samym czasie, o 16%, klirens zmniejsza się, co nie wpływa znacząco na obraz kliniczny leczenia i nie wymaga korekty ilości podawanego leku.

Jednoczesne stosowanie Zalastu z fluwoksaminą zmniejsza klirens olanzapiny, zwiększając jej maksymalne stężenie we krwi. Jednocześnie wyniki uzyskane dzięki monitorowaniu sytuacji są imponujące: dla niepalących wzrost wyniósł 54%, dla niepalących liczba ta jest jeszcze wyższa - 77%. U takich pacjentów wzrost AUC olanzapiny obserwuje się również odpowiednio u 5 i 108%. Z oczywistych powodów, w tym przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki olanzapiny.

Kwas walproinowy nie ma istotnego wpływu na metabolizm olanzapiny, a Zalasta hamuje, choć nieznacznie, a procesy odtwarzania glukuronianowych kwasu walproinowego, co jest podstawą procesy metaboliczne w organizmie.

Ze wspólnym protokołem dotyczącym przyjmowania danego leku i lekami zawierającymi berydylen lub lit, nie było znaczących zmian w obrazie klinicznym. Konieczne jest ostrożne stosowanie preparatu Zalast i preparatów o właściwościach działania centralnego.

Pomimo faktu, że wpływ małych dawek alkoholu na olanzapinę pracy nie ujawnił jednak konieczne jest, aby powstrzymać się od jego spożycia biorąc Zalasta (w zależności od indywidualnych cech organizmu pacjenta, manifestacji depresyjnych objawów możliwe).

[10], [11]

Warunki przechowywania

Olanzapina powinna być umieszczona w miejscu, które nie byłoby dostępne dla małych dzieci i młodzieży, w przeciwnym razie warunki przechowywania Zalasta są proste: temperatura w pomieszczeniu nie powinna przekraczać 25 ° C.

[12],

Okres przydatności do spożycia

Pięcioletni okres przechowywania jest dość dobrym okresem skutecznej pracy leku. Ten okres trwałości dotyczy opakowań Zalast w dawce 5 mg i 10 mg. Tabletki o dawce 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg i 20 mg nie tracą swoich właściwości leczniczych przez trzy lata.