Zidolam

Zidolam jest lekiem przeciwwirusowym. Jest on włączony do kategorii nukleotydów i nukleozydowych inhibitorów revertazy.

Wskazania Zidolama

Jest wskazany do leczenia HIV - dzieci w wieku powyżej 12 lat, a także dorosłych (z postępującą postacią niedoboru odporności).

Formularz zwolnienia

Produkowany jest w tabletkach - 10 sztuk na 1 blister. Jeden zestaw leków zawiera 10 blistrów z tabletkami.

Preparat Zidolam stosuje się w leczeniu HIV u młodzieży w wieku 16 lat (waga 50+ kg), a także u osób dorosłych.

Jako ustaloną kombinację lek można podawać z istniejącą tolerancją pacjenta (zydowudyna, lamiwudyna i newirapina). Ocenę tolerancji przeprowadza się po cyklu skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego z newirapiną w dawce podtrzymującej 200 mg dwa razy na dobę, aplikowanej przez minimum 6-8 tygodni. Przepisać dawkę podtrzymującą leków jest dozwolone dopiero po 2 tygodniach po zastosowaniu go w początkowej ilości - 200 mg na dzień jeden raz.

Farmakodynamika

Lamiwudyna, podobnie jak zydowudyna, mają synergistyczny efekt opóźnienia w replikacji wirusowej typów HIV-1 i HIV-2. Aktywne składniki LS są stopniowo przekształcane wewnątrz komórki w substancje trifosforanowe. Elementy te są konkurencyjnymi selektywnymi inhibitorami revertazy HIV. Badania kliniczne potwierdziły, że takie połączenie może zahamować pojawienie się oporności na zydowudynę u osób, które wcześniej nie przeszły leczenia przeciwretrowirusowego.

Połączenie lamiwudyny i zydowudyny jest bardziej skuteczne niż połączenia zydowudyny z didanozyną lub zydowudyną z zalcytabiną. Wśród dodatkowych właściwości tych połączonych substancji jest dobra tolerancja takiego połączenia. Ponadto promuje ona nieoptymalne hamowanie reprodukcji wirusa, a także osłabia stężenie substancji.

Farmakokinetyka

Zydowudyna z lamiwudyną jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi 80-85% (lamiwudyna) i 60-70% (zydowudyna). Maksymalny poziom w osoczu tych pierwiastków wynosi 1,3-1,8 mg / mmol (lamiwudyna) i 1,5-2,2 mg / mmol (zydowudyna) i jest osiągany po 0,5-2 godzinach i 0,25-2 godzinach odpowiednio.

W zakresie dawkowania lamiwudyny obserwowano liniową farmakokinetykę z słabym wiązaniem z albuminą znajdującą się w albuminie (mniej niż 36% in vitro). Indeks syntezy zydowudyny z białkiem wynosi 34-38%.

Obie substancje są zdolne do przechodzenia wewnątrz CSF, jak również w OUN.

Po 2-4 godzinach po zażyciu leku Zidolam, proporcje między zydowudyną a wskaźnikami lamiwudyny wewnątrz osocza, a wraz z nim płynu mózgowo-rdzeniowego wynoszą odpowiednio 0,5 i 0,5.

Głównym produktem rozpadu zydowudyny w moczu z osoczem jest 5-glukuronid. Testy in vitro wykazały, że dochodzi do wewnątrzkomórkowej fosforylacji lamiwudyny, która następnie przekształca się w aktywny produkt rozpadu 5-trifosforanu.

Wydalanie lamiwudyny następuje głównie przez nerki, substancja jest wydalana w postaci niezmienionej. Okres półtrwania substancji osiąga 10,5-15,5 godziny.

Okres półtrwania zydowudyny wynosi około 1,1 godziny. Około 50-80% substancji wydalane jest przez nerki w postaci 5-glukuronidu. Ponadto zydowudyna może być wydzielana z mlekiem matki.

Dawkowanie i administracja

Lek należy spożywać doustnie. Dla dzieci od 12 lat i dorosłych, dawka leku to 1-dołkowa pigułka dwa razy dziennie. Dozwolone jest picie narkotyków niezależnie od jedzenia.

[1]

Stosuj Zidolama podczas ciąży

Kobiety w ciąży nie mogą przepisywać tego leku.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• nietolerancja składników składowych leku;
• Ciężka neutropenia (liczba neutrofilów mniejsza niż 0,75 × 10 9 / L) lub niedokrwistość (stężenie hemoglobiny niższe niż 7,5 g / dL lub 4,65 mmol / L);
• polineuropatia;
• upośledzenie czynności nerek (poziom klirensu kreatyniny jest mniejszy niż 50 mililitrów / minutę);
• okres laktacji;
• wiek dzieci jest krótszy niż 12 lat.

Skutki uboczne Zidolama

Ze względu na stosowanie leku mogą wystąpić takie działania niepożądane: zmęczenie i złe samopoczucie, bóle głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i nudności. Ponadto, również stan gorączka, rozwój neuropatii, anoreksja, pojawienie się bezsenności lub dreszcze. Mogą pojawić się objawy błony śluzowej nosa, ból w okolicy mięśniowo-szkieletowej, neutropenia lub łysina, wysypka lub kaszel, a także stężenie bilirubiny i enzymów wątrobowych.

Przedawkować

Wraz z rozwojem przedawkowania leku konieczna jest opieka wspomagająca, a także procedury mające na celu wyeliminowanie objawów. Nie ma swoistego antidotum na leczenie przedawkowania Zidolamu.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ lek zawiera 2 substancje czynne (zydowudynę z lamiwudyną), może wchodzić w interakcje zgodnie z cechami obu tych substancji.

W przypadku leku skojarzonego mielosupresyjnej lub leków nefrotoksycznym (z włączeniem systematycznego stosowania pentamidyny z pirymetamina, a poza tym dapson, flucytozyna, kotrimoksazol, interferonem, a także jak amfoterycyna B, gancyklowir doksorubicyną i winblastyna winkrystyną) wymaga stałego monitorowania hematologicznych poziomy i nerek. Dawka jest zmniejszana, jeśli jest to konieczne.

Wymagane jest monitorowanie wskaźników we krwi substancji fenytoiny - w połączeniu z Zidolamem.

Kodeinę aspiryną i morfiny, a ponadto, oksazepam ketoprofen, indometacyna przypadku naproksenu i cymetydyny i dapson z oksazepam i izoprinozyna może mieć wpływ zydowudyny procesie przemiany materii (konkurencyjny spowolnienie procesów formowania jej glukuronidu bezpośrednio hamujące metabolizm substancji stosując enzymy mikrosomalne wątroby) ,

Probenecyd może zwiększać zydowudynę, hamować proces glukuronizacji lub zmniejszać szybkość wydalania substancji przez nerki.

Zastosowanie flukonazolu wpływa na procesy metaboliczne i czynnik klirensu zydowudyny.

Kwas walproinowy spowalnia pierwszą fazę wątrobowego metabolizmu zydowudyny, co zwiększa biodostępność tego ostatniego. Z tego powodu zaleca się łączne stosowanie tych substancji w celu monitorowania stanu zdrowia pacjentów, aby szybko ujawnić wzrost negatywnych reakcji na stosowanie zydowudyny.

Oddzielne leki analogi nukleozydowe mogą wpływać na pracę, jak również liczba białych krwinek / erytrocytów, może zwiększać toksyczne właściwości zydowudyny w stosunku do komórek krwi i oprócz tego procesu replikacji DNA.

Rybawiryna antagonizuje przeciwwirusową aktywność zydowudyny względem wirusa HIV (in vitro).

Substancje pirymetamina, trimetoprim i sulfametoksazolu acyklowiru z dopuszczalnym w profilaktyce lub leczeniu procesów zakaźnych, spowodowane przez organizmy oportunistycznych, ponieważ ogranicza stosowanie tych leków, ich właściwości toksycznych, nie są wzmocnione.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Zawiera Zidolam jest wymagany w miejscu, które nie będzie dostępne dla dzieci, a także spełnia standardowe warunki przechowywania leków. Temperatura wynosi 15-30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Zidolam należy zużyć w ciągu 2 lat od daty wypuszczenia leku.