Zeptol

Zeptol jest lekiem przeciwdrgawkowym.

Wskazania Zeptol

Wskazany do eliminacji:

• proste lub złożone ogniskowe napady padaczki (z utratą przytomności lub bez) z wtórną postacią uogólnienia lub bez;
• uogólniona postać napadów toniczno-klonicznych;
• napady różnego rodzaju.

Lek stosuje się zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z leczeniem.

Jest stosowany w celu eliminacji ostrych stadiów syndromów maniakalnych, a także jako lek wspomagający w leczeniu BAP (w zapobieganiu ewentualnemu zaostrzeniu lub zmniejszeniu intensywności objawów zaostrzonej choroby). Również przypisany, gdy:

• zespół abstynencyjny;
• idiopatyczna forma neuralgii nerwu trójdzielnego, jak również ta sama patologia, ale na tle rozsianego stwardnienia (typowego lub atypowego);
• idiopatyczna forma nerwobólu w obszarze nerwu językowo-gardłowego.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek, 10 sztuk na blistrze. Jedno opakowanie zawiera 10 blistrów.

[3], [4]

Farmakodynamika

Gdy karbamazepina jest stosowana jako środek monoterapeutyczny, w epileptykach rozwija się psychotropowy efekt leków (szczególnie u nastolatków i dzieci). Ma częściowy pozytywny wpływ na objawy depresji i lęku, a ponadto zmniejsza agresję i drażliwość pacjenta. Istnieją badania, które wykazały, że skuteczność karbamazepiny w odniesieniu do danych psychomotorycznych i funkcji poznawczych objawia się w zależności od wielkości dawki i podczas gdy jest ona raczej wątpliwa lub ogólnie ma negatywny wpływ na organizm. Inne testy wykazały, że lek ma pozytywny wpływ na takie wskaźniki, jak uczenie się, uważność, a także umiejętność zapamiętywania.

Jako lek neurotropowy, karbamazepina działa dobrze w przypadku różnych patologii neurologicznych: na przykład łagodzi ataki bólowe, które występują w wtórnej lub idiopatycznej postaci neuralgii nerwu trójdzielnego. W tym samym czasie karbamazepinę stosuje się w łagodzeniu neurogennych bólów, które rozwijają się w zaburzeniach, takich jak parestezje pourazowe, rdzeń kręgowy i nerwoból po opryszczce.

W momencie wystąpienia objawów odstawienia leku poprawia próg drgawkowy (opuścił osoba w tym stanie), ale także osłabia klinicznych objawów choroby - drżenie, zwiększona pobudliwość i zaburzenia chodu. U osób z centralną cukrzycą (typu nietypowego) karbamazepina zmniejsza uczucie pragnienia, a także diurezy.

Potwierdziły skuteczność jako leki psychotropowe w zaburzeniach afektywnych postaciach: wyeliminowania ostrych zespołów etapów maniakalne i środki wspomagające z drążkiem (typ maniakalno-depresyjne; przeprowadzone zarówno w monoterapii i połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi taktyczne litu lub neuroleptyki). Ponadto Zeptol skuteczne w przypadku manii lub schizoafektywne psychozy form (połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi) i ostrej fazy polimorficznych schizofrenii. Jednocześnie mechanizm wpływu aktywnego składnika leku nie został w pełni zrozumiany.

Karbamazepina normalizuje stan błon nadpobudliwych zakończeń nerwowych, spowalnia ponowne pojawianie się wyładowań neuronalnych i hamuje ruch synaptyczny wzbudzających impulsów. Stwierdzono, że głównym mechanizmem ekspozycji na lek jest zapobieganie ponownemu tworzeniu się zależnych od potencjału kanałów sodowych w neurolach zdepolaryzowanych, co prowadzi do blokowania kanałów sodowych. Właściwości przeciwpadaczkowe leków, głównie ze względu na powolne uwalnianie glutaminianu, a także stabilizacja stanu błon neuronalnych. Ale działanie przeciwmikaniowe wynika z zahamowania metabolizmu norepinefryny, a także dopaminy.

Farmakokinetyka

Po zastosowaniu leków wchłanianie substancji jest prawie zakończone, ale jest raczej powolne. Przy jednorazowym użyciu tabletki maksymalne stężenie w osoczu występuje po 12 godzinach. W wyniku pojedynczego doustnego spożycia 400 mg średnie maksymalne stężenie wynosi około 4,5 μg / ml.

Zużycie żywności nie ma zauważalnego wpływu na siłę i szybkość wchłaniania, która jest przeprowadzana.

Stężenie w osoczu równowagi zachodzi w ciągu 1-2 tygodni (odstęp zależy od wskaźników metabolizmu pacjenta - autoindukcji aktywny układ enzymów wątrobowych substancji, a ponadto geteroinduktsii innych leków stosowanych w połączeniu z Zeptolom, a ponadto, ilości dawkowania i czasu trwania cyklu leczenia i stan zdrowia pacjenta). Występują zauważalne międzyindywidualne różnice w indeksach stałych stężeń w zakresie leku: z reguły mieszczą się w zakresie 4-12 μg / ml (lub 17-50 μmol / l). Karbamazepino-10,11-epoksyd (ten farmakologicznie czynny produkt rozpadu) wynosi około 30% w porównaniu do poziomu karbamazepiny.

Po pełnej absorpcji leku, pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,9 l / kg. Aktywny składnik przechodzi przez łożysko. Synteza substancji z białkiem osocza wynosi około 70-80%. Indeks niezmienionej karbamazepiny w ługu, a wraz z nią ślina odpowiadają części składnika niezwiązanej z białkiem osocza (około 20-30%). Wewnątrz mleka matki zawiera około 25-60% substancji (procent w stosunku do parametrów plazmy).

Metabolizm substancji czynnej występuje w wątrobie, często w postaci epoksydowej. W procesie tym powstają główne produkty rozpadu - pochodna 10,11-trans-diolu z jej koniugatem i kwasem glukuronowym. Głównym izoenzymem, który promuje biotransformację substancji czynnej w 10,11-epoksydach karbamazepiny, jest hemoproteina typu P450. Wraz z tym, reakcje metaboliczne tworzą "mały" produkt rozpadu: 9-hydroksy-metylo-10-karbamoilo-akrydan. W wyniku jednorazowego doustnego zażywania narkotyków około 30% karbamazepiny znajduje się w moczu w postaci końcowych metabolitów. Inne główne ścieżki biotransformacji substancji pomagają w tworzeniu różnych pochodnych monohydroksylowych, a dodatkowo N-glukuronidu karbamazepiny, który powstaje z elementem UGT2B7.

Po jednym przyjęciu doustnym Średni okres półtrwania substancji niezmodyfikowany przez 36 godzin, a przy ponownym użyciu - zmniejsza się średnio w czasie 16-24 godzin (z powodu będzie autoindukcję wątrobie mikrosomalnych), zgodnie z czasem trwania szybkość odbioru. U ludzi, w tym samym czasie, przyjmują inne induktory Zeptolom sam układ enzymów wątrobowych (na przykład, fenytoina i fenobarbital), okres półtrwania wynosi 9-10 godzin whith.

Okres półtrwania w osoczu produktu rozpadu 10,11-epoksydu wynosi około 6 godzin po jednorazowym podaniu doustnym epoksydu.

Przy jednorazowym użyciu leków w dawce 400 mg, 72% substancji jest wydalane wraz z moczem, a pozostałe 28% jest wydalane z kałem. Około 2% dawki jest wydalane z organizmu z moczem w postaci niezmienionej, a około 1% - w postaci 10,11-epoksydu o działaniu farmakologicznym.

[5], [6], [7]

Dawkowanie i administracja

Zeptol jest przepisywany do spożycia. Zasadniczo dzienna dawka podzielona jest na 2-3 zastosowania. Lek można przyjmować z jedzeniem po posiłku lub w przerwach między posiłkami (pić z wodą).

Przed rozpoczęciem leczenia pacjenci, którzy są potencjalnymi nosicielami allelu HLA-A * 3101, powinni być w miarę możliwości testowani pod kątem ich obecności, ponieważ u takich osób lek może powodować poważne skutki uboczne.

W leczeniu padaczki należy rozpocząć od małej dawki dziennej, która stopniowo zwiększa się, biorąc pod uwagę potrzeby pacjenta.

Aby znaleźć odpowiednią dawkę leków, należy najpierw określić indeks karbamazepiny w osoczu. Ten punkt jest szczególnie ważny w terapii skojarzonej.

Dzienna dawka dla dorosłych na początku wynosi z reguły 100-200 mg (podzielona przez 1-2 dawki). Później powoli wzrasta, aż do uzyskania optymalnej skuteczności - na ogół wielkość tej dawki wynosi 800-1200 mg. Czasami pacjenci potrzebują dziennej dawki, która wzrasta do 1600 lub 2000 mg.

W przypadku dzieci leczenie rozpoczyna się od dziennej dawki 100 mg, która jest zwiększana co tydzień o 100 mg.

Standardowa wielkość dziennej dawki wynosi 10-20 mg / kg (należy ją stosować w kilku przyjęciach).

Dzieci 5-10 lat 400-600 mg (dla 2-3 zastosowań); dzieci w wieku 10-15 lat - 600-1000 mg (dla 2-5 zastosowań).

Jeśli to możliwe, zaleca się przepisywanie leków do monoterapii, ale w połączeniu z innymi lekami wymagany jest taki sam schemat stopniowego zwiększania dawki (nie należy jednocześnie zwiększać dawki dodatkowego leku).

W ostrych postaciach syndromów maniakalnych, a także jako lek wspomagający BAP, dawka mieści się w zakresie 400-1600 mg, a jednocześnie 400-600 mg, które należy podzielić na 2-3 zastosowania. W przypadku ostrej postaci zespołu maniakalnego zaleca się szybkie zwiększenie dawki. Ale przy zachowaniu koniecznej tolerancji z leczeniem podtrzymującym w BAP należy stopniowo zwiększać dawkę, w niewielkich ilościach.

W przypadku zespołu abstynencyjnego średnia dzienna dawka wynosi 200 mg trzy razy na dobę. W ciężkim stadium patologii można zwiększyć dawkę w ciągu pierwszych kilku dni (np. Do 400 mg trzy razy na dobę). W przypadku poważnych objawów leczenie należy rozpocząć od skojarzenia leku z lekami uspokajającymi i nasennymi (takimi jak klometiazol lub chlordiazepoksyd) z powyższymi dawkami. Po zakończeniu ostrej fazy choroby lek można stosować w monoterapii.

Idiopatyczne nerwoból trójdzielny forma (lub neuralgia tej samej części na tle stwardnienia rozsianego (typowymi lub atypowymi)) lub w nerwu językowo: początkowy rozmiar dawka dzienna wynosi 200-400 mg (dwa razy dziennie w dawce 100 mg na starszych). Co więcej, powoli wzrasta aż do ustąpienia bólu (z reguły w dawce 200 mg w 3-4 dawkach na dzień). Większość ludzi ma ten rodzaj schematu dawkowania, aby utrzymać dobre samopoczucie, ale czasami może być wymagana dawka 1600 mg na dzień. Po wyeliminowaniu bólu dawkę należy stopniowo zmniejszać, przy minimalnym niezbędnym wsparciu.

Stosuj Zeptol podczas ciąży

Zastosowanie karbamazepiny w środku wywołuje rozwój pewnych wad.

U dzieci, których matki cierpią na napady padaczkowe, występuje tendencja do problemów w rozwoju prenatalnym (w tym wrodzonych wad rozwojowych). Pojawiły się doniesienia o ryzyku zwiększenia częstości występowania takich nieprawidłowości z powodu karbamazepiny, ale nie ma przekonujących faktów potwierdzonych w kontrolowanych badaniach monoterapii lekami.

Ponadto, nie ma informacji związanych z korzystaniem z łamania leków podczas rozwoju płodowego i wrodzonych wad - (. Problemów związanych z rozwojem regionu szczękowo-twarzowej, spodziectwa, różnych zaburzeń sercowo-naczyniowych, i tak dalej), w tym tych z kręgów szczeliny i innych wad wrodzonych.

Podczas przyjmowania leku przez ciężarne kobiety cierpiące na epilepsję, należy zachować szczególną ostrożność. W okresie stosowania leku należy przestrzegać następujących zasad:

• w czasie ciąży, które wystąpiły w trakcie leczenia; na etapie planowania; lub jeśli istnieje zapotrzebowanie na leki nawet po ciąży, konieczne jest staranne oszacowanie możliwych korzyści dla kobiety i porównanie jej z potencjalnym negatywnym wpływem na płód (szczególnie w czasie pierwszego trymestru);
• kobiety w wieku rozrodczym lek jest przepisywany jako środek monoterapeutyczny;
• wymagane jest przepisywanie najniższych skutecznych dawek, a także monitorowanie wskaźników aktywnego składnika wewnątrz plazmy;
• należy informować pacjentów, że ryzyko wystąpienia wad wrodzonych u dziecka jest zwiększone, a także zapewniać możliwość przeprowadzenia badań przedporodowych;
• zaleca się, aby nie znosić skutecznego leczenia przeciwdrgawkowego kobietom w ciąży, ponieważ zaostrzenie patologii stanie się zagrożeniem dla zdrowia zarówno matki, jak i płodu.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• ustalona nietolerancja karbamazepiny lub podobnego leku w chemicznych właściwościach leków (trójpierścieniowych), a ponadto innych składników leku;
• obecność blokady AV;
• historia czynnościowej supresji szpiku kostnego;
• obecność porfirii typu wątroby w wywiadzie (na przykład późny etap porfirii skóry, ostry etap porfirii przerywanej, a ponadto mieszana postać porfirii);
• dzieci w wieku poniżej 5 lat;
• połączenie z inhibitorami leków MAO.

[8]

Skutki uboczne Zeptol

W początkowym okresie lub w wyniku spożywania nadmiernej dawki początkowej leków, a ponadto u osób starszych mogą wystąpić pewne reakcje negatywne. Wśród takich manifestacji są:

• Narządy CNS: rozwój bóle głowy lub zawroty głowy, uczucie ogólnego osłabienia lub senności, rozwój diplopia lub ataksja;
• Narządy żołądkowo-jelitowe: wymioty z nudnościami;
• alergia na skórze.

Zależne działania niepożądane najczęściej ustępują po kilku dniach (zarówno spontanicznie, jak i po przejściowym zmniejszeniu dawki leku).

Istnieje również możliwość wystąpienia takich negatywnych konsekwencji:

• narządy układu krwiotwórczego: rozwój eozynofilii, leuko- lub małopłytkowość; brak kwasu foliowego, pojawienie się limfadenopatii, agranulocytozy lub leukocytozy, niedokrwistość lub megaloblastyczne, hemolityczne lub aplastyczne postacie tego leku, a ponadto pancytopenia. Możliwe jest również pojawienie się późnej porfirii skórnej, ostrej fazy porfirii przerywanej i mieszanej postaci tej patologii, a ponadto rozwój retikulocytozy lub erytrocytarnej postaci aplazji;
• Narządy układu odpornościowego: rozwój wielonarządowej nietolerancji opóźnionego typ, któremu towarzyszy powiększenie węzłów chłonnych, zapalenie naczyń, stan gorączkowy i wysypka skórna (oprócz, objawy podobne do chłoniaka, leukopenia, bóle stawów, eozynofilią i powiększenie wątroby i śledziony, a także zniknięcie dróg żółciowych oraz zmiany wskaźników wątrobowych ( możliwe są różne kombinacje powyższych objawów)). Występowanie chorób innych narządów (np, płuc, nerek, wątroby, mięśnia sercowego lub okrężnicy i trzustki), rozwój kształtu eozynofilii preifericheskoy, tworzą aseptyczne zapalenie opon mózgowych, mioklonie dołącza się, a ponadto, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja lub hipogammaglobulinemia;
• narządów wydzielania wewnętrznego: zwiększenie masy ciała, pojawienie się obrzęk, zatrzymanie płynów, zmniejszenie osmolalności osocza ze względu na skutki podobne do wpływu wazopresyny (to czasami powoduje przewodnienia, przeciwko której występuje wymioty, letarg, silne bóle głowy, problemy neurologiczne, a ponadto błąd) i rozwoju hiponatremii. Ponadto istnieje wskaźniki wzrost prolaktyny (a więc może się objawy, takie jak ginekomastia lub mlekotoku i zaburzenia wymiany kości - Obniżenie wskaźniki WAPNIOWE 25 gidroksikolekaltsiferolom w osoczu krwi) we krwi, co powoduje osteoporozie i osteomalacji czasami / - zwiększony stosunek cholesterol (w tym triglicerydy i lipoproteiny o dużej gęstości cholesterolu);
• narządów układu pokarmowego i metabolizm: niedoborem folianu, utrata apetytu, ostra forma porfirii (mieszane formy albo ostrym) lub przerywany porfirię unsharp postaci porfirii (w zaawansowanym stadium porfirii skóry);
• zaburzenia psychiczne: rozwój halucynacji słuchowej lub wzrokowej, stan depresyjny, pojawienie się uczucia lęku, nadmierna ekscytacja, agresja, utrata apetytu, zaostrzenie psychozy, zamęt;
• organy Zgromadzenia Narodowego: uczucie ogólnego osłabienia lub senności, zawroty głowy z bólem głowy, rozwój ataksji lub podwójne widzenie. Ponadto, wizualna zakwaterowania zaburzenia (na przykład, niewyraźne widzenie), zarysowanie nieprawidłowego mimowolne ruchy postaci (na przykład, mruganie zwykle drżenie, a metodą tle lub dystonia), rozwój oczopląs. Zaburzenia oczu funkcji motorycznych, postaci dyskinezji ustno-twarzowej, zaburzenia mowy (np niewyraźną mowę lub dyzartria) opracowanie formy neuropatii obwodowej, choreoatetoza, parestezje, osłabienie mięśni, jak i niedowład. Zaburzenia receptorów smakowych, tworzą zespół neuroleptyczny złośliwy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych i tworzą, wraz z eozynofilią obwodowej i formy mioklonie;
• narządy wzroku: zaburzenia akomodacji (niewyraźne widzenie), rozwój zapalenia spojówek, zaćmy, a także zwiększone ciśnienie śródgałkowe;
• narządy słuchu: problemy ze słuchem (takie jak dzwonienie w uszach), zwiększona / zmniejszona wrażliwość słuchu, problemy z percepcją wysokości dźwięku;
• organów układu sercowo-naczyniowego: wzrost / spadek ciśnienia krwi, zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia rytmu serca lub bradykardia, dodatkowo blokadę z omdlenia, zakrzepowe zapalenie żył i zapaść, a poza tym zakrzepowo-zatorowych (na przykład czopy zatorowe naczyń płuc) i zastoinowa niewydolność serca kształtu i nasilenie chorobę wieńcową;
• narządy układu oddechowego: zwiększona wrażliwość płucna, której objawami są duszność, stan gorączkowy, zapalenie płuc lub zapalenie płuc;
• przewód pokarmowy: silne nudności, suchość w jamie ustnej, a także wymioty, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha, zapalenie trzustki, zapalenie języka lub zapalenie jamy ustnej;
• narządów układu pokarmowego: GGT zwiększenie wydajności (ze względu na wątroby indukcji enzymu), która często nie ma efektu klinicznego na organizm, oraz wskaźniki fosfatazy alkalicznej w surowicy, a wraz z nim - poziomu transaminaz wątrobowych. Ponadto, rozwój zapalenia wątroby różnego rodzaju (cholestatyczne, a ponadto hepatocytowe, ziarniakowe lub mieszane), niewydolność wątroby lub zanik dróg żółciowych;
• tkanki podskórnej wraz ze skórą: rozwój pokrzywki (czasami ciężkiej) lub alergicznej postaci zapalenia skóry. Również wygląd erytrodermia złuszczające zapalenie skóry lub formy, swędzenie, TFR, zespół Lyella lub zespół Stevensa-Johnsona, rumień rozwój tętnic i poliformnoy lub Fotosensybilizacja, plamica lub trądziku. Ponadto występuje zwiększone pocenie się, zaburzenie pigmentacji skóry, łysienie i hirsutyzm;
• układ mięśniowy i kostny: odczucie osłabienia lub bólu mięśni, rozwój skurczów mięśni, a także bóle stawów i zaburzenia metabolizmu kości;
• moczowych układów narządów: niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, w operacji (takich jak krwiomoczu i białkomoczem z skąpomocz, azotemią i mocznika lub zwiększenia wydajności), zatrzymania moczu i vice versa przyspieszając proces, a ponadto tworzą śródmiąższowe zapalenie nerek;
• układ rozrodczy: rozwój impotencji, a także zaburzenia spermatogenezy (występuje spadek ruchliwości lub liczba plemników);
• ogólnie: poczucie słabości;
• Wskaźniki analizy: zmiana czynności tarczycy - zmniejszenie L-tyroksyny (np. T3 i T4, a także FT4) i wskaźniki tyreotropinowe (często nie ma zauważalnego wpływu na organizm).

Przedawkować

Do głównych objawów, które rozwijają się w wyniku przedawkowania narkotyków, należą: porażenie układu oddechowego, ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego:

• CNS: supresja centralnego układu nerwowego - rozwój dezorientacji, uczucie podniecenia lub senności, tłumienie świadomości, zaburzenia widzenia, pojawienie się halucynacji. Ponadto, śpiączka, niewrażliwość mowy, oczopląs i dyzartria, a także dyskineza i ataksja. Być może rozwój hiperrefleksji (na początku), a następnie hiporefleksja, zaburzenia psychoruchowe i drgawki, a oprócz hipotermii, mioklonii i rozszerzenie źrenic;
• układ oddechowy: obrzęk płuc, tłumienie czynności oddechowej;
• Układ sercowo-naczyniowy: rozwój tachykardii, wzrost / spadek ciśnienia krwi, zaburzenie przewodzenia, w którym zespół QRS jest dalej rozszerzany. Ponadto utrata przytomności / omdlenie z powodu zatrzymania akcji serca;
• obszar przewodu pokarmowego: opóźnienie jedzenia w żołądku, pojawienie się wymiotów i pogorszenie ruchliwości jelita grubego;
• struktura kości i mięśnie: istnieją informacje o pojedynczych przypadkach rozwoju rabdomiolizy, które wynikają z toksycznego działania karbamazepiny;
• narządy moczowe: rozwój bezmoczu lub skąpomoczu, zatrzymanie płynów lub zatrzymanie moczu. Może wystąpić hiperhydratacja, która jest związana z działaniem na ciało aktywnego składnika leku (podobnego do działania wazopresyny);
• testy laboratoryjne: rozwój hiponatremii; może również występować hiperglikemia lub kwasica metaboliczna, a także zwiększać frakcję mięśniową kinazy kreatynowej.

Nie ma specyficznego antidotum terapeutycznego. Na początkowym etapie terapia zależy od stanu osoby, a dodatkowo wymagana jest hospitalizacja. Konieczne jest określenie wskaźników karbamazepiny w osoczu, aby potwierdzić zatrucie, a także ocenę siły przedawkowania.

Wymagane jest, aby wziąć aktywowany węgiel drzewny, wywołać wymioty i umyć żołądek. W przypadku późnej ewakuacji treści żołądka, opóźnione wchłanianie i ponowne pojawienie się objawów zatrucia są możliwe na etapie wyzdrowienia. Konieczne jest również leczenie objawów za pomocą metod wspomagających na intensywnej terapii. Dodatkowo, funkcja serca jest monitorowana i regulowana jest równowaga elektrolitów.

W przypadku spadku wskaźników ciśnienia krwi wymagane jest podawanie dobutaminy lub dopaminy. W przypadku zaburzeń rytmu serca wybiera się indywidualne leczenie. Konwulsje podawano benzodiazepiny (na przykład diazepam) lub inne leki przeciwdrgawkowe, - fenobarbital lub paraldehyd (służy ostrożnie ze względu na duże prawdopodobieństwo tłumienia funkcji oddechowej). W przypadku hiponatremii przepływ płynu do organizmu powinien być ograniczony, z ostrożną powolną infuzją roztworem chlorku sodu (0,9%). Takie środki pomagają zapobiegać obrzękowi mózgu.

Zaleca się także hemosorpcję z użyciem sorbentów węglowych. Dializa otrzewnowa, a także wymuszona diureza nie przynoszą rezultatów.

[9]

Interakcje z innymi lekami

Hemoproteina typu P450 ZA4 (CYP3A4) jest głównym katalizatorem enzymatycznym do tworzenia aktywnego produktu degradacji: 10,11-epoksydu karbamazepiny. W połączeniu z inhibitorami tego pierwiastka CYP3A4 jest w stanie zwiększyć wskaźniki karbamazepiny w osoczu, co może powodować negatywne skutki.

Jednoczesne stosowanie elementu CYP3A4 z cewkami indukcyjnymi może wzmocnić metabolizm aktywnego składnika Zeptholu, co powoduje potencjalne zmniejszenie stężenia substancji w surowicy, a ponadto osłabienie działania leku. Dlatego, gdy ustanie stosowanie induktora elementu CYP3A4, szybkość metabolizmu karbamazepiny może się zmniejszyć, co powoduje wzrost jej wartości plazmy.

Karbamazepina jest silnym induktorem elementu CYP3A4, a także innych układów enzymów I i II fazy wewnątrz wątroby. Z tego powodu jest w stanie zmniejszyć wskaźniki innych leków w osoczu (tych, których metabolizm odbywa się głównie poprzez indukcję elementu CYP3A4).

Ludzka mikrosomalna hydrolaza epoksydowa jest enzymem, który promuje tworzenie 10,11-transdiolowych pochodnych 10,11-epoksydu karbamazepiny. Przy jednoczesnym stosowaniu mikrosomalnych inhibitorów epoksydrolazy z Zeptolem, możliwe jest zwiększenie indeksów osoczowych karbamazepiny-10,11-epoksydu.

Ponieważ struktura karbamazepiny jest podobna do trójcyklicznej, nie wolno łączyć Zeptolu z inhibitorami MAO. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Zeptol konieczne jest przerwanie stosowania tego leku (należy to zrobić co najmniej 2 tygodnie).

[10], [11], [12]

Warunki przechowywania

Lek jest zawarty w standardowych warunkach dla leków niedostępnych dla małych dzieci. Maksymalna temperatura graniczna wynosi 25 ° C.

[13]

Okres przydatności do spożycia

Zeptol jest odpowiedni do stosowania przez 5 lat od daty jego wydania.