Zolopent

Zolopent to lek spowalniający aktywność pompy protonowej.

Wskazania Zolopenta

Stosuje się go w leczeniu następujących schorzeń:

• cierpiący na umiarkowane lub ciężkie refluksowe zapalenie przełyku;
• zniszczenie drobnoustroju H. pylori u osób z chorobą wrzodową żołądka spowodowane działaniem tego drobnoustroju (w połączeniu z innymi antybiotykami);
• wrzody przewodu pokarmowego;
• gastrinoma i inne stany patologiczne o charakterze nadmiernego wydzielania.

Formularz zwolnienia

Środek terapeutyczny uwalniany jest w tabletkach 40 mg. Tabletki te są pakowane w blistry po 14 lub 10 sztuk. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 blister z 14 tabletkami lub 3 opakowania po 10 tabletek.

Farmakodynamika

Pantoprazol blokuje procesy wydzielnicze wewnątrz żołądka. Substancja ta hamuje aktywność wykazywaną przez H ⁺ /K ⁺ -ATPazę wewnątrz gruczołów okładzinowych żołądka, co powoduje zablokowanie końcowego etapu wydzielania kwasu solnego. Efekt ten pozwala na zmniejszenie podstawowych szybkości wydzielania bez odniesienia do etiologii powstałego podrażnienia.

Lek ma właściwości antybakteryjne wykazane przeciwko Helicobacter pylori i pomaga innym lekom mieć działanie przeciw Helicobacter. Działanie lecznicze po przyjęciu pojedynczej dawki rozwija się dość szybko, utrzymując się przez następne 24 godziny.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Pantoprazol wchłania się w szybkim tempie. Wartości Cmax w osoczu krwi są już odnotowane po jednorazowym zastosowaniu dawki 20 mg. Po 2-2,5 godzinach (średnio) od zastosowania odnotowuje się wartość Cmax w surowicy, która wynosi około 1-1,5 μg/ml. Wartości te pozostają stabilne nawet po wielokrotnym zastosowaniu leku.

Parametry terapeutyczne leku nie zmieniają się przy jednorazowym lub wielokrotnym użyciu. W zakresie dawek 10–80 mg, farmakokinetyczne właściwości pantoprazolu w osoczu pozostają liniowe zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym.

Biodostępność Zolopantu została określona na około 77%. Przyjmowanie go z jedzeniem nie wpływa na AUC ani poziomy Cmax w surowicy, a zatem nie wpływa na wartości biodostępności. Łączone stosowanie z jedzeniem jedynie wydłuża zmienność okresu utajonego.

Procesy dystrybucyjne.

Synteza leku z białkami osocza wynosi około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.

Procesy wymiany.

Lek jest prawie całkowicie metabolizowany przez wątrobę. Metabolizm odbywa się głównie poprzez demetylację za pośrednictwem CYP2C19, a następnie poprzez procesy koniugacji siarki. Inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem elementu CYP3A4.

Wydalanie.

Okres półtrwania w fazie końcowej wynosi około 60 minut, a szybkość klirensu 0,1 l/h/kg. Odnotowano przypadki opóźnionego wydalania leku. Specyficzna synteza pantoprazolu z pompą protonową gruczołów okładzinowych nie pozwala, aby okres półtrwania odpowiadał dłuższemu działaniu leku (hamowanie wydzielania kwasu).

Większość produktów metabolicznych pantoprazolu jest wydalana z moczem (około 80%), a pozostała część z kałem. Głównym produktem metabolicznym zarówno w surowicy, jak i w moczu jest desmetylopantoprazol, który ulega koniugacji siarczanowej.

Okres półtrwania głównego produktu metabolizmu (około 90 minut) jest tylko nieznacznie dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu.

Dawkowanie i administracja

Terapia refluksowego zapalenia przełyku o nasileniu ciężkim lub umiarkowanym polega na przyjmowaniu 40 mg leku raz dziennie. Czasami dawkę można podwoić.

Osoby z wrzodziejącymi zmianami wewnątrz przewodu pokarmowego i pozytywnym wynikiem testu na obecność Helicobacter pylori muszą zniszczyć bakterie za pomocą złożonego leczenia, którego schemat zależy od wrażliwości drobnoustrojów wywołujących chorobę.

Monoterapia w przypadku zmian wrzodziejących przewodu pokarmowego polega na przyjmowaniu 1 tabletki 40 mg raz na dobę. Czas trwania takiej terapii ustala się w zależności od potrzeb medycznych.

Tabletkę należy przyjąć 60 minut przed śniadaniem, połykając ją w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając zwykłą wodą.

Stosuj Zolopenta podczas ciąży

Zolopantu nie wolno stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży.

Jeżeli zajdzie potrzeba przyjmowania leku w okresie karmienia piersią, należy na ten okres przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składników leku;
• marskość wątroby lub zapalenie wątroby;
• osoby z umiarkowaną lub ciężką dysfunkcją wątroby;
• połączenie z atazanawirem.

Skutki uboczne Zolopenta

Przyjmowanie Zolopantu może powodować szereg negatywnych objawów:

• leukopenia lub trombocytopenia;
• biegunka, bóle w nadbrzuszu, wzdęcia i zaparcia;
• wymioty z silnymi nudnościami;
• obrzęk o charakterze obwodowym;
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia trójglicerydów, a także podwyższona temperatura i śródmiąższowe zapalenie nerek;
• objawy anafilaktyczne, w tym anafilaksja;
• objawy alergii (wysypka naskórkowa i świąd);
• bóle mięśni i stawów;
• zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia.

[ 1 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: ataksja, hipoaktywność, drżenie.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy podjąć działania objawowe. Dializa nie jest konieczna.

Interakcje z innymi lekami

Zolopant pomaga zmniejszyć stopień wchłaniania leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego (np. ketokonazol).

Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie, przy udziale układu enzymatycznego hemoproteiny P450. Nie można wykluczyć, że lek będzie wchodził w interakcje z innymi lekami, których procesy metaboliczne również zachodzą przy udziale tego układu.

Podczas przeprowadzania badań specjalistycznych nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z większością tych leków (lista ta obejmuje fenytoinę, metoprolol, diklofenak, a także karbamazepinę z alkoholem etylowym i kofeiną, a także naproksen z diazepamem i glibenklamid z fenprokumonem, teofiliną i nifedypiną; ponadto obejmuje piroksykam, warfarynę i doustne środki antykoncepcyjne).

Nie zaobserwowano żadnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania leku z lekami zobojętniającymi.

Badania przeprowadzone nad skutkami łączenia leku z niektórymi antybiotykami (w tym metronidazolem z klarytromycyną i amoksycyliną) nie wykazały żadnych klinicznie istotnych powiązań pomiędzy tymi lekami.

Stwierdzono, że stosowanie 0,3 g atazanawiru/0,1 g rytonawiru razem z omeprazolem (pojedyncza dawka 40 mg na dobę) lub 0,4 g atazanawiru razem z lanzoprazolem (pojedyncza dawka 60 mg) prowadzi do znacznego zmniejszenia biodostępności atazanawiru u ochotników. Stopień wchłaniania atazanawiru jest określany przez wartości pH. Z tego powodu leki hamujące aktywność pompy protonowej, w tym pantoprazol, są zabronione do łączenia z atazanawirem.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Zolopant należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wartości temperatury - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Zolopant można stosować w okresie 3 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

W pediatrii leku nie stosuje się u dzieci poniżej 12 roku życia.

Analogi

Analogami leku są leki Controloc, Panocid, Pantasan z Ulsepanem, a także Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro z Pulcet i Pantokar.

Recenzje

Zolopant zbiera dobre opinie od osób z wrzodami żołądka - lek łagodzi nieprzyjemne objawy tej choroby, takie jak uczucie pieczenia i gorzki smak w ustach. Lek jest również skuteczny w przypadku GERD. Ponadto zauważa się, że rzadko prowadzi do wystąpienia jakichkolwiek negatywnych objawów.