Allertek

Allertek jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwhistaminowym, pochodną piperazyny.

Cetyryzyna, która jest składnikiem metabolicznym hydroksyzyny, jest silnym selektywnym antagonistą obwodowych zakończeń H1 histaminy. Podczas testów in vitro pod kątem syntezy z zakończeniami nie znaleziono zauważalnego powinowactwa do zakończeń innych niż H1. [1]

Stosowanie standardowych porcji cetyryzyny prowadzi do poprawy jakości i zdrowia u osób z sezonowym lub przewlekłym nieżytem nosa o etiologii alergicznej.

Wskazania Allertek

Służy do eliminowania objawów nieżytu nosa i nosa całorocznego lub sezonowego (pochodzenia alergicznego), a także eliminowania objawów pokrzywki idiopatycznej (stadium przewlekłe).

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach - 7 lub 20 sztuk w pakiecie komórek. Pudełko zawiera 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Oprócz działania antagonistycznego na zakończenia H1 cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u osób z nietolerancją wywołaną działaniem alergenu porcja 10 mg przyjmowana 1-2 razy dziennie spowalnia napływ eozynofili do spojówki i naskórka.

W badaniu kontrolowanym placebo, w którym stosowano dużą dawkę cetyryzyny (60 mg) przez 7 dni, nie stwierdzono statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT. [2]

Farmakokinetyka

Ludzie w podeszłym wieku.

U 16 osób w podeszłym wieku po podaniu pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z innymi pacjentami. Przypuszcza się, że spadek poziomu klirensu leku u ochotników w podeszłym wieku był spowodowany dysfunkcją nerek.

Dzieci, w tym niemowlęta.

W okresie 6-12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosi około 6 godzin, aw podgrupie wiekowej 2-6 lat - 5 godzin. U dzieci poniżej 2 roku życia liczba ta spada do 3,1 godziny.

Osoby z dysfunkcją nerek.

Właściwości farmakokinetyczne leków z łagodną dysfunkcją nerek (poziom CC - poniżej 40 ml na minutę) były podobne do tych obserwowanych u osób zdrowych. Przy umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek okres półtrwania wydłużył się trzykrotnie, a klirens zmniejszył się o 70%.

U osób poddawanych hemodializie (wartości CC są mniejsze niż 7 ml na minutę), przy zastosowaniu 1-krotnej porcji 10 mg cetyryzyny okres półtrwania był trzykrotnie dłuższy, a wartość klirensu mniejsza o 70%. Hemodializa słabo wydala cetyryzynę z osocza. Osoby z ciężką lub umiarkowaną dysfunkcją nerek mogą wymagać dostosowania dawki leku.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby.

U osób z przewlekłymi patologiami wątroby (marskość typu żółciowego i choroba wątroby spowodowana cholestazą), które jednorazowo stosowały 10 lub 20 mg preparatu Allertek, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a poziom klirensu spadł o 40%. Zmiana dawkowania jest wymagana tylko przy jednoczesnej obecności dysfunkcji zarówno nerek, jak i wątroby u pacjenta.

Dawkowanie i administracja

Tabletkę należy przyjmować doustnie, popijając czystą wodą – połykając bez rozgryzania.

Podgrupa wiekowa 6-12 lat powinna przyjmować 0,5 tabletki (5 mg) 2 razy dziennie. Osoby powyżej 12 roku życia i dorośli - 1 tabletka 1 raz dziennie.

Osoby z ciężką lub umiarkowaną niewydolnością nerek.

Ponieważ wydalanie cetyryzyny odbywa się przez nerki, w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnych metod leczenia, odstępy między stosowaniem leków należy dobierać osobiście (z uwzględnieniem stopnia dysfunkcji nerek).

Zmiana dawkowania u osoby dorosłej z zaburzeniami czynności nerek:

Brak naruszeń (poziom CC ≥80 ml na minutę) - 10 mg leków 1 raz dziennie;

łagodna dysfunkcja (wskaźnik CC w zakresie 50-79 ml na minutę) - 10 mg substancji 1 raz dziennie;

Umiarkowana dysfunkcja (wartość CC w granicach 30-49 ml na minutę) - 5 mg leku 1 raz dziennie;

Ciężka dysfunkcja (wskaźniki CC <30 ml na minutę) - 5 mg leków przy 1 aplikacji po 2 dniach;

Końcowa faza niewydolności nerek (u osób dializowanych; poziom CC <10 ml na minutę) – stosowanie zabronione.

W przypadku dzieci z dysfunkcją nerek porcję dobiera się osobiście, biorąc pod uwagę wiek i wagę, a także wskaźniki QC dziecka.

Czas trwania kursu terapeutycznego jest wybierany osobiście przez lekarza, biorąc pod uwagę charakter patologii.

• Aplikacja dla dzieci

Allertek nie jest stosowany u osób poniżej 6 roku życia, ponieważ przy tej formie uwalniania leku nie można znaleźć dawki odpowiedniej dla dziecka.

Stosuj Allertek podczas ciąży

Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu leku na kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego wpływu na ciążę, rozwój płodu i zarodka, poród lub rozwój pourodzeniowy. Konieczne jest bardzo ostrożne stosowanie leku w czasie ciąży – tylko w sytuacjach, gdy lekarz stwierdzi, że korzyści z podania leku są bardziej prawdopodobne niż ryzyko powikłań dla płodu.

Cetyryzyna może być wydzielana do mleka matki w ilościach, które stanowią 25-90% wskaźnika osocza (w zależności od długości odstępu czasu, który upłynął od zażycia leku). Z tego powodu w przypadku zapalenia wątroby typu B lek stosuje się z najwyższą ostrożnością.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z aktywnym elementem lub składnikami pomocniczymi leku, a oprócz hydroksyzyny lub dowolnej pochodnej piperazyny;
• ciężka dysfunkcja nerek (poziom CC - poniżej 10 ml na minutę);
• rzadkie postacie nietolerancji galaktozy (dziedziczne), niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (przeciwwskazania te dotyczą leku w postaci tabletek powlekanych).

Skutki uboczne Allertek

Wśród znaków bocznych:

• zaburzenia wpływające na układ krwionośny i limfę: małopłytkowość obserwuje się pojedynczo;
• zmiany immunologiczne: rzadko obserwuje się nietolerancję. Anafilaksja rozwija się pojedynczo;
• problemy z reżimem żywieniowym i procesami metabolicznymi: prawdopodobnie zwiększony apetyt;
• zaburzenia psychiczne: czasami pojawia się pobudzenie, któremu towarzyszy lęk. Depresja, bezsenność, splątanie, agresja i halucynacje występują rzadko. Rozwija się pojedynczy nerwowy tik. Być może pojawienie się myśli samobójczych;
• problemy z pracą NA: czasami występują parestezje. Czasami pojawiają się zaburzenia ruchu lub drgawki. Dyskinezy, omdlenia, zaburzenia smaku, dystonia lub drżenie rozwijają się pojedynczo. Być może zaburzenie pamięci lub pojawienie się amnezji;
• zmiany w narządach wzroku: pojawiają się niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji lub zaburzenia ruchowe dotyczące gałek ocznych;
• dysfunkcja narządów słuchu i równowagi: mogą wystąpić zawroty głowy;
• problemy z sercem: czasami pojawia się tachykardia;
• zaburzenia w przewodzie pokarmowym: czasami obserwuje się biegunkę;
• objawy ze strony układu wątrobowo-żółciowego: od czasu do czasu obserwuje się zaburzenia czynności wątroby (wzrost wartości fosfatazy alkalicznej, bilirubiny, transaminaz i GGT);
• zmiany w naskórku i warstwie podskórnej: czasami pojawiają się wysypki lub swędzenie. Czasami pojawia się pokrzywka. Obserwuje się pojedynczy, utrwalony rumień medyczny lub obrzęk Quinckego;
• zaburzenia dotyczące nerek i cewki moczowej: odnotowuje się pojedynczo moczenie lub dyzurię. Możliwy jest rozwój zatrzymania moczu;
• problemy ogólnoustrojowe: czasami pojawia się złe samopoczucie lub osłabienie. Od czasu do czasu pojawia się obrzęk;
• zmiana wskazań diagnostyki i badań laboratoryjnych: sporadycznie wzrost masy ciała.

Przedawkować

Objawy zatrucia cetyryzyną związane są głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub objawami podobnymi do działania antycholinergicznego.

Przy bardzo silnym przedawkowaniu (przekroczenie standardowej porcji dziennej co najmniej pięciokrotnie) obserwowano biegunkę, rozszerzenie źrenic, otępienie, dezorientację, bóle głowy, niepokój, silne zmęczenie, tachykardię i zawroty głowy. Ponadto złe samopoczucie, swędzenie, drżenie, senność, zatrzymanie moczu i uspokojenie.

Lek nie ma antidotum. W przypadku zatrucia wykonuje się płukanie żołądka (w sytuacjach, gdy od przyjęcia leku minęło mniej niż 60 minut) i działania objawowe. Procedura dializy nie będzie skuteczna.

Interakcje z innymi lekami

W testach z wielokrotnym stosowaniem teofiliny (0,4 g raz dziennie) razem z cetyryzyną odnotowano nieznaczny (o 16%) spadek poziomu klirensu tej ostatniej. Jednocześnie wystąpiły zmiany wartości teofiliny przy takim połączeniu.

Podczas testów z wielokrotnym podawaniem rytonawiru (0,6 g 2 razy dziennie) razem z cetyryzyną (10 mg dziennie), czas ekspozycji tej ostatniej wydłużył się o około 40%. Rytonawir wykazał spadek o 11%.

Objętość wchłaniania cetyryzyny nie zmniejsza się po spożyciu z jedzeniem, natomiast szybkość wchłaniania spowalnia się o 60 minut.

Warunki przechowywania

Allertek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym, wilgocią i małymi dziećmi. Poziom temperatury - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Allertek może być używany w ciągu 4 lat od daty produkcji substancji farmaceutycznej.

Analogi

Analogami leku są leki Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak z Aleronem, Analergin i Ksizal z Alercetin. Ponadto na liście znalazły się Letizen, Amertil, Lazin z Contrahist Alerji, Cetirinax i Glenzet z Levzirin, Cetrin, Egizin i Cetirizin z Cetrinal.