Nebival

Nebival jest lekiem o wyraźnym działaniu hipotensyjnym.

Wskazania Nebiwala

Lek stosuje się w leczeniu osób z nadciśnieniem pierwotnym.

Ponadto może być stosowany w leczeniu skojarzonym u osób starszych z niewydolnością serca, gdy standardowe metody leczenia nie przynoszą oczekiwanych rezultatów.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach, pakowanych w blistry po 10 sztuk. W pudełku znajdują się 2 takie blistry.

Farmakodynamika

Substancją czynną Nebivalu jest nebiwolol (kombinacja 2 enancjomerów – L- i D-nebiwololu). Lek ma działanie hipotensyjne, rozwijające się poprzez 2 główne mechanizmy terapeutyczne – konkurencyjną selektywną blokadę aktywności receptora β1-adrenergicznego (element D-nebiwolol), a także metaboliczne połączenie z L-argininą/NO (element L-nebiwolol).

Po zastosowaniu leku obserwuje się obniżenie częstości akcji serca (bez względu na poziom ciśnienia tętniczego i intensywność wysiłku), obniżenie ciśnienia tętniczego i oporu systemowego naczyń obwodowych (dzieje się to na skutek obniżenia napięcia mięśni gładkich wewnątrz warstwy błony naczyniowej).

Stosowanie leku w skojarzeniu z innymi lekami w leczeniu niewydolności serca wydłuża życie i zmniejsza konieczność hospitalizacji z powodu chorób układu krążenia.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym nebiwolol dobrze wchłania się w jelicie cienkim. Intensywność i szybkość wchłaniania leku nie są związane z przyjmowaniem pokarmu.

Aktywny element leku uczestniczy w procesach metabolicznych wewnątrz wątroby, tworząc aktywne produkty metaboliczne. Okres półtrwania składnika może się znacznie różnić u różnych pacjentów i wahać się od 10 do 30-50 godzin.

Około 40% substancji czynnej wydalane jest przez nerki, a około 50% z kałem.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dawkowanie i administracja

Nebival należy przyjmować doustnie, niezależnie od spożycia pokarmu. W razie potrzeby dopuszcza się podzielenie tabletki na połowy. Dzienną dawkę leku przyjmuje się zazwyczaj w 1 dawce. Aby uzyskać maksymalny efekt leczniczy, lek należy przyjmować o tej samej porze dnia. Czas trwania leczenia i wielkość dawki ustala lekarz prowadzący.

Osobom z podwyższonym ciśnieniem krwi podaje się zazwyczaj 1 tabletkę leku na dobę. Jeśli po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia nie można osiągnąć optymalnej kontroli wartości ciśnienia krwi, należy dodatkowo przepisać lek przeciwnadciśnieniowy z innej kategorii lub lek moczopędny (np. hydrochlorotiazyd w dawce 12,5–25 mg na dobę).

Osobom z CHF często przepisuje się 12,5 mg leku dziennie. Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększać w odstępach 2-tygodniowych, aż do osiągnięcia dawki dziennej 10 mg substancji.

Osoby przyjmujące inne leki, przed rozpoczęciem stosowania Nebivalu, powinny ustalić optymalną dawkę tych leków (ostatnią zmianę dawkowania takich leków należy przeprowadzić nie wcześniej niż 14 dni przed rozpoczęciem stosowania nebiwololu).

Maksymalnie dopuszcza się 10 mg substancji leczniczej na dobę.

Jeśli zajdzie konieczność odstawienia leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie jego dawki (poza sytuacjami, w których stan pacjenta pogorszy się na skutek przyjmowania leku).

Osoby z zaburzeniami czynności nerek nie mogą przyjmować więcej niż 5 mg leku leczniczego na dobę.

[ 29 ]

Stosuj Nebiwala podczas ciąży

Ponieważ nebiwolol może negatywnie wpływać na rozwój płodu, lek jest zabroniony do stosowania w czasie ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny wykluczyć możliwość zajścia w ciążę.

Jeśli planujesz poczęcie, powinnaś przerwać stosowanie Nebivalu i wybrać analog, który będzie bezpieczniejszy dla płodu.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest dozwolone jedynie po zaprzestaniu karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stosować u osób z nietolerancją chlorowodorku nebiwololu;
• hipolaktazja (również u osób z niedoborem laktazy), galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy w jelitach;
• ciężkie postacie dysfunkcji wątroby i nerek;
• ostra faza niewydolności serca, a także niewydolność serca, na tle której obserwuje się epizody dekompensacji (w tych sytuacjach konieczne jest podawanie leków o dodatnim działaniu inotropowym);
• obniżone ciśnienie krwi i wstrząs kardiogenny;
• ciężka bradykardia, SSSU, blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopni;
• nieleczony guz chromochłonny, astma oskrzelowa (również w wywiadzie), kwasica metaboliczna i skłonność do występowania skurczów oskrzeli;
• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego.

Należy przerwać stosowanie chlorowodorku nebiwololu co najmniej 24 godziny przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi wymagającymi znieczulenia ogólnego.

Lek przepisuje się ostrożnie w przypadku umiarkowanych postaci zaburzeń krążenia obwodowego, bloku przedsionkowo-komorowego pierwszego stopnia, cukrzycy, dusznicy bolesnej samoistnej, obturacyjnych postaci przewlekłych patologii płucnych, a także w łuszczycy (również w wywiadzie).

Jednocześnie należy zachować ostrożność stosując lek u osób cierpiących na depresję lub miastenię, a także u osób powyżej 75 roku życia.

W trakcie leczenia lekiem Nebival należy powstrzymać się od obsługiwania maszyn zagrażających życiu oraz prowadzenia pojazdów.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Skutki uboczne Nebiwala

Po zastosowaniu leku mogą wystąpić różne działania niepożądane, wywołane działaniem chlorowodorku nebiwololu:

• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego i układu krążenia: zaburzenia rytmu serca, gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, pogorszenie stanu u osób z zaburzeniami krążenia obwodowego, ostra niewydolność serca, a także blok przedsionkowo-komorowy, bóle serca i obrzęki obwodowe;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: bóle głowy, omdlenia, wzmożone zmęczenie, parestezje, zawroty głowy, koszmary senne, depresja, a także zmniejszona ostrość wzroku. Oprócz tego sporadycznie obserwowano występowanie halucynacji, zaburzeń psychicznych i choroby Raynauda;
• zaburzenia trawienne: nudności, wzdęcia, biegunka i objawy niestrawności;
• objawy alergii: świąd, rumień, obrzęk Quinckego, skurcze oskrzeli, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny i zaostrzenie istniejącej łuszczycy;
• Inne: sinica kończyn, impotencja i suche zapalenie rogówki i spojówek.

[ 28 ]

Przedawkować

Stosowanie leku w zbyt dużych dawkach może spowodować bradykardię lub skurcze oskrzeli, a także spadek ciśnienia krwi i rozwój ostrej niewydolności serca lub zapaści.

W przypadku zatrucia dużą dawką leków konieczne jest wykonanie płukania żołądka i podanie poszkodowanemu enterosorbentów. Ponadto można przepisać środki przeczyszczające w celu zmniejszenia wchłaniania nebiwololu. W przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie wartości EKG, poziomu ciśnienia tętniczego, poziomu glukozy we krwi i monitorowanie ogólnego stanu pacjenta.

W ciężkich postaciach zatrucia stosuje się intensywne zabiegi terapeutyczne.

W przypadku wystąpienia bradykardii pacjentowi należy podać atropinę.

W przypadku zaobserwowania znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, pacjentowi należy podać preparaty osoczozastępcze w celu zwiększenia całkowitej objętości krwi krążącej, a także katecholaminy.

Przy blokowaniu aktywności receptorów β-adrenergicznych konieczne jest zastosowanie chlorowodorku izoprenaliny lub dobutaminy w wybranych dawkach.

Jeżeli powyższe środki okażą się nieskuteczne, pacjentowi należy podać glukagon w dawce 50-100 mcg/kg.

W ciężkich przypadkach może być konieczne zastosowanie sztucznej wentylacji i rozrusznika serca.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy łączyć z sultoprydem ani floktafeniną.

Nie wolno łączyć Nebivalu z lekami przeciwarytmicznymi z I kategorii, antagonistami wapnia (np. dihydropirydyna lub werapamil), a także z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym. Wynika to ze zwiększonego prawdopodobieństwa bloku AV lub ostrej niewydolności serca.

Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z amiodaronem i halogenowanymi lotnymi lekami przeciwbólowymi.

Nebiwolol może maskować objawy hipoglikemii, dlatego należy stosować go ostrożnie w połączeniu z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Amifostyna i baklofen stosowane z lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwpsychotycznymi nasilają ich działanie przeciwnadciśnieniowe.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami sympatykomimetycznymi działanie lecznicze leku ulega osłabieniu.

Substancje hamujące aktywność enzymu CYP2 D6 (w tym chinidyna z paroksetyną, tiorydazyna i dekstrometorfan z fluoksetyną) zwiększają stężenie niezmienionego nebiwololu w osoczu.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Warunki przechowywania

Nebival należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Okres przydatności do spożycia

Nebival można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Stosowanie u dzieci

Leku Nebival nie wolno stosować u dzieci.

Analogi

Analogami leku są leki Nebilet i Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Recenzje

Nebival ogólnie otrzymuje pozytywne opinie zarówno od pacjentów, jak i lekarzy. Przy stałym stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami lekarza wykazuje wysoką skuteczność w niedokrwieniu lub nadciśnieniu.

Należy wziąć pod uwagę, że lek należy stosować ze szczególną ostrożnością - nie dopuszczając do nieprzestrzegania zaleconego schematu, ponieważ może to osłabić jego skuteczność terapeutyczną. Jednocześnie należy pamiętać, że zatrucie lekiem może prowadzić do bardzo poważnych konsekwencji, aż do śmierci pacjenta włącznie. Z tego powodu niezwykle ważne jest, aby we wszystkim przestrzegać zaleceń specjalisty.

Jednocześnie należy zauważyć, że często stosuje się terapię skojarzoną (szczególnie u osób starszych) z wykorzystaniem kilku różnych leków. W takich przypadkach należy uważnie monitorować samopoczucie pacjenta, aby zapobiec negatywnym konsekwencjom związanym z interakcją tych leków.

Kolejną zaletą leku jest jego stosunkowo rozsądna cena.