Zeptol

Zeptol jest lekiem przeciwdrgawkowym.

Wskazania Zeptol

Wskazany w celu eliminacji:

• napady padaczkowe ogniskowe proste lub złożone (z utratą przytomności lub bez), z uogólnieniem wtórnym lub bez;
• uogólniona postać napadów toniczno-klonicznych;
• ataki drgawek różnego typu.

Lek stosuje się zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym.

Stosowany jest w celu wyeliminowania ostrych stadiów zespołów maniakalnych, a także jako lek wspomagający w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej (jako środek zapobiegawczy przed możliwym zaostrzeniem lub w celu zmniejszenia nasilenia objawów zaostrzonej choroby). Jest również przepisywany w przypadku:

• zespół odstawienia;
• idiopatyczna postać neuralgii nerwu trójdzielnego, a także ta sama patologia, ale na tle stwardnienia rozsianego (typowego lub atypowego);
• idiopatyczna postać neuralgii w obrębie nerwu językowo-gardłowego.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek, 10 sztuk w blistrze. Jedno opakowanie zawiera 10 pasków blistrów.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Przy stosowaniu karbamazepiny jako środka monoterapii, epileptycy (zwłaszcza młodzież i dzieci) rozwijają psychotropowe działanie leku. Ma on częściowy pozytywny wpływ na objawy depresji i lęku, a ponadto zmniejsza agresję i drażliwość pacjenta. Istnieją badania, które wykazały, że skuteczność karbamazepiny w odniesieniu do danych psychomotorycznych i funkcji poznawczych objawia się zgodnie z wielkością dawki i jednocześnie jest albo dość wątpliwa, albo ma negatywny wpływ na organizm. Inne testy wykazały, że lek ma pozytywny wpływ na takie wskaźniki, jak zdolność uczenia się, uważność i zdolność zapamiętywania.

Jako lek neurotropowy karbamazepina jest dobra w przypadku różnych patologii neurologicznych: na przykład łagodzi ataki bólu występujące przy wtórnej lub idiopatycznej neuralgii nerwu trójdzielnego. Jednocześnie karbamazepina jest stosowana w celu łagodzenia bólu neurogennego, który rozwija się przy takich zaburzeniach, jak parestezje pourazowe, oparzenia kręgosłupa i stadium neuralgii popółpaścowej.

W zespole odstawienia lek pomaga podnieść próg gotowości drgawkowej (jest on obniżony u osoby w tym stanie), a także osłabia objawy kliniczne patologii - drżenie, zwiększoną pobudliwość i zaburzenia chodu. U osób z cukrzycą centralną (typ moczówki prostej) karbamazepina zmniejsza uczucie pragnienia, a także diurezę.

Skuteczność leku jako środka psychotropowego w afektywnych formach zaburzeń została potwierdzona: eliminacja ostrych stadiów zespołów maniakalnych i środek podtrzymujący w chorobie afektywnej dwubiegunowej (typ maniakalno-depresyjny; stosuje się zarówno monoterapię, jak i taktykę skojarzoną z lekami litowymi, lekami przeciwdepresyjnymi lub neuroleptykami). Ponadto Zeptol jest skuteczny w przypadkach maniakalnych lub schizoafektywnych form psychozy (skojarzenie z lekami neuroleptycznymi) i ostrej fazie polimorficznej postaci schizofrenii. Jednak mechanizm działania składnika aktywnego leku nie został w pełni wyjaśniony.

Karbamazepina normalizuje stan błony nadmiernie pobudzonych zakończeń nerwowych, spowalnia nawrót wyładowań neuronalnych i hamuje ruch synaptyczny impulsów pobudzających. Ujawniono, że głównym mechanizmem działania leku jest zapobieganie ponownemu tworzeniu się zależnych od potencjału kanałów sodowych wewnątrz zdepolaryzowanych neuronów, co odbywa się poprzez blokowanie kanałów sodowych. Właściwości przeciwpadaczkowe leku wynikają głównie ze spowolnienia uwalniania substancji glutaminianu, a także stabilizacji stanu błon neuronalnych. Natomiast działanie przeciwmaniakalne wynika z zahamowania metabolizmu noradrenaliny, a także dopaminy.

Farmakokinetyka

Po zażyciu leku wchłanianie substancji jest prawie całkowite, ale dość powolne. Przy pojedynczej tabletce szczytowe stężenie w osoczu występuje po 12 godzinach. W wyniku pojedynczej dawki doustnej 400 mg średnie szczytowe stężenie wynosi około 4,5 mcg/ml.

Spożycie pokarmu nie ma istotnego wpływu na stopień i szybkość wchłaniania.

Równowagowe stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 tygodni (odstęp czasu zależy od parametrów metabolicznych pacjenta - autoindukcji układu enzymów wątrobowych przez substancję czynną, a także heteroindukcji przez inne leki stosowane w skojarzeniu z Zeptolem; a także od wielkości dawki, czasu trwania kuracji i stanu zdrowia pacjenta). Istnieją istotne różnice międzyosobnicze w stałych parametrach stężenia w zakresie leku: z reguły wahają się one w granicach 4-12 μg/ml (lub 17-50 μmol/l). Parametry karbamazepiny-10,11-epoksydu (jest to farmakologicznie aktywny produkt rozpadu) wynoszą około 30% w porównaniu do poziomu karbamazepiny.

Po całkowitym wchłonięciu leku pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,9 l/kg. Składnik aktywny przechodzi przez łożysko. Synteza substancji z białkami osocza wynosi około 70-80%. Wskaźnik niezmienionej karbamazepiny w płynie mózgowo-rdzeniowym, a wraz z nią ślinie, odpowiada części składnika niezwiązanego z białkami osocza (około 20-30%). Mleko kobiece zawiera około 25-60% substancji (procent w stosunku do wskaźników osocza).

Substancja czynna jest metabolizowana w wątrobie, często poprzez szlak epoksydowy. W procesie tym powstają główne produkty rozpadu: pochodna 10,11-transdiolu z jej koniugatem i kwas glukuronowy. Głównym izoenzymem, który promuje biotransformację substancji czynnej do karbamazepiny-10,11-epoksydu, jest hemoproteina typu P450 ZA4. Jednocześnie reakcje metaboliczne tworzą „drobny” produkt rozpadu: 9-hydroksymetylo-10-karbamoiloakrydan. W wyniku jednorazowego doustnego podania leku około 30% karbamazepiny znajduje się w moczu w postaci końcowych metabolitów. Inne główne szlaki biotransformacji substancji pomagają w tworzeniu różnych pochodnych monohydroksylowych, a także N-glukuronidu karbamazepiny, który zachodzi za pomocą elementu UGT2B7.

Po jednorazowym podaniu doustnym średni okres półtrwania niezmienionej substancji wynosi 36 godzin, a przy wielokrotnym stosowaniu zmniejsza się do średnio 16-24 godzin (ponieważ następuje autoindukcja układu mikrosomalnego wątroby) zgodnie z czasem trwania cyklu podawania. U osób, które jednocześnie przyjmują Zeptol z innymi induktorami tego samego układu enzymów wątrobowych (na przykład fenytoiną lub fenobarbitalem), okres półtrwania wyniesie 9-10 godzin.

Okres półtrwania w osoczu produktu rozpadu 10,11-epoksydu wynosi około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki doustnej epoksydu.

Przy pojedynczej dawce 400 mg 72% substancji wydalane jest z moczem, a pozostałe 28% z kałem. Około 2% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem, a kolejne 1% wydalane jest w postaci farmakoaktywnego produktu rozpadu 10,11-epoksydu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Zeptol jest przepisywany doustnie. Dzienna dawka jest zazwyczaj podzielona na 2-3 dawki. Lek można przyjmować z posiłkami lub po posiłkach lub między posiłkami (popijając wodą).

Przed rozpoczęciem leczenia należy, jeśli to możliwe, wykonać badania na obecność allelu HLA-A*3101 u pacjentów, u których istnieje prawdopodobieństwo jego obecności, gdyż lek może powodować u nich poważne działania niepożądane.

W procesie leczenia padaczki konieczne jest rozpoczęcie od małej dawki dziennej, którą należy stopniowo zwiększać, biorąc pod uwagę potrzeby pacjenta.

Aby wybrać odpowiednią dawkę leku, konieczne jest najpierw określenie stężenia karbamazepiny w osoczu. Ten punkt jest szczególnie ważny w terapii skojarzonej.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi zazwyczaj 100-200 mg (podzielone na 1-2 dawki) na początku. Później jest powoli zwiększana, aż do osiągnięcia optymalnej skuteczności - zwykle wielkość takiej dawki wynosi 800-1200 mg. Czasami pacjenci potrzebują dawki dziennej, która sięga 1600 lub 2000 mg.

W przypadku dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki dziennej 100 mg, którą zwiększa się o 100 mg tygodniowo.

Standardowa dawka dobowa wynosi 10–20 mg/kg (przyjmowana w kilku dawkach).

Dzieci w wieku 5-10 lat: 400-600 mg (w 2-3 dawkach); dzieci w wieku 10-15 lat: 600-1000 mg (w 2-5 dawkach).

Jeśli to możliwe, zaleca się przepisywanie leku w monoterapii, natomiast w skojarzeniu z innymi lekami wymagany jest taki sam schemat stopniowego zwiększania dawkowania (nie ma konieczności zwiększania dawki dodatkowego leku).

W ostrych postaciach zespołów maniakalnych, a także jako lek podtrzymujący w chorobie afektywnej dwubiegunowej, dawkowanie mieści się w zakresie 400-1600 mg, a na dobę - 400-600 mg, które należy podzielić na 2-3 zastosowania. W przypadku ostrej postaci zespołu maniakalnego zaleca się szybkie zwiększenie dawki. Jednak przy zapewnieniu niezbędnej tolerancji w leczeniu podtrzymującym choroby afektywnej dwubiegunowej dawkę należy zwiększać stopniowo, w małych ilościach.

W przypadku zespołu odstawienia średnia dawka dobowa wynosi 200 mg trzy razy dziennie. W ciężkich stadiach patologii dawkę można zwiększyć w pierwszych dniach (np. do 400 mg trzy razy dziennie). W przypadku ciężkich objawów terapię należy rozpocząć od skojarzenia leku z lekami uspokajająco-nasennymi (takimi jak klometiazol lub chlordiazepoksyd), przestrzegając powyższych dawek. Po ostrej fazie choroby lek można stosować w monoterapii.

W przypadku idiopatycznej neuralgii nerwu trójdzielnego (lub neuralgii tego samego obszaru spowodowanej stwardnieniem rozsianym (typowej lub nietypowej)) lub w obszarze nerwu językowo-gardłowego: początkowa dawka dzienna wynosi 200-400 mg (100 mg dwa razy dziennie dla osób starszych). Następnie jest ona powoli zwiększana, aż do ustąpienia bólu (zwykle w dawce 200 mg 3-4 razy dziennie). Większość osób uważa, że ten schemat dawkowania jest wystarczający do utrzymania dobrego zdrowia, ale czasami może być wymagana dawka 1600 mg na dobę. Po ustąpieniu bólu dawkę należy stopniowo zmniejszać do minimalnej dawki podtrzymującej.

Stosuj Zeptol podczas ciąży

Przyjmowanie karbamazepiny doustnie może powodować pewne wady.

Dzieci, których matki cierpią na napady padaczkowe, są podatne na problemy w macicy (w tym wady wrodzone). Istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku takich zaburzeń z powodu przyjmowania karbamazepiny, ale nie ma przekonujących dowodów z kontrolowanych badań monoterapii.

Ponadto istnieją informacje o stosowaniu leku w przypadku zaburzeń rozwoju wewnątrzmacicznego, a także wad wrodzonych - wśród nich rozszczep kręgosłupa i inne wady wrodzone (problemy z rozwojem okolicy szczękowo-twarzowej, spodziectwo, różnego rodzaju anomalie sercowo-naczyniowe itp.).

Przyjmując lek, kobiety w ciąży cierpiące na padaczkę wymagają szczególnej ostrożności. W okresie stosowania leku należy przestrzegać następujących zasad:

• w czasie ciąży, która zachodzi w trakcie leczenia; na etapie planowania; lub gdy zachodzi konieczność stosowania leku już po zajściu w ciążę - należy dokładnie ocenić możliwe korzyści dla kobiety i porównać je z potencjalnym negatywnym wpływem na płód (szczególnie w I trymestrze);
• u kobiet w wieku rozrodczym lek przepisuje się w monoterapii;
• konieczne jest przepisywanie minimalnych dawek skutecznych, a także monitorowanie poziomu składnika aktywnego w osoczu;
• Należy poinformować pacjentki o zwiększeniu ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u dziecka, a także zapewnić im możliwość wykonania badań prenatalnych;
• Kobietom w ciąży nie zaleca się przerywania skutecznego leczenia przeciwdrgawkowego, gdyż zaostrzenie patologii będzie stanowić zagrożenie dla zdrowia zarówno matki, jak i płodu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• stwierdzona nietolerancja na karbamazepinę lub leki o podobnych właściwościach chemicznych (trójpierścieniowe), a także na inne składniki leku;
• obecność bloku przedsionkowo-komorowego;
• historia czynnościowej supresji szpiku kostnego;
• historia porfirii wątrobowej (na przykład późne stadium porfirii skórnej, ostre stadium porfirii przerywanej, a także mieszana postać porfirii);
• dzieci poniżej 5 roku życia;
• w połączeniu z lekami hamującymi MAO.

[ 8 ]

Skutki uboczne Zeptol

W początkowym okresie lub w wyniku stosowania nadmiernej dawki początkowej leku, a ponadto u osób starszych, mogą wystąpić pewne negatywne reakcje. Wśród takich objawów:

• Narządy ośrodkowego układu nerwowego: rozwój bólów głowy lub zawrotów głowy, uczucie ogólnego osłabienia lub senności, rozwój podwójnego widzenia lub ataksji;
• przewód pokarmowy: wymioty z nudnościami;
• alergia skórna.

Działania niepożądane zależne od dawki zazwyczaj ustępują w ciągu kilku dni (samoistnie lub po tymczasowym zmniejszeniu dawki leku).

Istnieje również możliwość wystąpienia takich negatywnych skutków:

• narządy układu krwiotwórczego: rozwój eozynofilii, leukopenii lub trombocytopenii; niedobór kwasu foliowego, występowanie limfadenopatii, agranulocytozy lub leukocytozy, niedokrwistość lub jej formy megaloblastyczne, hemolityczne lub aplastyczne, a także pancytopenia. Możliwe jest również wystąpienie późnej porfirii skórnej, ostrego stadium porfirii przerywanej i mieszanej postaci tej patologii, a także rozwój retikulocytozy lub erytrocytarnej postaci aplazji;
• Narządy układu odpornościowego: rozwój opóźnionej wielonarządowej nietolerancji, której towarzyszy limfadenopatia, zapalenie naczyń, gorączka i wysypka skórna (oprócz objawów podobnych do chłoniaka, leukopenia, artralgia, eozynofilia i hepatosplenomegalia, a także zanik dróg żółciowych i zmiany w testach czynnościowych wątroby (możliwe są różne kombinacje powyższych objawów)). Możliwe wystąpienie zaburzeń innych narządów (np. płuc, nerek i wątroby lub jelita grubego, mięśnia sercowego i trzustki), rozwój obwodowej postaci eozynofilii, aseptycznej postaci zapalenia opon mózgowych, której towarzyszą mioklonie, a ponadto obrzęk Quinckego, anafilaksja lub hipogammaglobulinemia;
• narządy układu endokrynnego: przyrost masy ciała, obrzęki, zatrzymanie płynów, zmniejszona osmolarność osocza z powodu działania podobnego do wazopresyny (czasami powoduje to hiperhydratację, która powoduje wymioty, letarg, silne bóle głowy, problemy neurologiczne i dezorientację) oraz rozwój hiponatremii. Ponadto obserwuje się wzrost poziomu prolaktyny we krwi (w tym przypadku mogą wystąpić objawy takie jak ginekomastia lub mlekotok, a także zaburzenia metabolizmu kości - spadek poziomu wapnia z 25-hydroksycholekalcyferolem w osoczu krwi), co prowadzi do osteoporozy / osteomalacji, a czasami wzrostu poziomu cholesterolu (w tym trójglicerydów i cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości);
• Układ trawienny i metabolizm: niedobór kwasu foliowego, utrata apetytu, ostra porfiria (postać mieszana lub ostre stadium porfirii przerywanej) lub porfiria nieostrą (późne stadium porfirii skórnej);
• zaburzenia psychiczne: rozwój halucynacji słuchowych lub wzrokowych, stan depresyjny, pojawienie się uczucia lęku, nadmiernego pobudzenia, agresywności, utrata apetytu, zaostrzenie psychozy, wystąpienie dezorientacji;
• narządy układu nerwowego: uczucie ogólnego osłabienia lub senności, zawroty głowy z bólami głowy, rozwój ataksji lub podwójnego widzenia. Ponadto zaburzenia akomodacji wzrokowej (np. niewyraźne widzenie), mimowolne ruchy o charakterze nieprawidłowym (np. trzepotanie i normalne drżenie, tiki lub dystonia), rozwój oczopląsu. Zaburzenia funkcji motorycznej oczu, dyskineza orofacjalna, zaburzenia mowy (np. niewyraźna mowa lub dyzartria), rozwój neuropatii obwodowej, choreoatetozy, parestezji, osłabienia mięśni i niedowładu. Zaburzenia kubków smakowych, złośliwa postać zespołu neuroleptycznego, a także aseptyczna postać zapalenia opon mózgowych, której towarzyszy obwodowa postać eozynofilii i mioklonii;
• narządy wzroku: zaburzenia akomodacji (rozmazanie obrazu), rozwój zapalenia spojówek, zaćmy, a także wzrost ciśnienia śródgałkowego;
• narząd słuchu: problemy ze słuchem (np. szumy uszne), zwiększona/zmniejszona wrażliwość słuchu, problemy z percepcją wysokości dźwięku;
• układ sercowo-naczyniowy: wzrost/spadek ciśnienia krwi, zaburzenie przewodzenia serca, rozwój arytmii lub bradykardii, a także blokada z omdleniami, zakrzepowym zapaleniem żył lub zapaścią krążeniową, a także zatorowość (np. płucna) i zastoinowa niewydolność serca, a także zaostrzenie choroby wieńcowej;
• Układ oddechowy: zwiększona wrażliwość płuc, objawiająca się dusznością, gorączką, zapaleniem płuc lub zapaleniem płuc;
• przewód pokarmowy: silne nudności, suchość w ustach, a także wymioty, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha, zapalenie trzustki, zapalenie języka lub jamy ustnej;
• narządy układu trawiennego: wzrost poziomu GGT (z powodu indukcji enzymu wątrobowego), który często nie ma wpływu klinicznego na organizm, a także poziom fosfatazy alkalicznej we krwi i wraz z tym poziom aminotransferaz wątrobowych. Ponadto rozwój różnych typów zapalenia wątroby (cholestatycznego, a także wątrobowokomórkowego, ziarniniakowego lub mieszanego), niewydolność wątroby lub zanik dróg żółciowych;
• tkanka podskórna wraz ze skórą: rozwój pokrzywki (czasem ciężkiej) lub alergicznego zapalenia skóry. Również pojawienie się erytrodermii lub złuszczającego zapalenia skóry, świądu, rumienia wielopostaciowego lub zespołu Stevensa-Johnsona, rozwój rumienia wielopostaciowego i guzkowego lub nadwrażliwości na światło, plamicy lub trądziku. Ponadto obserwuje się wzmożone pocenie, zaburzenia pigmentacji skóry, łysienie i hirsutyzm;
• mięśnie i układ kostny: uczucie osłabienia lub bólu mięśni, występowanie skurczów mięśni, a także bóle stawów i zaburzenia metabolizmu kości;
• narządy układu moczowego: niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek (takie jak krwiomocz z albuminurią lub skąpomoczem, a także azotemia lub zwiększone stężenie mocznika), zatrzymanie moczu lub odwrotnie, zwiększona częstość tego procesu, a ponadto śródmiąższowe zapalenie nerek;
• układ rozrodczy: rozwój impotencji, a także zaburzenia spermatogenezy (obserwowany jest spadek ruchliwości lub ilości plemników);
• ogólnie: uczucie osłabienia;
• wyniki badań: zmiany w funkcjonowaniu tarczycy – obniżone poziomy L-tyroksyny (m.in. T3 i T4, a także FT4) i tyreotropiny (często nie ma to zauważalnego wpływu na organizm).

Przedawkować

Do głównych objawów, które rozwijają się w wyniku przedawkowania narkotyków zalicza się uszkodzenia układu oddechowego, ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego:

• OUN: depresja OUN – rozwój dezorientacji, uczucia pobudzenia lub senności, tłumienie świadomości, pogorszenie widzenia, pojawienie się halucynacji. Ponadto stan śpiączki, niewyraźna mowa, oczopląs i dyzartria, a także dyskineza i ataksja. Możliwy jest rozwój hiperrefleksji (początkowo), a następnie hiporefleksja, zaburzenia psychomotoryczne i drgawki, a także hipotermia, mioklonie i rozszerzenie źrenic;
• układ oddechowy: obrzęk płuc, zahamowanie czynności oddechowej;
• układ sercowo-naczyniowy: rozwój tachykardii, wzrost/spadek ciśnienia krwi, zaburzenia przewodzenia, w których dodatkowo następuje poszerzenie zespołu QRS. Ponadto utrata przytomności/omdlenie z powodu zatrzymania akcji serca;
• obszar przewodu pokarmowego: zaleganie pokarmu w żołądku, wymioty i pogorszenie motoryki jelita grubego;
• Struktura kości i mięśnie: odnotowano pojedyncze przypadki rabdomiolizy, która występuje na skutek toksycznego działania karbamazepiny;
• narządy moczowe: rozwój bezmoczu lub skąpomoczu, zatrzymanie płynów lub moczu. Może rozwinąć się hiperhydratacja, która jest związana z działaniem aktywnego składnika leku na organizm (podobnie jak działanie wazopresyny);
• badania laboratoryjne: rozwój hiponatremii; może także wystąpić hiperglikemia lub kwasica metaboliczna, a ponadto może wzrosnąć frakcja mięśniowa kinazy kreatynowej.

Nie ma konkretnej odtrutki terapeutycznej. Początkowa terapia zależy od stanu pacjenta i może wymagać hospitalizacji. Należy zmierzyć poziom karbamazepiny w osoczu, aby potwierdzić zatrucie i ocenić ciężkość przedawkowania.

Należy przyjąć węgiel aktywowany, wywołać wymioty i przepłukać żołądek. W przypadku późnego opróżnienia treści żołądkowej możliwe jest opóźnione wchłanianie i nawrót objawów zatrucia już na etapie rekonwalescencji. Należy również leczyć objawy metodami wspomagającymi na oddziale intensywnej terapii. Ponadto monitoruje się czynność serca i koryguje równowagę elektrolitową.

W przypadku spadku ciśnienia krwi należy podać dobutaminę lub dopaminę. Jeśli obserwuje się arytmię serca, wybiera się leczenie indywidualne. W przypadku drgawek podaje się benzodiazepiny (np. diazepam) lub inne leki przeciwdrgawkowe - paraldehyd lub fenobarbital (stosuje się je ostrożnie ze względu na duże prawdopodobieństwo zahamowania czynności oddechowej). W przypadku hiponatremii należy ograniczyć podaż płynów do organizmu, stosować ostrożny powolny wlew roztworu chlorku sodu (0,9%). Takie działania pomagają zapobiegać obrzękowi mózgu.

Zaleca się również hemosorpcję przy użyciu sorbentów węglowych. Dializa otrzewnowa i wymuszona diureza nie przynoszą rezultatów.

[ 9 ]

Interakcje z innymi lekami

Hemoproteina typu P450 ZA4 (CYP3A4) jest głównym enzymatycznym katalizatorem powstawania aktywnego produktu rozpadu: karbamazepiny-10,11-epoksydu. W połączeniu z inhibitorami elementu CYP3A4 może zwiększać poziom karbamazepiny w osoczu, co może powodować negatywne skutki.

Jednoczesne stosowanie z induktorami CYP3A4 może nasilać metabolizm składnika aktywnego Zeptolu, co może prowadzić do potencjalnego zmniejszenia stężenia substancji w surowicy, a także osłabienia jej działania leczniczego. Dlatego po zaprzestaniu stosowania induktora CYP3A4 może nastąpić zmniejszenie tempa metabolizmu karbamazepiny, przez co wzrośnie jej wartość w osoczu.

Karbamazepina jest silnym induktorem elementu CYP3A4 i innych układów enzymatycznych fazy I i II w wątrobie. W rezultacie może zmniejszać stężenie w osoczu innych leków (leków, których metabolizm odbywa się głównie poprzez indukcję elementu CYP3A4).

Ludzka mikrosomalna hydrolaza epoksydowa to enzym, który promuje powstawanie pochodnej 10,11-transdiolowej karbamazepiny-10,11-epoksydu. W połączeniu z Zeptolem inhibitory ludzkiej mikrosomalnej hydrolazy epoksydowej mogą zwiększać stężenie karbamazepiny-10,11-epoksydu w osoczu.

Ponieważ struktura substancji karbamazepina jest podobna do trójpierścieniowych, nie wolno łączyć Zeptolu z inhibitorami MAO. Stosowanie tych ostatnich należy przerwać przed rozpoczęciem leczenia Zeptolem (zrób to co najmniej 2 tygodnie wcześniej).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w standardowych warunkach dla leków, niedostępnych dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

[ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Zeptol nadaje się do stosowania przez 5 lat od daty produkcji.