Alendra

Alendra to lek wpływający na mineralizację i strukturę kości.

Alendronian Na jest przedstawicielem kategorii aminobisfosfonianów, sztucznego analogu naturalnego pirofosforanu. Lek ten hamuje procesy wytrącania fosforanu wapnia, blokuje proces jego przekształcania w hydroksyapatyt, a ponadto spowalnia agregację kryształów apatytu, tworząc większe kryształy, a także zwiększa szybkość odwrotnego rozpuszczania tych kryształów. [ 1 ]

Selektywne działanie jest związane z silnym powinowactwem obserwowanym w bisfosfonianach do mineralnych elementów kostnych. Lek działa jako skuteczna (niehormonalna) specyficzna substancja, która spowalnia resorpcję kości za pośrednictwem osteoklastów. Dokładna zasada rozwoju tego procesu nie została jeszcze w pełni ustalona.

Wskazania Alendra

Jest stosowany w leczeniu osteoporozy rozwijającej się w okresie pomenopauzalnym. Lek zmniejsza prawdopodobieństwo złamań w obrębie kości biodrowej, a także kręgosłupa. [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 4 sztuki wewnątrz opakowania blistrowego. W pudełku - 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Lek pomaga w ustanowieniu dodatniej równowagi w odniesieniu do odbudowy i resorpcji kości. Zwiększa gęstość mineralną kości w obszarze miednicy z kręgosłupem i pomaga w tworzeniu tkanek kostnych o zdrowej strukturze histologicznej. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra zapobiega powstawaniu nowych złamań kości. Zmniejsza wartości Ca w surowicy, spowalniając resorpcję kości i zmniejszając jej objętość uwalnianą z tkanki kostnej.

Działanie leku obniżające stężenie wapnia, zachodzące poprzez hamowanie osteoklastów, ujawnia się po 1–2 dniach.

Farmakokinetyka

Alendronian Na wchłania się w przewodzie pokarmowym w 25%. Całkowita biodostępność tabletek (w zakresie 5-10 mg), przyjmowanych na pusty żołądek 2 godziny przed posiłkiem, wynosi 0,64% (u kobiet) i 0,59% (u mężczyzn). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Wskaźnik biodostępności zmniejsza się (o około 40%), jeśli lek jest przyjmowany 0,5-1 godziny przed regularnym śniadaniem. Wartości biodostępności leku będą niskie, jeśli jest przyjmowany z jedzeniem lub w ciągu 2 godzin po jedzeniu. Przyjmowanie leku z jakimikolwiek napojami (w tym kawą, wodą mineralną i sokiem pomarańczowym) zmniejsza jego wartości biodostępności o 60%.

Badania na zwierzętach wykazały, że po dożylnym wstrzyknięciu 1 mg/kg alendronianu sodu, substancja ta ulega tymczasowej dystrybucji w tkankach miękkich, po czym ulega dość szybkiej redystrybucji.

Połowa wchłoniętej porcji jest wydalana w niezmienionej postaci głównie przez nerki (w ciągu 72 godzin), reszta kumuluje się w tkance kostnej przez długi czas. Jej wydalanie następuje niezwykle powoli - ze względu na syntezę z tkanką kostną. Okres półtrwania leku z kości trwa kilka lat.

Około 78% substancji jest syntetyzowane z białkiem wewnątrzplazmatycznym i nie bierze udziału w procesach metabolicznych. Stężenia leku w osoczu są dość niskie (poniżej 5 ng/ml) i zmniejszają się o 95% w okresie 6 godzin po infuzji. [ 9 ]

Przy jednorazowym zastosowaniu 10 mg leku, szybkość klirensu wewnątrznerkowego wynosiła 71 ml na minutę, a całkowity klirens maksymalnie 0,2 l na minutę. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować w dawce 70 mg (1 tabletka), 1 raz w tygodniu.

Nie ma optymalnego czasu trwania terapii bisfosfonianami w osteoporozie. Decyzję o konieczności kontynuacji terapii powinien podjąć lekarz prowadzący, indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka (szczególnie po 5+ latach przyjmowania leku).

Tabletkę należy połknąć, popijając czystą wodą, co najmniej pół godziny przed pierwszym posiłkiem, napojem lub innym lekiem. Inne napoje (w tym woda mineralna), jedzenie i niektóre leki mogą zmniejszać wchłanianie alendronianu Na.

Aby ułatwić przedostanie się leku do żołądka, co zmniejszy jego działanie drażniące na błony śluzowe gardła i przełyku, należy przyjmować lek popijając co najmniej 0,2 l czystej wody (rano, po śnie); nie wolno żuć tabletki, ponieważ może to wywołać pojawienie się owrzodzeń w gardle. Pierwszy posiłek dnia należy spożyć co najmniej pół godziny po przyjęciu pierwszej tabletki. Pacjent nie powinien kłaść się przez co najmniej pół godziny po przyjęciu leku. Zabrania się przyjmowania leku wieczorem przed pójściem spać lub rano po wstaniu z łóżka.

Należy zachować co najmniej półgodzinną przerwę między zażyciem leku Alendra i innych leków (przyjmowanych doustnie).

W przypadkach, gdy nie dostarczamy w pożywieniu niewystarczających ilości tych pierwiastków, konieczne jest dodatkowe przyjmowanie kalcyferolu z Ca. [ 19 ], [ 20 ]

Lek należy przyjmować w tym samym dniu tygodnia. Jeśli przypadkowo pominięto dawkę, tabletkę przyjmuje się rano następnego dnia. Następnie kontynuuje się stosowanie według zwykłego schematu - nową tabletkę przyjmuje się w dniu pierwotnie wybranym do stosowania.

Stosuj Alendra podczas ciąży

Leku Alendra nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja związana z alendronianem sodu lub innym składnikiem leku;
• hipokalcemia;
• choroby przełyku (achalazja lub zwężenie), w których występuje opóźnienie w usuwaniu jego zawartości;
• niemożność stania lub siedzenia w pozycji wyprostowanej przez co najmniej pół godziny;
• ciężka niewydolność nerek (wartości klirensu kreatyniny <35 ml na minutę). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Skutki uboczne Alendra

Główne skutki uboczne:

• uszkodzenie układu odpornościowego: objawy nietolerancji, w tym objawy alergii, pokrzywka i obrzęk Quinckego;
• zaburzenia związane z pracą układu nerwowego: zawroty głowy lub bóle głowy, a także zaburzenia smaku (pojawienie się nietypowego lub gorzkiego smaku po zażyciu leku);
• zaburzenia widzenia: zapalenie nadtwardówki lub twardówki, a także zapalenie błony naczyniowej oka;
• problemy z funkcjonowaniem narządu słuchu: martwica kości zewnętrznej części przewodu słuchowego (powikłanie często występujące przy stosowaniu bisfosfonianów) i zawroty głowy;
• objawy związane z przewodem pokarmowym: zaparcia, owrzodzenia w jamie ustnej, przełyku lub gardle, zgaga, bóle brzucha, wzdęcia, dysfagia i niestrawność, a także wymioty, erozja przełyku, napięcie ściany brzucha, nudności, zapalenie przełyku i cofanie się treści żołądkowej. Ponadto mogą pojawić się zwężenia wewnątrz przełyku, smoliste stolce i perforacje, krwawienia lub owrzodzenia w przewodzie pokarmowym (jamie ustnej, żołądku z przełykiem i gardłem);
• zmiany w obrębie warstwy podskórnej i naskórka: rumień, łysienie, wysypki, nadwrażliwość na światło, świąd oraz objawy naskórkowe, w tym TEN i SJS;
• problemy z funkcjonowaniem tkanek łącznych i układu mięśniowo-szkieletowego: martwica kości szczęki, bóle stawów z kośćmi lub mięśniami, obrzęki w okolicy stawu oraz nietypowe złamania w obrębie kości udowej;
• zaburzenia metaboliczne: hipokalcemia, której towarzyszą odpowiednie objawy kliniczne (zwykle związane z obecnością czynników prowokujących);
• objawy ogólne: przejściowe zaburzenia (złe samopoczucie i bóle mięśni; sporadycznie – gorączka), często rozwijające się w początkowym okresie terapii, ponadto obrzęki obwodowe i osłabienie;
• wyniki badań laboratoryjnych: hipokalcemia lub -fosfatemia (w przypadku stosowania alendronianu w dawce 10 mg/kg na dobę). [ 17 ], [ 18 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia rozwija się hipofosfatemia i β-kalcemia, a także negatywne objawy ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego (zgaga, zaburzenia czynności żołądka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku lub choroba wrzodowa żołądka).

Aby zsyntetyzować alendronian, konieczne jest picie mleka lub stosowanie leków zobojętniających. Ze względu na możliwość podrażnienia przełyku nie należy wywoływać wymiotów; ponadto ofiara musi cały czas pozostawać w pozycji pionowej.

Interakcje z innymi lekami

Zaburzone wchłanianie leku może wystąpić w przypadku przyjmowania z napojami (w tym wodą mineralną), pokarmem, lekami zobojętniającymi, substancjami Ca (w tym dodatkami do żywności) i niektórymi innymi lekami doustnymi. Odstęp między przyjmowaniem takich substancji powinien wynosić co najmniej pół godziny.

Podawanie NLPZ może mieć działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Dlatego też należy bardzo ostrożnie łączyć takie leki z Alendrą. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Warunki przechowywania

Alendrę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C. [ 26 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Alendra wynosi 3 lata od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się u dzieci (osób poniżej 18 roku życia).

Analogi

Analogami leku są Londromax i Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]