Alloheksal

Allohexal to lek hamujący wytwarzanie kwasu moczowego.

Substancja allopurynol jest strukturalnym analogiem składnika hipoksantynowego. Zaburza wiązanie kwasu moczowego i ma działanie urostatyczne, które działa głównie dzięki temu, że allopurynol jest zdolny do hamowania enzymu oksydazy ksantynowej. W rezultacie utlenianie hipoksantyny jest katalizowane z utworzeniem ksantyny, z której powstaje kwas moczowy. Pozwala to na obniżenie wartości kwasu moczowego i pomaga rozpuszczać moczany. [1]

Wskazania Alloheksal

W pediatrii służy do takich naruszeń:

• nefropatia typu moczanowego, która rozwinęła się podczas leczenia białaczki;
• hiperurykemia postaci wtórnej, która ma inny charakter;
• wrodzony niedobór enzymu - na przykład zespół Lescha-Nyhana lub wrodzony niedobór składnika APRT.

U dorosłych stosuje się go w takich przypadkach:

• hiperurykemia (wartości kwasu moczowego w surowicy - 500+ μmol), której nie można kontrolować dietą;
• łuszczyca;
• choroby związane ze wzrostem stężenia kwasu moczowego we krwi (zwłaszcza w przypadku nefropatii lub kamicy moczowej, a także dny moczanowej);
• hiperurykemia typu wtórnego o innym charakterze;
• hiperurykemia typu wtórnego lub pierwotnego, która występuje na tle różnych hemoblastoz (białaczka szpikowa o charakterze przewlekłym, białaczka w fazie aktywnej i mięsak limfatyczny);
• procedury radiacyjne lub cytostatyczne w leczeniu nowotworów;
• stosowanie GCS w dużych ilościach.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz pakietu komórek; w pudełku - 5 takich opakowań.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym allopurynol jest całkowicie iz dużą szybkością wchłaniany do krwi. Absorpcja żołądkowa prawie nie jest obserwowana. Odpowiednie warunki do wchłaniania obserwuje się w górnej części jelita cienkiego i dwunastnicy. Po przyjęciu standardowej dawki terapeutycznej 0,3 g, Cmax allopurynolu w osoczu jest rejestrowane po około 1 godzinie i wynosi 1-2,6 μg/ml (średnia wartość wynosi 1,8 μg/ml).

Przemiany metaboliczne umożliwiają uzyskanie metabolicznego pierwiastka oksypurinolu, który ma działanie terapeutyczne. Swoje wartości Cmax osiąga po 3-4 godzinach (wynoszą one 5-11 μg/ml (średnia to 8,4 μg/ml)). Szybkość tworzenia zależy od szybkości i intensywności przedukładowych procesów metabolicznych osoby.

Allopurynol wraz z oksypurynolem prawie nie biorą udziału w syntezie z białkiem krwi.

Okres półtrwania allopurynolu w osoczu wynosi około 40 minut, a oksypurynolu 17-21 godzin. U prawie jednej trzeciej pacjentów przewidywany okres półtrwania oksypurynolu wynosi 9-16 godzin.

80% powyższych składników jest wydalane przez nerki, a kolejne 20% przez jelita. U osób z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania oksypurynolu jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

W wieku 3-6 lat lek stosuje się w porcji 5 mg/kg. Dla osób w wieku 6-10 lat - 10 mg/kg. Lek należy przyjmować 3 razy dziennie.

Dla osoby dorosłej dzienna dawka dobierana jest osobiście, biorąc pod uwagę wskaźniki kwasu moczowego w surowicy; często jest to 0,1-0,3 g leków dziennie. W razie potrzeby porcję można stopniowo zwiększać o 0,1 g w odstępach 1-3 tygodniowych, aż do uzyskania maksymalnego rezultatu.

Wielkość porcji podtrzymującej wynosi 0,2-0,6 g dziennie; czasami można go zwiększyć do 0,6-0,8 g. Przy dziennych dawkach powyżej 0,3 g wymagane jest podzielenie ich na 2-4 równe porcje do spożycia. W przypadku zwiększenia dawki konieczne jest monitorowanie poziomu oksypurynolu w surowicy (nie powinny być wyższe niż 15 μg / ml).

Osoby z zaburzeniami czynności nerek.

Konieczne jest rozpoczęcie terapii od dziennej dawki 0,1 g; dozwolone jest zwiększanie go tylko w przypadkach, gdy efekt uzyskany z leku jest zbyt słaby. Schematy doboru dawkowania:

• Poziom CC powyżej 20 ml na minutę - 0,1-0,3 g leków dziennie;
• wskaźnik w zakresie 10-20 ml na minutę - 0,1-0,2 g allopurynolu na dzień;
• wartości poniżej 10 ml na minutę - 0,1 g substancji lub wyższe porcje, ale przy przyjmowaniu po dłuższych przerwach (np. 1-2+dni - biorąc pod uwagę stan pacjenta i czynność nerek).

U osób poddawanych hemodializie podaje się 0,3 g Allohexal na każdą z sesji (2-3 razy w tygodniu).

Aby zapobiec rozwojowi hiperurykemii podczas chemioterapii i radioterapii nowotworów, stosuje się średnio 0,4 g dziennie. Konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania 2-3 dni przed rozpoczęciem lub jednocześnie z leczeniem przeciwblastoma; stosowanie leków powinno być kontynuowane przez kilka dni po zakończeniu określonej terapii.

Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością płynu po posiłku.

Czas trwania cyklu leczenia zależy od przebiegu podstawowej patologii.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany u osób w wieku poniżej 3 lat.

Stosuj Alloheksal podczas ciąży

Zabrania się przepisywania Allohexal podczas ciąży lub zapalenia wątroby typu B.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna wrażliwość na allopurynol lub inne składniki leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby / nerek.

Skutki uboczne Alloheksal

Na początkowym etapie terapii możliwy jest rozwój reaktywnego ataku dny moczanowej.

Niekiedy pojawiają się problemy z funkcjonowaniem przewodu pokarmowego (wymioty, biegunka i nudności) lub zaburzenia naskórkowe (pokrzywka, rumień, świąd).

Sporadycznie pojawia się zmęczenie, niedowład, zaburzenia widzenia, osłabienie, depresja i neuropatia. Ponadto obserwuje się ataksję, zaćmę, drgawki, zawroty głowy, parestezje, bóle głowy, zaburzenia smaku i senność.

U osób z niewydolnością nerek (gdy dawka leków nie jest zmniejszona) może wystąpić zapalenie naczyń ze zmianami naskórkowymi, a także zajęcie wątroby i nerek. Jeśli pacjent ma zapalenie naczyń, leczenie należy natychmiast przerwać.

Wśród innych znaków bocznych:

• objawy nietolerancji - objawy naskórkowe, gorączka, bóle stawów i dreszcze;
• zmiany w morfologii krwi (leukocytoza lub leukopenia, a także eozynofilia) oraz ciężkie uszkodzenia szpiku kostnego (agranulocytoza, małopłytkowość lub niedokrwistość aplastyczna), zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek;
• zmiany naskórkowe - TEH lub MEE;
• zaburzenia czynności wątroby (uleczalny wzrost poziomu transaminaz i fosfatazy zasadowej we krwi), zapalenie jamy ustnej i zapalenie wątroby;
• łysienie;
• zapalenie nerwów obwodowych lub bóle mięśni;
• cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek związane z lekiem związane z naciekiem limfocytarnym;
• krwiomocz lub mocznica;
• zapalenie dróg żółciowych w fazie aktywnej;
• kamienie ksantogeniczne;
• ginekomastia lub zaburzenia erekcji;
• wzrost wartości ciśnienia krwi, cukrzyca lub bradykardia.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wymioty, zawroty głowy, biegunka, skąpomocz i nudności.

Wykonywane są zabiegi otrzewnowej i hemodializy, a także wymuszona diureza.

Interakcje z innymi lekami

Efekt terapeutyczny allopurynolu jest osłabiony w przypadku stosowania z substancjami o działaniu urykozurycznym (probenecyd, sulfinpirazon i benzbromaron), a także z dużymi porcjami salicylanów.

Allopurynol może nasilać działanie wielu leków. Na przykład, ze względu na to, że allopurynol może spowolnić działanie oksydazy ksantynowej, procesy metaboliczne pochodnych puryn (merkaptopuryna z azatiopryną) ulegają spowolnieniu. Z tego powodu musisz zmniejszyć ich standardową porcję o 50-75%. Jednocześnie duże porcje Allohexalu hamują wydalanie probenecydu i metabolizm teofiliny.

Stosowanie leków razem z antykoagulantami kumaryny wymaga zmniejszenia części tego ostatniego; trzeba również regularnie monitorować wartości krzepliwości krwi.

Należy również zmniejszyć wielkość dawki środków hipoglikemizujących chlorpropamidu.

Lek może zwiększyć intensywność negatywnych objawów niektórych leków.

Połączenie z kaptoprylem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów naskórkowych, zwłaszcza w przewlekłej niewydolności nerek.

Podawanie w połączeniu z cytostatykami zwiększa częstość zmian w odczytach krwi, dlatego konieczne jest częste wykonywanie badania krwi.

Przyjmowanie z amoksycyliną lub ampicyliną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów alergii.

Warunki przechowywania

Allohexal należy przechowywać w miejscu zamkniętym przed penetracją małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Allohexal można stosować w ciągu 5 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Febux i Allopurinol.