Allopurynol

Allopurinol to lek, który hamuje powstawanie kwasu moczowego. Jest to lek przeciw dnie moczanowej, który hamuje wiązanie kwasu moczowego i jego soli w organizmie.

Lek jest w stanie spowolnić aktywność enzymu oksydazy ksantynowej, który bierze udział w procesach przemiany hipoksantyny/ksantyny i ksantyny/kwasu moczowego. W wyniku takich interakcji następuje obniżenie poziomu moczanów w surowicy, co zapobiega ich odkładaniu się w nerkach i tkankach. [ 1 ]

Wskazania Allopurynol

U osób dorosłych lek stosuje się w następujących schorzeniach:

• hiperurykemia (stężenie kwasu moczowego w surowicy powyżej 500 μmol/l), której nie można kontrolować dietą;
• patologie związane ze zwiększonym poziomem kwasu moczowego we krwi (szczególnie nefropatia moczanowa, dna moczanowa i kamica moczanowa);
• wtórna hiperurykemia różnego pochodzenia (również łuszczyca);
• związana z różnymi hemoblastozami (mięsak limfatyczny, aktywna postać białaczki i przewlekła mieloleukemia) hiperurykemia pierwotna lub wtórna;
• Leczenie cytotoksyczne chorób mieloproliferacyjnych i nowotworowych.

Lek ten przepisuje się dzieciom w przypadku następujących chorób:

• postać nefropatii moczanowej, która rozwinęła się podczas leczenia białaczki;
• wtórna hiperurykemia różnego pochodzenia;
• wrodzony niedobór enzymów (w tym całkowity lub częściowy niedobór GGPRT, zespół Lesch-Nyena) i wrodzony niedobór APFT.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego. Wewnątrz pudełka - 5 takich opakowań.

Farmakodynamika

W organizmie allopurynol przekształca się w oksypurinol, który zapobiega tworzeniu się kwasu moczowego, jednak jego działanie jest słabsze od działania allopurynolu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest całkowicie i szybko wchłaniany. Wchłanianie wewnątrz żołądka jest prawie żadne, wchłanianie następuje wewnątrz dwunastnicy i w górnej części jelita cienkiego.

Procesy metaboliczne prowadzą do powstania głównego leczniczo aktywnego składnika metabolicznego oksypurynolu. Wartości Cmax oksypurynolu są notowane po 3-4 godzinach; szybkość powstawania jest związana z szybkością i stopniem indywidualnych procesów metabolicznych przedukładowych. Oksypurynol z allopurynolem prawie nie uczestniczą w syntezie białek.

Okres półtrwania allopurynolu w osoczu wynosi około 40 minut, a oksypurynolu 17-21 godzin. 80% obu pierwiastków jest wydalane przez nerki; 20% jest wydalane przez jelita. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania oksypurynolu jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

Allopurinol należy przyjmować doustnie po posiłkach; tabletki połyka się w całości, popijając czystą wodą. Tabletek nie należy żuć. Podczas terapii pacjent powinien pić dużo płynów, aby utrzymać stabilną diurezę. Czasami wykonuje się alkalizację moczu, aby poprawić wydalanie kwasu moczowego.

Dawkowanie i czas trwania leczenia ustala indywidualnie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę stopień zaawansowania patologii i sytuację kliniczną.

Przy wyborze dziennej dawki leku należy wziąć pod uwagę poziom kwasu moczowego w osoczu. Pacjent może przyjmować 0,1-0,3 g leku na dobę. Dawkowanie dostosowuje się raz na 1 lub 3 tygodnie. Maksymalnie dopuszczalne jest 0,8 g leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować u osób poniżej 3 roku życia.

Stosuj Allopurynol podczas ciąży

Brak informacji dotyczących stosowania Allopurinolu w czasie ciąży. Ponieważ składnik aktywny leku wpływa na procesy metaboliczne puryn i nie ma informacji dotyczących potencjalnych zagrożeń dla ludzi, zabrania się przepisywania leku kobietom w ciąży.

Lek jest wydzielany do mleka kobiecego, dlatego nie jest stosowany w okresie karmienia piersią. Karmienie piersią należy przerwać w trakcie terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja allopurynolu lub innych składników leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby/nerek (klirens kreatyniny poniżej 2 ml na minutę);
• aktywna faza ataku dny moczanowej.

Skutki uboczne Allopurynol

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia metaboliczne: w początkowym etapie terapii może rozwinąć się aktywny atak dny moczanowej, związany z mobilizacją kwasu moczowego w okolicy guzków dnawych i innych złogów;
• problemy z funkcją wątroby i przewodu pokarmowego: wymioty, możliwy do leczenia wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz we krwi, zapalenie jamy ustnej, nudności, zapalenie wątroby, biegunka i aktywne zapalenie dróg żółciowych;
• zaburzenia hematopoezy: leukocytoza, leukopenia lub eozynofilia. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza, trombocytopenia i niedokrwistość aplastyczna), zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek;
• objawy związane z pracą układu sercowo-naczyniowego: wzrost ciśnienia tętniczego i bradykardia;
• Uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: senność, bóle głowy, zmęczenie, zawroty głowy, ataksja, osłabienie, drgawki i neuropatie, a także bóle mięśni, depresja, parestezje i niedowłady, a także zapalenie nerwów obwodowych;
• objawy związane ze zmysłami: zaćma, zaburzenia smaku lub wzroku;
• zaburzenia układu moczowego: mocznica, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek z towarzyszącym naciekiem limfocytów, kamicą ksantogenową i krwiomoczem;
• objawy alergii: pokrzywka, TEN, dreszcze, MEE, świąd, rumień, gorączka i bóle stawów;
• Inne: impotencja, cukrzyca, łysienie i ginekomastia.

U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić zapalenie naczyń ze zmianami naskórkowymi przy stosowaniu standardowej dawki; później proces ten może rozprzestrzenić się na wątrobę i nerki. Jeśli rozwinie się zapalenie naczyń, należy natychmiast przerwać stosowanie Allopurinolu.

Przedawkować

Niekiedy u osób, które nie mają zaburzeń czynności nerek i przyjmują 20 g leku na dobę, obserwuje się wymioty, zaburzenia jelitowe, nudności i zawroty głowy.

Długotrwałe stosowanie leku u osób z dysfunkcją nerek czasami powoduje eozynofilię, hipertermię, wysypkę naskórkową i zaostrzenie patologii nerek. Nie ma antidotum na lek, dlatego w przypadku zatrucia należy podjąć działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Działanie leku jest osłabione przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu urykozurycznym (probenecyd, sulfinpirazon i benzbromaron), a także przy dużych dawkach salicylanów.

Allopurinol jest w stanie spowolnić aktywność oksydazy ksantynowej, a także procesy metaboliczne pochodnych purynowych (m.in. merkaptopuryny i azatiopryny), dlatego ich standardową dawkę należy zmniejszyć o 50–75%.

Duże dawki leku zmniejszają szybkość wydalania probenecydu i hamują procesy metabolizmu teofiliny.

Łączenie leku z chlorpropamidem wymaga zmniejszenia dawki tego drugiego.

Wprowadzenie allopurinolu w skojarzeniu z lekami przeciwzakrzepowymi kumarynowymi wymaga zmniejszenia ich dawki. Ponadto konieczne jest regularne monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.

Jednoczesne stosowanie leku z kaptoprilem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów naskórkowych, zwłaszcza u pacjentów cierpiących na przewlekłą niewydolność nerek.

Jednoczesne stosowanie z cytostatykami może powodować zwiększoną częstość zmian parametrów krwi (w porównaniu z samodzielnym stosowaniem tych leków), dlatego zaleca się częstsze niż zwykle wykonywanie badań krwi.

Jednoczesne przyjmowanie leku z amoksycyliną i ampicyliną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów alergii.

Warunki przechowywania

Allopurinol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Allopurinol można stosować w okresie 5 lat od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogiem leku jest lek Allohexal.