Zirid

Ziride jest lekiem pobudzającym perystaltykę jelit.

Wskazania Zirida

Lek stosuje się w leczeniu objawów dyspeptycznych i zaburzeń żołądkowo-jelitowych: uczucia pełności w żołądku, wzdęć, dyskomfortu lub bólu w górnej części brzucha, a także zgagi, wymiotów i utraty apetytu z nudnościami.

Formularz zwolnienia

Wydanie następuje w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. Oddzielne opakowanie zawiera 4 lub 10 blistrów z tabletkami.

Farmakodynamika

Chlorowodorek itoprydu wspomaga aktywację motoryki przewodu pokarmowego – poprzez antagonizowanie wpływu na receptory dopaminy D2 i spowalnianie acetylocholinoesterazy. Aktywny składnik leku aktywuje proces uwalniania elementu acetylocholiny i spowalnia jej degradację.

Ponadto lek ma właściwości przeciwwymiotne - ze względu na interakcję z receptorami D2 zlokalizowanymi wewnątrz miejsca chemoreceptora-wyzwalacza. Aktywny składnik leku wspomaga opróżnianie żołądka (osiągnięte dzięki specyficznemu działaniu na górną część przewodu pokarmowego).

Chlorowodorek itoprydu nie ma wpływu na stężenie gastryny w surowicy.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się niemal całkowicie i dość szybko w przewodzie pokarmowym. Poziom względnej biodostępności wynosi około 60% (ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę - tzw. metabolizm przedukładowy). Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wskaźniki biodostępności. W osoczu wartości szczytowe leku obserwuje się po 30-45 minutach (w przypadku przyjęcia 50 mg leku).

Przy wielokrotnym stosowaniu leku w dawkach 50–200 mg (przyjmowanych trzy razy na dobę) stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych substancji czynnej i produktów jej rozpadu (w trakcie 7-dniowego cyklu leczenia) przy minimalnych wskaźnikach kumulacji substancji.

Synteza białek w osoczu krwi wynosi około 96%. Proces ten odbywa się głównie za pomocą albumin. Lek jest również syntetyzowany z α-1-kwaśnym glikoproteinem (mniej niż 15%).

Większość leku jest dystrybuowana w różnych tkankach (wskaźnik objętości dystrybucji: 6,1 l/kg), z wyłączeniem ośrodkowego układu nerwowego. Substancja osiąga wysokie wartości w jelicie cienkim, nerkach, żołądku i nadnerczach z wątrobą. Tylko niewielka część leku przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Chlorowodorek itoprydu jest również wydzielany do mleka kobiecego.

Lek ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Wykryto trzy produkty rozpadu leku, z których tylko jeden ma słabą aktywność, niemającą znaczenia medycznego (około 2-3% działania leczniczego substancji czynnej). Głównym produktem rozpadu jest N-tlenek, powstający w wyniku utleniania trzeciorzędowej kategorii amino-N-dimetylos.

Lek jest metabolizowany przez monooksygenazę zawierającą flawinę (FMO). Siła i ilość ludzkich izoenzymów FMO mogą się różnić ze względu na polimorfizm genetyczny, który może skutkować rzadką autosomalną recesywną chorobą trimetyloaminurią. Okres półtrwania substancji może być dłuższy u osób z tą chorobą.

Badania farmakokinetyczne in vivo z wykorzystaniem reakcji zależnych od CYP wykazały, że substancja czynna leku nie ma ani indukującego, ani hamującego wpływu na elementy CYP2C19, ani CYP2E1. Ponadto stosowanie chlorowodorku itoprydu nie wpłynęło na zawartość enzymów CYP i aktywność elementu UGT1A1.

Większość substancji czynnej leku i produktów jego rozpadu wydalana jest z moczem. Gdy ochotnicy stosowali lek w pojedynczej standardowej dawce, jego wydalanie (w postaci substancji czynnej leku i N-tlenku) wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4%.

Okres półtrwania itoprydu wynosi około 6 godzin.

Dawkowanie i administracja

Całkowita dawka dobowa leku wynosi 150 mg (1 tabletka trzy razy dziennie przed posiłkami). Dopuszcza się również zmniejszenie tej dawki do 0,5 tabletki trzy razy dziennie (biorąc pod uwagę przebieg choroby). Zasadniczo tabletki należy przyjmować w mniej więcej równych odstępach czasu. Lek przyjmuje się bez rozgryzania i popija wodą.

Czas trwania kuracji ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę ciężkość choroby. Nie może jednak trwać dłużej niż 2 miesiące.

[ 1 ]

Stosuj Zirida podczas ciąży

Nie ma danych na temat tego, czy przyjmowanie Ziridu w czasie ciąży jest bezpieczne. Dlatego konieczne jest zaprzestanie stosowania leku w tym okresie. Ponadto przed rozpoczęciem przyjmowania leku konieczne jest upewnienie się, że pacjentka nie jest w ciąży.

Brak jest także informacji na temat stosowania leków w okresie karmienia piersią, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się powstrzymanie się od stosowania tabletek.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nietolerancja na substancję czynną leku, jak również na którykolwiek z jej dodatkowych składników;
• problemy w przewodzie pokarmowym – perforacja, niedrożność lub wystąpienie krwawienia.

Skutki uboczne Zirida

Przyjmowanie leku może powodować pewne skutki uboczne:

• Dysfunkcja krwi i układu limfatycznego: czasami rozwija się leukopenia. Rzadko – neutropenia. Może rozwinąć się trombocytopenia;
• zaburzenia odporności: mogą wystąpić objawy anafilaktoidalne;
• objawy ze strony układu nerwowego: czasami pojawiają się zawroty głowy, a oprócz tego zaburzenia snu i bóle głowy. Mogą wystąpić drżenia;
• reakcje przewodu pokarmowego: czasami występują bóle brzucha, zaparcia, nadmierne ślinienie się i biegunka. Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej i nudności;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu wątrobowo-żółciowego: może wystąpić żółtaczka;
• zaburzenia układu moczowego i nerek: niekiedy u osób z przerostem prostaty obserwuje się problemy z oddawaniem moczu, wzrasta także poziom kreatyniny z azotem mocznikowym;
• uszkodzenie warstwy podskórnej i skóry: sporadycznie pojawia się świąd, zaczerwienienie i wysypka;
• dysfunkcja układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: niekiedy występuje ból pleców lub mostka;
• problemy z układem hormonalnym: czasami występuje wzrost poziomu prolaktyny. Możliwy jest rozwój galaktorei lub ginekomastii;
• zaburzenia układowe: niekiedy występuje uczucie zmęczenia;
• zaburzenia psychiczne: niekiedy pojawia się uczucie drażliwości;

Wyniki badań laboratoryjnych: możliwe zwiększenie poziomu ALT, AST, GGT, bilirubiny i fosfatazy alkalicznej.

Przedawkować

Na chwilę obecną nie ma doniesień o żadnym przypadku zatrucia tym lekiem.

W przypadku przedawkowania konieczne jest zastosowanie standardowego postępowania w tego typu przypadkach - płukanie żołądka i likwidacja objawów zaburzeń.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z diazepamem, nifedypiną i wafaryną, a także substancjami: tiklopidyną, chlorkiem nikardypiny i diklofenakiem nie wystąpiły żadne interakcje farmakologiczne.

Na poziomie hemoproteiny P450 również nie należy spodziewać się interakcji, ponieważ lek jest metabolizowany przez element FMO.

Itopryd ma działanie gastrokinetyczne, które może wpływać na wchłanianie leków doustnych przyjmowanych z Ziride. W tym przypadku szczególnie konieczne jest uważne monitorowanie wskaźników leków o wąskim spektrum działania leczniczego, leków o powolnym procesie uwalniania składnika aktywnego oraz leków, których postać dawkowania ma powłokę rozpuszczalną w żołądku.

Środki antycholinergiczne mogą zmniejszać skuteczność leku.

Ranitydyna, cetraksat oraz cymetydyna z teprenonem nie wpływają na prokinetyczne właściwości itoprydu.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Nie są wymagane żadne specjalne warunki przechowywania produktu leczniczego. Należy przechowywać go w miejscu niedostępnym dla małych dzieci.

[ 3 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Zirid ma dość dobre opinie na temat skuteczności leczniczej. Pacjenci zauważają, że lek działa najlepiej, gdy odczuwają ciężkość i pełność w żołądku, a także wzdęcia. Szybko eliminuje również zgagę - po kilku dniach przyjmowania tabletek. Zauważa się również szybką normalizację perystaltyki jelit i powrót apetytu.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Ziride wynosi 3 lata od daty produkcji.