Aminazine

Aminazyna ma działanie przeciwwymiotne i uspokajające. Jest również neuroleptykiem.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Aminazin

Stosuje się go w celu pozbycia się następujących schorzeń:

• zachowanie paranoidalne, ostre lub przewlekłe;
• halucynoza;
• schizofrenia, na tle której występuje pobudzenie o charakterze psychoruchowym;
• pobudzenie z objawami maniakalnymi;
• padaczka, której towarzyszą ciężkie zaburzenia psychotyczne;
• zespół bólowy;
• pobudzona forma depresji;
• psychoza wywołana przedawkowaniem alkoholu;
• zwiększone napięcie mięśni;
• epistat;
• ciągła bezsenność;
• dermatozy o charakterze swędzącym (na liście tej znajdują się m.in. neurodermit i egzema);
• wzmocnienie znieczulenia.

Jako środek łagodzący wymioty jest przepisywany osobom cierpiącym na chorobę Meniere’a, a także kobietom w ciąży i osobom poddawanym radioterapii.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w postaci drażetek z tabletkami oraz w postaci płynu do wstrzykiwań.

[ 9 ]

Farmakodynamika

Lek przeciwpsychotyczny z kategorii fenotiazyn, przedstawiciel pierwszej generacji neuroleptyków. Jego działanie neuroleptyczne wiąże się z blokowaniem zakończeń dopaminy wewnątrz poszczególnych struktur mózgu. W wyniku blokowania takich zakończeń przysadka mózgowa zaczyna aktywniej produkować prolaktynę. Jednocześnie lek blokuje receptory α-adrenergiczne, co prowadzi do rozwoju działania uspokajającego.

Centralny efekt przeciwwymiotny jest zapewniony przez blokowanie zakończeń D2 w obrębie pewnego obszaru móżdżku, a obwodowy przez blokowanie nerwu błędnego jelitowego. Między innymi, efekt przeciwwymiotny leku jest związany z jego działaniem przeciwhistaminowym, uspokajającym i antycholinergicznym.

Działanie przeciwpsychotyczne zapewnia ulgę w halucynacjach urojeniowych, zmniejsza napięcie i lęk, a także uczucie niepokoju i strachu. Jednocześnie zatrzymuje pobudzenie o podłożu psychomotorycznym. Działanie uspokajające następuje szybko, dlatego lek stosuje się w ostrych postaciach psychozy. Aminazyna nie jest stosowana w leczeniu depresji.

Wśród innych właściwości leku są hipotermiczne, przeciwwstrząsowe, przeciwczkawkowe i przeciwarytmiczne. Ma również umiarkowane działanie pozapiramidowe.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłania się szybko, ale nie całkowicie. Osiąga poziom Cmax po 3-4 godzinach. Przechodzi przez pierwszą fazę wątrobową, przez co jego wartości we krwi po podaniu doustnym są niższe niż wartości leku po podaniu pozajelitowym.

Procesy metaboliczne zachodzą wewnątrz wątroby, co pozwala na powstawanie aktywnych i nieaktywnych produktów rozpadu. Synteza z białkiem wewnątrzplazmatycznym wynosi 95-98%. Substancja przenika przez BBB. Jej wartości wewnątrz mózgu są zawsze wyższe niż wewnątrz krwi. Skuteczność leku nie zależy od poziomu wewnątrzplazmatycznego elementu aktywnego z jego produktami metabolicznymi.

Okres półtrwania wynosi 30+ godzin. Produkty metaboliczne są wydalane z żółcią i moczem.

[ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Sposób podania (doustny lub pozajelitowy) ustala się na podstawie obrazu klinicznego.

Iniekcje dożylne dla dorosłych – 1-2 ml (25-50 mg). W razie potrzeby zabieg powtarza się w odstępach 3-12 godzin.

W przypadku wstrzyknięć domięśniowych lek (2 ml) należy rozcieńczyć w 0,9% NaCl. W przypadku wstrzyknięć dożylnych 20 ml leku należy rozcieńczyć w podobnym roztworze. Maksymalna dopuszczalna dawka dla dorosłych wynosi 0,15 g (domięśniowo) i 0,1 g (dożylnie).

Jeżeli przed zabiegiem występuje uczucie niepokoju, pacjentowi należy podać domięśniowo (na 120 minut przed zabiegiem) 0,5-1 ml leku.

Pojedyncza dawka dla dzieci (dożylna lub domięśniowa) wynosi 250–500 mcg/kg.

Początkowa dawka leku (doustnie) dla osoby dorosłej wynosi 25-100 mg (pojedyncza dawka lub 4 razy dziennie). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,7-1 g/dobę. Tylko pojedyncza dawka może zostać zwiększona do 1,2-1,5 g/dobę. Maksymalnie 300 mg leku można przyjąć jednorazowo i nie więcej niż 1500 mg na dobę.

W trakcie długotrwałej terapii konieczne jest monitorowanie składu krwi pacjenta oraz poziomu PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stosuj Aminazin podczas ciąży

Aminazyny nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na składniki leku;
• niewydolność nerek lub wątroby o ciężkim stopniu nasilenia;
• udar mózgu;
• śpiączka;
• urazy mózgu (ostre stadium);
• wyraźny stopień zahamowania funkcji krwiotwórczych;
• niedoczynność tarczycy;
• niewydolność serca o charakterze dekompensacyjnym (u osób z wadami serca);
• zakrzepica;
• rozstrzenie oskrzeli (w ciężkich stadiach);
• jaskra z zamkniętym kątem;
• kamica żółciowa lub kamica dróg moczowych;
• wrzody obecne wewnątrz przewodu pokarmowego (w fazie zaostrzenia);
• karmienie piersią;
• niemowlęta do 1 roku życia.

[ 14 ], [ 15 ]

Skutki uboczne Aminazin

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• uczucie niepokoju i wiercenia się, zaburzenia pozapiramidowe, problemy z termoregulacją, parkinsonizm. Czasami występują drgawki;
• spadek ciśnienia krwi (po wstrzyknięciu dożylnym) lub tachykardia;
• objawy dyspeptyczne (po doustnym podaniu);
• agranulocytoza lub leukopenia;
• problemy z oddawaniem moczu;
• rozwój ginekomastii lub impotencji, nieregularne miesiączki i przyrost masy ciała;
• swędzenie z wysypką, rumień z zapaleniem skóry i pigmentacją skóry.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do odkładania się substancji wewnątrz soczewki wraz z rogówką, co powoduje szybsze starzenie się tej pierwszej. Nacieki mogą pojawić się po wstrzyknięciu domięśniowym, a wstrzyknięcia dożylne mogą prowadzić do zapalenia żył.

[ 16 ], [ 17 ]

Przedawkować

Zatrucie aminazyną prowadzi do trwałego obniżenia ciśnienia tętniczego, rozwoju zespołu neuroleptycznego, toksycznego zapalenia wątroby i hipotermii.

Zaburzenia te można wyeliminować stosując leczenie objawowe.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcje z innymi lekami

Płynu do wstrzykiwań nie wolno mieszać z innymi substancjami w tej samej strzykawce.

Jednoczesne doustne przyjmowanie leków z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (alkohol etylowy, leki przeciwdrgawkowe z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, a ponadto barbiturany i inne leki nasenne) może nasilać ich działanie hamujące, a tym samym prowadzić do zahamowania procesu oddechowego.

Lek ten łagodzi działanie amfetamin i klonidyny za pomocą efedryny i guanetydyny.

Nie należy stosować leku przez dłuższy czas łącznie z lekami przeciwbólowymi.

Aminazyna hamuje działanie lewodopy, mogą również nasilać się objawy pozapiramidowe.

Połączenie z inhibitorami cholinesterazy powoduje silne osłabienie mięśni; z amitryptyliną – zwiększa prawdopodobieństwo dyskinezji w przewodzie pokarmowym; z substancją diazoksyd – prowadzi do silnej hiperglikemii; z lekiem zopiklon – nasila działanie uspokajające.

Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy zaburza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego i zmniejsza jego stężenie we krwi; przy stosowaniu leku cymetydyna zmniejsza się także jego wskaźnik we krwi.

Łączone stosowanie z morfiną powoduje mioklonie. Stosowanie z węglanem litu nasila właściwości neurotoksyczne i powoduje poważne objawy pozapiramidowe.

Stosowany łącznie z trazodonem obniża wartości ciśnienia tętniczego; z substancją propranololem - obserwuje się wzajemny wzrost wskaźników leku. Łączenie z trifluoperazyną powoduje ciężką hiperpireksję; z lekiem fenytoiną - zmienia jego wartości we krwi.

Łączenie z fluoksetyną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów pozapiramidowych, natomiast łączenie z sulfadoksyną lub chlorochiną maksymalnie zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznych właściwości aminazyny.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie Aminaziny w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Okres przydatności do spożycia

Aminazynę można przepisać w ciągu 24 miesięcy od daty wydania leku.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogami leku są perfenazyna z lewomepromazyną, a także tioproperazyna z flufenazyną i trifluoperazyną.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Recenzje

Aminazyna zbiera dość mieszane opinie. Większość uważa, że lek ma silne działanie uspokajające, ale słabe działanie przeciwpsychotyczne. I to prawda - przedstawiciele tej samej kategorii fenotiazyn, Flufenazyna z Trifluoperazyną, mają właściwości neuroleptyczne, które są 20 razy skuteczniejsze niż Aminazyna, ale ich działanie uspokajające jest znacznie słabsze.

Z tego powodu lek zalecany jest do stosowania w opiece doraźnej – w celu zniesienia ostrego pobudzenia emocjonalnego lub psychoruchowego.

Niektóre recenzje wskazują, że lek stosowano w długich cyklach (tabletki) podczas odstawiania alkoholu w wyniku upijania się, na tle czego obserwowano słabe objawy produktywne (np. halucynacje z majaczeniem).