Cefogram

Cefogram jest cefalosporyną 3. generacji antybiotyków. Ma szeroki zakres aktywności leczniczej.

Wskazania Cefogram

Stosowany jest w leczeniu różnych patologii o podłożu infekcyjnym i zapalnym, wywołanych działaniem bakterii wrażliwych na ceftriakson:

• posocznica z zapaleniem opon mózgowych, a także zapalenie dróg żółciowych z zapaleniem otrzewnej;
• ropień płuc lub zapalenie płuc;
• ropniak pęcherzyka żółciowego, zwany również ropniakiem opłucnej;
• czerwonka;
• nosiciele salmonellozy;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• oparzenia lub rany zakażone;
• zakażenia rozwijające się w obrębie narządów płciowych, stawów i kości wraz z tkankami miękkimi;
• zapobieganie zakażeniom po zabiegach chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Produkt sprzedawany jest w postaci płynu do zabiegów iniekcyjnych, w szklanych butelkach o pojemności 0,25, 0,5 lub 1 g. W osobnym opakowaniu znajduje się 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Cefogram jest stosowany do podawania pozajelitowego. Ma działanie bakteriobójcze, które rozwija się poprzez spowolnienie wiązania mukopeptydów błon komórkowych bakterii w fazie mitozy.

Lek ma szerokie spektrum działania terapeutycznego – wykazuje aktywność zarówno wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich, jak i względnie Gram-ujemnych szczepów bakteryjnych. Jednocześnie jest odporny na wiele β-laktamaz.

Do drobnoustrojów Gram-dodatnich wrażliwych na działanie leków zalicza się: paciorkowce, zaliczane do kategorii A i B, a także C i G, paciorkowce bezmleczne, paciorkowce ropotwórcze, pneumokoki i Streptococcus viridans, a także gronkowce naskórkowe lub złociste.

Wśród bakterii Gram-ujemnych znajdują się: hydrofilowe Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi i pałeczka Morgana. Ponadto Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus i Gonococcus. Należą do nich również szczepy Haemophilus i Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella i inne.

Farmakokinetyka

Lek ma nieliniowe parametry farmakokinetyczne - wszystkie właściwości, które opierają się na ogólnych wartościach leku (wolny ceftriakson lub składnik syntetyzowany z białkiem), z wyjątkiem okresu półtrwania, zależą od wielkości porcji.

Wchłanianie.

Maksymalne wartości w osoczu przy użyciu 1000 mg leku wynoszą 81 mg/l, co zajmuje 2-3 godziny. Pojedyncze wlewy dożylne (1000 lub 2000 mg) po pół godzinie tworzą stężenia odpowiednio 168,1±28,2 i 256,9±16,8 mg/l. Poziom biodostępności leku po wstrzyknięciu domięśniowym wynosi 100%.

Procesy dystrybucyjne.

Objętość dystrybucji leku wynosi około 7-12 litrów. Po wstrzyknięciu substancja przechodzi do płynu śródmiąższowego z dużą prędkością, gdzie jej poziom bakteriobójczy wobec wrażliwych bakterii utrzymuje się przez 24 godziny.

Przy stosowaniu dawek 1000-2000 mg lek dobrze przenika do różnych płynów i tkanek. W okresie ponad 24 godzin jego wartości osiągają poziom wielokrotnie przekraczający minimalne wartości hamujące dla wielu drobnoustrojów wywołujących zakażenia w ponad 60 płynach z tkankami (w tym serce, wątroba, drogi żółciowe z płucami, kości, błona śluzowa nosa, ucho środkowe, wydzielina prostaty, a ponadto błona maziowa, płyn mózgowo-rdzeniowy i płyn opłucnowy).

Ceftriakson wykazuje odwrotną syntezę z albuminą (przy czym szybkość syntezy maleje zgodnie ze wzrostem wartości leku - na przykład maleje z 95% (poziom w osoczu poniżej 0,1 g/l) do 85% (poziom w osoczu 0,3 g/l)). Niskie wartości albuminy w płynach tkankowych prowadzą do powstawania wyższych wartości substancji wolnej niż w osoczu krwi.

Lek przenika przez zapalone błony mózgu u dziecka (w tej grupie również u noworodków). Stężenie Cmax w płynie mózgowo-rdzeniowym notuje się po 4 godzinach od momentu podania leku i wynosi średnio około 18 mg/l (przy dawce 0,05-0,1 g/kg). W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnie wartości ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą 17% wartości osocza; w aseptycznej postaci choroby wynoszą 4%. Po 24 godzinach od momentu podania leku w dawce 0,05-0,1 g/kg wartość ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi ponad 1,4 mg/l.

U osoby dorosłej chorej na zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, przy zastosowaniu dawki 0,05 g/kg po 2-24 godzinach obserwuje się wskaźniki w płynie mózgowo-rdzeniowym znacznie przekraczające minimalne wartości hamujące dla najczęściej występujących drobnoustrojów wywołujących zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Ceftriakson przenika przez łożysko, a ponadto w niewielkich ilościach (ok. 3-4% stężenia w osoczu matki po 4-6 godzinach) przenika do mleka matki.

Procesy wymiany.

Lek nie podlega ogólnemu metabolizmowi, przekształcając się pod wpływem mikroflory jelitowej w nieaktywne produkty rozpadu.

Wydalanie.

Całkowite wartości klirensu leku wynoszą około 10-22 ml/minutę. Szybkość klirensu nerkowego wynosi 5-12 ml/minutę. Około 50-60% niezmienionej substancji jest wydalane przez nerki, a kolejne 40-50% jest wydalane z żółcią. Okres półtrwania ceftriaksonu u dorosłych wynosi około 8 godzin.

Dawkowanie i administracja

Schemat stosowania leku dobiera się indywidualnie. Zazwyczaj przyjmuje się podawanie 1000-2000 mg leku (dożylnie lub domięśniowo) w odstępach 24-godzinnych lub 500-1000 mg w odstępach 12-godzinnych.

Biorąc pod uwagę charakter choroby, można przepisać jednorazową dawkę 0,25 g (domięśniowo).

Wielkość dawki dziennej Cefogramu:

• noworodki – 0,02-0,05 g/kg;
• dla dzieci powyżej 2 miesiąca życia do 12 roku życia – 0,02-0,1 g/kg, podawane raz dziennie.

Czas trwania cyklu terapii dobierany jest indywidualnie dla każdego pacjenta.

Osoby cierpiące na problemy z nerkami powinny dobierać dawkę biorąc pod uwagę wskaźniki CC.

Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 4000 mg (dla dorosłych) i 2000 mg (dla dzieci).

[ 2 ]

Stosuj Cefogram podczas ciąży

Nie przeprowadzono odpowiednio kontrolowanych odpowiednich testów dotyczących bezpieczeństwa stosowania Cefogramu w czasie ciąży. Badania eksperymentalne z udziałem zwierząt nie wykazały żadnych embriotoksycznych ani teratogennych efektów ceftriaksonu.

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią lub ciąży jest dozwolone wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety przewyższa ryzyko negatywnych skutków dla płodu.

Przeciwwskazania

Głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ceftriakson lub inne cefalosporyny. W przypadku nietolerancji penicylin mogą wystąpić objawy alergiczne.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z poważnymi zaburzeniami czynności nerek.

Skutki uboczne Cefogram

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia czynności układu trawiennego: pojawienie się nudności, biegunki lub wymiotów, rozwój zapalenia wątroby, żółtaczki cholestatycznej lub rzekomobłoniastego zapalenia jelit, a także przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• objawy alergii: świąd lub wysypka na naskórku, a także eozynofilia. Czasami obserwuje się obrzęk naczynioruchowy;
• zaburzenia czynności układu krwiotwórczego: długotrwałe stosowanie dużych dawek może prowadzić do zmian wartości parametrów krwi obwodowej (rozwój trombocytopenii, leukopenii lub neutropenii, a także niedokrwistości hemolitycznej);
• zaburzenia procesów krzepnięcia krwi: rozwój hipoprotrombinemii;
• problemy z oddawaniem moczu: występowanie cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• objawy wywołane wpływem chemioterapii: rozwój kandydozy;
• objawy miejscowe: wystąpienie zapalenia żyły (wstrzyknięcie dożylne) lub ból w miejscu zabiegu (wstrzyknięcie domięśniowe).

[ 1 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: wystąpienie drgawek, parestezji, bólów i zawrotów głowy.

Na lek nie ma odtrutki, dlatego stosuje się leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować ostrożność w skojarzeniu Cefogramu z lekami moczopędnymi i aminoglikozydami.

Nie wolno mieszać leku z innymi antybiotykami w tej samej strzykawce.

Ceftriaksonu nie należy stosować jednocześnie z lekami nasilającymi perystaltykę jelit.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Cefogram należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25ºС.

Okres przydatności do spożycia

Cefogram jest zatwierdzony do stosowania przez okres 36 miesięcy od daty wprowadzenia środka terapeutycznego na rynek.

Aplikacja dla dzieci

W przypadku noworodków z hiperbilirubinemią (szczególnie wcześniaków) lek można przepisać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Analogi

Analogami leku są Lendacin, a także Ceftriakson i Rocephin.