Zestra

Zestra to ogólnoustrojowy lek przeciwhistaminowy, którego substancją czynną jest cetyryzyna.

Wskazania Zestra

Lek jest wskazany w leczeniu nieżytu nosa, a także alergicznego zapalenia spojówek (zwykłego lub sezonowego), a także pokrzywki nawracającej (stadium przewlekłe).

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek, 10 sztuk w blistrze. Jedno opakowanie zawiera 1 płytkę blistra.

Farmakodynamika

Zestra jest lekiem złożonym, jego właściwości zależą od działania składników wchodzących w jego skład.

Chlorowodorek cetyryzyny jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, selektywnym blokerem receptora (H1); ma przedłużone działanie. Ma również słabe właściwości antycholinergiczne, nie wchodzi w interakcje z receptorami dopaminy i serotoniny, a także receptorami H2 i α-adrenergicznymi.

Wyraźna synteza z białkami osocza, a także polarność cetyryzyny sprawiają, że słabo przechodzi ona przez BBB i nie ma prawie żadnego działania supresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy - to odróżnia ten lek od leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Takie właściwości są głównie wynikiem jej lipofilowości.

Składnik aktywny wpływa na wczesną, histaminozależną fazę rozwoju objawów alergicznych, a ponadto hamuje procesy uwalniania histaminy z bazofilowych leukocytów z komórkami tłuszczowymi, a także zmniejsza częstotliwość przemieszczania się komórek zapalnych, które uczestniczą w reakcjach alergicznych (spowalnia ruch eozynofilów i hamuje procesy uwalniania przewodników zapalnych z komórek tucznych). Osłabia również działanie przewodników reakcji alergicznej (histaminy i PG D2), a jednocześnie hamuje przemieszczanie się eozynofilów u osób z reakcjami atopowymi. Ponadto zmniejsza wywołany histaminą skurcz oskrzeli (w przypadku astmy oskrzelowej) i wywołuje długotrwały selektywny wpływ na receptory (H1).

Działanie lecznicze rozpoczyna się po 2 godzinach od spożycia i utrzymuje się przez 24 godziny.

Chlorowodorek pseudoefedryny jest β-agonistą o właściwościach zwężających naczynia krwionośne. Zmniejsza obrzęk błony śluzowej górnych dróg oddechowych (zwłaszcza zatok przynosowych i nosogardła) podczas objawowej terapii patologii infekcyjno-zapalnych i alergicznych w tym obszarze.

[ 1 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym wynosi 300 ng/ml (obserwowane 0,5-1 godziny po spożyciu). Po podaniu na pusty żołądek wchłania się około 70% substancji. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na objętość wchłaniania, ale spowalnia tempo tego procesu. Maksymalne działanie lecznicze rozpoczyna się po 4-8 godzinach i trwa około 24 godzin. Około 93% substancji czynnej jest syntetyzowane z białkiem osocza.

Objętość dystrybucji wynosi 0,56-0,8 l/kg (dorośli) i 0,7 l/kg (dzieci). Substancja jest częściowo metabolizowana. Przy codziennym podawaniu 10 mg leku przez 10 dni nie stwierdzono kumulacji cetyryzyny.

Około 60% dawki jest wydalane z moczem w ciągu następnych 24 godzin, a następnie około 10% substancji jest wydalane w ten sam sposób w ciągu następnych 4 dni. U dzieci tylko 40% leku jest wydalane w ciągu 24 godzin. W ciągu 5 dni około 10% dawki (w tym jako produkt rozpadu) jest wydalane z kałem.

Okres półtrwania substancji czynnej wynosi 7,4 godziny. W przypadku niewydolności nerek u pacjenta eliminacja będzie wolniejsza. W przypadku łagodnej dysfunkcji nerek okres ten czasami wydłuża się do 19-21 godzin.

Współczynnik oczyszczania substancji w nerkach wynosi 70 ml/minutę (przy prawidłowej funkcji nerek), ale jeśli występują łagodne zaburzenia funkcji, wartość ta wynosi 7 ml/minutę; przy umiarkowanym upośledzeniu – 1,5 ml/minutę. Hemodializa nie nadaje się do eliminacji składnika.

Chlorowodorek pseudoefedryny wchłania się dość szybko przez przewód pokarmowy, zaczynając działać w ciągu pół godziny od zażycia leku. Zazwyczaj jego działanie utrzymuje się przez 4 godziny.

Częściowy metabolizm pseudoefedryny zachodzi w wątrobie poprzez N-demetylację, w wyniku której pseudoefedryna przekształca się w aktywny produkt rozpadu – norpseudoefedrynę.

Składnik pseudoefedryny, wraz z produktami rozpadu, jest wydalany z moczem; około 55-75% pojedynczej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Szybkość wydalania substancji wzrasta w przypadku utleniania moczu, a przeciwnie, spada w przypadku jego alkalizacji.

Okres półtrwania wynosi 7 godzin. Niewielka część pseudoefedryny przenika do mleka matki (około 0,5-0,7% pojedynczej dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka w ciągu 24 godzin).

[ 2 ], [ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. U dzieci powyżej 12 lat i dorosłych dawkowanie wynosi 1 tabletkę dziennie, popijając wodą. Czas trwania kuracji ustala lekarz prowadzący - zależy on od stopnia zaawansowania patologii, a także stanu pacjenta.

[ 5 ], [ 6 ]

Stosuj Zestra podczas ciąży

Leku nie wolno przepisywać kobietom w ciąży, a także w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• nietolerancja składników leku;
• ciężka dysfunkcja nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10-10 ml/minutę);
• bezsenność;
• niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi, a także tachykardia;
• postać obturacyjna kardiomiopatii przerostowej;
• IHD;
• u pacjenta występuje guz chromochłonny, nadczynność tarczycy lub cukrzyca;
• ciężkie postacie patologii wątroby;
• migotanie komór;
• stosowanie inhibitorów MAO w okresie poprzedzającym 2 tygodnie zażywania leku;
• wiek poniżej 12 lat.

Skutki uboczne Zestra

Stosowanie leków może powodować następujące skutki uboczne:

• Układ trawienny: przyrost masy ciała, niestrawność, zaburzenia smaku i opóźnienie smaku; anoreksja, zapalenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, cukrzyca i dysfunkcja wątroby (zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, Y-glutamylotransferazy i fosfatazy alkalicznej; a także zwiększona aktywność składnika bilirubiny we krwi) czasami się rozwijają. Ponadto czasami pojawiają się suchość w ustach, pragnienie, obrzęk i przebarwienie języka, nudności, wzdęcia, bóle brzucha i wymioty;
• ze strony układu nerwowego: uczucie senności i zawrotów głowy; sporadycznie bóle głowy, drżenie z migreną, przeczulica i przeczulica z parestezjami, drgawki i omdlenia, a także nadmierna agresywność, osłabienie, dezorientacja, uczucie pobudzenia lub złego samopoczucia, depresja, silne zmęczenie, bezsenność i pojawienie się halucynacji;
• układ sercowo-naczyniowy: sporadycznie występują dystonia, tachykardia i wzrost ciśnienia krwi;
• narządy układu krwiotwórczego: rozwój trombocytopenii;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie, a także zaburzenia akomodacji i mimowolne ruchy gałek ocznych;
• narządy oddechowe: krwawienia z nosa, katar z kaszlem, skurcze oskrzeli, rozwój zapalenia gardła, zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli i dysfonii;
• ze strony narządów układu odpornościowego: wysypka i świąd, a także pokrzywka; sporadycznie obserwowano obrzęki, reakcje alergiczne, anafilaksję i obrzęk Quinckego;
• struktura kości i mięśnie: zapalenie stawów, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni i dyskineza;
• układ moczowy: bolesne oddawanie moczu, problemy z oddawaniem moczu i mimowolne oddawanie moczu.

Działania niepożądane wywołane przez chlorowodorek pseudoefedryny:

• układ sercowo-naczyniowy: rozwój brady-, stenokardii lub tachykardii, zaburzenia rytmu serca, wzrost/spadek ciśnienia krwi, pojawienie się obrzęków, niewydolność serca, arytmia, a także ból w klatce piersiowej;
• narządy układu nerwowego: zawroty głowy i bóle głowy, lęk, nerwowość, pobudzenie, rozwój drżenia i labilność emocjonalna. Oprócz tego zaburzenia myślenia lub uwagi, a także zaburzenia psychoneurologiczne (problemy z pamięcią, dezorientacja, rozwój pobudzenia psychoruchowego, paniki lub agresji, paranoja, zaburzenia schizofreniczne, a także pojawienie się halucynacji (wszystko to jest spowodowane centralnym działaniem pseudoefedryny), wraz z tym - stan bezsenności, zaburzenia snu, pojawienie się drgawek i skurczów mięśni, hiperkineza, uczucia euforii lub amnezji, a ponadto stan depresji);
• układ trawienny: zwiększony apetyt, zaparcia, zwiększone wydzielanie śliny, nudności, wzdęcia, bóle brzucha, wymioty, cukrzyca i zaburzenia czynności wątroby;
• układ moczowo-płciowy: ból lub trudności przy oddawaniu moczu (w przypadku przerostu prostaty), a także jego opóźnienie, rozwój zapalenia pęcherza moczowego, wielomoczu, zapalenia odmiedniczkowego, krwiomoczu lub dysurii. Ponadto pojawienie się zapalenia pochwy lub bolesnego miesiączkowania, a także zmniejszenie libido;
• objawy alergiczne: rozwój rumienia wielopostaciowego;
• narządy zmysłów: ból oczu lub krwotok do nich, zaburzenia widzenia, pojawienie się szumów usznych lub jaskry, rozwój głuchoty, opadanie powiek i suchość spojówek;
• Inne: dreszcze, osłabienie, gorączka, hipokaliemia lub limfadenopatia i wzmożone pocenie. Objawy te ustąpiły po odstawieniu leku.

[ 4 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania są zazwyczaj związane z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub są spowodowane właściwościami antycholinergicznymi leku. Należą do nich: uczucie zażenowania, zawroty głowy, pobudzenie psychoemocjonalne, uczucie rozdrażnienia, nerwowość, a ponadto silne zmęczenie, senność lub bezsenność, silne bóle głowy i stan otępienia. Ponadto występują opóźnienia w oddawaniu moczu, zaburzenia krążenia i zwiększone pocenie się. Wraz z tym mogą wystąpić drgawki, drżenie, tachykardia i drżenie kończyn. Możliwe są również utrata apetytu, wymioty, suchość w ustach, nudności i biegunka, wzrost ciśnienia krwi, świąd z wysypką i rozszerzenie źrenic.

Aby pozbyć się tych objawów, pacjent musi przepłukać żołądek i następnie zażyć enterosorbenty.

Ponadto, aby wyeliminować opisane powyżej objawy, stosuje się metody korygujące pracę układu sercowo-naczyniowego, a także wspomagające zewnętrzny proces oddechowy. W razie potrzeby stosuje się leki przeciwdrgawkowe i wykonuje się cewnikowanie pęcherza moczowego. Skuteczną opcją przyspieszenia eliminacji pseudoefedryny jest zabieg dializy lub zakwaszanie moczu. Nie ma swoistej odtrutki.

[ 7 ]

Interakcje z innymi lekami

Substancja czynna preparatu Zestra nie wchodzi w interakcje z innymi lekami (takimi jak cymetydyna, pseudoefedryna, a także erytromycyna z ketokonazolem i diazepam z azytromycyną). W przypadku stosowania z dużymi ilościami alkoholu (wskaźnik stężenia we krwi powyżej 0,8 ‰) możliwe jest zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego. Należy zachować ostrożność w łączeniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy.

Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu ototoksycznym (np. gentamycyną) może maskować objawy ototoksyczności (zawroty głowy i szumy uszne).

Jednoczesne stosowanie z teofiliną (dawka dobowa – jednorazowo 400 mg) zmniejsza współczynnik klirensu cetyryzyny (-16%), ale nie zaobserwowano zmian w eliminacji teofiliny.

W przypadku stosowania leku Zestra (ze względu na obecność pseudoefedryny w jego składzie) należy zrezygnować z innych sympatykomimetyków (takich jak mezaton lub naftyzyna), leków trójpierścieniowych (w tym imipraminy z amitryptyliną), leków anorektycznych (mazindol z dezopirydonem), inhibitorów MAO (pyrazydol z nialamidem) i furazolidonu - przy takim połączeniu ciśnienie krwi może gwałtownie wzrosnąć.

Pseudoefedryna może osłabiać działanie leków sympatykolitycznych (takich jak oktadyna z rezerpiną) oraz blokerów receptorów β-adrenergicznych (w tym pindololu z nadololem).

W przypadku jednoczesnego stosowania pseudoefedryny i lewodopy oraz glikozydów nasercowych wzrasta ryzyko wystąpienia ciężkich arytmii komorowych.

[ 8 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i słońcem, niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25 ^o C.

[ 9 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Zestra nadaje się do stosowania w ciągu 3 lat od daty produkcji.