Zerit

Zerit jest lekiem przeciwwirusowym o działaniu ogólnoustrojowym. Zawarte w kategorii nukleozydów, a także nukleotydowe inhibitory revertazy.

Wskazania Zerit

Jest wskazany do leczenia osób z wirusem HIV.

Formularz zwolnienia

Dostępne w postaci kapsułek o objętości 30 lub 40 mg. W jednym blistrze - 14 kapsułek. Jedno opakowanie zawiera 4 blistry - w opakowaniu jest tylko 56 kapsułek.

Farmakodynamika

Stawudyna jest sztucznym analogiem tymidyny (nukleozydu), który ma właściwości przeciwwirusowe. Jest aktywny in vitro przeciwko HIV w ludzkich komórkach. Działanie kinaz komórkowych sprzyja jego fosforylacji i przekształceniu w trifosforan stawudyny. Ten pierwiastek hamuje aktywność revertazy HIV, ponieważ konkuruje z naturalnym substratem TTF.

Lek hamuje proces syntezy DNA wirusa - indukuje zakończenie łańcuchów DNA. Wyjaśnia to brak kategorii 3'-hydroksylowej wymaganej do procesu wydłużania DNA. W warunkach in vitro trifosforan stawudyny powoduje depresję komórek polimerazy DNA, wywierając przytłaczający wpływ na proces wiązania mtDNA. Aktywne działania w stosunku do komórek polimerazy DNA "a", a także "b" są sto razy mniejsze niż działania związane z revertazą HIV. Proces pasywacji in vitro, a także badanie izolowanych pacjentów po leczeniu, umożliwiło wykrycie szczepów HIV-1, które mają zmniejszoną wrażliwość na stawudynę. Jednak informacje na temat rozwoju oporności na HIV w odniesieniu do stawudyny in vivo są raczej ograniczone, a także w odniesieniu do oporności krzyżowej na inne analogi substancji nukleozydowych.

Farmakokinetyka

U dorosłych biodostępność wynosi 86 ± 18%. Po przyjęciu doustnych dawek 0,5-0,67 mg / kg, maksymalne stężenie substancji wynosi 810 ± 175 ng / ml. Podczas przyjmowania kapsułki wewnątrz leku, wartości szczytowe i AUC zwiększają się zgodnie z dawką w zakresie 0,033-4,0 mg / kg.

Okres półtrwania nie jest związany z dawkowaniem i wynosi 1,3 ± 0,2 godziny, gdy stosuje się pojedynczą dawkę, a także 1,4 ± 0,2 godziny z wielokrotnym podawaniem leku. Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania trifosforanu stawudyny in vitro trwa 3,5 godziny w limfocytach typu CEM, a ponadto wewnątrz PBMC. Pozwala to na stosowanie leku dwa razy dziennie.

Całkowity wskaźnik współczynnika oczyszczania stawudyny wynosi 600 ± 90 ml / minutę, a klirens w nerkach wynosi 240 ± 50 ml / minutę. Jest to dowód na aktywne wydzielanie cewek i oprócz filtracji kłębuszkowej.

Wydalanie substancji odbywa się z moczem w postaci niezmienionej (około 34 ± 5% dla jednorazowego użycia lub 40 ± 12% dla wielokrotności). Pozostałość w postaci 60% leku może być wydalana za pomocą szlaków endogennych.

[1]

Dawkowanie i administracja

Aby poprawić wchłanianie leków, pożądane jest, aby wziąć go co najmniej 1 godzinę przed jedzeniem, podczas zmywania wodą (minimum 100 ml płynu). Jeśli tego zalecenia nie można zaobserwować, wolno stosować lek z lekkim posiłkiem. W przypadku problemów z połknięciem kapsułek można przenieść pacjenta do rozpuszczalnej postaci leku lub delikatnie otworzyć kapsułkę, a następnie wymieszać zawartość z jedzeniem.

Dzienna dawka jest wybrana, biorąc pod uwagę masę pacjenta i inne indywidualne wskaźniki.

Dla dzieci od 12 lat i dorosłych:

• o masie mniejszej niż 60 kg, dawka wynosi 30 mg dwa razy dziennie po każdych 12 godzinach;
• o wadze 60 kg - 40 mg dwa razy dziennie po każdych 12 godzinach.

Dzieci w wieku 6-12 lat:

• o wadze mniejszej niż 30 kg - dawka wynosi 1 mg / kg dwa razy dziennie, co 12 godzin;
• o wadze 30-60 kg - 30 mg dwa razy dziennie, co 12 godzin.

W przypadku dorosłych z patologią nerek dawkę należy zmniejszyć proporcjonalnie do współczynnika klirensu kreatyniny:

• ze współczynnikiem klirensu mniejszym niż 50 ml / minutę - 30 mg co 12 godzin (o wadze mniejszej niż 60 kg) i 40 mg w tym samym trybie (o wadze 60 kg);
• o KK równym 26-50 ml / minutę - 15 mg co 12 godzin (waga mniej niż 60 kg) i 20 mg w tym samym trybie (waga od 60 kg);
• przy wartości QC mniejszej niż 25 ml / minutę - 15 mg co 24 godziny (waga poniżej 60 kg) i 20 mg co 24 godziny (waga od 60 kg); Ponadto, jeśli hemodializa jest wykonywana w tym KK, zaleca się przyjmowanie przepisanej dawki natychmiast po jej zakończeniu. W dniach, w których nie ma dializy, odbiór odbywa się w powyższym trybie.

[3]

Stosuj Zerit podczas ciąży

Przed rozpoczęciem stosowania leków lekarz musi wiedzieć o możliwej ciąży pacjenta lub planowaniu, ponieważ lek ten może być przepisywany tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść dla kobiety jest wyższa niż ewentualne ryzyko negatywnego następstwa płodu.

Jeśli kobieta opiekuje się dzieckiem lub planuje to zrobić, należy ostrzec ją, że spowoduje to zakażenie wirusem HIV. Lekarze zakazują kobietom z HIV wykonywania karmienia piersią. Konieczne jest przerwanie karmienia przed rozpoczęciem kuracji.

Przeciwwskazania

Stosowanie leków jest przeciwwskazane u osób z nietolerancją stawudyny lub innych składników, które tworzą lek. Ponadto nie można go podawać dzieciom w wieku poniżej 6 lat (nie zaleca się stosowania kapsułek jako leku w tym wieku).

Skutki uboczne Zerit

W leczeniu HIV trudno jest odróżnić niepożądane reakcje u pacjentów z powodu stosowania Zerit, od negatywnych skutków związanych z innymi lekami, które są stosowane w połączeniu z lekiem, jak również objawy, które rozwijają się u ludzi z powodu samej patologii.

Obserwacje stanu pacjentów w okresie zażywania narkotyków wykazały rozwój takich negatywnych reakcji:

• ogólnie: pojawienie się dreszczy, bólów głowy, bólów brzucha, złego samopoczucia. Ponadto wystąpiły objawy grypopodobne, różne nowotwory i astenia;
• narządy trawienne: wymioty, biegunka i nudności, objawy dyspeptyczne i anoreksja; czasami - zaparcie;
• narządy układu oddechowego: rozwój duszności; czasami zapalenie płuc;
• organy Zgromadzenia Narodowego: stan depresji, zawroty głowy, uczucie lęku, zaburzenia snu;
• Skóra: swędzenie, zaczerwienienie, silny pot; łagodne nowotwory pojawiały się rzadziej;
• struktura kości i mięśnie: ból stawów, ból mięśni;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: pojawienie się bólu w klatce piersiowej;
• układ limfatyczny i hematopoetyczny: rozwój limfadenopatii.

[2],

Przedawkować

Pojedyncze przypadkowe przedawkowanie leku nie powinno mieć poważnych konsekwencji (istnieją dowody, że 12-krotność wymaganej dziennej dawki nie zaobserwowano objawów ostrego zatrucia). W przypadku przewlekłego przedawkowania możliwe jest wystąpienie obwodowej postaci nefropatii lub zaburzenia w funkcjonowaniu wątroby. Będzie to wymagało nadzoru lekarskiego i może również wymagać wdrożenia niespecyficznych procedur dekontaminacji. Współczynnik hemodializy w przypadku oczyszczania stawudyny wynosi 120 ml / min, ale brak jest informacji na temat skuteczności tej procedury w przypadku przedawkowania tej substancji. Nie ma informacji na temat skuteczności dializy otrzewnowej.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ zydowudyna jest w stanie zahamować proces fosforylacji stawudyny w komórkach, zabronione jest łączenie jej z produktem Zerit.

Jednoczesne stosowanie z lamiwudyną, didanozyną, a także nelfinawirem nie wpływa na właściwości leku.

[4]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w ciemnym miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w warunkach temperatury nie wyższej niż 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Zerit może używać w ciągu 2 lat od daty wydania leku.