Allopurinol

Allopurynol należy do kategorii leków hamujących tworzenie kwasu moczowego. Jest to lek przeciw dnie moczanowej, który hamuje wiązanie kwasu moczowego i jego soli w organizmie.

Lek jest w stanie spowolnić aktywność enzymu oksydazy ksantynowej, który uczestniczy w procesach przemian hipoksantyny/ksantyny i ksantyny/kwasu moczowego. W wyniku takich interakcji obniża się wartość moczanów w surowicy, co zapobiega ich odkładaniu się w nerkach i tkankach. [1]

Wskazania Allopurinol

U dorosłych lek stosuje się do takich naruszeń:

• hiperurykemia (z odczytem kwasu moczowego w surowicy powyżej 500 μmol / l), której nie można kontrolować dietą;
• patologie związane ze wzrostem wartości kwasu moczowego we krwi (zwłaszcza nefropatia moczanowa, dna moczanowa i kamica moczowa);
• hiperurykemia typu wtórnego o innym charakterze (również łuszczyca);
• związane z różnymi hemoblastozami (limfosarcoma, aktywna postać białaczki i przewlekła białaczka szpikowa), hiperurykemia pierwotna lub wtórna;
• leczenie cytotoksyczne chorób o charakterze mieloproliferacyjnym i nowotworowym.

Dzieci są przepisywane na takie choroby:

• moczanowa postać nefropatii, która rozwinęła się podczas leczenia białaczki;
• hiperurykemia typu wtórnego różnego pochodzenia;
• wrodzona niewydolność enzymatyczna (w tym całkowity lub częściowy niedobór HGFT; zespół Lesch-Niena) oraz wrodzony niedobór ATPT.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz opakowania komórek. W pudełku znajduje się 5 takich opakowań.

Farmakodynamika

Wewnątrz organizmu allopurynol przekształca się w oksypurynol, który zapobiega tworzeniu się kwasu moczowego, ale jego działanie jest słabsze niż allopurynolu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest w pełni wchłaniany i szybko. W żołądku prawie nie ma wchłaniania, wchłanianie odbywa się w dwunastnicy iw górnej części jelita cienkiego.

Procesy metaboliczne prowadzą do powstania głównego składnika metabolicznego aktywnego leku oksypurynolu. Wskaźniki Cmax oksypurinol odnotowuje się po 3-4 godzinach; tempo powstawania jest związane z tempem i stopniem osobistych przedsystemowych procesów wymiany. Oksypurynol z allopurynolem prawie nie biorą udziału w syntezie białek.

Okres półtrwania allopurynolu w osoczu wynosi około 40 minut, a oksypurynolu 17-21 godzin. 80% obu pierwiastków jest wydalane przez nerki; jelita są wydalane w 20%. U osób z zaburzeniami czynności nerek termin półtrwania oksypurynolu jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

Allopurynol należy przyjmować doustnie po posiłku; tabletki należy połykać w całości popijając czystą wodą. Tabletek nie można żuć. W trakcie terapii pacjent potrzebuje dużej ilości płynów w celu utrzymania stabilnej funkcji diurezy. Czasami przeprowadza się alkalizację moczu w celu poprawy wydalania kwasu moczowego.

Wielkości dawek i czas trwania leczenia są wybierane osobiście przez lekarza prowadzącego, biorąc pod uwagę ciężkość patologii i sytuację kliniczną.

Podczas doboru dziennej dawki leku należy wziąć pod uwagę wskaźnik kwasu moczowego w osoczu. Pacjent może przyjmować 0,1-0,3 g leku dziennie. Dostosowanie dawki odbywa się 1-krotnie w ciągu 1 lub 3 tygodni. Dozwolone jest maksymalnie 0,8 g leku dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest stosowanie leku u osób poniżej 3 roku życia.

Stosuj Allopurinol podczas ciąży

Brak dostępnych informacji dotyczących stosowania allopurynolu podczas ciąży. Ponieważ aktywny składnik leku wpływa na procesy metaboliczne puryn i nie ma informacji dotyczących potencjalnego zagrożenia dla ludzi, zabrania się przepisywania leku kobietom w ciąży.

Lek przenika do mleka matki, dlatego nie jest stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B. Podczas terapii należy odmówić karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja allopurynolu lub innych składników leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby / nerek (wartości CC poniżej 2 ml na minutę);
• aktywna faza ataku dny moczanowej.

Skutki uboczne Allopurinol

Wśród znaków bocznych:

• zaburzenia metaboliczne: na początkowym etapie leczenia może rozwinąć się aktywny atak dny moczanowej, co wiąże się z mobilizacją kwasu moczowego w okolicy guzków dnawych i innych składów;
• problemy z czynnością wątroby i przewodu pokarmowego: wymioty, uleczalny wzrost poziomu fosfatazy zasadowej i transaminaz we krwi, zapalenie jamy ustnej, nudności, zapalenie wątroby, biegunka i aktywna postać zapalenia dróg żółciowych;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: leukocytoza, leukopenia lub eozynofilia. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza, małopłytkowość i niedokrwistość aplastyczna), zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek;
• objawy związane z czynnością CVS: podwyższone ciśnienie krwi i bradykardia;
• zmiany w ośrodkowym układzie nerwowym: senność, bóle głowy, zmęczenie, zawroty głowy, ataksja, osłabienie, drgawki i neuropatia, a także bóle mięśni, depresja, parestezje i niedowłady oraz obwodowa postać zapalenia nerwów;
• objawy związane z narządami zmysłów: zaćma, zaburzenia smaku lub wzroku;
• zaburzenia procesów moczowych: mocznica, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, któremu towarzyszy naciek limfocytów, kamienie ksantogeniczne i krwiomocz;
• objawy alergii: pokrzywka, elementy grzejne, dreszcze, MEE, świąd, rumień, gorączka i bóle stawów;
• inne: impotencja, cukrzyca, łysienie i ginekomastia.

U osób z zaburzeniami czynności nerek przy stosowaniu standardowej dawki może wystąpić zapalenie naczyń ze zmianami naskórkowymi; później ten proces może przejść do wątroby z nerkami. Jeśli rozwinie się zapalenie naczyń, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Allopurinol.

Przedawkować

Czasami osoby, które nie mają zaburzeń czynności nerek, przyjmujące 20 g leków dziennie, doświadczają wymiotów, zaburzeń stolca, nudności i zawrotów głowy.

Długotrwałe stosowanie leków u osób z dysfunkcją nerek czasami powoduje eozynofilię, hipertermię, wysypkę naskórkową i zaostrzenie patologii nerek. Nie ma antidotum na lek, dlatego w przypadku zatrucia należy przeprowadzić działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Działanie leku jest osłabione przy stosowaniu leków o działaniu urykozurycznym (probenecyd, sulfinpirazon i benzbromaron), a także przy dużych dawkach salicylanów.

Allopurinol jest w stanie spowolnić aktywność oksydazy ksantynowej, a także procesy metaboliczne pochodnych puryn (m.in. Merkaptopuryna i azatiopryna), dlatego ich standardową porcję należy ograniczyć o 50-75%.

Duże dawki leku zmniejszają szybkość wydalania probenecydu i hamują metabolizm teofiliny.

Połączenie leku z chlorpropamidem wymaga zmniejszenia dawki tego ostatniego.

Wprowadzenie allopurynolu w połączeniu z antykoagulantami kumarynowymi wymaga zmniejszenia ich udziału. Ponadto musisz regularnie monitorować tempo krzepnięcia krwi.

Stosowanie leku razem z kaptoprylem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów naskórkowych, zwłaszcza jeśli pacjent ma CRF.

Połączenie z cytostatykami może powodować wzrost częstości zmian parametrów krwi (w porównaniu z oddzielnym stosowaniem tych leków), dlatego zaleca się częstsze niż zwykle wykonywanie badania krwi.

Połączenie leku z amoksycyliną i ampicyliną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów alergii.

Warunki przechowywania

Allopurynol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Allopurynol można stosować w ciągu 5 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogiem leku jest lek Allohexal.