Zerodol

Zerodol jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o działaniu przeciwreumatycznym.

Wskazania Zerodol

Jest wskazany w celu eliminacji objawów bólowych i procesów zapalnych rozwijających się w reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów i chorobie Bechterewa. Ponadto jest stosowany również w patologiach układu mięśniowo-szkieletowego, którym towarzyszy ból (np. w reumatyzmie pozastawowym lub w zapaleniu okołostawowym typu łopatkowo-ramiennego).

Jako środek przeciwbólowy lek stosuje się w celu łagodzenia objawów bólowych (bólu zęba, bólu okolicy lędźwiowej, a także bólu w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek, 10 sztuk w blistrze. Jedno opakowanie zawiera 1 lub 3 paski blistrowe.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Lek jest przeciwreumatycznym NLPZ, pochodną kwasu α-toluilowego, podobnym w składzie do diklofenaku. Substancja aceklofenak ma właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Składnik ten spowalnia aktywność COX, a także hamuje syntezę PG, wpływając w ten sposób na patogenezę procesu zapalnego, a także rozwój bólu i gorączki.

W leczeniu patologii reumatycznych właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne składnika aktywnego pomagają złagodzić ból i zmniejszyć obrzęk i sztywność stawów występujące rano. Pomaga to poprawić stan funkcjonalny pacjenta.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Aceklofenak wchłania się szybko po podaniu doustnym, a wskaźnik biodostępności wynosi prawie 100%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1,25-3 godzinach od przyjęcia leku. Czas potrzebny do osiągnięcia szczytu wydłuża się, jeśli lek jest przyjmowany w trakcie posiłku, ale fakt ten nie wpływa na stopień wchłaniania.

Synteza aceklofenaku z białkiem wynosi >99,7. Lek przedostaje się do błony maziowej, a jego stężenie w niej osiąga 60% wskaźnika osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów.

Okres półtrwania w osoczu wynosi 4-4,3 godziny, a szybkość klirensu szacuje się na 5 l/godzinę. Około 2/3 dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych metabolitów hydroksylowych. Tylko 1% pojedynczej dawki leku jest wydalane w postaci niezmienionej.

Substancja czynna jest metabolizowana w wątrobie, w wyniku czego powstaje 4-hydroksyaceklofenak oraz inne produkty rozpadu, w tym diklofenak.

Najprawdopodobniej metabolizm substancji zachodzi przy udziale elementu CYP2C9, który oddziałuje na główny produkt rozpadu 4-OH-aceklofenaku, którego właściwości kliniczne są dość nieznaczne. Diklofenak wraz z 4-OH-diklofenakiem są obserwowane wśród wielu produktów rozpadu.

[ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka leku wynosi 100 mg dwa razy na dobę – 1 tabletka rano i wieczorem.

U osób z problemami z wątrobą dawkę należy zmniejszyć do 100 mg raz na dobę.

Tabletki należy połykać w całości, bez żucia, popijając wodą. Przyjmowanie nie zależy od spożycia pokarmu. Czas trwania kuracji ustala lekarz indywidualnie dla każdej osoby.

[ 8 ]

Stosuj Zerodol podczas ciąży

Lek jest zabroniony do przepisywania kobietom w ciąży. Należy również przerwać karmienie piersią podczas leczenia Zerodolem.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja wrzodu (które są związane ze stosowaniem NLPZ);
• współistniejące krwawienie lub owrzodzenie, obecne u pacjenta lub w przeszłości (2+ udowodnione oddzielne epizody z obecnością tych zaburzeń);
• problemy z krzepnięciem krwi lub aktywne krwawienie;
• ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby;
• u pacjenta występuje nietolerancja aceklofenaku lub innego składnika pomocniczego leku, a ponadto nadwrażliwość na niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) (powodujące ostry nieżyt nosa, napady astmy, a także pokrzywkę lub obrzęk Quinckego) lub aspirynę;
• zastoinowa niewydolność serca (NYHA II-IV);
• Choroba niedokrwienna serca u osób z dusznicą bolesną lub przebytym zawałem mięśnia sercowego;
• patologie naczyń mózgowych u osób po udarze mózgu lub u tych, którzy przeżyli epizody mikroudarów;
• patologie związane z tętnicami obwodowymi;
• wiek poniżej 18 lat.

Skutki uboczne Zerodol

Przyjmowanie tabletek może powodować następujące skutki uboczne:

• Narządy NS: zaburzenia widzenia, bóle głowy, rozwój parestezji, zapalenie nerwu w okolicy nerwu wzrokowego, a ponadto przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowych (często rozwija się u osób z chorobami autoimmunologicznymi - mieszany typ patologii tkanki łącznej lub choroba Libmana-Sachsa). Możliwe są również objawy takie jak sztywność mięśni szyi, wymioty, gorączka, nudności i dezorientacja. Mogą wystąpić szumy uszne, halucynacje, dezorientacja, depresja, zawroty głowy, senność, silne zmęczenie, złe samopoczucie i zawroty głowy. Objawy obejmują również drżenie z zaburzeniami smaku;
• nerki: rozwój nefrotoksyczności (cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek), niewydolności nerek, a ponadto zespołu nerczycowego;
• wątroba: rozwój żółtaczki lub zapalenia wątroby, dysfunkcja wątroby;
• narządy układu limfatycznego i krwiotwórczego: zahamowanie czynności szpiku kostnego, rozwój niedokrwistości (jak również jej postaci hemolitycznej lub aplastycznej), trombocytopenii, granulocytopenii i neutropenii, a także agranulocytozy;
• narządy układu odpornościowego: zwiększona wrażliwość (objawy obejmują niespecyficzne reakcje alergiczne, anafilaksję, wstrząs, reaktywną odpowiedź układu oddechowego (astmę)), a ponadto zaostrzenie astmy, duszność, skurcze oskrzeli i obrzęk Quinckego;
• procesy metaboliczne: rozwój hiperkaliemii;
• stany psychiczne: dziwne sny, depresja, rozwój bezsenności;
• narządy wzroku: zaburzenia widzenia;
• narządy słuchu: pojawienie się szumów usznych, rozwój zawrotów głowy;
• układ sercowo-naczyniowy: rozwój tachykardii, zapalenia naczyń, niewydolności serca, a także podwyższone ciśnienie krwi, przekrwienie, obrzęk, uderzenia gorąca. Niektóre NLPZ (również przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek) mogą zwiększać prawdopodobieństwo powikłań zakrzepowo-zatorowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). Większość tych reakcji jest odwracalna i łagodna;
• układ oddechowy: pojawienie się oddechu o charakterze stridoru;
• układ pokarmowy: bóle brzucha, objawy dyspeptyczne, biegunka, nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka, wzdęcia, a także wymioty (czasem z krwią) i zaparcia. Może rozwinąć się zapalenie jamy ustnej (w tym postać wrzodziejąca), nieswoista postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, regionalne zapalenie jelit, wrzód żołądka, zapalenie trzustki z zapaleniem błony śluzowej żołądka, a także wrzody w przewodzie pokarmowym. Ponadto możliwe jest zaostrzenie zapalenia okrężnicy i perforacja lub krwawienie w przewodzie pokarmowym;
• skóra: pojawienie się wysypki lub wykwitów na skórze, a także świąd, obrzęk twarzy, rozwój pokrzywki lub zapalenia skóry. Ponadto wysypka krwotoczna i plamica, liściaste lub pęcherzowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, zespół Lyella i zespół Stevensa-Johnsona;
• układ moczowy i nerki: niewydolność nerek lub rozwój zespołu nerczycowego;
• objawy miejscowe i zaburzenia ogólne: skurcze mięśni łydek, a także wzmożone zmęczenie;
• wyniki badań laboratoryjnych: zwiększony poziom enzymów wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, a także mocznika i kreatyniny we krwi oraz przyrost masy ciała.

Przedawkować

Głównymi objawami przedawkowania są wymioty, bóle głowy, nudności, biegunka, podrażnienie, ból nadbrzusza i krwawienie żołądkowo-jelitowe. Ponadto może wystąpić dezorientacja, uczucie senności lub pobudzenia, szum w uszach i zawroty głowy. Może rozwinąć się stan śpiączki, może spaść ciśnienie krwi, a proces oddychania może zostać zaburzony. Może wystąpić utrata przytomności, drgawki lub nasilenie objawów innych negatywnych skutków. W przypadku ciężkiego zatrucia może dojść do upośledzenia czynności wątroby lub może rozwinąć się ostra niewydolność nerek.

Aby wyeliminować objawy, konieczne jest leczenie mające na celu łagodzenie objawów, a także terapia wspomagająca zgodnie ze wskazaniami.

W ciągu 1 godziny po przyjęciu dużej dawki leku możesz wypić węgiel aktywowany. Alternatywnie możesz wykonać płukanie żołądka w tym samym czasie.

Konkretne metody leczenia, takie jak hemoperfuzja czy dializa, nie są wystarczająco skuteczne w usuwaniu NLPZ, ponieważ leki te charakteryzują się dużą szybkością syntezy białek i intensywnymi procesami metabolicznymi.

Leczenie wymaga odpowiedniej diurezy oraz starannego monitorowania czynności wątroby i nerek.

Pacjent musi pozostać pod nadzorem lekarza przez co najmniej 4 godziny po przedawkowaniu leku. W przypadku przedłużających się i częstych drgawek pacjentowi należy podać diazepam.

Inne metody leczenia zależą od stanu klinicznego pacjenta.

[ 9 ]

Interakcje z innymi lekami

Interakcja substancji czynnej preparatu Zerodol z innymi lekami wykazuje podobne właściwości do działania innych NLPZ.

Aceklofenak jest w stanie zwiększyć poziom digoksyny w osoczu z litem i metotreksatem, a ponadto może zwiększyć aktywność leków przeciwzakrzepowych i odwrotnie, zmniejszyć ją w przypadku leków moczopędnych. Zwiększa również nefrotoksyczność cyklosporyny i tłumi ataki w połączeniu z chinolonami.

W przypadku jednoczesnego stosowania z preparatami potasu konieczne jest dołączenie słabych leków moczopędnych, a także regularna kontrola stężenia potasu we krwi.

Połączenie substancji czynnej z lekami hipoglikemizującymi może powodować rozwój hiper- lub hipoglikemii.

Jednoczesne stosowanie aceklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), a także kortykosteroidów, może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych.

Metotreksat i NLPZ należy przepisywać ostrożnie, ponieważ te ostatnie zwiększają stężenie metotreksatu w osoczu, zwiększając tym samym jego toksyczność. Konieczne jest przyjmowanie takich leków w odstępie 2-4 godzin między dawkami.

[ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w standardowych warunkach. Temperatura – maksymalnie 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

Zerodol można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.