Alenra

Alendra to lek wpływający na mineralizację i strukturę kości.

Alendronian Na jest przedstawicielem kategorii aminobisfosfonianów, sztucznego analogu naturalnego pirofosforanu. Lek hamuje wytrącanie fosforanu Ca, blokuje proces jego przemiany w hydroksyapatyt, a ponadto spowalnia agregację kryształów apatytu, tworząc większe kryształy i zwiększa szybkość odwrotnego rozpuszczania tych kryształów.

Selektywny efekt jest związany z silnym powinowactwem obserwowanym w bisfosfonianach do mineralnych elementów kości. Lek działa jako skuteczna (niehormonalna) specyficzna substancja, która spowalnia resorpcję kości za pośrednictwem osteoklastów. Ostateczne określenie dokładnej zasady rozwoju tego procesu nie powiodło się.

[1]

Wskazania Alenra

Jest stosowany w leczeniu osteoporozy, która rozwija się w okresie pomenopauzalnym. Lek zmniejsza prawdopodobieństwo złamań kości biodrowych, a także kręgosłupa.

[2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji terapeutycznej odbywa się w tabletkach - 4 sztuki wewnątrz zestawu komórek. W pudełku - 1 taka paczka.

Farmakodynamika

Lek pomaga ustalić pozytywny bilans w odniesieniu do naprawy kości i resorpcji. Zwiększa gęstość kości mineralnej w obszarze miednicy z kręgosłupem i pomaga tworzyć kości o zdrowej strukturze histologicznej.

Alendra zapobiega występowaniu nowych złamań kości. Zmniejsza wartości Ca w surowicy, spowalniając resorpcję kości i zmniejszając jej objętość, uwalnianą z tkanki kostnej.

Działanie leku obniżające stężenie wapnia, w którym pośredniczy ucisk osteoklastów, rozwija się po 1-2 dniach.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetyka

Alendronian Na jest w 25% wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Poziom całkowitej biodostępności tabletek (w zakresie 5-10 mg), przyjmowanych na czczo 2 godziny przed posiłkiem, wynosi 0,64% (dla kobiety) i 0,59% (dla mężczyzny).

Wskaźnik biodostępności zmniejsza się (o około 40%) w przypadku stosowania leku 0,5-1 godziny przed zwykłym śniadaniem. Wartości biodostępności leku będą niskie, jeśli będą przyjmowane z jedzeniem lub przez 2 godziny po jedzeniu. Wprowadzenie leku wraz z dowolnymi napojami (w tym kawą, wodą mineralną i sokiem pomarańczowym) zmniejsza wartość biodostępności o 60%.

Testy z udziałem zwierząt wykazały, że po dożylnym wstrzyknięciu 1 mg / kg alendronianu Na, substancja jest rozprowadzana przez pewien czas wewnątrz tkanek miękkich, ale później jest raczej szybko redystrybuowana.

Połowa wchłoniętej części w stanie niezmienionym jest wydalana głównie przez nerki (przez 72 godziny), pozostała część kumuluje się w tkankach kości przez długi czas. Jego wydalanie jest niezwykle powolne - z powodu syntezy z tkanką kostną. Termin półtrwania leków kostnych utrzymuje się przez kilka lat.

Około 78% substancji jest syntetyzowane z białkiem intraplasma i nie bierze udziału w procesach metabolicznych. Wartości leku w osoczu są dość niskie (poniżej 5 ng / ml) i zmniejszają się o 95% w okresie 6 godzin po infuzji.

Przy jednorazowym użyciu 10 mg leku wskaźniki klirensu wewnątrznerkowego wynosiły 71 ml na minutę; całkowity prześwit, a maksymalnie 0,2 litra na minutę.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dawkowanie i administracja

Zastosuj lek powinien być w porcjach 70 mg (1 tabletka), 1 raz w tygodniu.

Nie ma optymalnego czasu trwania cyklu leczenia bisfosfonianami w przypadku osteoporozy. Decyzję o konieczności kontynuowania kursu powinien podjąć lekarz prowadzący, indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę stosunek korzyści do istniejącego ryzyka (zwłaszcza po ponad 5 latach przyjmowania leku).

Pigułka jest połknięta, popijana zwykłą wodą, co najmniej pół godziny przed pierwszym użyciem żywności, napojów lub innych leków. Inne napoje (w tym woda mineralna), żywność i niektóre substancje lecznicze mogą prowadzić do zmniejszenia wchłaniania alendronianu Na.

Aby uprościć przejście leku do żołądka, co zmniejszy jego działanie drażniące na błony śluzowe jamy ustnej i gardła za pomocą przełyku, należy użyć leku, wypijając co najmniej 0,2 litra zwykłej wody (rano, po spaniu); tabletki do żucia nie mogą, ponieważ może powodować wrzody w części ustnej gardła. Pierwsze użycie pokarmu dziennie powinno nastąpić co najmniej po pół godzinie od momentu nałożenia pierwszej tabletki. Pacjent nie powinien leżeć w ciągu minimum pół godziny po wprowadzeniu leku. Zabrania się przyjmowania leków wieczorem przed snem lub wstania rano z łóżka.

Przerwa między podaniem leku Alendra a innymi lekami (przyjmowanymi doustnie) powinna trwać co najmniej pół godziny.

Konieczna jest suplementacja kalcyferolem Ca - w przypadkach, gdy niedostateczna ilość tych pierwiastków jest dostarczana z pokarmem.

Lek musi być spożywany tego samego dnia tygodnia. Jeśli odbiór został przypadkowo pominięty, należy wziąć pigułkę następnego dnia rano. Ponadto aplikacja jest kontynuowana w zwykły sposób - nowa tabletka jest wypijana w dniu pierwotnie wybranym do spożycia.

[26], [27]

Stosuj Alenra podczas ciąży

Nie możesz przypisać Alendra kobietom w ciąży lub karmiącym.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja związana z alendronianem Na lub innym elementem leku;
• hipokalcemia;
• choroby dotykające przełyku (achalazja lub zwężenie), w których występuje opóźnienie w usuwaniu jego treści;
• niemożność wyprostowania się lub siedzenia prosto przez co najmniej pół godziny;
• niewydolność nerek w ciężkich przypadkach (wartości CC - <35 ml na minutę).

[18], [19], [20], [21]

Skutki uboczne Alenra

Główne objawy niepożądane:

• zmiany immunologiczne: objawy nietolerancji, w tym alergia, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy;
• zaburzenia związane z funkcją NA: zawroty głowy lub bóle głowy, jak również zaburzenie smaku (pojawienie się niezwykłego lub gorzkiego smaku po użyciu leków);
• zaburzenia widzenia: zapalenie nadtwardówki lub zapalenie twardówki, a także zapalenie błony naczyniowej oka;
• problemy z pracą narządów słuchowych: martwica kości, wpływająca na zewnętrzną część kanału słuchowego (powikłanie, które często występuje podczas stosowania bisfosfonianów) i zawroty głowy;
• objawy związane z pracą przewodu pokarmowego: zaparcia, owrzodzenia jamy ustnej, przełyku lub gardła, zgaga, ból brzucha, wzdęcia, dysfagia i niestrawność, a także wymioty, erozja przełyku, napięcie ściany otrzewnej, nudności, zapalenie przełyku i niedomykalność zawartość żołądka. Ponadto mogą pojawić się zwężenia wewnątrz przełyku, meleny i perforacji, krwawienia lub owrzodzenia w obszarze żołądkowo-jelitowym (jama ustna, żołądek z przełykiem i gardłem);
• zmiany w warstwach podskórnych i naskórku: rumień, łysienie, wysypki, nadwrażliwość na światło, świąd i objawy naskórka, w tym TEN i SJS;
• problemy z pracą tkanek łącznych i ODA: martwica szczęki, ból dotykający stawy kościami lub mięśniami, obrzęk stawów i nietypowe złamania w strefie kości udowej;
• zaburzenia metaboliczne: hipokalcemia, której towarzyszą istotne objawy kliniczne (zwykle związane z obecnością czynników wywołujących);
• objawy ogólnoustrojowe: przejściowe zaburzenia (złe samopoczucie i bóle mięśni; czasami gorączka), często rozwijające się w początkowej fazie terapii, a ponadto obrzęki obwodowe i osłabienie;
• wskazania do badań laboratoryjnych: hipokalcemia lub fosfatemia (w przypadku stosowania 10 mg / kg alendronianu na dobę).

[22], [23], [24], [25]

Przedawkować

W przypadku zatrucia hipofosfatemia i -kalcemia rozwijają się, a ponadto pojawiają się negatywne objawy dotyczące górnej części przewodu pokarmowego (zgaga, zaburzenia czynności żołądka, zapalenie żołądka, zapalenie przełyku lub wrzód żołądka).

Aby zsyntetyzować alendronian, należy pić mleko lub stosować leki zobojętniające sok żołądkowy. Z powodu istniejącego prawdopodobieństwa podrażnienia w obszarze przełyku, niemożliwe jest wywołanie wymiotów; Ponadto ofiara musi być stale wyprostowana.

[28]

Interakcje z innymi lekami

Naruszenie wchłaniania leku może nastąpić podczas przyjmowania go z napojami (także z wodą mineralną), pokarmem, środkami zobojętniającymi sok żołądkowy, substancjami Ca (w tym także dodatkami do żywności) i niektórymi innymi lekami do spożycia. Przerwa między użyciem takich substancji powinna wynosić co najmniej pół godziny.

Wprowadzenie NLPZ może być drażniące dla przewodu pokarmowego. Dlatego konieczne jest bardzo staranne połączenie takich leków z Alendrą.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Warunki przechowywania

Alendra powinna być trzymana w miejscu zamkniętym dla penetracji małych dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 25 ° С.

[36]

Okres przydatności do spożycia

Alendra może być stosowana przez okres 3 lat od momentu wytworzenia produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii (w wieku poniżej 18 lat).

Analogi

Analogi leków to leki Londromax z Ostemax.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]